Ecallantide

Класс: Дополнение ингибиторы
Молекулярная формула: C ₃₀₅ H ₄₄₂ O ₉₁ S ₈
Номер КАС: 460738-39-9
Бренды: Kalbitor

Введение

Ингибитор калликреиновая выборочный, двусторонний плазмы; биосинтетических белков (рекомбинантной ДНК происхождения). ^{1 2 3 4 5 6}

Использование для Ecallantide

Наследственный ангиодистрофия

Лечение острого ангиодистрофия атак у больных наследственными ангиодистрофия (Хэ). ^{1 2 5 12 13}

Назначенные орфанных препаратов FDA для этого вида использования. ⁷

Дозировка Ecallantide и управление

Общие

• Администрирование только под наблюдением квалифицированных врачей, опыт в управлении анафилаксия и Хэ и в обстановке с соответствующей и доступной медицинской помощи (например, антигистаминные препараты, адреналина, кортикостероиды) для управления таких условий. ^{1 3 4 8 9 10 15}

• Монитор для возможных гиперчувствительность реакций (например, анафилаксия) для соответствующего периода времени (то есть, по крайней мере 1 час) после администрации. ^{1 9 10 15}

• Если постоянные нападения симптомы Хэ, тщательно оценивать пациента ранее для администрации вторую дозу ecallantide, чтобы определить, представляют ли симптомы Хэ нападения или гиперчувствительности реакции. ^{1 10} (См. чувствительность реакций под предостерегает).

REMS программа

• УЛХ одобрил программу REMS для ecallantide. ^{1 5 9}

• Программа состоит из руководства лекарства (см. советы пациентам) и коммуникационный план, предназначенный для клиницистов, которые регулярно предоставлять помощь для больных Хэ атаки. ^{1 9 10 11}

• Целями программы являются объяснить риски и преимущества применения ecallantide терапии для пациентов и информировать клиницисты риска анафилаксия и важности проведения различия между симптомы Хэ нападения и реакции гиперчувствительности. ^{1 9 10}

Администрация

Администрация суб q

Администрирование путем инъекции суб Q. ^{1 2 4 12 13}

Флаконов предназначены для одноразового использования. ¹

Подготовить доза 30 мг: вывести 1 мл ecallantide инъекции с флакона, содержащий 10 мг/мл препарата в соответствующего размера шприц, с использованием большого диаметра иглы. ¹ Выполнить процедуру с каждым из 3 ампулы для подготовки общая доза (3 шприцы каждый содержащий ecallantide 10 мг). ¹

До администрации замените большого диаметра иглы на каждом шприц с 27-датчик игл для инъекций суб Q. ¹

Соблюдать строгие асептической техники; наркотиков флаконов содержат не консервант. ¹

Внедрить суб q в живот, бедра или предплечье. ¹ Использование же анатомические сайт для всех 3 инъекций или выберите различных сайтов; отдельные инъекции в том же месте в ведении 2 дюймов (5 см) и привнести от сайта Хэ нападения. ¹ Вращение инъекции сайтов не является необходимым. ¹

Если второй 30 мг дозы не требуется, могут использовать же анатомические сайт как для первоначальной дозы или выберите другой узел. ¹

Дозировка

Взрослые

Наследственный ангиодистрофия

Суб q

Пациенты до ?16 лет: 30 мг. ¹ Возможно администрирование вторая доза 30 мг в течение 24 часов после первоначальной дозы для постоянных Хэ нападение симптомов. ^{1 10 15}

Установления пределов

Взрослые

Наследственный ангиодистрофия

Суб q

Пациенты до ?16 лет: максимум 60 мг (то есть, две дозы 30 мг) в течение 24 часов. ¹

Особых групп населения

Печеночных обесценение

Никаких рекомендаций, специальные лекарственные. ¹

Почечная обесценение

Никаких рекомендаций, специальные лекарственные. ¹

Гериатрические больных

Выберите дозировка с осторожностью; обычно начинать лечение на низком конце диапазона дозировки. ¹ (См. Использование гериатрической под предостерегает).

Предупреждения для Ecallantide

Противопоказания

• Известные гиперчувствительность к ecallantide или любой ингредиент в формулировке. ^{1 9}

Предупреждения/меры предосторожности

Чувствительность реакции

Риск серьезных гиперчувствительность реакций (например, дискомфорт в груди, промывка, глотке отек, зуд, rhinorrhea, чихание, носовые заторы, горла раздражение, крапивница, одышку, гипотонии), в том числе анафилаксии. ^{1 2 5 6 15} Монитор пациента; Такая реакция, как правило, происходят в течение первого часа после лекарственных препаратов. ^{9 10 15} (См. Генеральной при дозировке и администрации).

Потому что симптомы гиперчувствительность можно напоминают те острые атаки Хэ, тщательно рассмотрите метод лечения. ^{1 9 10 15} Может потребоваться использование медицинского обеспечения для анафилаксии, (адреналин, антигистаминные препараты, кортикостероиды). ^{1 2}

Ответ на антигистамин и sympathomimetic терапии могут проводить различие между реакции гиперчувствительности (гистамин опосредованной событие) и острые Хэ атаковать (при посредничестве Брадикинин события); реакции гиперчувствительности, может ответить на этот вид медицинского вмешательства, а Хэ нападение симптомы могут быть устойчивыми. ^{1 2}

Иммуногенность

Разработка анти ecallantide антител сообщили время от времени. ^{1 2 15} Нейтрализующих антител к ecallantide также сообщил, как были IgE антител к ecallantide и дрожжи) Pichia сумка ). ^{1 2 15}

Сероконверсии ставка увеличивается количество доз, полученных. ^{1 5 9 15} Реакциях гиперчувствительности может быть увеличено в пациентах с анти ecallantide антител. ¹

Долгосрочные последствия формирования антитела не известны. ^{1 5 9 15}

Конкретные группы населения

Беременность

Категории C. ¹

Лактации

Неизвестно, распространяется ли ecallantide в молоко. ¹ Следует соблюдать осторожность. ¹

Детская использования

Безопасность и эффективность, не прописан в детей < до 16 лет. ^{1 5 15}

Гериатрические использования

Недостаточный опыт в больных ?65 лет до определения ли гериатрической пациентов отвечать иначе, чем молодые взрослые; Используйте с осторожностью из-за большей частотой снижения функции печени, почек, and/or сердца и сопутствующих заболеваний и наркомании терапии в пожилых людей. ¹

Печеночных обесценение

Безопасность и эффективность не установлены. ¹

Почечная обесценение

Безопасность и эффективность не установлены. ¹

Общие неблагоприятные эффекты

Головная боль, ^{1 2} тошнота, ^{1 2} диарея, ^{1 2} пирексия, ^{1 2} инъекции сайта реакции, ^{1 2} назофарингит. ^{1 2}

Взаимодействие для Ecallantide

Исследования взаимодействия не формальных наркотиков до настоящего времени. ¹

Ecallantide фармакокинетике

Поглощение

Биодоступность

Примерно 90%. ^{2 4 5 15}

Начало

Пиковые концентрации плазменные достигнуты в течение 2-3 часов после одного 30 мг суб q дозы. ^{1 2 4 5 15}

Распространение

Степень

Не известно ли распределены в молоко. ¹

Ликвидация

Ликвидация маршрут

Из организма в моче; так как наркотиков является небольшой белок, метаболические катаболизме (или деградации) также, вероятно. ^{2 4 5 15 16}

Период полураспада

Около 2 часов. ^{1 2 6}

Особых групп населения

Фармакокинетика не учился у больных с печени или почек. ¹

Стабильность

Хранения

Парентеральные

Инъекция

2-8 ? C. ¹ Защита от света. ¹

Флаконов из холодильника должна храниться ниже 30 ? C и используется в течение 14 дней или вернулся в охлаждения до использования. ¹

Действия

• Предотвращает связывание калликреиновая для ориентации рецепторов. ^{1 2 3 4 6 8 12 13}

• Ингибирует активность калликреиновая и предотвращает преобразование высокомолекулярного вес kininogen Брадикинин. ^{1 2 3 4 6 12 13}

• Снижение плазменной концентрации Брадикинин приводят к сокращению при посредничестве Брадикинин Хэ атаковать симптомы (например, отек, воспаление, боль). ^{1 3 4 12 13}

• Продление тромбинового времени (> 30 секунд) сообщила редко; Однако не клинически значимого воздействия на параметры коагуляции (то есть, АПТВ, PT) у больных с Хэ, получение наркотиков путем инъекции суб Q. ^{2 5 14} Не аномальные узоры или повышенный риск кровотечений или тромбоза. ^{2 5 14 15}

• Не клинически значимого воздействия на QT _c интервал, сердечного ритма или других измерений, ЭКГ. ^{2 14 15}

Рекомендации пациентам

• Согласно условиям осуществляется fo REMS, одобренные FDA за ecallantide, справочник лекарств должны иметь пациенту каждый раз препарат. ¹⁰ Важность обсуждения потенциальных рисков и преимуществ терапии с пациентом; важность прочтения руководства лекарства до начала терапии и до последующего лечения пациента. ^{1 11}

• Важность дифференциации серьезные гиперчувствительность реакции на ecallantide от симптомов Хэ нападения. ^{1 9 10}

• Риск реакций гиперчувствительности, включая анафилаксии. ¹ Значение немедленно информировать врача симптомы возможных гиперчувствительность (например, затрудненное дыхание, кашель, грудь герметичности, проблемы с дыханием, головокружение, обмороки, скачками биения, тревоги, покраснение лица, зуд, кустов, чувство тепла, опухоль горло или язык, горло герметичности, хриплый голос, проблемы глотания, насморк нос, чихания). ^{1 10} Информировать пациентов, что большинство реакций происходят в течение 1 часа после инъекции суб q ecallantide. ¹⁰ Значение не Управление ecallantide для пациентов с историей гиперчувствительность к препарату. ^{1 9 10}

• Значение женщин, информирование их врача, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. ¹

• Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписания и ОТК наркотиков и диетических или травяные добавки. ¹

• Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. ¹ (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

Ecallantide

Маршруты	Лекарственные формы	Сильные стороны	Торговые марки	Производитель
Парентеральные	Раствор для инъекций, для использования в подкожной	10 мг/мл	Kalbitor	Dyax