Prolixin деканоат является деканоат Эстер производных фенотиазина trifluoromethyl. Это весьма мощным поведение модификатора с заметно расширенных продолжительность воздействия. Prolixin деканоат доступен для внутримышечно или подкожно администрации, обеспечивая деканоат Флуфеназин 25 мг на мл в автомобиле кунжутное масло с 1,2% (w/v) бензил алкоголь как предохранитель. Во время изготовления воздух в флаконах заменяется азота.
Prolixin деканоат - клиническая фармакология
Основные эффекты Флуфеназин деканоат казаться ничем не отличаются от тех из Флуфеназин гидрохлорид, за исключением продолжительности действий. Этерификации Флуфеназин значительно продлевает наркотиков продолжительность воздействия без неоправданно смягчающие его полезной деятельности.
Prolixin деканоат имеет деятельность на всех уровнях центральной нервной системы, а также нескольких систем органов. Механизм, при котором оказывается терапевтического действия неизвестна.
Флуфеназин отличается от других производных фенотиазина в нескольких отношениях: это более мощным на основе миллиграмм, менее potentiating влияет на центральной нервной системы депрессантов и анестетиков, чем некоторые из phenothiazines и оказывается меньше sedating, и менее вероятно, чем некоторые из старых phenothiazines для производства гипотонии (тем не менее, должны соблюдаться соответствующие предостерегает ? см. разделы по
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
и
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
).
Показания и использование для Prolixin деканоат
Prolixin деканоат (Флуфеназин деканоат инъекции) ? парентерального антипсихотических препарат длительного действия предназначены для использования в управлении больных, требующих длительного парентерального нейролептических терапии (например, хронический шизофреники).
Prolixin деканоат не было показано в управлении поведенческих осложнений у больных с умственной отсталости.
Противопоказания
Phenothiazines противопоказано у больных с подозрением или установленных подкорковых повреждения головного мозга.
У пациентов, получающих большие дозы снотворные следует не использовать фенотиазин соединения.
Prolixin деканоат (Флуфеназин деканоат инъекции) противопоказан комы или серьезно депрессии государствах.
Наличие крови dyscrasia или повреждение печени не исключает использование Флуфеназин деканоат.
Флуфеназин деканоат не предназначен для детей в возрасте до 12 лет.
Prolixin деканоат противопоказан пациентам, которые показали гиперчувствительность к Флуфеназин; кросс чувствительность к производные фенотиазина может возникнуть.
Предупреждения
Поздняя дискинезия
Поздняя дискинезия, синдром, состоящий из потенциально необратимый характер, недобровольным, dyskinetic движения может развиваться в neuroleptic (антипсихотических) медикаментозное лечение больных. Хотя распространенность синдрома среди пожилых людей, особенно пожилых женщин, невозможно рассчитывать на оценки распространенности предсказать в начале нейролептических лечения, какие пациенты склонны разрабатывать синдром. Отличаются ли нейролептических препаратов в их способностью вызывать поздняя дискинезия неизвестна.
Как считается, что риск развития синдром и вероятность того, что он станет необратимым увеличить продолжительность лечения и общего объема накопленной дозы нейролептических препаратов под пациента увеличения. Однако может развиться синдром, хотя гораздо менее часто, после обращения с относительно коротким периодов при низких дозах.
Лечения не существует известных для установленных случаев поздняя дискинезия, хотя может передать это синдром, частично или полностью, если сняты нейролептических лечение. Нейролептических лечения, само по себе, однако, может подавить (или частично подавить) признаки и симптомы синдрома и тем самым возможно может скрывать базового процесса болезни. Том, что симптоматично подавления на долгосрочный курс синдрома неизвестны.
Учитывая эти соображения, таким образом, который больше всего подходит к минимуму случаев поздняя дискинезия необходимо оговорить нейролептики. Хронический нейролептических лечение должно, как правило, зарезервированы для пациентов, которые страдают от хронических заболеваний, 1) известно реагировать нейролептических препаратов, и 2) для которых альтернативные, столь же эффективным, но потенциально менее вредных методов лечения, не доступны или соответствующие. У больных, которые требуют лечения хронических следует искать маленьких доз и короткий продолжительности лечения, производства клинических удовлетворительный ответ. Необходимость продолжения лечения следует периодически пересматриваться.
Если признаки и симптомы поздняя дискинезия появляются в пациента на нейролептики, прекращения наркотиков следует рассматривать. Однако некоторые пациенты могут потребоваться лечение несмотря на присутствие синдрома.
(Дополнительную информацию об описании поздняя дискинезия и его клинических обнаружения, обратитесь к разделам на
Меры предосторожности, информация для пациентов
и
ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ,
Поздняя дискинезия
.)
Neuroleptic злокачественные синдром (NMS)
Потенциально смертельным симптомом сложные иногда упоминается как Neuroleptic злокачественные синдром (NMS) уже сообщалось в связи с антипсихотических лекарств. Клинические проявления NMS являются гиперпирексия, мышечную ригидность, изменения психического состояния и свидетельства вегетативной нестабильности (нерегулярных пульс или кровяного давления, тахикардия, diaphoresis и сердечной dysrhythmias).
Диагностические оценки пациентов с этот синдром является сложной. Делая диагноз, она имеет важное значение для выявления тех случаев, когда клинических проявлений включает в себя серьезным заболеванием (например, пневмонии, системной инфекции и т.д.) и неочищенных или недостаточно очищенных Экстрапирамидная признаки и симптомы (EPS). Другие важные соображения в дифференциальной диагностики включают в себя центральную anticholinergic токсичности, тепловой удар, лихорадка наркотиков и основной центральной нервной системы (ЦНС) патологии.
Руководство NMS должны включать 1) немедленное прекращение антипсихотических лекарств и других наркотиков не необходимым для одновременной терапии, 2) интенсивного симптоматическое лечение и медицинский мониторинг и 3) из любой сопутствующей серьезных медицинских проблем, для которых имеются конкретные обращения. Нет общего согласия о конкретных фармакологического лечения для несложных NMS.
Если пациент требует лечения антипсихотическими наркомании после восстановления от NMS, следует тщательно рассмотреть потенциальные реинтродукции лекарственной терапии. Пациент должен тщательно контролироваться, поскольку о будущем NMS.
Использование препарат может нанести ущерб умственных и физических способностей, необходимых для управления автомобилем или эксплуатационных тяжелого машиностроения.
Врачи должны быть готовым к тому что серьезных побочных реакций могут произойти, которые требуют немедленной медицинской.
Потенциация воздействии алкоголя может возникнуть с использованием этот препарат.
Поскольку не имеется адекватного опыта у детей, которые получили этот препарат, безопасность и эффективность в детей не были созданы.
Использование во время беременности
Безопасность для использования этой наркотиков во время беременности не было установлено; Таким образом возможные опасности следует сопоставить потенциальные преимущества при администрировании этот препарат для беременных пациентках.
Меры предосторожности
Общие
Из-за возможности кросс чувствительность Флуфеназин деканоат следует использовать осторожно у пациентов, которые разработали cholestatic желтухи, дерматозы или других аллергических реакций на производные фенотиазина.
Психотическими пациенты на большие дозы препарата фенотиазина проходят хирургии следует тщательно смотрел для возможного гипотензивное явлений. Кроме того следует помнить, что уменьшение количества анестетиков или депрессантов центральной нервной системы может быть необходимым.
Эффекты атропин может potentiated в некоторых пациентов, получающих Флуфеназин из добавлена anticholinergic эффектов.
Флуфеназин деканоат следует использовать осторожно в пациентах, воздействию экстремальных тепла или фосфорных инсектицидов.
Подготовку следует использовать с осторожностью в пациентах с историей судорожных расстройств, поскольку grand mal конвульсии, как известно, имеют место.
Использование с осторожностью у больных с специальных медицинских расстройств, таких как недостаточность митрального или других сердечно-сосудистых заболеваний и феохромоцитома.
Возможность повреждения печени, пигментная ретинопатии, линзообразная и роговицы месторождений и развитию необратимых дискинезия следует помнить, когда пациенты находятся на длительной терапии.
Вне государственных больниц или других психиатрических учреждениях Флуфеназин деканоат должно осуществляться под руководством врача опыт клинического использования психотропных препаратов, особенно производные фенотиазина. Кроме того средства должны быть доступны для периодической проверки функции печени, почечной функции и картина крови. Следует следить за почечной функции пациентов на долгосрочной терапии; Если БУН (азот мочевины крови) становится ненормальным, лечения следует прекратить.
Как с любой фенотиазина, врач должны быть внимательны к возможной разработки ?тихая пневмония? у больных на лечение с Флуфеназин деканоат.
Нейролептических препаратов поднять пролактина уровней; Высота сохраняется при хронической администрации. Культура ткани эксперименты показывают что примерно треть из груди человека раковые заболевания являются пролактина зависимым в пробирке, фактор потенциальной важности если рецепт этих наркотиков рассматривается в пациента с ранее обнаруженный молочной железы. Хотя наблюдались такие, как Галакторея, аменорея, Гинекомастия и бессилие, клиническое значение повышенной сыворотки пролактина уровней неизвестным для большинства пациентов. Увеличение молочной железы новообразования были найдены в грызунов после хронического администрации нейролептических препаратов. Клинические исследования ни эпидемиологические исследования, проведенные до настоящего времени, однако, показали ассоциацию между хронической администрацией этих наркотиков и опухолей молочной железы; имеющиеся свидетельства считаются слишком ограничен, чтобы быть убедительным в настоящее время.
Информация для пациентов
Учитывая вероятность того, что значительная доля пациентов, хронически подвержен нейролептики разработает поздняя дискинезия советуем, все больные, в которых рассматривается вопрос хронический использования предоставить, по возможности, полную информацию об этой опасности. Решение информировать пациентов и/или их опекунов очевидно учитывать клинических обстоятельства и компетентности пациента, чтобы понять информацию.
Побочные реакции
Центральной нервной системы: Наиболее часто сообщалось о с соединениями, фенотиазина побочные эффекты являются Экстрапирамидная симптомов, включая pseudoparkinsonism, дистония, дискинезия, акатизия, oculogyric кризисы, opisthotonos и Гиперрефлексия. После использования Флуфеназин деканоат было сообщено жесткость мышцы, иногда сопровождаются гипертермии. Чаще всего эти Экстрапирамидная симптомы являются обратимыми; Однако они могут быть стойкими (см. ниже). Частота таких реакций связано отчасти с химической структуры: можно ожидать более высокой заболеваемости с деканоат Флуфеназин чем с менее сильнодействующим piperazine производные или стрит цепи phenothiazines таких как хлорпромазин. С любой заданной фенотиазина производной число и серьезность таких реакций зависеть больше от индивидуальной чувствительности пациента, чем на других факторов, а дозы уровня и терпеливых возраст также являются определяющими факторами.
Экстрапирамидная реакции может быть тревожной, и пациент следует предупреждены и заверил. Обычно эти реакции можно управлять путем отправления antiparkinsonian таких наркотиков, как Benztropine Mesylate или внутривенно кофеин и инъекции бензоат натрия и последующего сокращения в дозировке.
Поздняя дискинезия: см.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
. Синдром характеризуется недобровольное choreoathetoid движений различной степени связаны с языком, лица, рот, губ или челюсть (например, протрузии языка, puffing щек, puckering в рот, жевательных движений), туловище и конечностях. Тяжесть синдром и степени увечья производства широко варьируется.
Синдром может стать клинически узнаваемым, либо во время лечения, после уменьшения дозировки или после вывода лечения. Раннее обнаружение поздняя дискинезия имеет важное значение. Чтобы увеличить вероятность обнаружения синдром в ближайшее время, следует сократить дозировку нейролептических наркотиков периодически (если клинически возможно) и пациент отмечает признаки расстройства. Этот маневр имеет решающее значение, так как нейролептических препаратов может скрыть признаки синдрома.
Другие эффекты ЦНС: Вхождения нейролептических злокачественные синдрома (NMS) было зарегистрировано больных на нейролептических терапии (см.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, Neuroleptic злокачественные синдром
); лейкоцитоз, повышенной CPK, нарушения функции печени и острой почечной недостаточности также может возникнуть при NMS.
Сонливость или летаргия, если они происходят, может возникнуть необходимость сокращения в дозировке; индукция catatonic подобных государства было известно с дозы Флуфеназин намного превышает из рекомендованных сумм. Как и с другими соединениями фенотиазина, могут возникнуть возобновление или обострение психотическими процессов.
Производные фенотиазина, как известно, вызывать в некоторых пациентов, беспокойства, волнение или причудливые мечты.
Вегетативной нервной системы: Гипертония и колебаниями артериального давления поступало с Флуфеназин.
Гипотония редко представил проблему с Флуфеназин. Однако у больных с феохромоцитома, церебральная сосудистая или почечной недостаточности или тяжелой сердечной резерва дефицит таких, как недостаточность митрального представляется особенно подвержен гипотензивное реакций с соединениями, фенотиазина и должен таким образом соблюдаться тесно когда препарат находится под. Если возникает серьезный гипотонии, сразу же следует принимать вспомогательные меры, включая применение внутривенного vasopressor наркотиков. Levarterenol Bitartrate инъекции это наиболее подходящий препарат для этой цели; эпинефрин не должны использоваться так, как было установлено, что производные фенотиазина вспять его действий, что привело к снижению артериального давления.
Вегетативные реакции, включая тошнота и потеря аппетита, Слюноотделение, Полиурия, пот, сухость во рту, головная боль и запор может возникнуть. Вегетативные эффекты обычно может контролироваться путем сокращения или временно прекратить дозировке.
В некоторых больных производные фенотиазина вызвали помутнение зрения, глаукомы, паралич мочевого пузыря, фекальные сдавление, паралитического ileus, тахикардия или носовых заторов.
Метаболические и эндокринной системы: изменение веса, периферических отеков, ненормальное лактации, Гинекомастия, менструальных нарушений, ложные результаты на тесты на беременность, импотенция у мужчин и увеличение либидо женщин все были известны в некоторых больных на фенотиазина терапии.
Аллергические реакции: Кожи расстройств, таких, как с производные фенотиазина сообщили зуд, эритема, крапивница, себорея, светочувствительность, экзема и даже exfoliative дерматит. Следует помнить о возможности anaphylactoid реакций, происходящих в некоторых пациентов.
Гематологические: Обычные крови счетчиков целесообразно при терапии с кровью, dyscrasias, включая лейкопения, агранулоцитоза, nonthrombocytopenic или тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия и pancytopenia были замечены с производные фенотиазина. Кроме того если любой болезненность рта, горла или десен, или каких-либо симптомов инфекции верхних дыхательных путей и подтверждающие лейкоцитарного граф показывает клеточных депрессии, терапии должно быть прекращено и другие соответствующие меры, возбуждено сразу.
Печени: Повреждение печени, проявляется cholestatic желтухи могут возникнуть, особенно в первые месяцы терапии; в этом случае необходимо прекратить лечение. Увеличение cephalin флокуляцией, иногда сопровождаются изменения в другие функции печени испытаний, сообщается в пациентов, получающих энантат Эстер Флуфеназин (тесно связанной с соединения), которые имели клинических признаков повреждения печени.
Другие: Внезапной, неожиданной и необъяснимых смертей было зарегистрировано в больнице психотическими больных, получающих phenothiazines. Предыдущие повреждение головного мозга или изъятия могут быть создающим факторов; высокие дозы следует избегать в известных захват больных. Несколько пациентов показывают внезапные вспышки моделей психотического поведения незадолго до смерти. Результаты вскрытия показали обычно острый заражались пневмония или пневмониту, аспирации содержимого желудка или intramyocardial поражений.
Хотя это не общая особенность Флуфеназин, может произойти потенциация депрессантов центральной нервной системы (опиатов, анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, алкоголь).
Следующие побочных реакциях имели также место с производные фенотиазина: волчанка как синдром, гипотонии, достаточно тяжелыми, чтобы вызвать смертельных сердца, измененных электрокардиографические и electroencephalographic Прориси, измененных спинномозговой жидкости белки, церебральной отек, астмы, отек гортани и angioneurotic отек; с длительного использования, пигментации и двояковыпуклые и роговицы замутненности кожи.
Инъекции Флуфеназин деканоат очень хорошо переносятся, реакции местных тканей происходит лишь в редких случаях.
Администрация и Prolixin деканоат дозировка
Парентеральные препараты должны проверяться визуально для твердых частиц и обесцвечивания до администрации, когда это позволяют решения и контейнера.
Prolixin деканоат (Флуфеназин деканоат инъекции) может быть дано внутримышечно или подкожно. Следует использовать сухой шприцев и игл по меньшей мере 21 колеи. Использование мокрых иглы или шприца может привести к решение стать облачно.
Чтобы начать терапию с Prolixin деканоат предлагаются следующие схемы:
Для большинства пациентов доза мг 12,5 до 25 (от 0,5 до 1 мл) может отдаваться начать лечение. Начало действия обычно появляется от 24 до 72 часов после инъекции и эффекты препарата на психотическими симптомами становится значительным в течение 48-96 часов. Последующие инъекции и дозировка интервал определяются в соответствии с его ответа. Когда используются как поддерживающая терапия, одной инъекции может быть эффективным в борьбе шизофреник симптомы вплоть до четырех недель и более. Было установлено, что ответ на однократный достигать шесть недель в несколько больных на поддерживающей терапии.
Возможно, целесообразно рассматривать больных, которые не имеют истории принятия phenothiazines первоначально с формой короче действия Флуфеназин (см.
КАК ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ
раздел для доступа короче действия Флуфеназин гидрохлорид лекарственные формы) перед управляющей деканоат определить пациента ответ Флуфеназин и установить соответствующие лекарственные. Психотическими пациентов которые стабилизировались на фиксированной суточная доза Prolixin таблеток (Флуфеназин гидрохлорида таблетки USP), Prolixin эликсир (USP эликсир Флуфеназин гидрохлорид) или Prolixin устные сосредоточиться (Флуфеназин гидрохлорид пероральный раствор), преобразование терапии из этих устных форм короткого действия в Prolixin деканоат может указываться препарат длительного действия.
Соответствующие лекарственные Prolixin деканоат (Флуфеназин деканоат инъекции) следует индивидуальный для каждого пациента и ответы тщательно контролироваться. Точные формулы не дают для преобразования с использованием Prolixin деканоат; Однако контролируемого исследования, multicentered, * у пациентов, получающих устные дозы от 5 до 60 мг гидрохлорид Флуфеназин ежедневно, показали, что Флуфеназин 20 мг гидрохлорид ежедневно была эквивалентна 25 мг (1 мл) Prolixin деканоат каждые три недели. Это составляет приблизительно конверт 0,5 мл (12,5 мг) от деканоат каждые три недели на каждые 10 мг гидрохлорид Флуфеназин ежедневно.
Установление долгосрочных фармакотерапия в шизофрении: дозирование и побочный эффект сравнения устной и Флуфеназин депо; Школьнику N.R.; Pharmakopsych. 9:159-169, 1976.
После преобразования в Prolixin деканоат, тщательный мониторинг клинических пациента и надлежащей дозировке перестройки следует во время каждой инъекции.
Сильно заволноваться пациентов могут относиться первоначально с быстрого действия фенотиазина, составные как Prolixin инъекции (Флуфеназин гидрохлорид инъекции USP ? пакет вставить сопровождающих этот продукт для получения полной информации). Когда острые симптомы прекратились, 25 мг (1 мл) Prolixin деканоат может осуществляться; последующем дозировка корректируются в случае необходимости.
Пациенты ?Бедных риска? (те с известными гиперчувствительность к phenothiazines, или с расстройствами, которые предрасполагают к неоправданной реакций): терапия может быть возбуждено осторожно с устной или парентерального Флуфеназин гидрохлорид (см. вставки пакет сопровождающих эти товары для получения полной информации). Когда фармакологического эффекты и надлежащей дозировке являются очевидными, эквивалентной дозы Prolixin деканоат может управляться. Последующем дозировка корректировки в соответствии с реакцией пациента.
Оптимальное количество препарата и частота администрации должна определяться для каждого пациента, поскольку было установлено, что дозировка требования варьируются с клинических условиях, так и с отдельными ответом на препарат.
Дозировка не должен превышать 100 мг. Если доз более чем 50 мг считаются необходимыми, следующей дозы и последующие дозы следует увеличить осторожно с шагом 12,5 мг.
Как это Prolixin деканоат поставляется
Prolixin деканоат (Флуфеназин деканоат инъекции, USP) доступен в 25 мг/мл:
|
Однократная доза шприц 1 мл Unimatic ?
|
НДЦ 0003-0569-02
Каждый шприц поставляется с иглой 20-датчик 1-1/2 дюйма.
|
|
5 мл несколько доза vial
|
НДЦ 0003-0569-15
Во время изготовления воздух в флаконах заменяется азота.
|
Хранения
Хранить при комнатной температуре; Избегайте замораживания и чрезмерной жары. Защита от света.
APOTHECON ?
Производство компании Бристоль Майерс Сквибб
Принстон, NJ 08543 США
Распространяемых Женева Pharmaceuticals, Inc.
Дейтон, штат Нью-Джерси 08810 США
0569DIM-02
1081044A1
Prolixin деканоат
инъекция деканоат Флуфеназин
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 08/2006
Бристоль Майерс Сквибб компания
