Avandia
Общее название:
Малеата Росиглитазон
Класс:
Thiazolidinediones
ВА класса:
HS502
Химическое название:
(?)-5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]-phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione, (Z) -2-butenedioate
Молекулярная формула:
C
18
H
19
N
3
O
3
S?C
4
H
4
O
4
Номер КАС:
122320-73-4
Специальные сигналы:
[ОБНОВЛЕНО 02/04/2011] УЛХ уведомление медицинских специалистов и пациентов, что информация о сердечно-сосудистых риски (включая сердечный приступ) Росиглитазон был добавлен к маркировке врач и пациент лекарства руководство. Эта впервые сообщил УЛХ по 23 сентября 2010 года в рамках новых ограничений для установления и применения этого препарата.
Росиглитазон продается как один ингредиент продукт под торговой маркой Avandia. Росиглитазон также продается как сочетание продукт под торговой маркой Avandamet (содержит Росиглитазон и metformin) и под маркой Avandaryl (содержит Росиглитазон и Глимепирид).
В дополнение к описания риски сердечно-сосудистых, этикетки наркотиков были пересмотрены заявить, что Росиглитазон и содержащей Росиглитазон лекарства должны использоваться только:
-
У больных уже обращаются с этими лекарства
-
У больных, уровень сахара в крови не может контролироваться с другими anti-diabetic лекарства и которые, после проведения консультаций с их специалиста, не хотят использовать pioglitazone содержащих препаратов (Actos, Actoplus встретились, XR встретился Actoplus или Duetact).
Для получения дополнительной информации посетите веб-сайт УЛХ в: и.
[Опубликовано 09/23/2010]
ВЫПУСК:
УЛХ уведомление медицинских работников и пациентов, что она значительно ограничивает использование диабет наркотиков Росиглитазон (Avandia) для пациентов с диабетом типа 2, которые не могут контролировать их диабета на других препаратов. Эти новые ограничения находятся в ответ на данные, которые предлагают повышенный риск сердечно-сосудистых событий, таких как инфаркт и инсульт, в пациентов с Росиглитазон
СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ:
Росиглитазон находится в классе наркотиков, известный как thiazolidinediones или TZDs. Он предназначен для использования в сочетании с диетпитание и тренировка для улучшения управления глюкозы (уровень сахара в крови) у больных с сахарным диабетом типа 2. Росиглитазон также доступен в сочетании с другими диабет препаратов, metformin под торговой маркой Avandamet или Глимепирид под торговой маркой Avandaryl.
РЕКОМЕНДАЦИЯ:
УЛХ требует ГСК разработать программу ограниченного доступа для Росиглитазон под стратегии оценки и смягчения рисков или REMS. Под REMS Росиглитазон будут доступны для новых пациентов, только если они не могут достичь контроль глюкозы на других препаратов и не могут принять pioglitazone (Actos), только наркотиков в этом классе. Текущие пользователи Росиглитазон, пользующихся этими препарат будет иметь возможность продолжить использование лекарства, если они захотят сделать это.
Врачи должны подтвердить и документировать их пациентов отбора; пациенты должны рассмотреть заявления описанием проблемы сердечно-сосудистой системы безопасности, связанные с этим наркотиком и признать, что они понимают риски. Агентство ожидает, что REMS значительно ограничит использование Росиглитазон. Для получения дополнительной информации посетите веб-сайт УЛХ в: и.
[Опубликовано 02/22/2010] УЛХ уведомил врач и пациентам что он пересматривает первичных данных из большой, долгосрочный клинического исследования, запись, о возможных рисков сердечно-сосудистой системы с диабет наркотиков Росиглитазон (Avandia). В дополнение к клинических испытаний был опубликован ряд обсервационные исследования сердечно-сосудистой системы безопасности Росиглитазон и УЛХ занимается пересмотром их на постоянной основе.
Эти обзоры проводятся и на этот раз не принято никаких новых выводы или рекомендации относительно использования Росиглитазон в лечении диабета типа 2. После того, как УЛХ завершит свой обзор данных из записи исследования, агентство представит всех новых и существующих сердечно-безопасность данных на Росиглитазон на открытом заседании в июле 2010 года. Агентство будет предоставлять обновленную оценку рисков и выгод Росиглитазон в лечении диабета типа 2.
FDA рекомендует медицинских специалистов рекомендации в метке наркотиков когда предписывающих Росиглитазон. Это включает в себя предупреждение в штучной упаковке. Пациентам следует продолжать принимать Росиглитазон если не специалисту приказано остановить. Пациенты, которые беспокоятся о возможных рисках, связанных с использованием Росиглитазон следует поговорить с их здравоохранение профессиональный. Для получения дополнительной информации посетите веб-сайт УЛХ в: и.
REMS:
УЛХ одобрил REMS для Росиглитазон обеспечить преимущества препарата перевешивают риски. REMS могут относиться к одной или нескольких препаратов Росиглитазон и состоит из следующих: справочник лекарств, элементы для обеспечения безопасного использования, план коммуникации и системы осуществления. Смотрите УЛХ REMS страница () или ASHP REMS ресурсный центр ().
-
CHF
-
Thiazolidinediones, включая Росиглитазон, вызывают или усугубляют CHF в некоторых пациентов.
1
116
117
128
141
143
c
d
Мониторинг пациентов для признаков и симптомов CHF (например, одышка, быстрое увеличение веса, отек) после начала терапии и дозировка титрования.
1
117
128
c
d
Если признаки и симптомы CHF, управлять беспорядок в соответствии с действующими стандартами медицинской помощи; Кроме того рассмотрим прекращения или уменьшения в дозировке Росиглитазон.
1
117
128
c
d
-
Не
рекомендуется в больных с симптомами CHF (NYHA класса I или II).
1
110
113
118
в
-
Начало Росиглитазон у больных с NYHA класса III или IV CHF противопоказано.
1
110
118
128
(См. сердечная недостаточность и другие эффекты сердечных под предостерегает).
-
Миокардиальной ишемией
-
Потенциальный риск для миокардиальной ишемией (например, стенокардия, MI); имеющиеся данные о таких рисков безрезультатным.
128
в
k
Результаты мета анализа краткосрочных клинических испытаний (6 месяцев; 42 клинических испытаний, большинство плацебо контролируемых) показывают, что у пациентов, получающих Росиглитазон возрастает риск миокардиальной ишемией.
130
134
144
в
Данные из 3 крупных долгосрочных клинические испытания, которые сравнивали Росиглитазон с плацебо или активные компараторов не подтвердить или исключить этот риск.
123
126
131
в
Введение
Antidiabetic агент; thiazolidinedione (glitazone).
1
2
3
4
6
7
9
10
11
13
14
16
20
30
Использование для Avandia
До пересмотра материала в этом разделе должна рассматриваться в свете более недавно имеющейся информации в уведомлении MedWatch в начале этой монографии.
Лечение сахарного диабета
Использовать отдельно или в сочетании с sulfonylurea, metformin, или sulfonylurea и metformin в качестве дополнения диеты и осуществлять для управления типа 2 диабета (зависит от noninsulin) (NIDDM).
30
106
112
118
121
в
Следует добавить, не заменен на sulfonylurea или metformin терапии.
1
Может добавляться к glyburide/metformin гидрохлорид фиксированной-терапии если гипергликемия не контролируется надлежащим образом с фиксированной комбинацией.
m
Используется в комбинации с sulfonylurea и metformin (предоставляется отдельно) у пациентов, имеющих недостаточный гликемический контроль с sulfonylurea и metformin.
1
Может использоваться в комбинации с repaglinide если гипергликемия не контролируется адекватно с диеты, мероприятия и монотерапия с metformin, sulfonylurea, repaglinide или thiazolidinedione.
115
Использовать фиксированный сочетание Росиглитазон/metformin гидрохлорид (Avandamet
) когда подходит с Росиглитазон и metformin.
c
Использовать фиксированный сочетание Росиглитазон/Глимепирид (Avandaryl
) при лечении Росиглитазон и Глимепирид подходит.
118
Безопасность и эффективность перехода на фиксированной комбинации Росиглитазон/Глимепирид в пациентов, ранее получавших другие устные antidiabetic агенты не установлены.
118
Metformin является предпочтительной первоначальный устные antidiabetic для пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
121
Thiazolidinediones являются одним из нескольких агентов второй линии, используемые с другими устный antidiabetic агентами (например, metformin) у пациентов, которые неадекватно управляются на их текущих устных терапии.
121
Из-за возможности серьезных нежелательных эффектов (см. предупреждение в штучной упаковке), Американская ассоциация диабета (ADA) рекомендует клиницисты тщательно взвесить потенциальные риски и преимущества thiazolidinediones сравнению с другими агентами второй линии (то есть, инсулин, sulfonylureas).
в
k
Использование в сочетании с инсулина
не
рекомендуется.
в
d
(См сердечной недостаточности и других сердечных эффектов под предостерегает, а также конкретных наркотиков под взаимодействий).
Использовать с нитраты
не
рекомендуется.
в
(См. конкретные наркотики под взаимодействий).
Не
эффективные как единственного терапии для сахарный диабет 1 типа или диабетического ketoacidosis; инсулин необходим.
1
c
d
я
Предотвращение сахарный диабет
Используется для уменьшения прогрессии Фрэнк сахарный диабет
?
у пациентов с высоким риском для типа 2 диабета (то есть, те с недостатками глюкозы терпимость или нарушение поста концентрации глюкозы).
123
124
Использование Росиглитазон был связан с нижней количество больных сахарным диабетом, чем использование плацебо в рамках одного большого.
123
Однако CHF произошло более часто у больных, получающих Росиглитазон чем в этих принимающих плацебо.
123
(См. сердечная недостаточность и другие эффекты сердечных под предостерегает).
Дозировка Avandia и управление
Общие
-
Тщательно индивидуализировать дозировки, основанные на пациента ответ и терпимости.
1
110
118
-
Монитор регулярно (поста концентрации глюкозы в крови, гемоглобин a
1 c
[HbA
1 c
]) для определения терапевтический ответ и минимальные эффективные дозы.
1
1
110
118
я
-
Предоставить достаточно времени для оценки терапевтический ответ Росиглитазон (8-12 недель).
1
110
118
-
При инициировании терапии, рассмотрим отношение выгод к рисков монотерапии Сравнение комбинированной терапии.
110
118
Администрация
Пероральное
Администрирование Росиглитазон один или два раза ежедневно независимо от пищи.
1
25
я
Управление подготовки-комбинированный Росиглитазон/metformin гидрохлорид в разделенных дозах с питанием.
110
Администрирование Росиглитазон/Глимепирид комбинированный подготовка один раз в день с первой основной пищей за день.
118
h
Если пропустить дозы, принять доз упущенной после того, как он запоминается.
136
h
Если пропущенные доза помнят во время следующей дозы, пропустите пропущенных дозы и возобновление регулярного расписания.
136
h
ДУ не двойной дозы вместо пропущенных дозы.
136
h
Дозировка
До пересмотра материала в этом разделе должна рассматриваться в свете более недавно имеющейся информации в уведомлении MedWatch в начале этой монографии.
Доступны как Росиглитазон малеата; Дозировка, измеряемая по Росиглитазон.
1
Взрослые
Лечение сахарного диабета
Монотерапия
Устные
Обычно первоначальный составляет 4 мг ежедневно в 1 или 2 разделенных дозах.
1
я
Если ответ недостаточно после 8-12 недель, увеличение дозы до максимум 8 мг ежедневно.
1
Комбинированная терапия с другими агентами, Antidiabetic
Устные
Может продолжать текущий дозировка sulfonylurea, metformin гидрохлорид или sulfonylurea и metformin гидрохлорид после начала Росиглитазон.
1
Комбинированная терапия с sulfonylurea: первоначально, 4 мг Росиглитазон ежедневно в 1 или 2 разделить дозы.
1
Если ответ является неадекватной после 8-12 недель, увеличьте до максимум 8 мг Росиглитазон ежедневно.
1
Если гипогликемия, снизить дозировку sulfonylurea.
1
Комбинированная терапия с metformin гидрохлорид: первоначально, 4 мг Росиглитазон ежедневно в 1 или 2 разделить дозы.
1
Если ответ является неадекватной после 8-12 недель, увеличьте до максимум 8 мг Росиглитазон ежедневно.
1
Необходимость корректировки metformin гидрохлорид дозировка из-гипогликемия маловероятным.
1
Комбинированная терапия с sulfonylurea и metformin гидрохлорид: первоначально, 4 мг Росиглитазон ежедневно в 1 или 2 разделить дозы.
1
Если ответ является неадекватной после 8-12 недель, увеличьте до максимум 8 мг Росиглитазон ежедневно.
1
Если гипогликемия, снизить дозировку sulfonylurea.
1
Комбинированная терапия с glyburide/metformin гидрохлорид фиксированной комбинации: первоначально, 4 мг Росиглитазон и существующих суточная доза фиксированной комбинации.
m
Если ответ неадекватным, увеличено максимум до 8 мг Росиглитазон ежедневно.
m
Если развивается гипогликемия, снизить дозировку glyburide; Рассмотрим доза корректировки других агентов как клинически указывается.
m
Росиглитазон/Metformin гидрохлорид фиксированной-терапия (Avandamet
)
Устные
Ранее без лечения больных: обычный первоначальный составляет 2 мг Росиглитазон и 500 мг гидрохлорид metformin один или два раза ежедневно.
110
Для более серьезных гипергликемия (то есть, HbA
1 c
> 11% или поста концентрации глюкозы [FPG] плазме > 270 мг/дл), рассмотреть 2 мг Росиглитазон и 500 мг гидрохлорид metformin два раза в день.
110
В случае необходимости дополнительные гликемический контроль после 4 недель titrate дозировка вверх с шагом 2 мг Росиглитазон и 500 мг гидрохлорид metformin в день до достижения адекватного гликемический контроль или максимальная суточная доза 8 мг Росиглитазон и 2 g metformin гидрохлорид вопроса.
110
Пациенты, недостаточно контролируемых на metformin или Росиглитазон монотерапии: дозировка фиксированной комбинации основана на текущий дозировка пациента metformin гидрохлорид или Росиглитазон.
110
(См. таблицу 1).
Пациенты, недостаточно контролируемых на metformin монотерапии: обычно первоначальный из Росиглитазон составляет 4 мг ежедневно учитывая с существующих дозировка metformin гидрохлорид пациента.
110
Пациенты, недостаточно контролируемых на Росиглитазон монотерапии: обычно первоначальный гидрохлорида metformin составляет 1 г, ежедневно учитывая с существующих дозировка Росиглитазон пациента.
110
Индивидуализации терапии у больных, уже получающих гидрохлорид metformin в дозировках, не имеется в фиксированной комбинации (то есть, дозировки не 1-2 g).
110
Таблица 1. Первоначальная доза фиксированной комбинации Росиглитазон и Metformin гидрохлорид (Avandamet) 110
Ранее терапия
|
Обычная дозировка первоначальный Avandamet
|
Общая суточная доза
|
Прочность планшета
|
Количество таблеток
|
Metformin гидрохлорид
|
|
|
1 г
|
2 мг/500 мг
|
в 1 таблетке дважды в день
|
2 г
|
2 мг/1 г
|
в 1 таблетке дважды в день
|
Росиглитазон
|
|
|
4 мг
|
2 мг/500 мг
|
в 1 таблетке дважды в день
|
8 мг
|
4 мг/500 мг
|
в 1 таблетке дважды в день
|
Планшетный прочность подготовки-комбинированный, выбранный должно быть тот, который наиболее близко обеспечивает пациента существующих дозировка Росиглитазон или metformin гидрохлорид, соответственно.
110
(См. таблицу 1).
Если требуются дополнительные гликемический контроль после передачи, titrate дозировка вверх с шагом 4 мг Росиглитазон или 500 мг гидрохлорид metformin в день до тех пор, пока достичь адекватного гликемический контроль или достигается максимальная суточная доза 8 мг Росиглитазон и 2 g metformin гидрохлорид.
110
После увеличения дозы metformin гидрохлорид доза корректировки рекомендовано если адекватные гликемический контроль не осуществляется на 1-2 недель.
c
После увеличения в дозировке Росиглитазон дозировка перестройки рекомендовано если адекватные гликемический контроль не осуществляется на 8-12 недель.
c
Для замены одновременных терапии препаратами, как отдельные таблетки дозировка фиксированной комбинации основана на текущий дозировки пациента metformin гидрохлорид и/или Росиглитазон.
110
Росиглитазон/Глимепирид фиксированной-терапия (Avandaryl
)
Устные
Ранее без лечения больных: обычный первоначальная доза составляет 4 мг Росиглитазон и 1 мг Глимепирид один раз в день.
118
Пациенты, недостаточно контролируемых на sulfonylurea или Росиглитазон монотерапии: первоначально, 4 мг Росиглитазон и 1 или 2 мг Глимепирид один раз в день.
118
В пациентов, ранее получавших монотерапии thiazolidinedione позволяют около 1-2 недель для оценки терапевтический ответ на компонент заново начатую Глимепирид перед настройкой дозировке.
118
Если требуются дополнительные гликемический контроль после 1-2 недель, увеличьте дозировку Глимепирид компонента с шагом ?2 мг.
118
Оцените ответ на увеличение компонента Глимепирид после того, как 1-2 недели, чтобы определить потребность в дальнейших доза корректировки.
d
Если требуются дополнительные гликемический контроль, увеличение дозы Глимепирид и Росиглитазон до тех пор, пока достичь адекватного гликемический контроль или достигается максимальная суточная доза 8 мг Росиглитазон и 4 мг Глимепирид.
d
В пациентов, ранее получавших монотерапии sulfonylurea позволяют 2 недели для наблюдения за уменьшение концентрации глюкозы в крови и 2-3 месяцев для наблюдения за полный терапевтический ответ на заново начатую Росиглитазон компонента.
118
d
Если требуются дополнительные гликемический контроль после 8-12 недель, увеличение дозы Росиглитазон компонента.
118
Если дополнительные гликемический контроль необходимо 2-3 месяцев после увеличение Росиглитазон компонента, увеличьте дозировку Глимепирид и Росиглитазон.
d
Во время передачи из chlorpropamide (sulfonylurea с долгого полувыведения) внимательно следить за для гипогликемия во время первоначального 1-2 недель переходного периода.
118
Для замены одновременных терапии препаратами, как отдельные таблетки дозировка фиксированной комбинации основана на текущий дозировки пациента Глимепирид и/или Росиглитазон.
118
Если гипогликемия, снизить дозировку Глимепирид компонента.
118
Установления пределов
Взрослые
Лечение сахарного диабета
Устные
Росиглитазон монотерапии: максимум 8 мг ежедневно;
1
не дополнительных преимуществ, заметил с дозировка 12 мг ежедневно.
1
30
Комбинация с sulfonylurea, metformin гидрохлорид или sulfonylurea и metformin гидрохлорид, учитывая отдельно: максимум 8 мг Росиглитазон ежедневно.
1
Подготовка-комбинированный с metformin гидрохлорид: максимум 8 мг Росиглитазон и 2 г гидрохлорида metformin ежедневно.
110
Подготовка-комбинированный с Глимепирид: максимум 8 мг Росиглитазон и 4 мг Глимепирид ежедневно.
118
Особых групп населения
Печеночных обесценение
Росиглитазон монотерапии: не начать лечение больных с клиническим проявлением активного заболевания печени или концентрации аминотрансферазы повышенной сыворотке (ALT > 2,5 раза ULN).
1
Подготовка-комбинированный с Глимепирид: первоначально, 4 мг Росиглитазон и 1 мг Глимепирид один раз в день.
118
Консервативные начальное и техническое обслуживание дозы, рекомендованные у пациентов с мягкой печеночных нарушениями; Эти лица могут быть особенно чувствителен к hypoglycemic эффекты Глимепирид.
118
Не начать лечение с фиксированной комбинации у больных с клиническим проявлением активного заболевания печени или концентрации аминотрансферазы повышенной сыворотке (ALT > 2,5 раза ULN).
118
Подготовка-комбинированный с metformin гидрохлорид: не начать лечение с фиксированной комбинации у больных с клиническим проявлением активного заболевания печени или концентрации аминотрансферазы повышенной сыворотке (ALT > 2,5 раза ULN).
110
Почечная обесценение
Росиглитазон монотерапии: корректировка не дозировка необходимых.
1
Подготовка-комбинированный с Глимепирид: первоначально, 4 мг Росиглитазон и 1 мг Глимепирид один раз в день.
118
Консервативные начальное и техническое обслуживание дозировки рекомендовано; лица с нарушениями почек могут быть особенно чувствителен к hypoglycemic эффекты Глимепирид.
d
Гериатрические больных
Росиглитазон монотерапии: корректировка не дозировка необходимых.
1
Подготовка-комбинированный с metformin гидрохлорид: консервативный начальное и техническое обслуживание дозировки рекомендовано.
110
Как правило не titrate до максимума, рекомендуемая доза.
110
Подготовка-комбинированный с Глимепирид: первоначально, 4 мг Росиглитазон и 1 мг Глимепирид один раз в день.
118
Консервативные начальное и техническое обслуживание дозировки рекомендовано; гериатрические лица могут быть особенно чувствителен к hypoglycemic эффекты Глимепирид.
118
Другие группы населения
Подготовка-комбинированный с metformin гидрохлорид: не titrate Максимальная рекомендуемая доза в истощенной или недоедания пациентов.
110
Подготовка-комбинированный с Глимепирид: первоначально, 4 мг Росиглитазон и 1 мг Глимепирид один раз в день в истощенной или недоедания пациентов или пациентов с недостаточностью надпочечников.
118
Консервативные начальное и техническое обслуживание дозировки рекомендовано; Эти лица могут быть особенно чувствителен к hypoglycemic эффекты Глимепирид.
118
Предупреждения для Avandia
Противопоказания
Предупреждения/меры предосторожности
Предупреждения
Сердечная недостаточность и другие эффекты сердечных
До пересмотра материала в этом разделе должна рассматриваться в свете более недавно имеющейся информации в уведомлении MedWatch в начале этой монографии.
Риск удержание жидкости; может вызвать или усугубить CHF.
1
117
128
141
143
Использование thiazolidinediones примерно два раза увеличился риск CHF.
131
143
k
(См. оповещения в штучной упаковке, а также отеки под предостерегает.)
Следует использовать с осторожностью в больных с отеком и в тех, которые находятся в опасности для CHF.
1
117
c
k
Начало Росиглитазон не рекомендуется в пациентов, испытывающих острые коронарные событие.
в
При возникновении острого коронарного события, рассмотрим прекращения Росиглитазон в острой фазе.
в
Использование
не
рекомендуется в больных с NYHA класса III или IV сердца статус.
110
113
118
в
n
Thiazolidinedione терапия не должна быть начата в госпитализированных пациентов с сахарным диабетом из-за появления отсроченных действий и возможности для увеличения объема сосудистых и CHF.
114
У больных с NYHA класса I или II CHF, увеличение случаев неблагоприятных сердечно-сосудистых событий (например, отек, потребность в дополнительных CHF терапии) в больных, получающих Росиглитазон в дополнение к другим antidiabetic и агентов CHF сравнению с распространенности в этих принимающих плацебо и других antidiabetic и CHF агентов.
1
110
118
128
142
Изменения в часть левого желудочка выброса не отличается между этими принимающих Росиглитазон и тех принимающих плацебо.
1
110
118
128
142
Потенциал для повышения риска ми.
129
130
131
132
133
134
(См. штучной предупреждение). Повышенный риск неблагоприятных сердечных эффектов наблюдается в тех принимающих Росиглитазон и инсулина.
110
118
128
в
(См. конкретные наркотики под взаимодействий).
Общие меры предосторожности
Отек
Удержание жидкости сообщено; может привести к или усугублять CHF.
1
110
116
117
118
128
Увеличение веса сообщено; может включать удержание жидкости и накопление жира.
1
117
118
c
Следует использовать с осторожностью в пациентах с отеком и подверженных риску для CHF.
1
110
117
Монитор для увеличения веса и отек.
117
Оцените любой пациент разработки отек в течение первых нескольких месяцев терапии для возможного CHF.
117
(См. сердечная недостаточность и другие эффекты сердечных под предостерегает).
Опорно-эффекты
Потери косточки и переломы сообщили женщинами.
1
110
118
125
126
127
139
l
Переломы сообщили чаще у женщин, получающих долгосрочную терапию (4-6 лет) с Росиглитазон (9,3%) чем у женщин, получающих metformin (5,09%) или glyburide (3.47%).
125
126
d
l
Эффекты отметил после первого года лечения и сохраняется на протяжении всего лечения.
c
d
Большинство из переломов находится в верхней конечности (предплечье, рука, запястья) или дистальных нижних конечностей, (стопы, голеностопного сустава, фибула, голени).
1
110
118
125
127
l
Увеличение риска разрушения, не определены в людях.
126
c
d
l
Рассмотрим риск перелома в пациенток.
1
110
118
125
127
l
Оценка и поддержания здоровья костей в соответствии с действующими стандартами медицинской помощи.
110
125
в
l
Гематологические последствия
Возможные дозы уменьшается в гемоглобина (?1 г/дл) и уровень гематокрита (?3.3%); обычно очевидны в течение 3 месяцев после начала терапии или дозировки увеличения.
1
30
110
в
Возможные скромный уменьшается в лейкоцитарной пунктам обвинения.
1
Гематологические последствия могут быть связаны с расширением объема плазмы.
1
30
Окулярные эффекты
Новое начало или обострение дегенерация (диабетической) отек с уменьшением остроты зрения сообщили; Некоторые пациенты сообщили параллельных периферийных отек.
1
110
118
119
я
У некоторых пациентов являются симптомом (размыта зрение, снизилась острота зрения); другие случаи были выявлены в результате обычной офтальмологическое обследование.
1
110
118
В некоторых пациентов симптомы улучшились после прекращения или редко после уменьшения дозировки.
1
110
118
119
Регулярные глаз экзамены у офтальмолога, рекомендованные в больных с сахарным диабетом.
1
110
114
118
У больных с любой визуальный симптомов следует оперативно оценить офтальмологом.
1
110
118
Гель эффекты
Возможные овуляции в premenopausal anovulatory женщин; риск беременности если инициатором мер контрацепции.
1
Если неожиданным менструальных дисфункции, взвешивать риски и выгоды от продолжения терапии.
1
Печеночных эффекты
Никаких свидетельств гепатотоксичность в клинических исследований на сегодняшний день.
1
30
104
109
Однако гепатит, возвышенностей в печеночных ферментов, и, очень редко, печеночной неудачи, связанные с погибших во время postmarketing опыт.
1
Следить за состоянием печени до начала терапии и периодически после этого по решению врача.
1
Контролировать все чаще при использовании у пациентов с мягкой печеночных обесценение (ALT ?2.5 раз ULN).
1
(См. печеночных обесценения под предостерегает).
Проверьте ALT как можно скорее, если ALT, увеличивается > 3 раза ULN.
1
Прекратить терапии в случае повышенных на ALT > ULN 3 раза.
1
Проверьте функции печени, если имеют место проявления наводящий печеночной дисфункции (например, необъяснимые тошнота, рвота, боли в животе, усталость, анорексии, темная моча).
1
Решение о продолжении терапии до получения результатов лабораторных испытаний следует руководствоваться клиницисты решение.
в
Прекратите если развивается желтухи.
1
110
Использование фиксированных комбинаций
При использовании в фиксированной комбинации с metformin гидрохлорид или Глимепирид, рассмотрим предостерегает, меры предосторожности и противопоказания, связанные с сопутствующими агентом.
110
118
Конкретные группы населения
Беременность
Категории C.
1
110
d
Риск врожденных дефектов, невынашивания беременности или увеличения других неблагоприятных исходов беременности осложнены гипергликемия и с хорошим гликемический контроль может сокращаться.
в
c
Большинство врачей рекомендуют использовать инсулин во время беременности для оптимального контроля концентрации глюкозы в крови.
1
c
Использование Росиглитазон беременных женщин не рекомендуется.
1
110
118
Лактации
Распространены в молоко у крыс; не известно ли распределены в материнском молоке.
1
110
d
я
Использование не рекомендуется.
1
110
d
я
Детская использования
Росиглитазон: Была проведена оценка в детей и подростков, 17 лет.
в
Производитель заявляет, что данные являются недостаточно, чтобы рекомендовать использование в педиатрических больных < до 18 лет.
1
Фиксированной комбинации с Глимепирид: безопасность и эффективность, не прописан в педиатрических больных < до 18 лет.
118
137
Фиксированной комбинации с metformin гидрохлорид: безопасность и эффективность, не прописан в педиатрических больных.
c
АДА заявляет, использования устных antidiabetic агентов могут рассмотреть в детях с типом 2 диабета из большего соответствия и удобства и отсутствия доказательств лучше эффективность инсулина для сахарный диабет 2 типа.
107
Гериатрические использования
Не существенные различия в условиях безопасности и эффективности относительно молодых взрослых.
в
Выберите дозировка с осторожностью.
в
(См. престарелых пациентов при дозировке и администрации).
Печеночных обесценение
Используйте с осторожностью у пациентов с мягкой печеночных обесценение (ALT ?2.5 раз ULN).
1
c
d
Использование не рекомендуется в пациентах с активной болезни печени, ALT > 2,5 раза ULN, или связанные troglitazone желтухи.
1
110
d
Общие неблагоприятные эффекты
Инфекции верхних дыхательных путей,
1
30
травмы,
1
головная боль.
1
в
Взаимодействие для Avandia
Метаболизируется главным образом, CYP2C8 и, в меньшей степени, на CYP2C9.
1
c
d
Не помешает CYP изоферментов.
1
c
d
Препараты, влияющие печени микросомных ферментов
Ингибиторы или индукторов CYP2C8: потенциальные Фармакокинетические взаимодействия.
104
Изменения в antidiabetic терапия может оказаться необходимым при налаживании или прекращено в терапии Росиглитазон эти препараты.
1
d
Наркотики у CYP3A4: Фармакокинетические взаимодействия маловероятным.
1
30
Конкретные препараты
Наркотиков
|
Взаимодействие
|
Комментарии
|
Акарбоза
|
Клинически важных Фармакокинетические взаимодействия вряд ли
1
|
|
Алкоголь
|
Фармакологического взаимодействия (то есть, увеличение риска гипогликемия) вряд ли
1
|
|
Antidiabetic агенты
(См. записи для Акарбоза, Глимепирид, glyburide и metformin)
|
Возможные гипогликемия
1
|
Возможно, потребуется уменьшить дозы сопутствующей antidiabetic агентов
1
|
Кальций-кальциевых каналов
|
Может усугубить сахарный диабет
110
|
Наблюдать при одновременной терапии инициировал или прекращено
110
|
Кортикостероиды
|
Может усугубить сахарный диабет
110
d
|
Наблюдать при одновременной терапии инициировал или прекращено
110
|
Дигоксин
|
Фармакокинетические взаимодействия вряд ли
1
30
|
|
Диуретики, тиазидные
|
Может усугубить сахарный диабет
110
d
|
Наблюдать при одновременной терапии инициировал или прекращено
110
|
Gemfibrozil
|
Потенциал увеличение AUC Росиглитазон
1
110
|
Возможно, потребуется уменьшить Росиглитазон дозировка по запросу gemfibrozil терапия
1
110
|
Глимепирид
|
Аддитивные гликемический контроль
1
118
Фармакокинетические взаимодействия вряд ли
1
118
|
Используется для терапевтического использования
d
|
Glyburide
|
Переменная влияние на пиковые концентрации плазмы и АУК glyburide, в зависимости от расы
в
d
Расширение гликемический контроль после долгосрочного комбинированные терапии
30
104
105
106
|
|
Инсулин
|
Повышенный риск CHF и других сердечно-сосудистые эффекты (например, миокардиальных ишемии)
110
118
128
в
|
Не рекомендуется использование
в
|
Изониазид
|
Может усугубить сахарный диабет
110
|
Наблюдать при одновременной терапии инициировал или прекращено
110
|
Metformin
|
Фармакокинетические взаимодействия вряд ли
1
Аддитивные гликемический контроль
1
30
|
Используется для терапевтического использования
c
|
Ниацин
|
Может усугубить сахарный диабет
110
|
Наблюдать при одновременной терапии инициировал или прекращено
110
|
Нитраты
|
Возможные повышенный риск миокардиальных ишемии
в
|
Не рекомендуется использование
в
|
Нифедипин
|
Фармакокинетические взаимодействия вряд ли
1
|
|
Оральные контрацептивы, гормональные (этинилэстрадиола, норэтиндрон)
|
Фармакокинетические взаимодействия вряд ли
1
Эстрогены могут усугубить сахарный диабет
110
d
|
Наблюдать при одновременной терапии инициировал или прекращено
110
|
Phenothiazines
|
Может усугубить сахарный диабет
110
d
|
Наблюдать при одновременной терапии инициировал или прекращено
110
|
Фенитоин
|
Может усугубить сахарный диабет
110
d
|
Наблюдать при одновременной терапии инициировал или прекращено
110
|
Ранитидин
|
Фармакокинетические взаимодействия вряд ли
1
|
|
Rifampin
|
Потенциальные сокращения Росиглитазон АУК
1
110
d
|
Может потребоваться настроить дозировка Росиглитазон во время посвящения или прекращение rifampin
1
110
d
|
Sympathomimetic агенты
|
Может усугубить сахарный диабет
110
d
|
Наблюдать когда инициируется одновременной терапии или прекратить
110
|
Гормоны щитовидной железы
|
Может усугубить сахарный диабет
110
d
|
Наблюдать при одновременной терапии инициировал или прекращено
110
|
Варфарин
|
Фармакокинетические взаимодействия вряд ли
1
|
|
Avandia фармакокинетике
Поглощение
Биодоступность
Пик плазменной концентрации достигла около 1 часа после дозировки.
1
Абсолютная биодоступность составляет 99%.
1
110
b
d
Подготовка-комбинированный, содержащий 4 мг Росиглитазон и 4 мг Глимепирид ? биоэквивалентным для отдельных компонентов, управляемых отдельно на же дозы в зачёте состоянии.
d
Подготовка-комбинированный, содержащий 4 мг Росиглитазон и 500 мг гидрохлорид metformin ? биоэквивалентным для отдельных компонентов, управляемых отдельно на том же дозы.
c
Начало
Терапевтический ответ обычно проявляется в течение 2 недель.
1
110
136
d
Максимальной реакции происходит в течение 2-3 месяцев.
1
110
136
d
Питание
Продовольствия уменьшается пиковой концентрации плазмы и время задержки до пиковой концентрации; клинически значимых.
1
110
d
(См. Управление при дозировке и администрации).
Распространение
Степень
Распространены в молоко у крыс.
1
c
Не известно ли препарат распределяет в материнском молоке.
1
c
d
Пересекает человеческой плаценты и обнаружению в фетальных тканей.
в
c
d
Клиническое значение неизвестно.
в
c
d
Связывание белков плазмы
Примерно 99,8% (главным образом альбумин).
1
110
d
Ликвидация
Метаболизм
Активно метаболизируются, главным образом CYP2C8
1
110
d
и, в меньшей степени, на CYP2C9.
1
110
d
Ликвидация маршрут
Из организма преимущественно в моче (64%) и в Кале (23%) как метаболиты.
1
110
d
Период полураспада
Примерно 3-4 часов.
1
110
b
d
Особых групп населения
У больных с заболеванием печени период полувыведения продлевается около 2 часов.
1
110
d
У больных с умеренной до тяжелой печеночной обесценение (ребенок-Пью класса b или C) разминирование несвязанных наркотиков сократилась.
1
110
d
Стабильность
Хранения
Устные
Таблетки
Плотный, свет устойчивостью контейнеры при 25 ? C (могут быть подвержены 15 ? C).
1
c
d
h
Действия