Pitavastatin

Произношение: (PIT-в ва STAT-входящий)
Класс: HMG-CoA редуктазы ингибитор

Торговые названия

Livalo
-Таблетки 1 мг
-Таблетки 2 мг
-Таблетки 4 мг

Фармакология

Увеличивает скорость на какой орган удаляет холестерина из крови и уменьшает производство холестерина, препятствуя фермент катализирует ранних ограничивает скорость шаг в синтез холестерина.

Фармакокинетика

Поглощение

Быстро абсорбируется; T _Макс. Это абсолютная биодоступность устного решения 1 ч. 51%. Продовольствия уменьшается c _Макс. на 43%, но не значительно снижает АУК.

Распространение

VD ? примерно 148 л. Более чем 99% белка связаны.

Метаболизм

Основной метаболит является лактон, образованный glucuronidation. Незначительно метаболизируется CYP2C9 и 2 C 8.

Ликвидация

Мочи (15%), кал (79%); период полураспада около 12 ч

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

АУК и c _Макс. 79% и 60% выше у больных с циклического 30-60 мл/мин и 86% и 40% выше у больных с ESRD на гемодиализа, соответственно. Эффект ослабленных и острых почечных обесценения на воздействии не известна. Не следует использовать у больных с тяжелой почечной обесценения, пока еще не на гемодиализа.

Печеночной функции обесценение

Период полураспада составлял 15, 10 и 8 h для пациентов с умеренной печеночных обесценения, мягкий печеночных обесценения и здоровой функции печени, соответственно.

Пожилые люди

C _Макс. и АУК 10% и 30% выше, соответственно, у пожилых пациентов, по сравнению с более молодых пациентов.

Гендерные

C _Макс. и АУК 60% и 54% выше, соответственно, женщинами, по сравнению с мужчинами.

Гонка

C _Макс. и АУК 21% и 5% ниже, соответственно, в черной больных, по сравнению с белыми пациентами.

Показания и использование

Дополнение к диете, снижения повышенной общего холестерина, LDL-C, Аполипопротеин b и триглицеридов и увеличить-HDL-C в взрослых с первичной гиперлипидемии или смешанной дислипидемией.

Противопоказания

Активные заболевания печени; женщины, которые беременны или могут забеременеть; кормящих матерей; coadministration с циклоспорина; гиперчувствительность к любому компоненту.

Администрация и дозировка

Основная Hyperlipidemia или смешанной дислипидемией
Взрослые

PO начинаются с 2 мг один раз в день (макс 4 мг/день; дальность, 1-4 мг/день).

Coadministration с эритромицин

СП не превышает 1 мг/день.

Coadministration с rifampin

СП не превышает 2 мг/день.

Почечная функция обесценение

PO мягкий почек дефектов (циклическое 30 до менее чем 60 мл/мин) или ESRD на гемодиализа, начинаются с 1 мг один раз в день (макс, 2 мг/день). Тяжелой почечной обесценение (циклическое меньше чем 30 мл/мин, а не на гемодиализа), не рекомендуется использовать.

Генеральный Совет

• Запуск и обслуживание дозы следует индивидуализированные пациента характеристикам (например, цели терапии, ответ).
• Администрировать один раз, ежедневно в любое время суток с или без пищи.

Стабильность хранения

Магазин на 59 ? до 86 ? F. Защита от света.

Наркотиков взаимодействий

АПФ

Pitavastatin C _Макс. и АУК может быть увеличена более чем 6 - и 4-fold, соответственно. Coadministration противопоказан.

Дигоксин

Дигоксина и pitavastatin экспозиции может незначительно сократилась. Эти изменения не могут быть клинически важным.

Эналаприл

Pitavastatin плазмы концентрации может незначительно сократилась и Эналаприл воздействия могут незначительно сократилась. Эти изменения не могут быть клинически важным.

Эритромицин

Pitavastatin C _Макс. и АУК может быть увеличена более чем на 3 - и 2-секционное, соответственно. Pitavastatin доза не должна превышать 1 мг один раз в день.

Ezetimibe

Ezetimibe и pitavastatin экспозиции может быть увеличено незначительно. Эти изменения не могут быть клинически важным.

FIBRIC кислот (например, Фенофибрат, gemfibrozil)

Pitavastatin воздействие может быть увеличено. Риск миопатия может быть увеличено. Следует использовать с осторожностью, мониторинг сыворотки креатин киназы.

Грейпфрутовый сок

Использование Грейпфрутовый сок и pitavastatin сократилась c pitavastatin _Макс. слегка и несколько увеличилась АУК. Эти изменения не могут быть клинически важным.

Итраконазол

Pitavastatin воздействия могут быть сокращены примерно на 20%. Клинически важных взаимодействие является маловероятным. Однако, контролировать клинической реакции пациента и при необходимости измените pitavastatin дозы.

Ниацин

Риск миопатия может быть увеличено. Следует использовать с осторожностью. Рассмотрите возможность уменьшения дозы pitavastatin.

Ингибиторы протеазы (например, атазанавир, лопинавир/ритонавир)

Экспозиции ингибитора протеазы может быть увеличено. Избегайте coadministration pitavastatin и лопинавир/ритонавир. Мониторинг клинических реакции пациента при запуске или остановке атазанавир. При необходимости измените pitavastatin дозы.

Rifampin

Pitavastatin C _Макс. может быть уменьшен примерно 2-секционное и АУК примерно 29%, в то время как rifampin воздействия могут быть сократилось приблизительно на 15%. Pitavastatin доза не должна превышать 2 мг один раз в день.

Варфарин

Мониторинг PT и INR рекомендуется при запуске pitavastatin у пациентов, получающих варфарин.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

GI

Запор (4%); понос (3%).

Лабораторные тесты

Повышенные щелочная фосфатаза, билирубина, креатин phosphokinase, глюкозы и transaminases.

Опорно-двигательного аппарата

Вернуться боли (4%); миалгию (3%); Артралгии, боль в верхней его части (2%).

Другие

Головная боль, реакции гиперчувствительности, (например, сыпь, pruritis, крапивница), гриппа, назофарингит.

Меры предосторожности

Монитор Анализируйте уровни липида 4 недели после начала терапии или дозировки титрования. Мониторинг ферментов печени до и 12 недель после начала терапии или дозировки титрования и периодически (например, полгода) после этого. Мониторинг пациентов, разрабатывать более transaminases до устранения аномалий.

Беременность

Категория X.

Лактации

Противопоказано.

Дети

Безопасность и эффективность не установлено.

Пожилые люди

Повысить чувствительность некоторых пожилых людей нельзя исключать.

Почечная функция

Пациенты с умеренным почек расстройств (циклическое 30 до менее чем 60 мл/мин) и ESRD на гемодиализа должны получить снижение первоначальных и техническое обслуживание дозировки.

Функция печени

Противопоказан пациентам с активной болезни печени.

Печени фермент аномалии

Увеличение transaminases поступало. Следует использовать с осторожностью в больных, которые потребляют значительное количество алкоголя и/или имеют историю хронической болезни печени.

Эффекты скелетных мышц

Как сообщается, рамбдомиолиза с почечной дисфункцией вторичных Миоглобинурия. Риск миопатия может быть увеличено, если больных с fibrates или изменение липидного дозы ниацина. Временно приостановить терапии в любой пациент испытывает острый или серьезное состояние, предрасполагающие к развитию почечной недостаточности вторичного рамбдомиолиза (например, гипотонии, сепсис). Прекратите терапии, если заметно повышенной креатин киназы уровнях происходят или миопатия диагноз или подозреваемых.

Overdosage

Симптомы

Не известно.

Информация для пациентов

• Информировать пациентов, что pitavastatin можно было принять в любое время суток с или без пищи.
• Консультировать больных оперативно уведомлять их врачом или необъяснимые мышечные боли, нежность, или слабости, особенно если сопровождаются недомогание или лихорадкой.
• Консультировать больных обсудить все лекарства, предписания и ОТК, с их медицинского обслуживания.
• Консультировать женщин детородного возраста пользоваться эффективным методом регулирования рождаемости для предупреждения беременности при использовании pitavastatin и обсудить планы будущей беременности с их медицинского обслуживания. Если пациент становится беременной, я посоветую ей прекратить принимать pitavastatin и вызовите ее лечащим врачом.
• Поручить кормящих грудью женщин не следует использовать pitavastatin.
• Консультировать больных ферментов печени проверяться раньше и 12 недель после начала терапии и любых титрования дозы и периодически (например, полгода) после этого.
• Предупредить пациента, чтобы избежать или уменьшить потребление алкоголя.
• Консультировать пациента, pitavastatin помогает контролировать, но не вылечить, холестерин аномалий и продолжать принятие как предписанные когда холестерин цели были достигнуты.
• Для пациента подчеркивают важность других механизмов для контроля уровня холестерина: диетические изменения (например, потребление снижение насыщенных жиров, увеличение растворимого волокна прием), контроль веса, регулярные упражнения и прекращения курения.