точный    медикамент аптеку услугу   [расширенный поиск]

Ticagrelor (Тицагрелор)

Произношение
на русском языке: тые-КА-грел-ор
на английском языке: tye-KA-grel-or

Ticagrelor

Произношение: tye КА grel или
Класс: Ингибитором агрегации

Торговые названия

Brilinta
-Таблетка, устные 90 мг

Фармакология

Обратимо связывается с P2Y 12 класс Аденозиндифосфат (ADP) рецепторов на тромбоциты для предотвращения активации сигнала трансдукция и тромбоцитов.

Фармакокинетика

Поглощение

T Макс. ? 1,5 ч (ticagrelor) и 2,5 ч (активный метаболит). Абсолютная биодоступность составляет 36%. Когда с высоким содержанием жира еды, C Макс. из ticagrelor не влияет и АУК увеличился на 21%, а c Макс. активный метаболит снизился на 22% и АУК не изменяется. Администрирование независимо от продуктов питания.

Распространение

Ticagrelor и активный метаболит являются 99% связаны с белками плазмы. VD-88 Л (ticagrelor).

Метаболизм

Метаболизируется в активный метаболит, CYP3A4. Ticagrelor и активный метаболит являются слабыми подложки для P-гликопротеин (P-gp).

Ликвидация

26% из организма в моче (менее 1%, ticagrelor и активный метаболит); 58% из организма в Кале. Период полувыведения составляет 7 h (ticagrelor) и 9 h (активный метаболит).

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

Эффекты почек обесценения на фармакокинетику скромны и не требуют регулировки дозы. Не были изучены пациентов, проходящих диализ.

Печеночной функции обесценение

Эффекты мягкой печеночных обесценения на фармакокинетику скромны и не требуют регулировки дозы. Не учился у больных с умеренной или тяжелой печеночной дефекта.

Пожилые люди

Влияние возраста на фармакокинетику скромны и не требуют регулировки дозы.

Дети

Фармакокинетика, не была произведена.

Гендерные

Пола на фармакокинетику скромны и не требуют регулировки дозы.

Гонка

Последствия расы (белая или японский) на фармакокинетику скромная и не требуют регулировки дозы.

Курение

Значит Cl был увеличен примерно на 22% в курильщиков; нет регулировки дозы является необходимым.

Показания и использование

Для снижения уровня тромбо CV событий у больных с острым коронарным синдромом (АСУ) (нестабильная стенокардия, -Й отметке ми или ST высота MI).

Противопоказания

История внутричерепного кровоизлияния; активные патологических кровотечение, такие как язвенная болезнь или внутричерепного кровоизлияния; тяжелой печеночной обесценения.

Администрация и дозировка

Остром коронарном синдроме
Взрослые

PO начинаются с 180 мг нагрузочной дозы, затем перейдите на 90 мг дважды в день. После первоначального нагрузочной дозы аспирина, использовать ticagrelor с обслуживания дозировке аспирин 75 до 100 мг/сутки.

Генеральный Совет

  • Управление с или без пищи.
  • ACS пациентов, получавших нагрузочной дозы Клопидогрель может начать ticagrelor.
  • Избегайте прерывания лечения ticagrelor. Если необходимо прекратить ticagrelor (например, для лечения кровотечения или выборные хирургии), перезапустить его как можно скорее.

Стабильность хранения

Магазин 59 ?-86 ? F. Обойтись в первоначальном контейнере и держать сухим таблеток.

Наркотиков взаимодействий

Аспирин

Использование ticagrelor с дозы аспирина обслуживания выше 100 мг снижает эффективность ticagrelor. После начальной загрузки дозы аспирина ticagrelor с используйте аспирин 75 до 100 мг ежедневно.

Сильный индукторов CYP3A (например, Карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин, rifampin)

Ticagrelor плазмы концентрации может быть уменьшено, уменьшение фармакологического эффект. Избегайте использования с сильным индукторов CYP3A.

Сильный ингибиторы CYP3A (например, атазанавир кларитромицин, Индинавир, итраконазол, Кетоконазол, nefazodone, Нелфинавир, ритонавир, Саквинавир, Телитромицин, voriconazole)

Может повышенной концентрации Ticagrelor плазмы, увеличение фармакологического воздействия и риска неблагоприятных реакций. Избегайте одновременного использования с сильным ингибиторы CYP3A. Умеренный CYP3A ингибиторы (например, diltiazem) имеют меньшее воздействие и перестройки дозировка может не потребоваться.

Дигоксин

Из ингибирование P-gp транспортер может повышенной концентрации дигоксин, повышение риска токсичности. Мониторинг концентрации дигоксина с началом или какого-либо изменения, ticagrelor терапии. При необходимости измените дигоксина дозы.

Lovastatin, Симвастатин

Ticagrelor будет увеличиваться концентрации сыворотки lovastatin и Симвастатин, потому что эти препараты метаболизируются CYP3A4. Избегайте Симвастатин и lovastatin доз, больше чем 40 мг.

НПВС (например, ибупрофен)

Риск для кровотечение может быть увеличено. Если нельзя избежать coadministration, внимательно отслеживать кровотечение.

Курение

Обычное курить, рост численности населения означает Cl ticagrelor примерно 22% по сравнению с некурящих. Нет регулировки дозы ticagrelor необходимы основанные на курение.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистой системы

Желудочковая паузы (6%); фибрилляции, гипертония (4%); боль в груди, гипотонии (3%).

ЦНС

Головная боль (7%); головокружение (5%); усталость (3%); Синкопа/пре-syncope/потеря сознания (2%).

GI

Диарея, тошнота (4%).

Гематологические

Основные коронарной артерии объездной имплантата (Коронарный) людей кровотечение (86%); связанные с non?CABG кровотечение (9%).

Респираторные

Одышка (14%); кашля (5%).

Разное

Повышение сывороточный креатинин (7%); боли в спине, боли в груди noncardiac (4%).

Меры предосторожности

Предупреждения

Кровотечение риска

Ticagrelor может привести к значительным, иногда со смертельным исходом, кровотечения. Не следует использовать в больных с активным патологических кровотечение или истории внутричерепного кровоизлияния. Не запускается ticagrelor больных, планирует пройти срочных Коронарный операцию. Когда это возможно, прекратите по меньшей мере за 5 дней до любой операции.

Подозреваемый кровотечение в любой пациент, который ? гипотензивное и недавно претерпел коронарная ангиография, чрескожная коронарных вмешательства, Коронарный или других хирургических процедур в параметре ticagrelor. Если возможно Управляйте кровотечение без отказа от ticagrelor. Прекращение ticagrelor увеличивает риск последующих CV событий.

Аспирин дозы и ticagrelor эффективность

Техническое обслуживание дозы аспирина выше 100 мг снижают эффективность ticagrelor и его следует избегать.


Монитор

Монитор пациента для кровотечений и одышка.


Беременность

Категория C.

Лактации

Не определены.

Дети

Безопасность и эффективность не установлены.

Функция печени

Печеночных обесценения увеличивает риск кровотечений и других побочных реакциях. Рассмотрим риски и преимущества лечения больных с умеренным печеночных обесценения. Использование противопоказан пациентам с тяжелой печеночной нарушениями.

Одышка

Легкой до умеренной одышка может произойти, но часто разрешается во время дальнейшего лечения; прекращение лечения не требуется.

Overdosage

Симптомы

Кровотечение, диарея, тошнота, желудочковая приостановка, рвота.

Информация для пациентов

  • Консультировать больных для чтения лекарства руководство до начала терапии и с каждым стержнем.
  • Информировать пациентов не для прекращения ticagrelor без обсуждения с их медицинского обслуживания.
  • Информировать пациентов, что суточные дозы аспирина не должен превышать 100 мг и во избежание других препаратов, содержащих аспирин.
  • Информировать пациентов, что они будут кровоточить и ушиб более легко, займет больше времени, чем обычно, чтобы остановить кровотечение, а следует сообщать любые непредвиденные, продлен, или и чрезмерное кровотечение или крови и мочи или кала для здоровья поставщика без промедления.
  • Информировать пациентов этот ticagrelor может привести к затрудненное дыхание. Посоветуйте им связаться их медицинского обслуживания, если они сталкиваются с неожиданной одышка, особенно если это суровые.
  • Консультировать больных для информирования медицинских работников об использовании этого препарата до прохождения хирургической или стоматологических процедур и до решения любого нового препарата.

Здоровье: Уход за больными при болезнях внутренних органов
Ожирение Какие основные типы ожирения выделяют? Под ожирением понимают избыточное отложение жировой ткани в подкожной клетчатке и различных органах, обусловленное нарушениями...

Психология: Личность как она есть
Добиться и умереть Давно уже стало банальным утверждение, что отрицательные эмоции вредны для здоровья, а положительные полезны......






 Copyright © RIN 2002-
* Обратная связь