Баета

Общее название: Exenatide
Класс: Incretin Mimetics
Молекулярная формула: C ₁₈₄ H ₂₈₂ N ₅₀ O ₆₀ S
Номер КАС: 141732-76-5

Введение

Antidiabetic агент; синтетические глюкагон как пептид-1 (НЛП-1) миметические (incretin миметические). ^{1 2 3 4}

Использование для Баета

До пересмотра материала в этом разделе должна рассматриваться в свете более недавно имеющейся информации в уведомлении MedWatch в начале этой монографии.

Сахарный диабет

Используется в сочетании с metformin и/или sulfonylurea или thiazolidinedione, как дополнение к диете и осуществлять для управления типа 2 диабета (noninsulin зависимых) (NIDDM). ¹ Следует добавить, не подменять metformin, sulfonylurea или thiazolidinedione терапии. ¹

Безопасность и эффективность не было показано в сочетании с инсулина, d фенилаланин производные, meglitinides или ингибиторов ?-сульфонилуреаз. ¹

Дозировка Баета и управление

Администрация

Администрирование с суб q инъекции с помощью пера укажи инъекции. ^{1 7} Нет данных о безопасности и эффективности IV или IM администрации. ¹

Администрация суб q

Администрирование путем инъекции дважды ежедневно, до суб Q (то есть, в течение 60 минут) утром и ужин. ^{1 7 14}

Можно также управлять до 2 основных блюд в день, около ?6 часов друг от друга. ^{1 7 14}

Не управлять после еды. ^{1 7 14}

Администрирование в живот, бедра или предплечье. ^{1 7}

Дозировка

До пересмотра материала в этом разделе должна рассматриваться в свете более недавно имеющейся информации в уведомлении MedWatch в начале этой монографии.

Дайте в сочетании с metformin и/или sulfonylurea или thiazolidinedione терапию. ¹ Если используется в сочетании с sulfonylurea, регулировка sulfonylurea дозировка может оказаться необходимым. ¹ Нет регулировки дозы не требуется при использовании в сочетании с metformin или thiazolidinedione. ¹ (См. конкретные наркотики под взаимодействий).

Взрослые

Сахарный диабет

Суб q

Первоначально 5 микрограмм дважды в день. ^{1 7 14} При необходимости, может увеличиться до 10 микрограмм два раза в день после 1 месяца. ^{1 7}

Особых групп населения

Печеночных обесценение

Регулировка дозировки не требуется. ^{1 14}

Почечная обесценение

До пересмотра материала в этом разделе должна рассматриваться в свете более недавно имеющейся информации в уведомлении MedWatch в начале этой монографии.

Корректировка не дозировка в пациентах с легкой до умеренной обесценение (Cl _CR 30?80 мл/мин); использование не рекомендуется у больных с почечной болезни конца этапа или тяжелой почечной обесценение (Cl _CR < 30 мл/мин). ^{1 9 12}

Гериатрические больных

Тщательное дозировка выделения рекомендуется из-за возможных возрастных снижением почечной функции и сопутствующие заболевания и лекарственной терапии; Однако дозировка требования, в целом аналогичные в гериатрической пациентов и молодых взрослых. ¹

Тучных пациентов

Регулировка дозировки не требуется. ¹

Предупреждения для Баета

Противопоказания

До пересмотра материала в этом разделе должна рассматриваться в свете более недавно имеющейся информации в уведомлении MedWatch в начале этой монографии.

Известные гиперчувствительность к exenatide или любой ингредиент в разработке. ¹

Предупреждения/меры предосторожности

Чувствительность реакции

Обобщенные зуд и/или крапивница, дегенерация или papular сыпь и ангиодистрофия сообщили во время postmarketing опыт. ¹ Реакция анафилактических сообщениям редко. ¹

Общие меры предосторожности

Панкреатит

Острый панкреатит сообщили во время postmarketing опыт работы с exenatide. ^{1 17 20}

Стойкие, тяжелой боль в животе, которая может сопровождаться рвота, является отличительной чертой симптом острого панкреатита. ¹

Большинство пациентов, которые разработали панкреатита имел по крайней мере один другой фактор риска для острого панкреатита (, желчных камней, тяжелой hypertriglyceridemia, употребления алкоголя) и нуждались в госпитализации. ¹⁷

Потенциально смертельной геморрагический или некротического панкреатита, требующие госпитализации сообщили с exenatide. ²⁰

Серьёзные осложнения включают обезвоживания и почечная недостаточность, подозреваемых ileus, флегмона и асцит; Большинство пациентов улучшилась после прекращения exenatide. ¹⁷

Медики должны быть внимательны к признакам и симптомам острого панкреатита (например, необъяснимые, серьезной боли в области живота, которые могут излучать обратно; тошнота; рвота; повышенные концентрации Амилаза или липаза сыворотке). ¹⁷

Если подозрения панкреатита терапию с exenatide и другими потенциально подозреваемых наркотиков должно быть прекращено, подтверждающие испытания (например, Амилаза или липаза концентрации сыворотке, радиологический изображений) и необходимости начала терапии. ^{1 17 20} Пациентам следует тщательно контролировать до восстановления. ²⁰

Exenatide не должна быть возобновлена, если подтверждено панкреатита и альтернативной этиологии панкреатита выявлено не было. ^{1 17 20}

Больных, нуждающихся в инсулин

Не заменять инсулина в инсулин платные больных. ¹

Не следует использовать в пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического ketoacidosis. ¹

Почечная эффекты

До пересмотра материала в этом разделе должна рассматриваться в свете более недавно имеющейся информации в уведомлении MedWatch в начале этой монографии.

Ухудшение почечной функции (например, увеличение s _CR Почечная обесценения, ухудшение хроническая почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, иногда требующие гемодиализа) редко сообщалось с exenatide. ¹

Exenatide не было установлено, что быть непосредственно Нефротоксичное в доклинических и клинических исследований. ¹

Почечная эффекты обычно были обратимой с благоприятной лечения и прекращения потенциально причинные агентов, включая exenatide. ¹ (См. почек обесценения под предостерегает).

Гипогликемия

Возможные гипогликемия связанное с сопутствующей sulfonylurea терапии; ^{1 3 5} обычно лёгкой умеренной интенсивности и устраняет с администрацией устные углеводов. ¹ (См. конкретные наркотики под взаимодействий).

Не изменения ответов counterregulatory Гормон инсулин индуцированных гипогликемия сообщили. ^{1 14 15}

GI эффекты

Неблагоприятные последствия GI (тошнота, рвота, диарея) сообщила часто. ¹ Использование не рекомендуется у больных с тяжелой болезнью GI (например, Гастропарез). ^{1 14}

Иммуногенность

Антитела к exenatide разработали у больных, получающих терапию exenatide; Клиническое значение неизвестно. ^{1 3 9}

Titers антитела уменьшаться со временем у большинства пациентов. ¹

Формирование высоких titers таких антител может привести провал адекватных гликемический элемента управления. ¹ В случае неадекватной гликемический контроль или неспособность достичь целевых гликемический контроль, рассмотрим альтернативные antidiabetic терапии. ¹

Конкретные группы населения

Беременность

Категории C. ¹

Беременность реестра на 800-633-9081. ¹

Лактации

Распространены в молоко у мышей; не известно ли распределены в материнском молоке. ¹ Прекратите медсестер или препарат. ¹

Детская использования

Безопасность и эффективность, не прописан в детей < до 17 лет. ^{1 14}

Гериатрические использования

Существенных различий не в безопасности и эффективности, ни в фармакокинетики относительно молодых взрослых. ^{1 9}

Печеночных обесценение

Фармакокинетика не вычисляется, но влияние печеночных нарушений должно быть минимальным. ^{1 14}

Почечная обесценение

До пересмотра материала в этом разделе должна рассматриваться в свете более недавно имеющейся информации в уведомлении MedWatch в начале этой монографии.

Снижение зазор у больных с конца этапа почечных заболеваний (ESRD) получение диализе; возможное снижение толерантности к терапии из-за неблагоприятных эффектов Г.И. ^{1 12} Использование не рекомендуется у больных с ESRD или тяжелой почечной обесценение (Cl _CR < 30 мл/мин). ^{1 9}

Общие неблагоприятные эффекты

Тошнота, гипогликемия, рвота, диарея, нервный чувство, головокружение, головная боль, диспепсии. ¹

Взаимодействие для Баета

Устно управляемых препараты

Возможно сокращение темпов и масштабов поглощения одновременно управляемых пероральные препараты; Используйте с осторожностью с пероральные препараты, требующих быстрого GI поглощения. ¹

Конкретные препараты

Наркотиков	Взаимодействие	Комментарии
Ацетаминофен	Пониженное ацетаминофен АУК и пиковые концентрации плазмы, отложено время пик плазменной концентрации ацетаминофен 1	Администрирование ацетаминофен ?1 час до администрации exenatide 1 11
Antidiabetic агенты (sulfonylureas)	Увеличение риска гипогликемия 1	Рассмотреть возможность уменьшения дозировки sulfonylurea 1
Антибиотиков агентов, устный	Возможные снизились темпы и масштабы антибиотиков поглощения 1	Администрирование антибиотиков агент ?1 час до администрации exenatide 1 9
Дигоксин	Сокращение пиковых концентраций дигоксина плазмы и задержки времени для пиковой концентрации плазмы; никаких изменений в статических АУК и почечных разминирования дигоксин 9 10
Lisinopril	Отложено время для пиковых концентраций lisinopril плазмы; никаких изменений в AUC статических или пиковые концентрации lisinopril плазмы 1 9 13
Lovastatin	Снижение lovastatin АУК и пиковые концентрации плазмы и задержки времени до пиковой концентрации плазмы 1 9	Не связанные с последовательного изменения в липидного профилей по сравнению с базовым уровнем 1 9
Metformin	Не увеличение случаев гипогликемия сообщили 1 6	Дозировка корректировки не требуется 1
Оральные контрацептивы	Возможные снизились уровень и степень поглощения оральных контрацептивов 1	Администрирование оральных контрацептивов ?1 час до администрации exenatide 1 9
Варфарин	Отложено время пиковой концентрации плазмы варфарин; никаких изменений в AUC или пиковые концентрации варфарин плазмы 1

Баета фармакокинетике

Производитель государства фармакокинетики не зависят от дозы, возраста, пола, расы и вес пациента. ¹

Поглощение

Биодоступность

Следующие суб q администрация, пик плазменной концентрации обычно достигла 2,1 часа. ¹

Поглощение аналогично при закачке в живот, бедра или руку. ¹

Распространение

Степень

Распространены в молоко у мышей; не известно ли распределены в материнском молоке. ¹

Ликвидация

Метаболизм

Главным образом протеолитических деградация после клубочковых фильтрации. ¹

Ликвидация маршрут

Из организма преимущественно в моче. ¹

Период полураспада

2.4 часов. ¹

Особых групп населения

Уменьшение разрешения у больных с почечной болезнью конце стадии получения диализа. ¹ Разминирование несколько снизилось в пациентах с легкой до умеренной почек обесценения. ¹

Стабильность

Хранения

Парентеральные

Решение для инъекций

Перед использованием, 2-8 ? C. ¹ После первого использования, ?25?C. ¹ Не замораживать; Защита от света. ¹ Отменить перо через 30 дней после первого использования. ¹

Действия

• Синтетический аналог природного пептид, изолированный от слюны из Ядозубы suspectum (Гила монстр); Это миметические глюкагон как пептид-1 (НЛП-1) миметические (incretin). ^{1 2 3 4 5 6 8}

• Структурно и фармакологически не связанных с инсулин, sulfonylureas, meglitinides, Бигуаниды, thiazolidinediones и ингибиторы ?-сульфонилуреаз. ¹

• Снижает голодания и концентрации postprandial глюкозы у больных с сахарным диабетом 2 типа. ^{1 2 3 8}

• Улучшает функцию поджелудочной железы ?-клеток путем увеличения зависящих от глюкозы инсулином синтеза, секреции и оперативности острых ?-клеток (то есть, первый этап инсулина ответ). ^{1 2 3 4 8 14}

• Подавляет секрецию необоснованно высокой глюкагон (например, после еды) у больных с сахарным диабетом 2 типа ^{1 3 8} но не нарушал нормальной глюкагон ответ гипогликемии. ¹

• Замедляет опорожнения желудка, что уменьшает скорость абсорбции глюкозы из еды и уменьшает потребление пищи. ^{1 2 5 6 8}

Рекомендации пациентам

До пересмотра материала в этом разделе должна рассматриваться в свете более недавно имеющейся информации в уведомлении MedWatch в начале этой монографии.

• Важность соблюдения режима диетпитание и тренировка. ^{1 7} Важность регулярного мониторинга (предпочтительно самоконтроля) глюкозы в крови и HbA _{1 c} . ^{1 7}

• Важное значение информирования пациентов не осуществлять препарат после еды. ^{1 7}

• Важность предоставления пациенту копию производителя информации о пациентах. ^{1 7}

• Информировать пациентов о потенциальных рисках и преимуществах exenatide терапии. ¹

• Значение соответствующего управления гипогликемия и гипергликемия и оценка для других осложнений диабета. ¹ Риск гипогликемия у пациентов, получающих hypoglycemic терапии сопутствующей sulfonylurea. ¹ Предоставляют инструкции относительно управления гипогликемия, включая признание симптомов, создающим условия и лечения. ¹

• Риск тошнота, особенно после начала терапии. ^{1 7}

• Предоставить инструкции относительно надлежащего использования и хранения пера впрыска и техника инъекций. ^{1 7} Значение консультирования пациента, если пропустить дозы, возобновить схемы лечения, как это предусмотрено с следующего запланированного дозы. ^{1 7}

• Важность получения своевременной медицинской помощи при возникновении необъяснимые, стойкими, серьезной боли в области живота с или без тошнота и рвота. ^{1 7 17}

• Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. ^{1 7}

• Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписание и ОТК наркотиков, а также любые сопутствующие заболевания (, заболевания ЖКТ, заболевания тяжелой почек). ^{1 7} Консультирование пациентов относительно сроков администрации с сопутствующей пероральные препараты (например, оральные контрацептивы, антибиотиков агентов). ^{1 7}

• Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. ¹ (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

Exenatide

Маршруты	Лекарственные формы	Сильные стороны	Торговые марки	Производитель
Парентеральные	Раствор для инъекций, для использования в подкожной	250 мкг/мл	Баета (в качестве укажи картриджа пен)	Amylin

Сравнительные цены

Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Эта информации о ценах было Обновлено 10/2011. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.

MCG пен 10MCG Баета 10 / 0.04 мл решение (AMYLIN ФАРМАЦЕВТИКА): 2 /$ 281.98 или 2/7 /$ 825.01

MCG пен 5MCG Баета 5 / 0,02 мл решение (AMYLIN ФАРМАЦЕВТИКА): 1 /$ 313.46 или/4 /$ 868.71