точный    медикамент аптеку услугу   [расширенный поиск]

Balsalazide (Балсалазиде)

Произношение
на русском языке: Балсалазиде
на английском языке: Balsalazide

Balsalazide

Общее название: Balsalazide динатрия
Лекарственная форма: капсула
ПОЛНАЯ ПРЕДПИСЫВАЮЩЕЕ ИНФОРМАЦИЯ

Показания и использование для Balsalazide

Balsalazide динатрия капсулы, указаны для лечения мягко для умеренно активных язвенный колит в взрослых. Безопасность и эффективность Balsalazide динатрия капсулы за 12 недель в взрослых не была учреждена.

Дозировка Balsalazide и управление

Доза для взрослых

Для лечения активных язвенный колит у взрослых пациентов Обычная доза составляет три капсулы Balsalazide 750 мг приниматься 3 раза в день (6,75 г в день) до 8 недель. У некоторых пациентов в необходимое лечение взрослых клинические испытания на срок до 12 недель.

Администрация альтернативы

Balsalazide капсулы могут также под тщательно открыв капсулы и инжекторную капсула содержимое вылить. Весь наркотиков/вылить смесь следует проглотил немедленно; содержимое может быть жевал, при необходимости, так как содержимое Balsalazide, не покрытая бисером/гранулы. Пациентам следует поручить не хранить любые наркотиков/вылить смесь для использования в будущем.

Если капсулы открыт для Поливальная, вариации цвета порошка внутри капсулы колеблется от оранжевый желтый и предполагается, что из-за изменения цвета активных фармацевтических ингредиентов.

Зубы и/или окрашивания язык может возникать в некоторых пациентов, которые используют Balsalazide в форме посыпать с пищей.

Лекарственные формы и сильные стороны

Balsalazide динатрия капсулы доступны как света оранжевый непрозрачной капсул, содержащих 750 мг Balsalazide динатрия и ?54 795? запечатлелась в черными чернилами на колпачок и тело, содержащая порошок желто оранжевый.

Противопоказания

Пациентам с повышенной чувствительности к salicylates или к любому из компонентов Balsalazide динатрия капсулы или Balsalazide метаболитов. Реакции гиперчувствительности могут включать, но не ограничиваются следующим: анафилаксии, bronchospasm и реакции кожи.

И предупреждения

Обострений язвенный колит

В взрослых клинических испытаний 3 из 259 пациенты сообщили обострения симптомов язвенного колита.

Наблюдать пациентов для обострения этих симптомов на лечение.

Пилорического стеноз

У больных с пилорического стеноз может продлевать желудка удержание Balsalazide капсул.

Почек

Почечная токсичности было отмечено в животных и пациентов, с учетом других mesalamine продуктов. Таким образом следует проявлять осторожность при администрировании Balsalazide для пациентов с известными дисфункции почек или история почечных заболеваний. [См. 13 NONCLINICAL ТОКСИКОЛОГИЯ (13.2)]

Побочные реакции

Клинический опыт исследования

Потому что клинические исследования проводятся в разных условиях, неблагоприятные реакции тарифы в клинические исследования лекарственного препарата нельзя сравнивать непосредственно к ставкам в клинических исследованиях другого наркотиков и могут не отражать ставки, на практике.

Взрослый язвенный колит

В ходе клинических разработки 259 взрослых пациентов с активным язвенный колит были подвержены 6,75 г/день Balsalazide в 4 контролируемые испытания.

В 4 контролируемые клинические испытания пациентов, получавших дозы Balsalazide 6,75 г/день наиболее часто сообщили о следующих побочных реакциях: головная боль (8%), боли в животе (6%), диарея (5%), тошнота (5%), рвота (4%), респираторные инфекции (4%) и Артралгии (4%). Уход от терапии за счет побочных реакциях был сопоставим среди больных на Balsalazide и плацебо.

Побочные реакции на 1% или более из пациентов, которые принимали участие в контролируемых, 4 сообщили, третий этап испытаний представленный группой лечения (таблица 1).

Количество больных плацебо (35), однако, слишком мал для допустимых сравнений. Некоторые неблагоприятных реакций, таких, как боли в животе, усталость и тошнота сообщалось чаще женщин, чем мужчин. Боль в животе, ректальное кровотечение и анемия может быть частью клинических проявлений язвенного колита.

Таблица 1: Побочных реакций, происходящих В ? 1% взрослых больных Balsalazide В контролируемых испытаний *
*
Побочных реакций, происходящих в по меньшей мере 1% больных Balsalazide, которые были менее частыми, чем плацебо для одного события не были включены.
Неблагоприятные реакции Balsalazide 6,75 г/сут (N = 259) Плацебо (N = 35)
Боли в области живота 16 (6%) 1 (3%)
Диарея 14 (5%) 1 (3%)
Артралгии 9 (4%) 0%
Ринит 6 (2%) 0%
Бессонница 6 (2%) 0%
Усталость 6 (2%) 0%
Метеоризм 5 (2%) 0%
Лихорадка 5 (2%) 0%
Диспепсия 5 (2%) 0%
Фарингит 4 (2%) 0%
Кашель 4 (2%) 0%
Анорексия 4 (2%) 0%
Инфекции мочевыводящих путей 3 (1%) 0%
Миалгию 3 (1%) 0%
Гриппа как расстройство 3 (1%) 0%
Сухость во рту 3 (1%) 0%
Судороги 3 (1%) 0%
Запор 3 (1%) 0%

Опыт Postmarketing

Были определены следующие побочных реакциях во время подачи использования Balsalazide в клинической практике: миокардит, перикардит, васкулиты, зуд, плевральной выпот, пневмонии, (с и без эозинофилия), Альвеолит, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, панкреатита и облысения.

Потому что эти реакции добровольно поступают от населения неизвестного размера, не всегда можно достоверно оценить их частоты или установить причинно-следственной связи с воздействием наркотиков. Эти неблагоприятные реакции были выбраны для включения за счет комбинации серьезности, частота отчетности или потенциальным причинно-следственной связи с Balsalazide.

Печени

Для товаров, которые содержат (или метаболизируется в) было зарегистрировано Postmarketing побочных реакциях гепатоксичность mesalamine, включая тесты повышенной функции печени (SGOT/АСТ, SGPT/ALT, ГГТ, ЛДГ, щелочная фосфатаза, билирубин), желтуха, cholestatic желтухи, цирроз печени, Гепатоцеллюлярная ущерб, включая некроз печени и печени. Некоторые из этих случаев закончились смертельным исходом; Однако не смертельных случаев, связанных с этими побочных реакциях поступили в клинических испытаниях Balsalazide. Также сообщалось об одном случае Синдром Кавасаки как, которая включала печеночной функции изменения, однако, этот неблагоприятные реакции не сообщалось в клинических испытаниях Balsalazide.

Наркотиков взаимодействий

В исследовании in vitro с использованием человеческого микросом печени Balsalazide и его метаболитов [5-Аминосалициловая кислота (5-АСА), N-ацетил-5-Аминосалициловая кислота (N-Ac-5-АСА), 4-aminobenzoyl ? аланин (4-АБА) и N-ацетил-4-aminobenzoyl-??alanine (N-Ac-4-АБА)] не показали подавлять основные CYP ферменты оценены (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4/5). Таким образом Balsalazide и его метаболиты не ожидается препятствовать метаболизм других препаратов, которые являются субстратами CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4/5.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ ГРУППАХ НАСЕЛЕНИЯ

Беременность

Беременность репродукции категории б. исследования были проведены на крыс и кроликов на оральные дозы до 2 г/кг/день, 2,4 и 4,7 раза человека Рекомендуемая доза основанный на тело площади поверхности для крыс и кроликов, соответственно и не обнаружил доказательств нарушения фертильности или вреда плоду за счет Balsalazide динатрия. Есть, однако, не адекватные и контролируемых исследования среди беременных женщин. Потому что размножение животных исследования не всегда прогнозирования человеческой реакции, этот препарат следует использовать во время беременности, только если явно необходимо.

Кормящих матерей

Не известно, ли Balsalazide динатрия из организма в материнском молоке. Потому что многие препараты из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность при Balsalazide отправляется к женщине медсестер.

Детская использования

Детская использования информация защищена маркетинговых исключительности.

Overdosage

С Balsalazide не случая передозировки. Как сообщается, 3-летний мальчик попадает 2 g другого продукта mesalamine. Он был лечение с ипекакуане и активированного угля с не побочных реакций.

В случае передозировки с Balsalazide лечение должно быть благоприятной, с уделением особого внимания коррекции аномалий электролита.

Balsalazide описание

Каждая Balsalazide динатрия капсула содержит 750 мг Balsalazide динатрия, Пролекарства образованием расщепляется в толстой кишки для производства mesalamine (5-Аминосалициловая кислота или 5-АСА), противовоспалительный препарат. Каждая капсула Balsalazide (750 мг) эквивалентен 267 мг mesalamine. Balsalazide динатрия имеет химическое название (E)-5-[[-4-[[(2-carboxyethyl) амино] карбонильных] фенил] АЗО] -2-гидроксибензойная кислота, динатрия соль, дигидрата. Структурная формула является:

Молекулярный вес: 437.32

Молекулярная формула: C17H13N3O6Na2?2H2O

Balsalazide динатрия является стабильной, запаха оранжевый желтый микрокристаллическая порошок. Это свободно растворимы в воде и изотонические физраствора, редко растворимы в метанол и спирт и практически не растворим в органических растворителях.

Неактивные ингредиенты: Каждый жесткий желатиновые капсулы содержит Гидроксид аммония, коллоидный диоксид кремния, FD & c синий # 1, FD & c красной # 40, FD & c желтый # 6, желатин, черный оксид железа, изопропиловый спирт, стеарат магния, н Бутиловый спирт, пропиленгликоль, шеллак и двуокиси титана. Содержание натрия каждая капсула составляет примерно 79 мг.

Balsalazide - клиническая фармакология

Механизм действия

Balsalazide динатрия доставляется неповрежденными Колон, где он расщепляется бактериальных azoreduction выпустить эквимолярного количество mesalamine, который является терапевтически активная часть молекулы и группу в составе 4-aminobenzoyl ? аланин перевозчика. Группу в составе перевозчика, при Balsalazide динатрия расщепляется только минимально впитывается и значительной степени инертными.

Механизм действия 5-Аса неизвестен, но появляется как местные colonic слизистой оболочки, а не системный. Мукозные производство арахидоновой кислоты метаболитов, как через циклооксигеназы пути, то есть prostanoids и через липоксигеназы пути, то есть, лейкотриенов и hydroxyeicosatetraenoic кислоты, увеличивается у больных с хроническим воспалительных кишечника, и вполне возможно, что 5-Аса уменьшает воспаление, блокируя производства арахидоновой кислоты метаболитов в двоеточии.

Фармакокинетика

Balsalazide капсулы содержат порошок Balsalazide динатрия, не растворимой в кислоте и предназначенные для доставки на толстой как целыми Пролекарства. По достижении двоеточие, бактериальных azoreductases прилепится соединение выпустить 5-Аса, терапевтически активная часть молекулы и 4-aminobenzoyl ? аланин. 5-Аса далее метаболизируется для получения N-ацетил-5-Аминосалициловая кислота (N-Ac-5-АСА), второй ключевой метаболита.

Поглощение

В таблице 2 резюмируются плазмы фармакокинетики Balsalazide и его основные метаболиты кроссовер исследования в здоровых добровольцев. В этом исследовании единой дозе Balsalazide 2,25 г управлялся на здоровых добровольцах как нетронутыми капсулы (3 x 750 мг) поста условиях как нетронутыми капсулы (3 x 750 мг) после еды высоким содержанием жира и unencapuslated (3 x 750 мг) как набрасывает на чепуха.

Таблица 2: Фармакокинетики плазмы для Balsalazide и ключа метаболитов (5-АСА и N-Ac-5-АСА) с администрацией Balsalazide после быстрой, высоким содержанием жира еды и содержание наркотиков кропили на чепуха (среднее ? SD)
Поста (N = 17) Высоким содержанием жира еды (N = 17) Рассыпанные (N = 17)
Cmax (мкг/мл)
Balsalazide 0,51 ? 0,32 0,45 ? 0.39 0,21 ? 0,12
5-АСА 0,22 ? 0,12 ? 0,11 0,136 0,29 ? 0,17
N-Ac-5-Аса 0.88 ? 0.39 0,64 ? 0.534 1.04 ? 0,57
AUClast (mcg·hr/мл)
Balsalazide 1.35 ? 0,73 1.52 ? 1.01 0.87 ? 0.48
5-АСА 2,59 ? 1.46 2.1 ? 2,58 2.99 ? 1,7
N-Ac-5-Аса 17.8 ? 8.14 17.7 ? 13,7 20 ? 11,4
Tmax (д)
Balsalazide 0,8 ? 0,85 1,2 ? 1.11 1.6 ? 0,44
5-АСА 8.2 ? 1.98 22 ? 8.23 8.7 ? 1.99
N-Ac-5-Аса 9.9 ? 2,49 20.2 ? 8.94 10,8 ? 5.39

Относительно низкие системные экспозиции было отмечено всех условиях три управляемых (поста, кормили с высоким содержанием жира еды, кропили вылить), что отражает переменную, но минимальный поглощения Balsalazide динатрия и его метаболитов. Данные указывают на то, что Cmax и AUClast ниже, в то время как Tmax значительно затянулось, менее кормили (высоким жира еды) по сравнению с зачёте условий. Кроме того данные говорят о том, что дозирование Balsalazide динатрия как посыпать или как капсула обеспечивает весьма неравномерен, но относительно аналогичных средняя Фармакокинетические параметров. Не вывод можно сделать, чтобы как различия системного воздействия Balsalazide и его метаболитов в настоящем исследовании может предсказать клиническую эффективность различных условиях дозирования (то есть, постился, кормили с высоким содержанием жира еды или кропили вылить) с клиническую эффективность после того, как администрация Balsalazide динатрия считается главным образом за счет местных воздействия 5-Аса на colonic слизистой оболочки.

В отдельном исследовании взрослых пациентов с язвенный колит, кто получил Balsalazide, 1,5 г дважды в день, в течение 1 года, системных наркотиков экспозиции, основанный на средние показатели АУК, был до 60 раз больше (0,008 mcg·hr/мл до 0,48 mcg·hr/мл) по сравнению с этой полученные в здоровых субъектов, получивших той же дозы.

Распространение

Привязки Balsalazide с белками плазмы человека составил ?99%.

Метаболизм

Продукция azoreduction это соединение, 5-АСА и 4-aminobenzoyl ? аланин и их метаболитов, N-acetylated были определены в плазме, моча и фекалии.

Ликвидация

После однодозная отправления 2,25 g Balsalazide (три капсулы 750 мг) в условиях поста в здоровых субъектов средняя мочевыделительной подъема Balsalazide, 5-АСА и N-Ac-5-Аса был, 0,2%, 0,22% и 10,2%.

В рамках исследования нескольких доз в здоровых субъектов получить Balsalazide дозу две капсулы 750 мг два раза в день (3 г/день) на 10 дней, средняя мочевыделительной подъема Balsalazide, 5-АСА и N-Ac-5-Аса был 0.1%, 0% и 11,3%, соответственно. В ходе этого исследования, предметам приходится их утром доза 0,5 часов после подается стандартный еды, а предметы их вечером доза через 2 часа после подается стандартный еды.

В исследовании с 10 здоровых добровольцев, 65% от одного 2,25 g доза Balsalazide был восстановлен как 5-Аса, 4-aminobenzoyl ? аланин и N-acetylated метаболитов в фекалии, в то время как < 1% дозы была восстановлена как материнское соединение.

В исследовании рассмотрены утилизации Balsalazide у пациентов, которые принимали от 3 до 6 g Balsalazide ежедневно для более чем 1 год и которые были в стадии ремиссии от язвенный колит менее 1% пероральной восстановлен как нетронутыми Balsalazide в моче. Менее 4% дозы была восстановлена как 5-Аса, в то время как практически не 4-aminobenzoyl ? аланин был обнаружен в моче. Средняя мочевыделительной восстановление N-Ac-5-АСА и N-acetyl-4-aminobenzoyl-?-alanine состоит из < 16% и < 12% Balsalazide доза, соответственно. Исследования не фекальным восстановления были исполнены в этой группе населения.

Все Фармакокинетические исследования с Balsalazide, характеризуются большим разносом плазменной концентрации против время профили для Balsalazide и его метаболитов, таким образом оценкам периода полураспада этих аналитов являются неопределенными.

Nonclinical токсикология

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

В результате исследования канцерогенности 24-месячный крыс (Спрэг Dawley) устный (пищевые) Balsalazide динатрия в дозах до 2 г/кг/день не опухолеобразования. Для 50 кг человека среднего роста эта доза представляет 2,4 раза Рекомендуемая человека доза на основе площади поверхности тела. Balsalazide динатрия не был генотоксичных в следующих тестов in vitro и in vivo: Эймс тест, тест хромосомных отклонений человеческого лимфоцитов и мыши лимфомы клеток (L5178Y/TK +/-) вперед мутация испытания или испытания micronucleus мыши. Однако он был генотоксичных в тесте вперед мутации клеток (CH V79/ГГФТ) в пробирке китайского хомяка лёгких.

4-aminobenzoyl ? аланин, метаболит Balsalazide динатрия, не генотоксичных в Эймс и испытания на мыши лимфомы клеток (L5178Y/TK +/-) вперед мутация но был положительным в тесте хромосомных отклонений человеческого лимфоцитов. N-acetyl-4-aminobenzoyl-?-alanine, конъюгированных метаболит Balsalazide динатрия, не был генотоксичных Эймс тест, тест вперед мутации клеток (L5178Y/TK +/-) лимфомы мыши или тест хромосомных отклонений человеческого лимфоцитов. Balsalazide динатрия на оральные дозы до 2 г/кг/день, 2,4 раза, рекомендуемая доза человека, основанный на площади поверхности тела, было найдено не оказывают воздействия на показатели фертильности и репродукции на крыс.

Животных токсикологии и/или фармакологии

Почечная токсичность

В опытах на животных в дозах до 2000 мг/кг (примерно 21 раз Рекомендуемая 6,75 г/день доза мг/кг для на основе человека 70 кг) Balsalazide продемонстрировал не Нефротоксичное эффекты в крыс или собак.

Overdosage

Единой дозе из Balsalazide динатрия на 5 г/кг или 4-aminobenzoyl ? аланин, метаболит Balsalazide динатрия, на 1 г/кг был несмертоносного у мышей и крыс. Никакие симптомы острой токсичности были замечены в таких дозах.

Клинические исследования

Взрослые исследования

Два рандомизированных, двойного слепого исследования были проведены в взрослых. В ходе первого разбирательства, 103 больных с активным лёгкой умеренной язвенный колит с выводами сигмоидоскопия ломкими или спонтанно кровотечения слизистой были рандомизированные и с Balsalazide 6,75 г/день или Balsalazide 2,25 г/день. Основная эффективность конечной точки было сокращение ректальные кровотечения и улучшение по крайней мере один из начисленных других симптомов (частота стула, пациента функциональной оценки, боли в области живота, sigmoidoscopic класса и глобальной оценки врача [PGA]). Оценки исходов для ректальные кровотечения на каждый промежуточный период (неделя 2, 4 и 8) включает 4-дневный период (96 часов). Результаты показали статистически значимого различия между высокой и низкой дозы Balsalazide (рис. 1).

Рисунок 1: Процент больных улучшилось на 8 недель

Второе исследование, проведенные в Европе, подтверждают выводы симптоматической улучшения.

Как поставляется/хранения и обработки

Balsalazide динатрия капсулы поставляются света оранжевый, непрозрачной капсул, содержащих 750 мг Balsalazide динатрия и ?54 795? напечатаны в черными чернилами на колпачок и тело, содержащая порошок желто оранжевый.

0054-0079-28 750 мг, легкие оранжевый непрозрачной капсулы, бутылка 280

Хранения

Магазин при 20 ? до 25 ? C (68 ? 77 ? F); экскурсии допускается между 15 ? c до 30 ? C (59 ? 86 ? F). [См. USP контролируемых комнатной температуре].

Информация для пациентов консультирование

Важные меры предосторожности в отношении Balsalazide

  • Поручить пациентов не принимать Balsalazide, если у них есть повышенной чувствительности к salicylates (например, аспирин).
  • Пациентам следует поручить связаться с их врачом в следующих случаях:
    • Если они сталкиваются с ухудшением их симптомы язвенный колит.
    • Если они диагнозом пилорического стеноза, потому что Balsalazide капсулы могут быть медленно пройти через их пищеварительного тракта.
    • Если они были диагностированы с почечной дисфункцией. В людей, учитывая лекарственных средств аналогичные Balsalazide было отмечено повреждение почек.

Пациенты должны знать О побочных реакциях

  • В взрослых клинических испытаний наиболее распространенных побочных реакциях головная боль, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, респираторные инфекции и Артралгии
  • Информировать пациентов, что этот список побочных реакций не является полным и не все побочные реакции можно ожидать. При необходимости, то более полный перечень побочных реакций могут обсуждаться с пациентами.

Пациенты должны знать О принятии Balsalazide с других лекарств

  • Основываясь на ограниченные исследования, проведенные в пробирке, Balsalazide не считается вмешиваться с другими препаратами путем предотвращения как функции печени. Однако как эти исследования были ограничены по своим масштабам, вам следует всегда обращаться к врачу и обсудить потенциальные взаимодействия до начала каких-либо новых наркотиков.

10003708/04 Пересмотрены октября 2010 года

© RLI, 2010

ГЛАВНЫЙ ИНДИКАТОРНАЯ ПАНЕЛЬ

Роксана Laboratories, Inc.

Balsalazide динатрия капсулы, 750 мг

НДЦ 0054-0079-28


Balsalazide ДИНАТРИЯ
Balsalazide динатрия капсула
Информация о продукте
Тип продукта ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ПРОПИСЫВАНИЯ НАРКОТИКОВ Код продукта НДЦ (источник) 0054-0079
Пути введения УСТНЫЕ DEA расписание
Активный ингредиент/активные общие
Имя компонента Основы прочности Сила
Balsalazide ДИНАТРИЯ (Balsalazide) Balsalazide ДИНАТРИЯ 750 мг
Неактивные ингредиенты
Имя компонента Сила
АММИАК
ДИОКСИД КРЕМНИЯ
FD & c синий ? 1
FD и c красная ? 40
FD & c желтый ? 6
ЖЕЛАТИН
ОКСИД FERROSOFERRIC
ИЗОПРОПИЛОВЫЙ СПИРТ
СТЕАРАТ МАГНИЯ
БУТИЛОВЫЙ СПИРТ
ПРОПИЛЕНГЛИКОЛЬ
ШЕЛЛАК
ДИОКСИД ТИТАНА
Характеристики продукта
Цвет ОРАНЖЕВЫЙ Счёт без очков
Форма КАПСУЛА Размер 1 мм
Аромат Отпечаток кода 54;795
Содержит
Упаковка
# НДЦ Описание пакета Многоуровневая упаковки
1 0054-0079-28 280 КАПСУЛА 1 БУТЫЛКА Нет

Маркетинговая информация
Маркетинг категории Номер заявки или цитирование монография Маркетинг Дата начала Дата окончания маркетинг
АНДА ANDA077806 12/28/2007

Этикетировочная- Роксана лаборатории, Inc (833490464)
Регистрант- Роксана лаборатории, Inc (833490464)
Создание
Имя Адрес ID/ФЕИ Операции
Берингер Ингельхайм Р?Р?С?Р инк 058839929 ПРОИЗВОДСТВО
Изменен: 05/2010 Роксана лаборатории, инк.
Здоровье: Медицинское оборудование
Насос шприцевой ДШ-08 Предназначен для введения высокоэффективных лекарственных препаратов в палатах интенсивной терапии и реанимации.Модель ДШ-08 позволяет уменьшить время подготовки...

Психология:
Школа лозоходства В последнее время появилось множество статей и заметок о различных аномальных явлениях таких как: HЛО, аномальные и геопатогенные зоны и т.д....






 Copyright © RIN 2002-
* Обратная связь