Дроперидол инъекций, USP является бесплодной, nonpyrogenic решение Дроперидол в воде для инъекций для внутривенного и внутримышечного введения. Каждый мл содержит Дроперидол 2,5 мг. Contains молочной кислоты для корректировки РН. pH-3.4 (3.0 до 3.8).
Решение не содержит bacteriostat, противомикробного агента или добавлены буфера и предназначен только для использования в качестве однодозная инъекции. Отменить неиспользованную часть.
Дроперидол ? это neuroleptic (Валерьяна) химически назначил 1-[1-[3-(p-Fluorobenzoyl) propyl]-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl]-2-benzimidazolinone с молекулярной массой 379.43.
Она имеет следующие Структурная формула:
Дроперидол - клиническая фармакология
Дроперидол производит заметное tranquilization и седации. Он снимает опасения и предоставляет состояние психического отряда и безразличия при сохранении состояния рефлекс бдительности.
Дроперидол производит противорвотные эффект, что и подтверждается антагонизм Апоморфин в собаках. Это снижает количество тошнота и рвота при хирургических процедур и обеспечивает противорвотные защиту в послеоперационном периоде.
Дроперидол которой других депрессантов ЦНС. Она производит мягкий адренергических блокады, периферических сосудов дилатации и уменьшения pressor эффекта адреналина. Он может производить гипотензии и сокращение периферических сосудов сопротивления и может уменьшаться легочной артериального давления (особенно если это аномально высоких). Это может сократить количество адреналина индуцированных аритмии, но она не мешает другим сердечных аритмий.
Начало действия доз, внутримышечное и внутривенное составляет от трех до десяти минут, после администрации, хотя пик эффект не может быть очевидным до тридцати минут. Создает и успокаивающий эффекты обычно длится 2-4 часа, хотя изменение бдительности может сохраняться в течение 12 часов.
Показания и использование для Дроперидол
Дроперидол инъекции указывается для уменьшения случаев тошноты и рвоты, связанных с процедурами хирургического и диагностического.
Противопоказания
Дроперидол противопоказан пациентам с известными или подозреваемых QT пролонгации (то есть, QTc интервал больше чем 440 msec для мужчин или 450 msec для женщин). Это будет включать пациентов с врожденными синдром удлинения QT.
Дроперидол противопоказан пациентам с известными гиперчувствительность к препарату.
Дроперидол не рекомендуется использовать для какой-либо использовать другие, чем для лечения perioperative тошноты и рвоты у пациентов, для которых другие методы лечения являются неэффективными или неуместным (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ).
Предупреждения
Дроперидол должно осуществляться с крайней осторожностью в присутствии представителей факторов риска для развития длительное QT синдрома, такие как: 1) клинически значимого брадикардии (менее 50 bpm), 2) каких-либо клинически значимые болезни сердца, 3) лечение с класса I и класса III antiarrhythmics, 4) лечение с monoamine oxidase ингибиторы (MAOI), 5) сопутствующие лечения с другими продуктами наркотиков, известный продлить интервала QT (см. меры предосторожностиНаркотиков взаимодействий) и 6) электролитный дисбаланс, в частности Гипокалиемия и hypomagnesemia или сопутствующие лечения препаратами (например, диуретики), которые могут вызвать электролитный дисбаланс.
Воздействие на проводимости сердца:
Продолжение дозозависимое интервала QT наблюдалось в течение 10 минут Дроперидол отправления в исследовании 40 больных без известных болезни сердца, которые прошли extracranial головы и шеи хирургии. Значительные QT продление было отмечено во всех трех дозах, оценены, с 0.1, 0.175 и 0,25 мг/кг, связанные с продлением средней QTc, 37, 44 и 59 МС, соответственно.
Во время постмаркетинговый лечения с Дроперидол были отмечены случаи пролонгации QT и серьезной аритмии (например, torsade де пуантах, желудочковых аритмий сердца и смерть). Некоторые случаи произошли в больных с не известных факторов риска и при дозах выше или ниже рекомендуемой дозы. Был достигнут по крайней мере об одном случае некритические torsade де пуантах подтверждены rechallenge.
Основываясь на этих докладах, все пациенты должны проходить 12-выводном ЭКГ до отправления Дроперидол, чтобы определить, если более длительный интервал QT (то есть, QTc больше чем 440 msec для мужчин или 450 msec для женщин) присутствует. Если есть более длительный интервал QT, не находиться под Дроперидол. Для пациентов, в которых потенциальные выгоды Дроперидол лечения считается, что перевешивают риски потенциально серьезных аритмий мониторинг ЭКГ следует быть выполнены до лечения и продолжались в течение 2-3 часов после завершения лечения для отслеживания аритмий.
ЖИДКОСТИ И ДРУГИЕ КОНТРМЕРЫ ДЛЯ УПРАВЛЕНИЯ ГИПОТОНИИ ДОЛЖНЫ БЫТЬ ЛЕГКО ДОСТУПНЫ.
С других депрессантов наркотиков ЦНС, пациентов, которые получили Дроперидол должно быть как соответствующие наблюдения.
Рекомендуем опиоиды, при необходимости, первоначально использовать снижение дозы.
Как и с другими нейролептических агентами, в пациентов, которые получили Дроперидол произошли очень редких сообщений о нейролептических злокачественные синдрома (измененного сознания, жесткость мышцы и вегетативной нестабильности).
Так как это может быть сложно отличить нейролептических злокачественные синдром от злокачественной гиперпирексия в период perioperative, оперативное лечение с Дантролен следует происходит увеличение температуры, сердечного ритма или двуокиси углерода производства.
Меры предосторожности
Общие сведения: Первоначальная доза Дроперидол надлежащим образом уменьшать пожилых, истощенной и других бедных риска больных. Эффект первоначальной дозы следует учитывать при определении дополнительных доз.
Некоторые формы проведения анестезии, такие как спинальной анестезии и некоторые перидуральной анестетиков, может изменить дыхания, блокируя межреберные нервы и может вызвать периферийных вазодилатацию и гипотонии из симпатической блокады. Через другие механизмы (см. Клиническая ФАРМАКОЛОГИЯ) Дроперидол может также повлиять на распространение. Таким образом когда Дроперидол используется для дополнения этих форм анестезии, Настю должны быть знакомы с эти физиологические изменения и быть готовы управлять ими в пациентах, избранных для этих форм анестезии.
Если гипотонии, возможность гиповолемии следует рассматривать и с соответствующим парентерального жидкости терапии. Изменение положения пациента для улучшения венозный возврат к сердцу рассмотреть когда позволит обстановка в постановляющей части. Следует отметить, что в спинной и перидуральной анестезии, наклоняя пациента в позицию вниз головой может привести к более высокого уровня анестезии, чем является желательным, а также нанести ущерб венозный возврат к сердцу. Следует проявлять осторожность в перемещения и позиционирования пациентов из возможности пребывания в ортостатических гипотонии. Если объема циркулирующей жидкости плюс эти контрмеры не устраняет гипотонии, то администрация pressor агентов за исключением адреналина рассмотреть. Эпинефрин парадоксально может снизить артериальное давление у пациентов с Дроперидол адренергических блокирующие действия Дроперидол.
Поскольку Дроперидол может уменьшаться легочной артериального давления, этот факт следует рассматриваться теми, которые проводят диагностические или хирургических процедур, где толкование замеров легочной артериального давления может определить окончательный управления пациента.
Следует регулярно контролировать жизненно важные признаки и ЭКГ.
Когда ЭЭГ используется для послеоперационного наблюдения, можно найти, медленно возвращается к нормальной ЭЭГ шаблон.
Недостатками печени или почек функция: Дроперидол должно осуществляться с осторожностью для пациентов с дисфункции печени и почек из-за важности этих органов в метаболизм и экскреции лекарств.
Феохромоцитома: У больных с выявленной / подозреваемых феохромоцитома, тяжелой гипертензии и тахикардия наблюдается после отправления Дроперидол.
Наркотиков взаимодействий:
Потенциально Arrhythmogenic агентов: Наркотиков, известно, что могут продлить интервала QT не должны использоваться совместно с Дроперидол. Возможные фармакодинамических взаимодействия может произойти между Дроперидол и потенциально arrhythmogenic агентов, таких как класс I или III antiarrhythmics, антигистаминные препараты, которые продлевают интервала QT, противомалярийных препаратов, блокаторы кальциевых каналов, нейролептики, которые продлевают интервала QT и антидепрессанты.
Осторожностью следует использовать, когда пациенты принимают сопутствующих препаратов известных побудить Гипокалиемия или hypomagnesemia, как они могут спровоцировать продолжение QT и взаимодействуют с Дроперидол. Это будет включать диуретики, слабительные и supraphysiological использования стероидных гормонов с минералокортикоиды потенциал.
СНН ни депрессанты препараты: Других депрессантов наркотиков ЦНС (, барбитураты, транквилизаторы, опиоидов и общего анестетиков) обладают кумулятивным или potentiating эффекты с Дроперидол. После отправления Дроперидол следует уменьшить дозу других депрессантов наркотиков ЦНС.
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия: с Дроперидол были проведены исследования не канцерогенности. Micronucleus тест в самок крыс показали не мутагенных эффектов в устной доз достигает 160 мг/кг. Устные исследования на крысах (сегмента I) выявили не ухудшение плодородия в мужчины или женщины дозах 0,63, 2.5 и 10 мг/кг (примерно 2, 9 и 36 раз Максимальная рекомендуемая человеческого I.V./I.M. доза).
Беременность ? Категория C: Дроперидол внутривенно было показано вызвать незначительное увеличение смертности новорожденных крыс в 4,4 раза Верхняя человеческого дозе. В 44 раза Верхняя человеческого дозе коэффициент смертности был аналогичен для управления животных. После внутримышечного рост смертности потомства 1,8 Верхняя человека доза объясняется ЦНС депрессии в дамб, которые пренебрегают для удаления placentae от их потомков. Дроперидол было показано, не быть тератогенных в животных. Существует никаких адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Дроперидол следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Труда и доставка: существует недостаточно данных в поддержку использования Дроперидол в трудовой и доставки. Таким образом такое использование не рекомендуется.
Кормящих матерей: Не известно ли Дроперидол из организма в материнском молоке. Потому что многие препараты из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность при Дроперидол осуществляется для кормящей матери.
Детская использования: Безопасность Дроперидол в детей в возрасте до двух лет не было налажено.
Побочные реакции
В пациентов с Дроперидол было зарегистрировано пролонгации интервала QT, torsade де пуантах, сердца и желудочковая тахикардия. Некоторые из этих дел были связаны со смертью. Некоторые случаи произошли в больных с не известных факторов риска, и некоторые были связаны с Дроперидол дозы на уровне или ниже рекомендуемой дозы.
Врачи должны быть начеку сердцебиение, обмороки, или другие симптомы наводящий эпизодов нерегулярных сердечного ритма у больных, принимая Дроперидол и оперативно оценивать такие дела (см. предупреждения, влияние на проводимости сердца).
Наиболее распространенными соматические побочных реакциях сообщил с Дроперидол легкой до умеренной гипотензии и тахикардия, но эти эффекты обычно утихать без лечения. Если гипотонии происходит и тяжелой или сохраняется, возможность гиповолемии следует рассматривать и с соответствующим парентерального жидкости терапии.
Наиболее распространенными поведенческих неблагоприятных последствий Дроперидол включают дисфории, послеоперационные сонливость, беспокойства, гиперактивность и беспокойства, которое может быть результатом неадекватной доза (отсутствие адекватного лечения эффекта) или неблагоприятных наркотиков реакции (часть комплекса симптом акатизия).
Следует стараться для Экстрапирамидная признаки и симптомы (дистония, акатизия, oculogyric кризис) для различения этих различных клинических условий поиска. Когда Экстрапирамидная симптомы являются причиной, они обычно могут контролироваться с anticholinergic агентами.
Послеоперационные галлюцинаторно эпизодов (иногда связанной с временными периодами психической депрессии) также сообщалось.
Другие менее распространенные сообщения о побочных реакциях включать анафилаксии, головокружение, озноб и/или дрожи, laryngospasm и bronchospasm.
Повышенное кровяное давление, с или без ранее существовавших гипертензии, сообщило о следующей администрации Дроперидол в сочетании с фентанил цитрат или другие парентерального анальгетиков. Это может быть обусловлено необъяснимые изменения в симпатической активности после больших дозах; Однако она также часто приписывают обезболивающий или хирургической стимуляции во время легким наркозом.
Overdosage
Проявления: Проявления overdosage Дроперидол являются продолжением его фармакологического действия и может включать в себя продление QT и серьезной аритмии (например пуантах de torsade) (см. окно оповещения, предупреждения и меры предосторожности).
Лечение: за гиповентиляции или апноэ, кислорода должно осуществляться и дыхание следует при содействии или под контролем как указано. Необходимо сохранить патентных дыхательных путей; могут быть указаны орофарингеального авиа или эндотрахеальную трубку. Пациент должен тщательно наблюдать за 24 часа; следует сохранить тепло тела и потребление надлежащего жидкости. Если гипотонии происходит и тяжелой или сохраняется, возможность гиповолемии следует рассматривать и с соответствующим парентерального жидкости терапии. (См. меры предосторожности).
Если значительные Экстрапирамидная реакции происходят в контексте передозировки, находиться под холинолитик.
Внутривенное средняя летальная доза ? 20 ? 43 мг/кг для мышей; 30 мг/кг для крыс; и 25 мг/кг в собак и 11 ? 13 мг/кг в кроликов. Внутримышечное введение средней смертельной дозы Дроперидол ? 195 мг/кг для мышей; 104 ? 110 мг/кг для крыс; 97 мг/кг в кроликов и 200 мг/кг в морских свинок.
Дроперидол дозирование и администрация
Индивидуальные дозы. Некоторые из факторов, которые необходимо учитывать при определении доза являются возраст, вес тела, физического состояния, лежащие в основе патологические состояния, использования других препаратов, типа анестезии для использования и хирургических процедур.
Следует регулярно контролировать жизненно важные признаки и ЭКГ.
Взрослая доза: Максимальная рекомендуемая первоначальная доза Дроперидол составляет 2,5 мг и.м. или медленно и.в. Дополнительные 1,25 мг дозы Дроперидол может осуществляться для достижения желаемого эффекта. Однако дополнительные дозы должны быть использоваться с осторожностью и только если потенциальный риск перевешивает потенциальные выгоды.
Детская дозировка: Для детей 2-12 лет, максимальный рекомендуемый первоначальная доза составляет 0,1 мг/кг, принимая во внимание возраст пациента и других клинических факторов. Однако дополнительные дозы должны быть использоваться с осторожностью и только если потенциальный риск перевешивает потенциальные выгоды.
Смотрите и предупреждения использования Дроперидол с других депрессантов ЦНС и у больных с измененной ответа.
Парентеральные препараты должны проверяться визуально для твердых частиц и обесцвечивания до администрации, когда это позволяют решения и контейнера. Если наблюдаются такие аномалии, не находиться под препарата.
Каким образом это поставляется Дроперидол
Дроперидол инъекции, USP 2,5 мг/мл поставляется в 2 мл (5 мг) однодозная ampuls упакованы в коробки из десяти (список ? 1187).
Магазин на 20-25 ? C (68-77 ? F). [См. USP контролируемых комнатной температуре].
Защита от света.
ССЫЛКИ
-
Saarnivaara Л., Klemola ум, Линдгрен Л, интервал и другие QT ЭКГ, сердечного ритма и артериального давления, с помощью пропофола, methohexital или мидазолам для индукции анестезии. Acta Anaesthesiol Scand 1990: 34: 276-81.
-
Шмелинг WT, Warltier DC, Макдональд DJ, и др. продление интервала QT, Энфлуран, isoflurane и Галотан в организме человека. Anesth Analg 1991:72:137-44.
-
Sp?th г. Torsade де Пуант Одер умирают Андере Ursache des Плёц лишайник Herztodes. Вена: Ueberreuter, 1998.
-
Райли DC, WT Шмелинг, MH Аль-Wathiqui, и др. продление интервала QT, летучих анестетиков в хронически инструментированного собак. Anesth Analg 1988: 67: 741-9.
-
McConachie I, Keaveny JP, Хили TF, и другие эффекты анестезии на QT-интервала. Br J Anaesth 1989: 63: 558-60.
-
Лоуренс KR, Nasraway СА. Проведение волнения, связанные с администрацией butyrophenone antipsychotics в критическом состоянии: обзор литературы. Фармакотерапия 1997: 17(3): 531-7.
-
Lischke V, Behne M, Doelken P, et al. Дроперидол вызывает продолжение дозозависимое интервала QT. Anesth Analg 1994: 79: 983-6.
Редакция: Октябрь 2004
© Hospira 2004 года EN-0531 напечатано в США
HOSPIRA, INC., ЛЭЙК-ФОРЕСТ, IL 60045 США
RL-0634
Дроперидол
Дроперидол инъекций, решение
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 08/2011
Hospira, Inc.
