точный    медикамент аптеку услугу   [расширенный поиск]

Terbutaline (Тербуталине)

Произношение
на русском языке: Тербуталине
на английском языке: Terbutaline

Тербуталин

Общее название: Тербуталин сульфат
Лекарственная форма: раствор для инъекций, решение
Тербуталин сульфат инъекций, 1 мл однократной дозы USP 1 мг/мл флаконе

Описание Тербуталин

RX только
Стерильного раствора для подкожных инъекций.
ВНИМАНИЕ: ДЛИТЕЛЬНОЕ ТОКОЛИЗА
Тербуталин сульфат не был одобрен и не должны использоваться для длительного токолиза (помимо 48 до 72 часов). В частности Тербуталин сульфат не должны использоваться для токолиза обслуживания в амбулаторных или дома. Тяжелых побочных реакциях, включая смерть, поступили после отправления Тербуталин сульфат беременным женщинам. В мать эти побочных реакциях включать увеличение сердечного ритма, переходные гипергликемия, Гипокалиемия, сердечных аритмий, отек легких и миокардиальных ишемии. Увеличение ЧСС плода и новорожденных гипогликемия может возникнуть из материнской администрации (см. противопоказания, затянуто токолиза).
ОПИСАНИЕ
Тербуталин сульфат инъекций, USP, является beta-adrenergic агонистом bronchodilator как стерильные, nonpyrogenic, водный раствор в таре для подкожных администрации. Каждый мл раствора содержит: 1 мг Тербуталин сульфата USP (0,82 мг свободных) и вода для инъекций, USP. Хлорид натрия используется для isotonicity и соляной кислоты для корректировки РН 3.0 до 5.0. Тербуталин сульфат ? (бромистого ?)-a-[(tert-butyl-amino)] - 3,5 - dihydroxybenzyl алкоголя сульфат (2: 1) (соль). Структурная формула является:


Тербуталин сульфат USP является белый кристаллический порошок серо белого. Имеет слабый запах уксусной кислоты или может без запаха. Он растворим в воде и в 0.1N соляной кислоты, слабо растворяется в метанол и нерастворимых в хлороформ.

Тербуталин - клиническая фармакология

Тербуталин является агонистом beta-adrenergic рецептор. In vitro и in vivo фармакологического исследования показали, что Тербуталин оказывает преференциального действие на beta2-адренергическим рецепторы. Хотя признано, что beta2-адренергическим рецепторы являются преобладающим рецепторов в бронхиальных гладкие мышцы, данные указывают на то, что есть население beta2-рецепторов в сердце человека, существующие в концентрации от 10% до 50%. Не было установлено точное функции этих рецепторов (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ). Контролируемые клинические исследования у пациентов, учитывая Тербуталин подкожно не выявили преференциального beta2-адренергическим эффект. Фармакологического воздействия beta-adrenergic агонистов, включая Тербуталин, по крайней мере частично объясняется стимуляции через beta-adrenergic рецепторы внутриклеточных adenyl cyclase, фермента, которая катализирует преобразование аденозин трифосфата (АТФ) для циклических 3', 5'-аденозинмонофосфат (лагерь). Увеличение лагеря уровни с релаксацией бронхиальных гладких мышц и ингибирование выпуска посредников гиперчувствительности немедленного из клеток, особенно от Тучные клетки. Контролируемые клинические исследования показали, что Тербуталин снимает bronchospasm в острой и хронической обструктивной болезни легких путем значительного увеличения скорости легочной потока (например, увеличение 15% или более в FEV1). После подкожного введения 0,25 мг Тербуталин, измеримые изменения скорость выдохе потока обычно возникает в течение 5 минут и клинически существенное увеличение FEV1 в течение 15 минут. Максимальный эффект обычно происходит в течение 30-60 минут, и клинически значимого bronchodilator деятельность может продолжаться в течение 1,5 до 4 часов. Продолжительность клинически значимого улучшения сопоставима с equimilligram дозы адреналина.
Доклинические
Исследования в лабораторных животных (minipigs грызунами и собак), продемонстрировали возникновения сердечных аритмий и внезапной смерти (с гистологические доказательств некроза миокарда) когда бета агонистов и метилксантинов находятся в ведении одновременно. Клиническую значимость этих результатов не известно.
Фармакокинетика
Подкожной отправления 0,5 мг Тербуталин 17 темам, здоровые, взрослых, мужчин привело к средней (SD) пик плазме концентрацию Тербуталин 9.6 (3.6) нг/мл, который отмечался в средней (диапазон) время 0.5 (0,08 до 1) часов после дозировки. Средняя AUC (SD) (0-48) и значения зазоров тела были 29,4 (14.2) hr ? нг/мл и 311 (112) мл/мин соответственно. Терминал радионуклиды был определен в 9 из 17 предметов и имели среднее (SD) 5,7 (2) часов. После подкожного введения 0,25 мг Тербуталин двух мужчин темам пиковые концентрации сыворотки Тербуталин 5.2 и 5.3 нг/мл были замечены на примерно через 20 минут после дозировки.

Период полувыведения препарата в 10 из 14 пациентов был примерно 2,9 часа после подкожного введения, но длиннее ликвидации периоды полураспада (от 6 до 14 часов) были найдены в 4 других пациентов. Около 90% препарата было из организма в моче на 96 часов после подкожной администрации, причем около 60% от этого быть неизменным наркотиков. Похоже что сульфат сопряженное является основной метаболит Тербуталин и мочевой экскреции является основной маршрут ликвидации.

УКАЗАНИЯ и применение

Тербуталин сульфат инъекции, USP, указанные для предотвращения и обращения вспять bronchospasm у больных до 12 лет и старше с астмой и обратимой bronchospasm, связанные с бронхит и эмфизема.

Противопоказания

Длительное токолиза
Тербуталин сульфат не был одобрен и не должны использоваться для длительного токолиза (помимо 48 до 72 часов). В частности, Тербуталин сульфат не должны использоваться для поддержания токолиза в амбулаторно или в домашних условиях (см. предупреждение в штучной упаковке: ПРОДЛЕН ТОКОЛИЗА).
Гиперчувствительность
Тербуталин сульфат инъекции противопоказан пациентам, известно, болезненно sympathomimetic амины или любой компонент этого продукта наркотиков.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Ухудшение астмы
Астма может ухудшиться остро в течение часа или хронически в течение нескольких дней и более. Если пациент нуждается больше доз Тербуталин, чем обычно, если это может быть маркер дестабилизации астмы и требует переоценки пациента и схемы лечения, уделяя особое внимание возможные потребности в противовоспалительное лечение, например, кортикостероиды.
Использование противовоспалительные агентов
Использование beta-adrenergic агонистом bronchodilators только может оказаться недостаточно для контроля астмы у многих больных. Ранних следует быть вопрос для добавления противовоспалительные агенты, например, кортикостероиды.
Сердечно-сосудистые эффекты
Тербуталин, как и все другие beta-adrenergic агонистов может производить клинически значимого сердечно-эффект в некоторых пациентов, измеряемого пульса, артериальное давление и/или симптомы. Хотя такие последствия, нередко после отправления Тербуталин в рекомендуемых дозах, если они происходят, препарат может потребоваться прекратить. Кроме того бета агонистов производить изменения электрокардиограммы (ЭКГ), такие как выравнивание t волна, продление QTc интервала и депрессия сегмента ST поступало. Клиническую значимость этих результатов не известно. Таким образом Тербуталин, как все sympathomimetic амины, следует использовать с осторожностью в больных с сердечно-сосудистыми расстройствами, особенно коронарной недостаточности сердечных аритмий и гипертонии.
Объем изъятий
Поступали редко судорог у больных, получающих Тербуталин; изъятия не повторялись в этих больных после того, как препарат было прекращено.

Меры предосторожности

Общие
Тербуталин, со всеми sympathomimetic амины, следует использовать с осторожностью в больных с сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе ишемическая болезнь сердца, гипертония и сердечных аритмий; у больных с гипертиреоз или сахарный диабет; и у пациентов, которые отвечали необычно sympathomimetic амины или которые имеют судорожных расстройств. Значительные изменения в систолического и диастолического артериального давления видели и можно было ожидать в некоторых больных после использования любых beta-adrenergic bronchodilator.
Реакции гиперчувствительности немедленного и обострений bronchospasm было зарегистрировано после Тербуталин администрации. Beta-adrenergic агонистом лекарств может дать значительные Гипокалиемия в некоторых пациентов, возможно через внутриклеточных Маневровый, которая может оказать неблагоприятное сердечно-сосудистой. Это обычно преходящими, не требующие добавок. Большие дозы внутривенного Тербуталин усугубляет уже существующие сахарный диабет и ketoacidosis поступало.
Наркотиков взаимодействий
Не рекомендуется использование Тербуталин с другими sympathomimetic агентами, поскольку совокупное воздействие на сердечно-сосудистой системы может быть пагубным для пациента.
Ингибиторы Oxidase Monoamine или трехъядерные антидепрессанты

Тербуталин должно осуществляться с крайней осторожностью для пациентов с monoamine oxidase ингибиторы или трехъядерные антидепрессанты, или в течение 2 недель прекращения таких агентов, так как может быть действий Тербуталин на сердечно-сосудистой системы
potentiated.
Beta-Blockers
Beta-adrenergic рецептор блокирующих агентов не блокировать легочной эффект бета агонистов, такие как Тербуталин, только может привести к тяжелой bronchospasm у больных астмой. Таким образом больных астмой следует не обычно относиться с beta-blockers. Однако, при определенных обстоятельствах, например как профилактика после инфаркта миокарда, может быть не приемлемые альтернативы для использования beta-adrenergic блокирование агентов в больных астмой. В этой настройке cardioselective beta-blockers можно было рассмотреть, хотя они должны применяться с осторожностью.
Диуретики
Изменения ЭКГ и/или Гипокалиемия, которые могут в результате администрация не жалеет калия диуретиков (например, цикла или тиазидные диуретики) может быть остро усугубляемый бета агонистов, особенно при превышении Рекомендуемая доза бета агонистом. Хотя Клиническое значение этих эффектов не известно, с осторожностью coadministration бета агонистов с резервирование nonpotassium диуретики.
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия
В 2-летнего исследования на крысах Спрэг Dawley Тербуталин сульфат вызвала значительный и дозы увеличение частоты доброкачественных leiomyomas mesovarium в диетических дозах 50 мг/кг и выше (около 810 раз Максимальная рекомендуемая подкожной (sc) дозу для взрослых на основе мг/м2). В 21-месячного исследования на CD-1 мышей Тербуталин показали никаких признаков tumorigenicity в диетических дозах до 200 мг/кг (примерно 1600 раз максимальная Рекомендуемая суточная доза sc для взрослых на основе мг/м2). Мутагенность потенциал Тербуталин не была определена.
Размножение исследования на крысах с использованием Тербуталин показано, не ухудшение плодородия на оральные дозы до 50 мг/кг (примерно 810 раз максимальная Рекомендуемая суточная доза sc для взрослых на основе мг/м2).
Беременность: Тератогенных эффектов
Беременность категории c
Существует не адекватных и контролируемых исследований Тербуталин сульфат у беременных женщин. Опубликованные исследования на животных показывают, что потомства крыс наблюдаются изменения в поведении и мозга развития, включая снижение клеточной пролиферации и дифференцирования когда dams относились подкожно с Тербуталин на поздней стадии периода беременности и кормления. Тербуталин облучения в Крыса плотины были около 24-48 раз общей человеческой дозы в взрослых 2 до 4 мг/день,-на основе мг/м2. Тербуталин сульфат не был одобрен и не должны использоваться для длительного токолиза (помимо 48 до 72 часов). В частности Тербуталин сульфат не должны использоваться для токолиза обслуживания в амбулаторных или дома. Тяжелых побочных реакциях, включая смерть, поступили после отправления Тербуталин сульфат беременным женщинам. В мать эти побочных реакциях включать увеличение сердечного ритма, переходные гипергликемия, Гипокалиемия, сердечной аритмии, отек и миокардиальных ишемии.
Увеличение ЧСС плода и новорожденных гипогликемия может возникнуть из материнской администрации (см. предупреждение в штучной упаковке:
ДЛИТЕЛЬНОЕ ТОКОЛИЗА и противопоказания, длительное токолиза). В области развития исследований животных embryofetal, без тератогенных эффектов в наблюдались потомство по получении крыс и кроликов Тербуталин сульфата в устном дозах до 50 мг/кг/день, около 810 и 1600 раз, соответственно, максимальная Рекомендуемая суточная доза подкожной для взрослых, на основе мг/м2. Тербуталин сульфат следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Использование в трудовой и доставка
Из возможности вмешательства бета агонистом с contractility матки Тербуталин для помощи bronchospasm во время родов должны использоваться только для тех пациентов, в которых преимущества явно перевешивают риск. Тербуталин пересекает плаценты. После однократного IV администрации Тербуталин 22 женщинам в конце беременности, были поставлены путем кесарева сечения клинических причинам пуповинной крови уровни Тербуталин были обнаружены в диапазоне от 11% до 48% уровень материнской крови.
Кормящих матерей
Не известно ли этот препарат из организма в материнском молоке. Таким образом Тербуталин должны использоваться во время ухода только если потенциальные выгоды оправдывают возможный риск для новорожденного.
Детская использования
Тербуталин не рекомендуется для пациентов в возрасте до 12 лет из-за недостаточного клинических данных для установления безопасности и эффективности.
Гериатрические использования
Клинические исследования Тербуталин сульфат инъекции, USP не включает достаточное количество предметов в возрасте 65 лет и над определить ли они реагируют по-разному от молодого предметов. Другие сообщения о клинический опыт не выявили различия в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом подбор дозы для пожилого пациента должны быть осторожны, обычно начиная с низким конца дозирования диапазона, отражающие большей частотой снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующих болезней или другие лекарственной терапии.

Побочные реакции

Побочные реакции с Тербуталин, аналогичны часто возникает с другими sympathomimetic агентами. Все эти реакции являются временными по своему характеру и обычно не требуют лечения.
В следующей таблице сравниваются побочных реакциях, видели в пациентов с Тербуталин (0,25 мг и 0,5 мг), с теми, кто видел в пациентов с впрыском адреналина (0,25 мг и 0,5 мг) в течение восьми кроссовер двойного слепого исследования с участием в общей сложности 214 пациентов.


(%) Количество побочных реакций


Тербуталин (%)
Тербуталин (%)

0,25 мг N = 77
0,5 мг N = 205
Реакция


Центральной нервной системы


Тремор
7.8
38
Нервозность
16.9
30.7
Головокружение
1.3
10.2
Головная боль
7.8
8.8
Сонливость
11.7
9.8
Сердечно-сосудистой системы


Сердцебиение
7.8
22.9
Тахикардия
1.3
1.5
Респираторные


Одышка
0
2
Дискомфорт в груди
1.3
1.5
Желудочно-кишечные


Тошнота/рвота
1.3
3.9
Системные


Слабость
1.3
0.5
Промыть чувство
0
2.4
Потоотделение
0
2.5
Боль в месте инъекции
2.6
0.5

Эпинефрин (%)
Эпинефрин (%)

0,25 мг N = 153
0,5 мг N = 61
Реакция


Центральной нервной системы


Тремор
16.3
18
Нервозность
8.5
31.1
Головокружение
7.8
3.3
Головная боль
3.3
9.8
Сонливость
14.4
8.2
Сердечно-сосудистой системы


Сердцебиение
7.8
29.5
Тахикардия
2.6
0
Респираторные


Одышка
2
0
Дискомфорт в груди
2.6
0
Желудочно-кишечные


Тошнота/рвота
1.3
11.5
Системные


Слабость
2.6
1.6
Промыть чувство
1.3
0
Потоотделение
0
0
Боль в месте инъекции
2.6
1.6
Примечание: Некоторые пациенты получили более чем одного прочность дозировка Тербуталин и адреналина. Кроме того поступали сообщения о тревожности, мышечных судорог и сухость во рту (менее 0,5%). Поступали редкие возвышенности в ферментов печени и гиперчувствительности васкулиты с Тербуталин администрацией.

Overdosage

Средний sc летальная доза Тербуталин зрелых крыс было примерно 165 мг/кг (примерно 2700 раз максимальная Рекомендуемая суточная доза sc для взрослых на основе мг/м2). Средний sc летальная доза Тербуталин молодых крыс было около 2 000 мг/кг (примерно 32 000 раз максимальная Рекомендуемая суточная доза sc для взрослых на основе мг/м2). Ожидаемый симптомы с overdosage являются те чрезмерной стимуляции beta-adrenergic и/или возникновения или преувеличения любого из симптомы, перечисленные в НЕБЛАГОПРИЯТНЫХ реакций, например, изъятия, стенокардия, гипертония или гипотонии, тахикардия со скоростью до 200 ударов в минуту, аритмии, нервозность, головная боль, тремор, сухость во рту, сердцебиение, тошнота, головокружение, усталость, недомогание и бессонница. Гипокалиемия также может возникнуть. Нет никаких конкретных противоядие. Лечение состоит из прекращения Тербуталин вместе с соответствующей симптоматической терапии. Разумное использование блокатор beta-receptor cardioselective может быть учитывая, что такие лекарства могут производить bronchospasm. Нет достаточных доказательств для определения того, является ли диализа для overdosage Тербуталин.

Администрация и дозировка

Инъекции сульфат Тербуталин, USP должны использоваться только для подкожных администрации и не внутривенная инфузия. Бесплодие и точного дозирования невозможно обеспечить, если флаконов не используются в соответствии с ДОЗИРОВКИ И АДМИНИСТРАЦИЕЙ.
Отменить неиспользованную часть после одного использования пациентами.
Обычный подкожной доза Тербуталин сульфат инъекции, USP-0,25 мг в боковой дельтовидной площади. Если значительные клинические улучшения не происходит в течение 15-30 минут, может находиться под второй дозы 0,25 мг. Если затем пациент не отвечает в течение еще 15 до 30 минут, следует рассмотреть другие терапевтические меры. Общая доза в течение 4 часов не должно превышать 0,5 мг.
Примечание: Парентеральные препараты должны проверяться визуально для твердых частиц и обесцвечивания до администрации, когда это позволяют решения и контейнера.

Каким образом это поставляется Тербуталин




? продукта
? НДЦ

660501
63323-665-01
Тербуталин сульфат инъекций, USP, 1 мг/мл в 2 мл Эмбер, стеклянный флакон типа 1, 25 ампул в лоток
Отменить неиспользованную часть после одного использования пациентами.
Хранить при 20 ? c до 25 ? C (68 ? 77 ? F) [см. USP контролируемых комнатной температуре].
Защита от света. Не следует использовать, если обесцвеченный решения.
Флакон пробки не содержит латекс натуральный каучук.

ПРИЛОЖЕНИЕ
APP фармацевтические препараты, ООО
Шаумбург, IL 60173

451001D
Редакция: Февраль 2011

ПОДПИСЬ ПАКЕТА.ОСНОВНЫЕ


Тербуталин сульфат
Тербуталин сульфат инъекций, решение
Информация о продукте
Тип продукта ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ПРОПИСЫВАНИЯ НАРКОТИКОВ Код продукта НДЦ (источник) 52584-665 (63323-665)
Пути введения ПОДКОЖНАЯ DEA расписание
Активный ингредиент/активные общие
Имя компонента Основы прочности Сила
Тербуталин сульфат (Тербуталин) Тербуталин сульфат 1 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Имя компонента Сила
Не найдены неактивные ингредиенты
Характеристики продукта
Цвет Счёт
Форма Размер
Аромат Отпечаток кода
Содержит
Упаковка
# НДЦ Описание пакета Многоуровневая упаковки
1 52584-665-01 1 ФЛАКОН В 1 мешок содержит ФЛАКОНА
1 1 мл В 1 ФЛАКОНА Этот пакет содержится внутри МЕШКА (52584-665-01)

Маркетинговая информация
Маркетинг категории Номер заявки или цитирование монография Маркетинг Дата начала Дата окончания маркетинг
АНДА ANDA076887 11/16/2011

Этикетировочная- Генеральный инъекционных препаратов и вакцин, Inc (108250663)
Изменен: 11/2011 Генеральный инъекционных препаратов и вакцин, Inc
Здоровье: Архив
Работа мозга человека зависит от языка, на котором он говорит Британские ученые пришли к выводу, что люди, в зависимости от того, на каком языке они говорят, используют различные части мозга для обработки получаемой информации. Доктор...

Психология: Что такое любовь
...






 Copyright © RIN 2002-
* Обратная связь