Fioricet (Butalbital ацетаминофен и кофеин таблетки, USP), поставляется в виде таблеток для перорального.
Каждая таблетка содержит следующие активные ингредиенты:
butalbital USP..........50 мг
ацетаминофен USP.... 325 мг
Кофеин USP...........40 мг
Butalbital (5-Аллилсукциновый-5-isobutylbarbituric кислота) является короткий средней действия барбитуратов. Она имеет следующие Структурная формула:
C11H16N2O3 Mol. веса 224.26
Ацетаминофен (4?-hydroxyacetanilide) ?-опиатов, салицилат анальгетик и антипиретики. Она имеет следующие Структурная формула:
C8H9NO2 Mol. веса 151.16
Кофеин (1,3,7-trimethylxanthine) является стимулятором центральной нервной системы. Она имеет следующие Структурная формула:
C8H10N4O2 Mol. веса 194.19
Неактивные ингредиенты: crospovidone, FD & c синий # 1 (алюминий озеро), магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, pregelatinized крахмал и Стеариновая кислота.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Fioricet предназначен как лечения головной боли напряженности.
Он состоит из фиксированной комбинации butalbital, ацетаминофен и кофеин. В помощи комплекс симптомов, известный как напряженность головной боли не полностью понимает играет роль каждого компонента.
Фармакокинетика
Ниже описывается поведение отдельных компонентов.
Butalbital
Butalbital хорошо поглощается из желудочно-кишечного тракта и предполагается распространить в большинстве ткани в организме. В целом барбитураты может появиться в материнском молоке и легко кросс-Плацентарный барьер. Они связаны с белками плазмы и ткани в различной степени и привязка увеличивает непосредственно как функция растворимости.
Ликвидация butalbital ? это главным образом через почки (59% до 88% дозы), неизменным наркотиков или метаболитов. Плазменный период полураспада составляет около 35 часов. Мочевой экскреции продукция включает исходный препарат (около 3,6% от дозы), 5-isobutyl-5-(2,3-dihydroxypropyl) Барбитуровая кислота ((около 24% дозы), 5-allyl-5(3-hydroxy-2-methyl-1-propyl) Барбитуровая кислота ((около 4,8% дозы), изделия с Барбитуровая кислотой кольцом веществ с экскреции мочевины ((около 14% дозы), а также неизвестные материалы. Материала из организма в моче увязывают 32%.
Привязка белков in vitro плазмы butalbital ? 45% концентрации диапазоне 0,5-20 мкг/мл. Этот водопад в диапазоне белков плазмы, обязательную силу (20% - 45%) сообщили о других барбитуратов как фенобарбитал, Пентобарбитал и secobarbital натрия. Коэффициент концентрации плазмы крови был почти единство, указав, что нет никакого преференциального распределения butalbital в клетки крови или плазмы.
См.
OVERDOSAGE
для сведения о токсичности.
Ацетаминофен
Ацетаминофен быстро впитывается из желудочно-кишечного тракта и распространяется на протяжении большинства тканей организма. Плазма half-life является 1,25 до 3 часов, но может быть увеличен на повреждение печени и следующей overdosage. Ликвидация ацетаминофен ? это главным образом по печени обмена веществ (сопряжение) и последующего выделения почек метаболитов. Приблизительно 85% пероральной появляется в моче в течение 24 часов администрации, наиболее как глюкуронид сопряженное с небольшим количеством других конъюгатов и неизменным наркотиков.
См.
OVERDOSAGE
для сведения о токсичности.
Кофеин
Как и большинство xanthines кофеин быстро всасывается и распространены во всех тканях и жидкостях, включая ЦНС, плода тканях и материнском молоке.
Кофеин очищается путем обмена веществ и выделения в моче. Плазменный период полураспада составляет около 3 часов. Печеночных биотрансформация до экскреции приводит о одинаковое количество 1-метилксантином и 1-methyluric кислоты. 70% Дозы, который восстанавливается в моче только 3%-без изменений препарат.
См.
OVERDOSAGE
для сведения о токсичности.
ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Fioricet указывается для облегчения симптомов комплекса напряжение (или мышечное сокращение) головной боли.
Доказательства, подтверждающие эффективность и безопасность применения Fioricet в лечении нескольких периодические боли недоступна. Осторожность в этом отношении требуется потому, что butalbital является привыкание и потенциально abusable.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Fioricet противопоказан при следующих условиях:
? Гиперчувствительность или нетерпимость в любой компонент этого продукта.
? Больных с Порфирия.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Butalbital является привыкание и потенциально abusable. Следовательно более широкое использование Fioricet не рекомендуется.
Гепатотоксичность
Ацетаминофен был связан с случаями острой недостаточности печени, что порой приводит к пересадка печени и смерти. Большинство случаев повреждения печени, связаны с использованием ацетаминофен в дозах, которые превышает 4000 мг в день и часто включают в себя более одного продукта, содержащего ацетаминофен. Чрезмерное потребление ацетаминофен могут быть преднамеренными причиной членовредительства или непреднамеренного как пациенты пытаются получить больше боли или неосознанно принимать другие ацетаминофен содержащей продукции.
Риск острого отказа печени, выше у людей с основных заболеваний печени и лиц, глотать алкоголя при принятии ацетаминофен.
Дайте пациентов искать ацетаминофен или АПАП на этикетках пакет и не использовать более одного продукта, содержащего ацетаминофен. Поручить больных обращаться за медицинской помощи сразу же после проглатывания более чем 4000 мг ацетаминофен в день, даже если они чувствуют себя хорошо.
Гиперчувствительность/анафилаксии
Поступали постмаркетингового гиперчувствительности и анафилаксии, связанные с использованием ацетаминофен. Клинические признаки были, отечность лица, рта и горла, респираторного дистресса, крапивница, сыпь, зуд и рвота. Редко сообщалось о жизни анафилаксии, требующие чрезвычайной медицинской помощи. Поручить пациентов, чтобы немедленно прекратить Fioricet и обращаться за медицинской помощью, если они испытывают эти симптомы. Не предписывает Fioricet для пациентов с аллергией ацетаминофен.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие
Butalbital, ацетаминофен и кофеин таблетки следует с осторожностью в некоторых специальных риска больных, таких, как пожилые люди или ослаблена и лиц с серьезными нарушениями функции почек или печени или острой абдоминальной условий.
Информация для пациентов/уход
-
Не принимать Fioricet, если вы являетесь аллергия на любой из ее компонентов.
-
Если вы разрабатываете признаки аллергии сыпь или трудность дыхания, прекратите принимать Fioricet и немедленно обратитесь к поставщику здравоохранения.
-
Не принимают более чем 4000 мг ацетаминофен в день. Позвоните своему врачу, если вы приняли больше чем рекомендуемая доза.
-
Fioricet могут отражаться на психические или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных такие задачи, как вождение автомобиля или действующие механизмы. Такие задачи следует избегать при принятии этого продукта.
-
Алкоголь и других депрессантов ЦНС может производить присадки ЦНС депрессии с Fioricet и следует избегать.
-
Butalbital может вызывать привыкание. Пациентам следует принимать препарат только для до тех пор, как это предписано, в установленных количеств и не чаще, чем предписано.
-
Информация об использовании в гериатрической больных см.
Меры предосторожности/гериатрической использования.
Лабораторные тесты
У больных с тяжелой болезнью печени или почек, эффекты терапии должно контролироваться с серийными номерами печени или почек функционировать испытания.
Наркотиков взаимодействий
Эффекты ЦНС butalbital могут способствовать ингибиторы monoamine oxidase (Мао).
Butalbital, ацетаминофен и кофеин может повысить воздействие: другие наркотические анальгетики, алкоголь, общего анестетиков, транквилизаторы, такие как Хлордиазепоксид, седативное снотворные или других депрессантов ЦНС, вызывая увеличение ЦНС депрессии.
Наркотиков/лабораторные испытания взаимодействия
Ацетаминофен может результаты ложного для мочевой 5-hydroxyindoleacetic кислоты.
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия
Нет надлежащего исследования были проведены в животных для определения того, имеют ли ацетаминофен или butalbital потенциал для канцерогенеза, мутагенеза или ухудшение плодородия.
Беременность
Тератогенных эффектов
Категория C: беременности животных репродукции не были проведены исследования с Fioricet. Также не известно, ли butalbital, ацетаминофен и кофеин может повредить плода при ведении для беременной женщины или могут повлиять на способность воспроизведение. Этот продукт следует уделять беременной женщине только тогда, когда явно необходимо.
Nonteratogenic эффекты
Вывод изъятиях сообщили в два дня назад мужской ребенка, мать которого принял butalbital содержащие наркотиков в течение последних двух месяцев беременности. Butalbital был обнаружен в сыворотке младенца. Младенец получил фенобарбитала 5 мг/кг, что коническая без дальнейшего захвата или другие абстинентный.
Кормящих матерей
Кофеин, барбитуратов и ацетаминофен из организма в материнском молоке в небольших количествах, однако значение их воздействия на грудных не известна. Потенциала для тяжелых побочных реакциях в грудных от butalbital, ацетаминофен и кофеин следует принять решение прекратить медсестер или отказаться от наркотиков, принимая во внимание значение препарата с матерью.
Детская использования
Безопасность и эффективность в педиатрических больных ниже 12 лет не было создано.
Гериатрические использования
Клинические исследования Fioricet не включает достаточное количество предметов в возрасте 65 лет и над определить ли они реагируют по-разному от молодого предметов. Другие сообщения о клинический опыт не выявили различия в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом подбор дозы для пожилого пациента должны быть осторожны, обычно начиная с низким конца дозирования диапазона, отражающие большей частотой снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующих болезней или другие лекарственной терапии.
Butalbital, как известно, существенно содержащаяся в экскрементах почки, и риск токсических реакций на этот препарат может быть больше в пациентах с недостатками почечной функции. Потому что пожилых пациентов более склонны сократились почечной функции, следует обеспечивать в подборе дозы, и это может быть полезным для мониторинга почечной функции.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Нередко наблюдаются
Наиболее часто сообщения о побочных реакциях сонливость, легкомысленность, головокружение, седативный, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, боли в животе и интоксикации чувство.
Нечасто отметил
Все неблагоприятные события, рассчитанной ниже классифицируются как редко.
Центральной нервной системы: головная боль, шаткие чувства, покалывание, агитации, обмороки, усталость, тяжелые веки, высокой энергии, жара, онемение, вялость, захват. Психическое путаницы, волнение или депрессии также может возникать из-за нетерпимости, особенно в пожилых или удручающее состояние больных, или overdosage butalbital.
Вегетативной нервной системы: сухой рот, потливости.
Gastrointestinal: Трудность глотания, изжога, метеоризм, запор.
Сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Опорно-двигательного аппарата: ноги боль, усталость мышц.
Мочеполовой: диурез.
Разное: зуд, лихорадка, earache, носовые заторы, шум в ушах, эйфория, аллергических реакций.
Было зарегистрировано несколько случаев дерматологические реакции, включая токсичные эпидермальный necrolysis и multiforme эритема.
Следующие события неблагоприятных наркотиков могут помнить как потенциальные эффекты компонентов этого продукта. Потенциальные последствия высоких доз, перечислены в
OVERDOSAGE
Секция.
Ацетаминофен: аллергические реакции, сыпь, тромбоцитопения, агранулоцитоза.
Кофеин: сердечная стимуляции, раздражительность, тремор, зависимость, нефротоксичностью, гипергликемия.
ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ НАРКОТИКАМИ И ЗАВИСИМОСТЬ
Злоупотребления и зависимость
Butalbital
Барбитураты может вызывать привыкание: терпимость, психологической зависимости и физическая зависимость может возникать особенно продлен использовать высокие дозы барбитуратов. Средняя суточная доза для барбитурата наркомана ? обычно около 1500 мг. По мере развития толерантности к барбитураты увеличивает сумму, необходимую для поддержания такого же уровня интоксикации; толерантность к смертельным дозировка, однако, не увеличивается более чем два раза. Как это происходит, разницы дозировка интоксикации и смертельных дозировка становится меньше. Смертельной дозы барбитурата это гораздо меньше, если также попадает алкоголь. Основные симптомы вывода (конвульсии и бред) может произойти в течение 16 часов и длиться до 5 дней после резкого прекращения этих наркотиков. Интенсивность абстинентный постепенно снижается в течение приблизительно 15 дней. Лечение зависимости барбитурата состоит из осторожный и постепенный вывод препарата. Барбитурата зависимыми пациентами могут быть сняты путем с использованием целого ряда схемы вывода. Один метод предполагает начала лечения на уровне обычных дозировка пациента и постепенно уменьшается суточная доза как переносится пациентом.
OVERDOSAGE
После острой overdosage butalbital, ацетаминофен и кофеин, токсичности может быть результатом барбитурата или ацетаминофен. Токсичность за счет кофеина реже, за счет относительно небольших сумм в этой формулировке.
Признаки и симптомы
Токсичность от отравления барбитурата включать сонливость, путаницы и кому; дыхания; гипотония; и гиповолемический шок.
В overdosage ацетаминофен: дозозависимое, потенциально смертельной некроз печени является наиболее серьезное неблагоприятное воздействие. Также возникает почечная трубчатых некрозы, hypoglycemic комы и коагуляции дефектов. После передозировки потенциально гепатотоксичными симптомы могут включать в себя: тошнота, рвота, diaphoresis и общее недомогание. Клинические и лабораторные свидетельства печеночной токсичности может быть очевидным до 48 до 72 часов post-ingestion.
Кофеин острого отравления может вызвать бессонницу, беспокойства, тремор и бред, тахикардия и экстрасистол.
Лечение
Один или несколько передозировки с этим продуктом комбинация является потенциально смертоносных полинаркомании передозировки, и консультации с Центром региональной токсикологической рекомендуется. Немедленное лечение включает в себя поддержку мер по сокращению наркотиков поглощения и кардиореспираторной функции.
Кислород, растворы для внутривенных вливаний, vasopressors и других мер следует использовать как указано. Следует также рассмотреть при содействии или контролируемой вентиляции.
Желудочный обеззараживания с активированным углем должно осуществляться только до N-ацетилцистеина (NAC) уменьшить системной абсорбции если ацетаминофен проглатывания известно или подозревается имели место в течение нескольких часов презентации. Уровни сыворотки ацетаминофен следует получить немедленно, если пациент представляет 4 часа или более после проглатывания оценить потенциальный риск гепатотоксичность; уровни ацетаминофен привлечено менее чем 4 часа, который post-ingestion может вводить в заблуждение. Для получения наилучших возможных результатов, НАК должно осуществляться как можно скорее надвигающихся или развивается печени травмы подозрений. Внутривенное НАК может управляться когда обстоятельства не позволяют пероральным.
Активную поддержку терапии требуется в серьезной интоксикации. Процедуры, ограничение продолжающейся поглощения препарат легко выполняется так как травмы печени-доза зависимых и начале осуществляется в ходе интоксикации.
АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА
Один или 2 таблетки каждые 4 часа, при необходимости. Общая суточная доза не должна превышать 6 таблеток.
Расширенные и неоднократное использование Fioricet не рекомендуется из-возможности для физической зависимости.
КАК ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ
Fioricet таблетки
Содержит 50 мг butalbital, 325 мг ацетаминофен и 40 мг кофеина.
Доступен как светло голубая, пятнистая, круглые без покрытия таблеток, чеканки ?Fioricet? с одной стороны и три руководитель профиль
на другой стороне. Бутылки из 100 (НДЦ 52544-957-01) и 500 (НДЦ 52544-957-05). Бутылки из 100 поставляются с детьми устойчивостью затворами.
Магазин ниже 30 ? C (86 ? F); не включать в плотный контейнера.
Храните в недоступном для детей.
RX только
Для всех медицинских расследований обращайтесь:
УОТСОН
Медицинские сообщения
Parsippany, штат Нью-Джерси 07054
800-272-5525
Распространяется на:
Уотсон Фарма, Inc.
Parsippany, штат Нью-Джерси 07054 США
Редакция: Май 2011 года
174240-3
ГЛАВНЫЙ ИНДИКАТОРНАЯ ПАНЕЛЬ
Fioricet ? (Butalbital, ацетаминофен и кофеин таблетки, USP)
Бутылка с 100 таблеток
НДЦ 52544-957-01
Fioricet
butalbital, ацетаминофен и кофеин таблетки
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 09/2011
Уотсон Фарма, Inc.
