Обезболивание (боль)
Caldolor указывается в взрослых для управления мягкой умеренные боли и управления умеренной до сильной боли в дополнение к опиоидных анальгетиков.
Антипиретики (лихорадка)
Caldolor указывается для уменьшения лихорадки у взрослых.
Дозировка Caldolor и управление
Используйте низкой эффективной дозы на короткое время с учетом индивидуального лечения пациентов целей [см.
И предупреждения (5)
]. После наблюдения за ответ на первоначальный терапию с Caldolor, дозы и частоты должны быть скорректированы с учетом потребностей индивидуальных пациента. Не более 3 200 мг Общая суточная доза.
Чтобы уменьшить риск почечных побочных реакциях, пациенты должны хорошо гидратированный до отправления Caldolor.
Обезболивание (боль)
Администрирование 400 мг до 800 мг внутривенно каждые 6 часов в случае необходимости. Вливания время должно быть не менее 30 минут.
Антипиретики (лихорадка)
Администрирование 400 мг, 400 мг каждые 4-6 часов или 100-200 мг каждые 4 часа при необходимости. Вливания время должно быть не менее 30 минут.
Подготовка и управление
Caldolor должны быть ослаблены до внутривенных инфузий. Разреженной до окончательного концентрации 4 мг/мл или меньше. Соответствующие разбавители включают 0.9% натрия хлорид инъекции USP (нормальный физиологический раствор), 5% декстроза инъекции USP (D5W), или Lactated Ringers решение.
-
доза 800 мг: размыть 8 мл Caldolor в не менее чем 200 мл разбавителя.
-
400 мг: размыть 4 мл Caldolor в не менее чем 100 мл разбавителя.
Визуально инспектировать парентеральные препараты для твердых частиц и обесцвечивания до администрации, когда это позволяют решения и контейнера. Если наблюдаются заметно непрозрачной частицы, обесцвечивание или другие иностранные частиц, решение не должны использоваться.
Разреженных решения являются стабильными на срок до 24 часов на температуре (около 20-25 ? C) и освещения комнаты.
Вливания время должно быть не менее 30 минут.
Лекарственные формы и сильные стороны
Caldolor доступен как 400 мг/4 мл флакон однодозная (100 мг/мл) и 800 мг/8 мл флакон однодозная (100 мг/мл).
Противопоказания
Гиперчувствительность
Caldolor противопоказан пациентам с известными гиперчувствительность (например, anaphylactoid реакций и серьезные кожные реакции) для ибупрофен [см.
И предупреждения (5,7
,
5.8
)].
Астма и аллергических реакций
Caldolor противопоказан больных, которые испытали астмы, крапивницы или аллергического тип реакции после приема аспирина или другим НПВП. Суровые, редко фатальной анафилактических как реакция на NSAIDs были зарегистрированы в таких больных [см.
И предупреждения (5,7
,
5.12
)].
Коронарная артерия объездной имплантата (Коронарный)
Caldolor противопоказан для лечения боли perioperative в параметре коронарной артерии шунтирования имплантата (Коронарный) [см.
И предупреждения (5.1)
].
И предупреждения
Сердечно-сосудистые тромбо события
Клинические испытания нескольких COX-2 селективной и неселективных NSAIDs продолжительностью до трех лет показали повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых событий тромбо (CV), инфаркт миокарда и инсульт, который может быть смертельным. Все НПВП, оба COX-2 селективной и селективность, могут иметь аналогичный риск. У больных с известными CV болезни или факторов риска для CV болезни могут подвергаться большему риску. Для сведения к минимуму потенциального риска для побочной CV в пациентов с NSAID, используйте низкой эффективной дозы на короткое время. Врачи и пациенты должны оставаться оповещения для развития таких событий, даже в отсутствие предыдущего CV симптомов. Пациентам следует информировать о знаки и/или симптомы серьезных CV событий и шагов, если они происходят.
Два больших, контролируемые клинические испытания COX-2 выборочной NSAID для лечения боли в первые 10-14 дней после операции Коронарный нашли рост заболеваемости инфаркта миокарда и инсульта [см.
Противопоказания (4.3)
].
Нет никаких твердых доказательств, что совместное использование Аспирин снижает повышенный риск серьезных CV тромбо событий, связанных с использованием NSAID. Одновременное использование аспирин и NSAID повышает риск серьезных событий желудочно-кишечного тракта (GI) [см.
И предупреждения (5.2)
].
Желудочно-кишечные эффекты: Риск язв, кровотечение и перфорация
НПВП, включая ибупрофен, может привести к серьезным GI побочных проявлений, включая воспаление, кровотечение, язв и перфорация желудка, тонкого кишечника или толстой кишки, который может быть смертельным. Эти серьезные неблагоприятные события могут возникнуть в любое время, с или без предупреждения симптомов у пациентов с НПВП. Только один из пяти пациентов, которые развивать серьезное неблагоприятное проявление Верхняя GI на NSAID терапии является симптомом. Верхняя GI язвы, брутто кровотечение или перфорация, вызванные NSAIDs встречаются приблизительно в 1% пациентов для 3-6 месяцев и примерно в 2-4% пациентов на один год. Эти тенденции продолжаются с большей продолжительности использования, что повышает вероятность разработки серьезных событий GI на некоторое время в ходе терапии. Однако даже краткосрочной терапии не без риска.
Предписывать НПВП, включая Caldolor, с особой осторожностью в тех с ранее истории болезни язвы или GI кровотечение. У больных с ранее истории язвенной болезни и/или GI, кровотечения, которые используют NSAIDs имеют более чем 10 раз повышенного риска для разработки GI обрез по сравнению с больных с ни один из этих факторов риска. Другие факторы, которые повышают риск GI, кровотечение в пациентов с НПВП включают использование устных кортикостероидов или антикоагулянтов, большая продолжительность терапии NSAID, Курение, употребление алкоголя, более старшего возраста и плохое общее состояние здоровья. Большинство сообщений о спонтанной роковых событий GI находятся в пожилых или удручающее состояние больных, и поэтому особое внимание в лечении этой группы населения.
Для сведения к минимуму потенциального риска для побочной GI в пациентов с NSAID, используйте низкой эффективной дозы на кратчайшее возможное время. Пациентов и врачей должны оставаться оповещения для признаков и симптомов GI ulcerations и кровотечение во время терапии NSAID и незамедлительно начать и дополнительной оценки и лечения если подозрение серьезное событие GI. Это должно включать прекращение NSAID пока не исключать серьезное неблагоприятное проявление Г.И. Для больных высокого риска следует рассмотреть альтернативные методы лечения, которые не связаны с НПВП.
Печеночных эффекты
Граница возвышений одного или нескольких тестов печени может произойти до 15% пациентов, принимающих НПВП, включая ибупрофен. Эти лаборатории патологии могут прогресса, могут оставаться неизменными или могут быть временными с продолжения терапии. Известные возвышения ALT или АСТ (примерно три или более раз верхний предел нормальных) было зарегистрировано приблизительно в 1% пациентов в клинических испытаниях с НПВП. Кроме того было зарегистрировано редких случаях тяжелой печеночной реакций, включая желтухи, Молниеносный гепатит, некроз печени и печеночных неудачи, некоторые с фатальной результатов. Пациент с симптомов и/или знаков, предложив Дисфункция печени, или с ненормальным печени тестовые значения, следует оценивать на предмет разработки более тяжелой печеночной реакции на терапии ибупрофеном. Если у клинические признаки и симптомы, в соответствии с заболевания печени, или если возникают систематические проявления и т.д (например, эозинофилия, сыпь,.), ибупрофен должна быть прекращена.
Гипертензия
НПВП, включая ибупрофен, может привести к начало новой гипертонией или обострения уже существующих гипертензии, любой из которых может способствовать рост заболеваемости CV событий. Использование NSAIDs, включая ибупрофен, с осторожностью у пациентов с гипертонией. Следить артериального давления во время посвящения NSAID лечения и в ходе терапии.
Пациентов, принимающих ACE ингибиторов, thiazides, или цикл диуретики возможно, подрывают ответ на эти методы лечения при принятии НПВП.
Застойной сердечной недостаточности и отек
Удержание жидкости и отек были отмечены в некоторых пациентов, принимающих НПВП. Caldolor следует используйте с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью или удержание жидкости.
Почечная эффекты
Будьте внимательны при начала лечения с Caldolor у больных с значительного обезвоживания.
Долгосрочные администрация NSAIDs привело к почечной папиллярном некроза и других повреждений, почек. Почечная токсичности также видели в пациентов, в которых почек простагландинов имеют компенсационного роль в поддержании почечной перфузии. У этих больных администрация NSAID может привести к зависимым снижение дозы простагландина формирования и, во-вторых, в почечной крови потоке, который может ускорить открытой почек декомпенсации. Пациенты наибольшему риску этой реакции являются те с недостатками почечной функции, сердечной недостаточности, Дисфункция печени, эти принимая мочегонных или ACE ингибиторов и пожилых людей. Прекращение NSAID терапии обычно следуют восстановления для подготовки их состояние.
Не имеется информации из контролируемых клинических исследований относительно использования Caldolor у больных с почечной заболевания. Если необходимо начать Caldolor терапии у больных с почечной заболевания, внимательно следить за почечной функции пациента.
Anaphylactoid реакция
Как с другими НПВП, anaphylactoid реакций может произойти в пациентах без известных ранее подверженности ибупрофен. Caldolor противопоказан больных с аспирином триады. Этот симптом комплекс обычно происходит в астматический пациентов с опыт ВОЗ ринит с или без носовые полипы, или которые демонстрируют серьезные, потенциально смертельным bronchospasm после приема аспирина или другим NSAIDs [см.
Противопоказания (4.2)
].
Серьезные кожные реакции
НПВП, включая ибупрофен, может привести к серьезным кожи побочных реакциях как exfoliative дерматит, синдром Стивенса - Джонсона (SJS) и токсичных эпидермальный necrolysis (десять), который может быть смертельным. Эти серьезные события могут произойти без предупреждения. Информировать пациентов о признаки и симптомы серьезных кожи проявлений и прекратить Caldolor на первое появление кожная сыпь или любых других признаков гиперчувствительности.
Беременность
Начиная с 30 недель беременности, Caldolor и другие НПВП, следует избегать беременных женщин как преждевременное закрытие артериального протока у плода может произойти [см.
Использование в конкретных группах населения (8.1)
].
Маскировка воспалений и лихорадка
Фармакологической активности ибупрофен в сокращении лихорадка и воспаление может снизиться в полезности этих диагностических признаков в обнаружении осложнения предполагаемых условий неинфекционной, болезненным.
Гематологические последствия
Caldolor должны быть разреженных до его использования. Инъекции наркотиков продукта без разбавления могут вызывать гемолиз [см.
Дозирование и администрации (2.3)
].
Анемия может возникнуть у пациентов, получающих НПВП, включая ибупрофен. Это может быть обусловлено удержание жидкости, оккультная или грубой GI кровопотери или не полностью описано влияние на erythropoiesis. В больных на долгосрочное лечение с НПВП, включая ибупрофен установите флажок гемоглобина или уровень гематокрита, если они демонстрируют любые знаки или симптомы потери крови или анемия.
НПВП препятствуют агрегации тромбоцитов и было показано, продлить время кровотечения в некоторых пациентов. В отличие от аспирин их воздействие на функции тромбоцитов менее суровыми количественно, короче длительности и обратимые. Тщательно контролировать пациентов, которые могут пострадать от изменения в функции тромбоцитов, такие, как с коагуляции расстройств или больных, получающих антикоагулянтов.
Ранее существовавших астма
Больных астмой может иметь аспирин чувствительных астмы. Использование аспирин в больных астмой аспирин чувствительных была связана с тяжелой bronchospasm, который может быть смертельным. Поскольку эти между аспирин и НПВП было сообщено в таких аспирин чувствительных пациентов, включая bronchospasm, Caldolor противопоказан пациентам с этой формой аспирин чувствительности и должен использоваться с осторожностью у всех больных с уже существующей астмой.
Офтальмологической эффекты
Размытые или снижения зрения, scotomata и изменения в цветного зрения с устным ибупрофен поступало. Прекратить ибупрофен, если пациент разрабатывает такие жалобы и направить пациента на офтальмологическое обследование, которая включает центральный visual поля и цвет видение тестирования.
Асептического менингита
В больных на устные ибупрофен терапии было отмечено асептического менингита с лихорадкой и кома. Хотя это вероятно чаще встречаются у больных с волчанка и заболеваний, связанных с ними соединительной ткани, сообщается в больных, которые не имеют хронические заболевания. Если знаки и симптомы менингита в пациента на ибупрофен, рассмотреть вопрос или нет признаки и симптомы связаны с терапии ибупрофеном.
Мониторинг
Потому что серьезные ulcerations тракта GI и кровотечение может происходить без предупреждения симптомов, врачи должны отслеживать симптомов кровотечение GI.
Больные на долгосрочное лечение с НПВП должен иметь профили CBC и химии, периодически проверяется. Если клинические признаки и симптомы, в соответствии с печени или почек заболевания, происходят систематические проявления (например, эозинофилия, Раш), или аномальные печени тестов сохраняются или усугубить, прекратить Caldolor.
Побочные реакции
Следующих тяжелых побочных реакциях рассматриваются в других в маркировке:
В клинических исследованиях говорится о наиболее распространенных побочных реакции являются тошнота, метеоризм, рвота и головная боль.
Наиболее распространенной причиной прекращения приема вследствие развития побочных эффектов в контролируемые испытания Caldolor является зуд (< 1%).
Клинический опыт исследования
Потому что клинические испытания проводятся в разных условиях, неблагоприятные реакции тарифы в клинических испытаниях препарата нельзя сравнивать непосредственно к ставкам в клинических испытаниях препарата другой и могут не отражать ставки, на практике.
В ходе клинических разработки 560 пациенты подвергались Caldolor, 438 боль и 122 с лихорадкой. В исследованиях боли Caldolor был запущен intra-operatively и управляемых в дозе 400 мг или 800 мг каждые шесть часов на срок до трех дней. В исследованиях, лихорадка Caldolor осуществлялось при дозах 100 мг, 200 мг, 400 мг каждые четыре или шесть часов до 3 дней.
Наиболее часто тип негативной реакции с устным ибупрофен ? желудочно-кишечного тракта.
Исследования боли
Показатели заболеваемости побочных реакциях, перечисленные в следующей таблице были получены из multi-center, контролируемые клинические исследования послеоперационных больных, Caldolor по сравнению с плацебо в пациентах, также получение морфина, необходимые для послеоперационной боли.
Таблица 1: Послеоперационных больных с неблагоприятных реакций, наблюдаемые в ? 3% пациентов в любой группе лечению Caldolor в исследованиях боли
|
Событие
|
Caldolor
|
Плацебо
(N = 287)
|
400 мг
(N = 134)
|
800 мг
(N = 304)
|
|
|
|
Любая реакция
|
118 (88%)
|
260 (86%)
|
258 (90%)
|
|
Тошнота
|
77 (57%)
|
161 (53%)
|
179 (62%)
|
|
Рвота
|
30 (22%)
|
46 (15%)
|
50 (17%)
|
|
Метеоризм
|
10 (7%)
|
49 (16%)
|
44 (15%)
|
|
Головная боль
|
12 (9%)
|
35 (12%)
|
31 (11%)
|
|
Кровоизлияние
|
13 (10%)
|
13 (4%)
|
16 (6%)
|
|
Головокружение
|
8 (6%)
|
13 (4%)
|
5 (2%)
|
|
Отек периферийных устройств
|
1 (< 1%)
|
9 (3%)
|
4 (1%)
|
|
Мочевого удержания
|
7 (5%)
|
10 (3%)
|
10 (3%)
|
|
Анемия
|
5 (4%)
|
7 (2%)
|
6 (2%)
|
|
Сокращение гемоглобина
|
4 (3%)
|
6 (2%)
|
3 (1%)
|
|
Диспепсия
|
6 (4%)
|
4 (1%)
|
2 (< 1%)
|
|
Рана кровотечение
|
4 (3%)
|
4 (1%)
|
4 (1%)
|
|
Абдоминальный дискомфорт
|
4 (3%)
|
2 (< 1%)
|
0
|
|
Кашель
|
4 (3%)
|
2 (< 1%)
|
1 (< 1%)
|
|
Гипокалиемия
|
5 (4%)
|
3 (< 1%)
|
8 (3%)
|
Лихорадка исследования
Лихорадка исследования были проведены в лихорадка госпитализированных больных малярией и лихорадка госпитализированных пациентов с различными причинами лихорадки. В лихорадка госпитализированных больных малярией неблагоприятных реакций, в по крайней мере два Caldolor лечение больных включали боли в животе и носовые заторы.
В госпитализированных больных лихорадка (все причины) неблагоприятных реакций, в более чем двух пациентов в любой группе данного лечения, представлены в следующей таблице.
Таблица 2: Больных с неблагоприятных реакций, наблюдаемые в ? 3% пациентов в любой группе лечению Caldolor в исследовании всех причин лихорадки
|
Событие
|
Caldolor
|
Плацебо
N = 28
|
100 мг
N = 30
|
200 мг
N = 30
|
400 мг
N = 31
|
|
Любая реакция
|
27 (87%)
|
25 (83%)
|
23 (74%)
|
25 (89%)
|
|
Анемия
|
5 (17%)
|
6 (20%)
|
11 (36%)
|
4 (14%)
|
|
Эозинофилия
|
7 (23%)
|
7 (23%)
|
8 (26%)
|
7 (25%)
|
|
Гипокалиемия
|
4 (13%)
|
4 (13%)
|
6 (19%)
|
5 (18%)
|
|
Hypoproteinemia
|
3 (10%)
|
0
|
4 (13%)
|
2 (7%)
|
|
Нейтропения
|
2 (7%)
|
2 (7%)
|
4 (13%)
|
2 (7%)
|
|
Мочевины крови возросло
|
0
|
0
|
3 (10%)
|
0
|
|
Гипернатремии
|
2 (7%)
|
0
|
3 (10%)
|
0
|
|
Гипертензия
|
0
|
0
|
3 (10%)
|
0
|
|
Гипоальбуминемия
|
3 (10%)
|
1 (3%)
|
3 (10%)
|
1 (4%)
|
|
Гипотонии
|
0
|
2 (7%)
|
3 (10%)
|
1 (4%)
|
|
Диарея
|
3 (10%)
|
3 (10%)
|
2 (7%)
|
2 (7%)
|
|
Бактериальная пневмония
|
3 (10%)
|
1 (3%)
|
2 (7%)
|
0
|
|
Кровь ЛДГ увеличилась
|
3 (10%)
|
2 (7%)
|
1 (3%)
|
1 (4%)
|
|
Thrombocythemia
|
3 (10%)
|
2 (7%)
|
1 (3%)
|
0
|
|
Карбункул
|
4 (13%)
|
0
|
0
|
0
|
Наркотиков взаимодействий
Аспирин
Когда ибупрофен осуществляется с аспирином, ибупрофен в белков привязки уменьшается, хотя обезвреживание свободных ибупрофен не изменяется. Клиническое значение этого взаимодействия не известно; Однако как с другими НПВП, сопутствующей отправления Caldolor и аспирин не рекомендуется как правило из-потенциал для увеличения неблагоприятные последствия.
Антикоагулянты
Воздействие варфарин и НПВП на GI кровотечение синергических, таким образом, чтобы пользователи обоих наркотиков вместе имеют более высокий риск серьезных GI, кровотечение чем пользователи либо наркотиков только [см.
И предупреждения (5.2)
].
ACE ингибиторов
НПВП может снизиться антигипертензивный эффект ACE ингибиторов. Это взаимодействие должно уделяться внимание пациентов, принимающих NSAIDs параллельно с ACE ингибиторов.
Диуретики
Клинические исследования и наблюдения postmarketing показали, что ибупрофен может уменьшить натрийуретический влияние фуросемида и thiazides у некоторых больных. Этот ответ было обусловлено ингибирование почечной простагландина синтеза. В ходе сопутствующей терапии с НПВП наблюдать пациентов тесно для признаков почечной недостаточности, а также заверить мочегонное эффективность [см.
И предупреждения (5,6)
].
Лития
НПВП дали возвышений плазмы литий уровней и снижением почек литий разминирования. Средняя минимальная литий концентрации более 15%, и почечных разминирования лития снизился на 20%. Этот эффект приписывается подавление синтеза почечной простагландинов NSAID. Таким образом когда одновременно управляет НПВП и лития, наблюдать пациентов тщательно для признаки токсичности лития.
Метотрексат
НПВП конкурсной подавлять метотрексата накопления в кролик почек фрагментов поступало. Это означает, что NSAIDs могут усилить токсичность метотрексата. Будьте внимательны при NSAIDs, осуществлялись параллельно с метотрексатом.
H-2 антагонисты
В исследованиях человеческого добровольцев совместное управление Циметидин или ранитидин ибупрофеном отразилось не существа на концентрации сыворотки ибупрофен.
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ ГРУППАХ НАСЕЛЕНИЯ
Беременность
Тератогенных эффектов - категории c беременности до 30 недель беременности; Категория d начиная с 30 недель беременности.
Начиная с 30 недель беременности, Caldolor и другие НПВП, следует избегать беременными женщинами как преждевременное закрытие артериального протока у плода может произойти. Caldolor может привести к плода вреда при ведении для беременной женщины, начиная с 30 недель беременности.
Существует никаких адекватных, контролируемых исследований у беременных женщин. До 30 недель беременности Caldolor следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Репродуктивные исследования, проведенные в крыс и кроликов не продемонстрировали свидетельства отклонениями.
Труда и доставка
Воздействие Caldolor на труда и доставки беременных женщин неизвестны. В крыса исследования, матери подверженности НПВП, как с другими препаратами известных ингибировать синтез простагландинов, увеличению масштабов патологических задержки родов и снизилась тюлененок выживания.
Кормящих матерей
Не известно ли этот препарат из организма в материнском молоке. Потому что многие препараты являются из организма в материнском молоке и из-за возможности для тяжелых побочных реакциях в грудных от Caldolor, следует принять решение прекратить медсестер или отказаться от наркотиков, принимая во внимание значение препарата с матерью.
Детская использования
Безопасность и эффективность Caldolor для управления боли и уменьшения лихорадки не учредила в педиатрических больных в возрасте до 17 лет.
Гериатрические использования
Клинические исследования Caldolor не включает достаточное количество предметов в возрасте 65 лет и над определить ли они реагируют по-разному от молодого предметов. Подбор дозы для пожилого пациента должны быть осторожны, обычно начиная с низким конце дозирования диапазона, отражающие большей частотой снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующих болезней или другие лекарственной терапии. На увеличенном риске для серьезных побочных проявлений GI пожилых пациентов.
Overdosage
В лиц после передозировки устных ибупрофен произошли следующие признаки и симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, сонливость и головокружение. Существует никаких конкретных мер для лечения острой overdosage с Caldolor. Нет никаких известных противоядием ибупрофен. В случае overdosage, прекратить Caldolor терапии и рассмотреть возможность связаться с региональной токсикологической центр на 1-800-222-1222.
Caldolor описание
Caldolor содержит активный ингредиент ибупрофен, который является (?)-2-(p-isobutylphenyl) Пропионовая кислота. Ибупрофен-белый порошок с температурой плавления 74-77 ? C. Она имеет молекулярный вес 206.28. Это очень слабо растворяется в воде (< 1 мг/мл) и легко растворяется в органических растворителях, такие, как этанол и ацетон. Структурная формула ибупрофена представлена ниже:
Каждый 1 мл раствора содержит 100 мг ибупрофен в воде для инъекций, USP. Продукт содержит 78 мг/мл Аргинин на молярное соотношение 0.92:1 Аргинин: ибупрофен. Решение РН ? около 7,4.
Caldolor стерильных и предназначен для внутривенного введения.
Caldolor - клиническая фармакология
Механизм действия
Ибупрофен в механизм действий, как и другие НПВП, воспринимается не полностью, но может быть связано с простагландином синтетазы торможение. Caldolor обладает противовоспалительными, болеутоляющие и жаропонижающим активность.
Фармакокинетика
Ибупрофен является рацемические смеси [-] R - и [+] S-изомеры. In vivo и in vitro исследования указывают на то, что [+] S-изомер отвечает за клинической деятельности. R-форме, [-] при мысли быть фармакологически неактивных, это медленно и не полностью (~ 60%) interconverted в активную [+] S видов в взрослых. [-] R-изомер является Циркуляционный водохранилище для поддержания уровня активного препарата. Фармакокинетические параметры Caldolor, определены в рамках исследования с добровольцами, представлены ниже.
Таблица 3: Фармакокинетические параметры внутривенного ибупрофен
|
|
400 мг
Caldolor
Среднее (CV %)
|
800 мг
*
Caldolor
Среднее (CV %)
|
AUC = площадь под кривой
Cmax = концентрация пик плазмы
CV = коэффициент вариации
КЕЛЬ = константа скорости ликвидации первого порядка
T1/2 = период полувыведения
|
|
|
|
Количество пациентов
|
12
|
12
|
|
AUC (mcg.h/mL)
|
109.3 (26.4)
|
192.8 (18.5)
|
|
Cmax (мкг/мл)
|
39.2 (15.5)
|
72.6 (13.2)
|
|
КЕЛЬ (1/ч)
|
0.32 (17.9)
|
0.29 (12.8)
|
|
T1/2 (д)
|
2.22 (20.1)
|
2.44 (12.9)
|
Ибупрофен, как и большинство НПВП, является весьма белок связан (> 99% связанные на 20 мкг/мл). Белки привязки является saturable и в концентрациях > 20 мкг/мл привязки нелинейна. Основываясь на оральные дозирования данных, есть или лихорадка возрастных изменений в объеме распределения для ибупрофен.
Клинические исследования
Обезболивание (боль)
В двух многоцентровые рандомизированных двойных слепых, плацебо контролируемых исследований была проведена оценка воздействия Caldolor на острой боли.
В исследовании женщин, сделавших выборные брюшной гистерэктомия 319 пациентов были рандомизированы и с Caldolor 800 мг или плацебо управляемому каждые 6 часов (начал intra-operatively) и морфина, управляемых по мере необходимости. Была продемонстрирована эффективность как статистически значимое большее сокращение потребления морфина средняя через 24 часа у больных, получавших Caldolor по сравнению с этим принимающие плацебо (47 мг и 56 мг, соответственно). Клиническое значение этот вывод поддерживается большего снижения интенсивности боли за 24 часа для пациентов с Caldolor, хотя морфина по мере необходимости.
В исследовании пациентов, прошедших выборные брюшной полости или ортопедической хирургии 406 пациентов (87 мужчин, 319 женщины) были рандомизированы для получения Caldolor 400 мг, Caldolor 800 мг, или плацебо управляемому каждые 6 часов (начал intra-operatively) и морфина по мере необходимости. Это исследование не продемонстрировал статистически значимой разницы в результатах между пациентов, получающих Caldolor 800 мг или 400 мг и плацебо, хотя тенденции в пользу активного лечения.
Антипиретики (лихорадка)
Влияние Caldolor на лихорадка оценивалась в два рандомизированных, двойного слепого исследования.
Многоцентровые исследования 120 госпитализированных пациентов (88 мужчин, 32 женщины) с температурой 101 ? F или выше были рандомизированы в Caldolor 400 мг, 200 мг, 100 мг или плацебо, управляемых каждые 4 часа на 24 часа. Каждый из трех доз, 100 мг, 200 мг и 400 мг Caldolor привело к статистически больший процент больных с ограниченной температурой (< 101 ? F) после 4 часов, по сравнению с плацебо (65%, 73%, 77% и 32%, соответственно). Доза показан на рисунке ниже.
Рисунок 1: Снижение температуры лечения группой, госпитализированы лихорадка пациентов
В сингл центр исследования 60 госпитализированы пациентов (48 мужчин, 12 женщин) с незатрудненного P. falciparum малярией имеющие температуры ?100.4 ? F были рандомизированы в Caldolor 400 мг или плацебо, управляемых каждые 6 часов на 72 часа лечения. Существует значительное снижение лихорадка в течение первых 24 часов лечения, измеряемое как области выше температуры 98,6 ? F ? время кривая для пациентов с Caldolor.
Как поставляется/хранения и обработки
Caldolor доступен в следующих преимуществ:
400 мг/4 мл (100 мг/мл)
Коробка 25 ампул, НДЦ 66220-247-04
800 мг/8 мл (100 мг/мл)
Коробка 25 ампул, НДЦ 66220-287-08
Магазин контролируемых комнатной температуре 20 ? до 25 ? C (68 ? 77 ? F) [см. USP].
Пробка в Caldolor флакона не содержит латекс натуральный каучук, сухой натурального каучука или смеси натурального каучука.
Информация для пациентов консультирование
Пациенты должны информироваться о следующую информацию до начала терапии с NSAID.
Сердечно-сосудистые эффекты
Ибупрофен, как другие НПВП, может привести к серьезным CV события, такие, как инфаркт миокарда и инсульт, что может привести к госпитализации и даже смерти. Хотя серьезные события CV может происходить без предупреждения симптомов, консультируют больных, отслеживать признаки и симптомы боль в груди, затрудненное дыхание, слабость и slurring речи и попросить медицинскую консультацию при наблюдениях ориентировочный знак или симптомов. Информировать пациентов о важности этого последующие [см.
И предупреждения (5.1)
].
Желудочно-кишечные эффекты
Ибупрофен, как другие НПВП, может вызвать дискомфорт GI и редко, серьезные Г.И побочных эффектов, таких как язвы и кровотечение, которое может привести к госпитализации и даже смерти. Хотя серьезные ulcerations тракта GI и кровотечение может происходить без предупреждения симптомов, консультируют больных отслеживать признаки и симптомы ulcerations и кровотечения и обратиться за медицинской консультации при наблюдениях ориентировочных знаков или симптомов, включая затуманенное боль, диспепсии, Мелена и hematemesis. Информировать пациентов о важности этого последующие [см.
И предупреждения (5.2)
].
Гепатотоксичность
Информировать пациентов предупреждающие знаки и симптомы Гепатотоксичность (например, тошнота, усталость, вялость, зуд, желтуха, правом верхнем квадранте нежность и ?flulike? симптомы). Поручить больных прекратить терапию с Caldolor и искать немедленного медицинского лечения, если происходит одна из них [см.
И предупреждения (5.3)
].
Неблагоприятные реакции кожи
Ибупрофен, как другие НПВП, может привести к серьезным кожи побочных эффектов таких как exfoliative дерматит, SJS и десяти, что может привести к госпитализации и даже смерти. Хотя серьезные кожные реакции могут происходить без предупреждения, советуют пациентам отслеживать признаки и симптомы кожная сыпь и блистеры, лихорадка или других признаков гиперчувствительности как зуд и обратиться за медицинской помощью при наблюдениях и ориентировочный знак или симптомов. Консультировать больных немедленно прекратить Caldolor, если они разрабатывают любой тип сыпь и обратитесь к врачу как можно скорее [см.
И предупреждения (5,8)
].
Увеличение веса и отек
Консультирование пациентов, чтобы оперативно сообщает их врачей признаков или симптомов необъяснимые веса или отек во время лечения с Caldolor [см.
И предупреждения (5.5)
].
Anaphylactoid реакция
Информировать пациентов признаков anaphylactoid реакции (например, сложности в дыхания, отечность лица или горла). Если они имеют место, терапия должна быть прекращена и медицинской терапии инициировал [см.
И предупреждения (5,7)
].
Эффекты во время беременности
Начиная с 30 недель беременности, Caldolor и другие NSAIDs следует избегать беременными женщинами как преждевременное закрытие артериального протока у плода может произойти [см.
Использование в конкретных группах населения (8.1)
].
Изготовлена для:
Камберленд Pharmaceuticals Inc.
Нэшвилл, TN 37203
Номер патента США 6,727,286
Основная панель дисплея - 4 мл флаконе
НДЦ 66220-247-04
Caldolor ?
(ибупрофен) Инъекция
400 мг/4 мл
(100 мг/мл) RX только
Основная панель дисплея - 4 мл упаковке
Виалы 25 ? 4 мл
Caldolor ?
(ибупрофен) Инъекция
400 мг/4 мл
(100 мг/мл)
НДЦ 66220-247-04
400 мг/4 мл
Для
Внутривенное вливание
Использование
КАМБЕРЛЕНД ?
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Основная панель дисплея - 8 мл флаконе
НДЦ 66220-287-08
RX только
Caldolor ?
(ибупрофен) Инъекция
800 мг/8 мл
(100 мг/мл)
ДЛЯ ВНУТРИВЕННОГО ПРИМЕНЕНИЯ.
Хранить контролируемых комнатной температуре,
20 ? C-25 ? C (68 ? F-77 ? F).
Одноместный доза флакона, отменить неиспользованную часть.
Дозировка: См. Вставка для пакета
Дозировка информация.
Основная панель дисплея - 8 мл упаковке
Виалы 25 ? 8 мл
800 мг/8 мл
НДЦ 66220-287-08
Для
Внутривенное вливание
Использование
Caldolor ?
(ибупрофен) Инъекция
800 мг/8 мл
(100 мг/мл)
КАМБЕРЛЕНД ?
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Основная панель дисплея - 4 мл флаконе
НДЦ 66220-247-04
Caldolor ?
(ибупрофен) Инъекция
400 мг/4 мл
(100 мг/мл)
Основная панель дисплея - 4 мл упаковке
Виалы 25 ? 4 мл
400 мг/4 мл
НДЦ 66220-247-04
Для
Внутривенное вливание
Использование
Caldolor ?
(ибупрофен) Инъекция
400 мг/4 мл
(100 мг/мл)
КАМБЕРЛЕНД ?
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Caldolor
Ибупрофен инъекции
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Caldolor
Ибупрофен инъекции
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 06/2009
Камберленд Pharmaceuticals Inc.
