Произношение
на русском языке: Ваприсол
на английском языке: Vaprisol
Vaprisol
Общее название:
Conivaptan гидрохлорид
Класс:
Антагонистов вазопрессина
ВА класса:
HS900
Химическое название:
N-[4-[карбонильный (4,5 - Dihydro - 2 - methylimidazo [4,5 - d] [1] benzazepin - 6(1H) - ил)] фенил]-[1, 1 ' - дифенил] - 2 - carboxamide monohydrochloride
Молекулярная формула:
C
32
H
26
N
4
O
2
? HCl
Номер КАС:
210101-16-9
Введение
Nonpeptide антагонистов вазопрессина (Антидиуретический гормон, AVP) Аргинин v
1A
и v
2
рецепторы; benzazepine производные.
1
2
3
4
5
6
7
Использование для Vaprisol
Euvolemic или Hypervolemic гипонатриемия
Используется для увеличения концентрации натрия сыворотке госпитализированных больных с euvolemic или hypervolemic гипонатриемия.
1
4
7
Использовать у больных с hypervolemic гипонатриемия, связанные с сердечной недостаточностью
только
После рассмотрения других вариантов лечения; ограниченные данные о безопасности в этом терпеливого населения.
1
(См. CHF под предостерегает).
Не
для лечения
гиповолемический
гипонатриемия.
1
4
6
Использование conivaptan для увеличения концентрации натрия сыворотке не было установлено для предоставления симптоматической выгоды пациентам.
1
Не
для лечения CHF; эффективность
не
создан для этого указания.
1
4
6
Дозировка Vaprisol и управление
Администрация
Администрирование путем вливания IV; Администрирование госпитализированных пациентов.
1
(См. Администрация рисков по дозировке и администрации).
IV администрация
Решения и наркотиков совместимости сведения содержатся в разделе совместимость при стабильности.
Краскам инъекции, содержащей 0,2 мг/мл conivaptan гидрохлорид в 5% декстроза инъекции может использоваться без дальнейших разрежения; для администрирования инструкции по краскам инъекций консультироваться с маркировки производителя.
1
Краскам инъекции в одноразовых гибких контейнерах; отменить любые неиспользованные части.
1
Не следует использовать готовые инъекций в гибких пластиковых контейнерах в серии соединений; Такое использование может привести к воздушной эмболию.
1
Не управлять одновременно через той же линии IV с другими препаратами.
1
Курс администрации
Администрирование нагрузочной дозы свыше 30 минут.
1
Администрирование непрерывная инфузия IV более 24 часов.
1
Администрация риски
Управление только через крупные вены; Измените инфузия сайт каждые 24 часа для уменьшения риска венозной раздражение.
1
(См. инфузионные сайта реакций под предостерегает).
Дозировка
Доступны как conivaptan гидрохлорид; Дозировка выражен в соли.
1
Взрослые
Euvolemic или Hypervolemic гипонатриемия
IV
Первоначально 20 мг как нагрузочной дозы свыше 30 минут, после чего непрерывная инфузия 20 мг за 24 часа на 2-4 дней.
1
Если сыворотки натрия не увеличивается на выбранную скорость, может увеличить дозировку до 40 мг ежедневно, непрерывная инфузия.
1
Контроль за жизненно важные признаки, сыворотка натрия и неврологические и состояние тома.
1
Отказаться от наркотиков, если концентрация натрия сыворотка увеличивает слишком быстро (на > 12 мг-экв/Л в течение 24 часов).
1
Тщательно контролировать сыворотки натрия и неврологического статуса.
1
Не возобновил conivaptan если сыворотки натрия продолжает расти; Однако если гипонатриемия сохраняется или повторяется, и никаких доказательств неврологические последствия быстрого сыворотки натрия подъем у пациента, может возобновить conivaptan на снижение дозы.
1
(См. чрезмерно быстрой коррекции концентрации сыворотки натрия под предостерегает).
Если гипотонии или гиповолемии развивается, прекратите conivaptan.
1
Контролировать состояние тома и жизненно важные признаки часто; когда-то euvolemic и normotensive и если гипонатриемия сохранится, может возобновить conivaptan на снижение дозы.
1
Установления пределов
Взрослые
Euvolemic или Hypervolemic гипонатриемия
IV
Максимум (после загрузки доза): 40 мг ежедневно.
1
Дозировка 80 мг ежедневно не является значительно более эффективным, чем 40 мг ежедневно, но ассоциируется с более высоким уровнем инфузия сайта реакций и неблагоприятные последствия, требующие прекращения наркотиков.
1
Легкой до тяжелой печеночной обесценение (ребенок-Пью класса A, B или C): 10 мг нагрузочной дозы, а затем 10 мг ежедневно (непрерывная инфузия IV за 24 часа) для 2-4 дней (максимум: 4 дня).
1
Если желаемый темпами растет не сыворотки натрия, может titrate доза в 20 мг ежедневно.
1
Почечная обесценение
CL
CR
> 60 мл/мин: доза корректировки не является необходимым.
1
CL
CR
2? мл/мин: 10 мг нагрузочной дозы, а затем 10 мг ежедневно (непрерывная инфузия IV за 24 часа) для 2-4 дней (максимум: 4 дня).
1
Если желаемый темпами растет не сыворотки натрия, может titrate доза в 20 мг ежедневно.
1
CL
CR
< 30 мл/мин: использование не рекомендуется.
1
(См. противопоказания и также увидеть почек обесценения под предостерегает.)
Гериатрические больных
Производитель делает никаких конкретных рекомендаций.
1
Однако в клинические испытания, оценивающие 20 мг нагрузочной дозы, после чего 20 или 40 мг ежедневно для 2-4 дней, 89 или 60% пациентов, получавших 20 или 40 мг ежедневно, соответственно, были ?65 лет и 60 или 40% были ?75 лет.
1
Профиль неблагоприятные последствия в таких пациентов был аналогичен в общей численности населения.
1
Использование сильнодействующих ингибиторы CYP3A.
1
(См. взаимодействий).
Анурия.
1
Anuric пациентам не ожидается извлечь пользу от терапии.
1
Производитель заявляет, противопоказан декстроза содержащих решения, включая готовые conivaptan гидрохлорид инъекции в 5% декстроза, у больных с известной аллергии кукурузы или зерновых продуктов.
1
Предупреждения/меры предосторожности
CHF
Ограниченные имеющиеся данные о безопасности у больных с hypervolemic гипонатриемия, связанные с сердечной недостаточностью.
1
События неблагоприятные сердечной недостаточности, фибрилляции dysrhythmias и сепсиса сообщили.
1
Использовать у больных с hypervolemic гипонатриемия, связанные с сердечной недостаточностью только после рассмотрения других вариантов лечения.
1
Conivaptan ?
не
для лечения CHF; эффективность
не
создан для этого указания.
1
4
6
(См. Euvolemic или Hypervolemic гипонатриемия в мирных целях).
Увеличивается в сыворотке крови натрия из > 12 мг-экв/Л в течение 24 часов может привести к осмотические demyelination синдром, дизартрия, mutism, дисфагия, вялость, эмоциональные изменения, спастических quadriparesis, судорог, комы или смерть.
1
2
4
6
Медленнее темпы корректировки, рекомендованные в подверженных больных (например, те, с серьезного недоедания, алкоголизма или печени заболевания).
1
Мониторинг статуса жидкости, концентрации натрия сыворотке и неврологического статуса тщательно; Если концентрации натрия сыворотке слишком быстро увеличиваться, прекратить conivaptan и тщательно контролировать пациента.
1
(См. Дозировка в дозировке и администрации).
Инфузия сайта реакции
Инфузия сайта реакции возможных (> 60% лиц, получающих 40 мг ежедневно); могут быть серьезными и может потребовать прекращения.
1
Может возникнуть даже тогда, когда в рекомендуемых инфузия ставки.
1
Администрирование наркотиков
только
в большой Вену; Измените инфузия сайт каждые 24 часа.
1
Гиповолемии и гипотонии
Если происходит гиповолемии или гипотонии, прекратите монитора и conivaptan жидкости статус и жизненно важные признаки часто.
1
Распространены в молоко у крыс; Прекратите медсестер или препарат.
1
Детская использования
Безопасность и эффективность, не прописан в детей < до 18 лет.
1
9
Гериатрические использования
Неблагоприятные последствия аналогичны в молодых взрослых.
1
Печеночных обесценение
Потенциал для расширения системного воздействия.
1
(См. специальные населения по фармакокинетике).
Дозировка корректировки, рекомендованные в больных с легкой до тяжелой печеночной обесценения.
1
(См. печеночных обесценения при дозировке и администрации).
Почечная обесценение
Потенциал для расширения системного воздействия.
1
(См. специальные населения по фармакокинетике).
Дозировка корректировки, рекомендованные в больных с почечной умеренными нарушениями (Cl
CR
2? мл/мин).
1
(См. почек обесценения при дозировке и администрации).
Использование не рекомендуется в тяжелой почечной обесценение (Cl
CR
< 30 мл/мин); высокий уровень инфузия сайта венозных воспалений могут ограничить сайтов сосудистого доступа, и вряд ли клинические выгоды.
1
Противопоказано в anuric пациентов.
1
Активно метаболизируются CYP3A; сильным ингибитором CYP3A.
1
Препараты, влияющие печени микросомных ферментов
Сильнодействующих CYP3A ингибиторы: потенциальные Фармакокинетические взаимодействия (увеличение плазменной концентрации conivaptan); использование противопоказано.
1
Наркотики, метаболизируется в печени микросомных ферментов
CYP3A подложек: потенциальные Фармакокинетические взаимодействия (увеличение плазменной концентрации и АУК CYP3A субстрата); Избегайте использование с наркотиками, главным образом у CYP3A.
1
Разрешить ?1 неделя пройдет после прекращения conivaptan и начала лечения с CYP3A субстрата.
1
Метаболизируется, главным образом в печени, CYP3A, чтобы активные метаболиты.
1
4
Вклад метаболитов клинические эффекты препарата является минимальным.
1
Появляется ингибировать собственный метаболизм, что привело к нелинейной фармакокинетики.
1
Ликвидация маршрут
Из организма, главным образом в Кале (83%) и в моче ((12%).
1
Период полураспада
Терминал полураспада составляет в среднем 5 часов в здоровых людей.
1
В hyponatremic больных, принимающих 20 мг нагрузочной дозы следуют 20 или 40 мг ежедневно за 4 дня средний период полувыведения составляет 5,3 или 8.1 часов, соответственно.
1
Особых групп населения
Эффект печеночных нарушений, включая асцит, цирроза и портала гипертензии, о ликвидации conivaptan IV, не систематически.
1
Однако подверженности устной conivaptan увеличивается до 2.8-fold у больных с стабильные цирроза и умеренные печеночных расстройство.
1
Рассмотрим что воздействие conivaptan в пациентах без печени обесценения больше после IV чем пероральное.
1
Эффект почек обесценения по ликвидации conivaptan IV не установлены.
1
Однако воздействие устной conivaptan является более 1,7 - или 1.9 раза в пациентах с Cl
CR
2? или 10?29 мл/мин соответственно.
1
Рассмотрим что воздействие conivaptan в пациентах без нарушения почек является больше после IV чем пероральное.
1
Стабильность
Хранения
Парентеральные
Инъекция
25 ? C.
1
Защищать от чрезмерного количества тепла; Краткое облучения до 40 ? C не будет негативно влияет на стабильность.
1
Не замораживать; Защита от света.
1
Одного только для использования; отменить любые неиспользованные части.
1
Совместимость
Информация о системных взаимодействия, связанные с использование содержатся в разделе взаимодействий.
Парентеральные
Совместимость решения
Имеющиеся в продаже готовые conivaptan гидрохлорид решение совместимо с 5% декстроза инъекции.
1
Также совместимы с 0.9% натрия хлорид инъекции до 22 часов когда одновременно через Y-подключение на скорости потока 4,2 mL/час для conivaptan гидрохлорид инъекций и 2.1 или/6,3 мл/час для 0.9% натрия хлорид.
1
Ду
не
Администрирование лактат Ringer инъекции с conivaptan.
1
V
2
антагонизм AVP в сборе почек трубопровод приводит к увеличению свободной воды экскреции (то есть, просвет эффективного воды); и, как правило, увеличение чистой потери флюидов, увеличила выпуск мочи и сократилась мочи osmolality.
1
2
3
6
Блокада сосудистых v
1A
рецепторы могут привести к splanchnic вазодилатацию, может привести к гипотонии или variceal кровотечение у больных с циррозом (особенно с портала гипертензией).
3
9
Вряд ли клинически важных сказаться на сердца repolarization.
1
Рекомендации пациентам
Важность консультирование пациентов общие неблагоприятные последствия, включая инфузионный сайта реакций (отек, эритема, боль, венозных воспалений), пребывания в ортостатических гипотонии (, легкомысленность, обмороки), пирексия, Гипокалиемия и головная боль.
1
Потенциал для слишком быстрое увеличение концентрации натрия сыворотку, которая может привести к серьезным неврологических осложнений.
1
Важность информирования врачей при любых признаков или симптомов наводящий осмотические demyelination синдром (, сложности выступая или глотая, сонливость, путаница, изменения настроения, слабость или недобровольных перемещений в конечностях, судорог) происходят.
1
Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписания и ОТК наркотиков и диетических или травяные добавки, а также сопутствующих заболеваний.
1
Важность оповещение врача, если аллергия кукурузы или кукурузные продукты существует.
1
Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью.
1
Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. (См. предостерегает).
Подготовка
Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.
Conivaptan гидрохлорид в декстроза
Маршруты
Лекарственные формы
Сильные стороны
Торговые марки
Производитель
Парентеральные
Раствор для инъекций, IV только для использования
0,2 мг/мл (20 мг) в 5% декстроза
Vaprisol
(в INTRAVIA
Гибкие контейнеры)
Astellas
Отказ от ответственности
Этот доклад о лекарственных препаратов является вашей только для информации и не является индивидуальные консультации пациентов. Из-за меняющегося характера информации о наркотиках обратитесь вашим врачом или фармацевтом о конкретных клинического использования.
Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com представляют собой сформулировать информация представлена ниже нормального уровня медицинской помощи и в соответствии с профессиональными стандартами в области. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com делать не заявлений или гарантий, явных или подразумеваемых, включая, но не ограничиваясь этим, любые подразумеваемые гарантии товарности или пригодности для определенной цели, в связи с такой информацией и снимает с себя всех таких гарантий. Пользователям рекомендуется, что решения, касающиеся лекарственной терапии являются сложные медицинские решения, требующие независимой, обоснованные решения соответствующим медицинским профессиональной, и информация предоставляется только в информационных целях. Для глубокого понимания действий, использования и побочные эффекты наркотиков следует пересмотреть всю монография препарата. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com, не или рекомендуют использовать любой наркотиков. Информация не является заменой медицинской помощи.
Здоровье: Новости Слухи о канцерогенности презервативов сильно преувеличены В ответ на публикацию новости о том, что в подавляющем большинстве марок презервативов обнаружены значительные концентрации канцерогенов нитрозаминов, в редакцию проекта...
Психология: Успех и уверенность в себе Секрет успеха. Практикуйте самодисциплину Самодисциплиной называется способность заставить себя делать то, что вы должны делать и когда вы должны это делать, независимо от того, нравится оно вам или нет. Элберт Хаббард...