Лансопразол задержки выпуска капсулы USP доступны в 15 мг и сильные 30 мг. Ниже представлен направления для использования для маршрута и доступные методы управления для этой лекарственной формы. Лансопразол отложено релиз капсулы, USP следует принимать перед едой. Лансопразол задержки выпуска капсулы, USP не должен быть ДРОБЛЕНЫЙ или ЖЕВАТЬ. В клинических испытаний Антацидные использовались параллельно с Лансопразол.
Рекомендуемая доза
|
|
|
Индикация
|
Рекомендуемая доза
|
Частота
|
|
Двенадцатиперстной
|
|
|
|
Краткосрочное лечение
|
15 мг
|
Один раз в день в течение 4 недель
|
|
Поддержание зарубцевавшиеся
|
15 мг
|
Однажды ежедневно
|
|
H. pylori искоренения для снижения риска повторения двенадцатиперстной кишки язвы
|
|
|
|
Тройной терапии:
|
Лансопразол отложено-
Релиз капсулы USP
|
30 мг
|
Дважды ежедневно (q12h) на 10-14 дней
|
|
Амоксициллин
|
1 грамм
|
Дважды ежедневно (q12h) на 10-14 дней
|
|
Кларитромицин
|
500 мг
|
Дважды ежедневно (q12h) на 10-14 дней
|
|
Двойной терапии:
|
|
|
Лансопразол отложено-
Релиз капсулы USP
|
30 мг
|
Три раза ежедневно (q8h) на 14 дней
|
|
Амоксициллин
|
1 грамм
|
Три раза ежедневно (q8h) на 14 дней
|
|
Доброкачественная язва желудка
|
|
Краткосрочное лечение
|
30 мг
|
Один раз в день на срок до 8 недель
|
|
Связанные NSAID язва желудка
|
|
Исцеление
|
30 мг
|
Один раз в день в течение 8 недель
|
|
Уменьшение риска
|
15 мг
|
Один раз в день на срок до 12 недель
?
|
|
Гастро-эзофагальной рефлюксной болезнь (ГЭРБ)
|
|
Краткосрочное лечение симптоматическое ГЕРД
|
15 мг
|
Один раз в день на срок до 8 недель
|
Краткосрочного лечения
Эрозивный эзофагит
|
30 мг
|
Один раз в день на срок до 8 недель
|
|
У детей
|
|
|
|
(1-11 лет)
|
|
|
|
Краткосрочное лечение симптоматическое ГЕРД и краткосрочного лечения эрозивный эзофагит
|
|
? 30 кг
|
15 мг
|
Один раз в день на срок до 12 недель
|
|
> 30 кг
|
30 мг
|
Один раз в день на срок до 12 недель
?
|
|
(12-17 лет)
|
|
|
|
Краткосрочное лечение симптоматическое ГЕРД
|
|
ГЕРД nonerosive
|
15 мг
|
Один раз в день на срок до 8 недель
|
|
Эрозивный эзофагит
|
30 мг
|
Один раз в день на срок до 8 недель
|
|
Техническое обслуживание заживления эрозивный эзофагит
|
15 мг
|
Однажды ежедневно
|
|
Патологической Hypersecretory условий включая Золлингера-Эллисона синдром
|
60 мг
|
Однажды ежедневно
|
Пациенты должны быть ознакомлены если пропустили дозы, его следует принять как можно скорее. Однако если следующего запланированного доза должен, пациент не должен принимать пропущенных дозы и следует поручить принять следующий дозу на время. Пациентам следует поручить не принимать 2 дозы в одно время чтобы компенсировать пропущенные дозы.
Особых групп населения
Почечная обесценения больных и престарелых пациентов не требуют настройки дозировке. Однако, считают регулировки дозы у больных с тяжелой печени обесценения [см. использование в конкретных групп населения (
8.5
,
8.6
и
8.7
)].
Важная информация администрации
Параметры администрирования
Лансопразол задержки выпуска капсулы USP - оральным
-
Лансопразол задержки выпуска капсулы USP следует проглотил целом.
-
Кроме того для больных, которым трудно проглатывания капсулы, Лансопразол отложено релиз капсулы USP может быть открыт и под следующим:
-
Открытый капсула.
-
Посыпьте нетронутыми гранул на одну столовую ложку чепуха, обеспечить ? пудинг, творог, йогурт или напряженными груши.
-
Глотать немедленно.
-
Лансопразол задержки выпуска капсулы USP также могут быть очищены в небольшой объем яблочного сока, апельсиновый сок или сок и под следующим:
-
Открытый капсула.
-
Посыпать нетронутыми гранул в небольшой объем яблочного сока, апельсиновый сок или сок (60 мл ? около 2 унций).
-
Микс кратко.
-
Глотать немедленно.
-
Для обеспечения полной доставки дозы, бокал следует промыть два или несколько томов сока и содержание, сразу же проглотил.
Лансопразол задержки выпуска капсулы USP - администрация назогастральный зонд трубу (? 16 французский)
-
Для пациентов назогастральный зонд трубка на месте Лансопразол задержки выпуска капсулы USP можно администрировать в следующем:
-
Открытый капсула.
-
Смешайте нетронутыми гранул в 40 мл яблочного сока. НЕ СЛЕДУЕТ ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДРУГИЕ ЖИДКОСТИ.
-
Внедрить через назогастральный зонд трубу в живот.
-
Флеш с дополнительным яблочный сок снимите трубку.
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ДРУГИХ ПРОДУКТОВ ПИТАНИЯ И ЖИДКОСТЕЙ НЕ ИЗУЧЕН КЛИНИЧЕСКИ И ПОЭТОМУ НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ.
Лекарственные формы и сильные стороны
-
15 мг являются жесткие желатиновые капсулы, светло голубая укрывистая колпачок и непрозрачной тело плоти цвета, отпечатаны с ?93? и ?7350? на другой стороне.
-
30 мг являются жесткие желатиновые капсулы с непрозрачным Кап светло серый и непрозрачной тело плоти цвета, отпечатаны с ?93? и ?7351? на другой стороне.
Противопоказания
Лансопразол задержки выпуска капсулы противопоказано в пациентах с известных тяжелой гиперчувствительность к любой компонент разработки Лансопразол задержки выпуска капсулы. Для информации о противопоказаниях, амоксициллин и кларитромицин обратитесь к их полной предписывающее информации, противопоказания секций.
И предупреждения
Желудочный новообразованиях
Симптомом ответ на терапию с Лансопразол не исключает присутствие желудка новообразованиях.
Перелом костей
Некоторые опубликованные обсервационные исследования предполагают, что протонного насоса ингибитора (PPI) терапия может быть связана с повышенным риском для связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск разрушения было увеличено в пациентов, которые получили высокие дозы, определил как несколько ежедневных доз и долгосрочной терапии PPI (в год или больше). Пациентам следует использовать низкие дозы и кратчайший продолжительность терапии PPI, соответствующие условию проходит лечение. Пациентов риску для связанных с остеопорозом переломов должны управляться в соответствии с установленным лечения [см. Дозировка и администрации (
2
) и неблагоприятных реакций (
6.2
)].
Для информации о предупреждения и меры предосторожности, амоксициллин и кларитромицин обратитесь к их полной предписывающее информацию, рекомендации и предупреждения секций.
Hypomagnesemia
Hypomagnesemia, симптомами и бессимптомно, редко сообщается в лечение с ИЦП для по крайней мере три месяца, в большинстве случаев через год после лечения пациентов. Серьезные побочные эффекты включают Тетания, аритмии и судорог. У большинства пациентов лечение hypomagnesemia требуется замена магния и прекращение PPI.
Для пациентов, ожидается, будет на длительное лечение или которые принимают ИЦП с лекарства как дигоксин или наркотиков, которые могут привести к hypomagnesemia (например, диуретики) медицинских специалистов может рассматривать мониторинг уровня магния до начала лечения PPI и периодически [см. побочных реакций)
6.2
)].
Побочные реакции
Клинические
Во всем мире более чем 10 000 пациентов лечение с Лансопразол в Фазе 2 или 3 фазы клинических испытаниях, включающих различные дозы и длительности лечения. В общем Лансопразол лечения был хорошую переносимость в краткосрочных и долгосрочных исследований.
Потому что клинические испытания проводятся в разных условиях, неблагоприятные реакции тарифы в клинических испытаниях препарата нельзя сравнивать непосредственно к ставкам в клинических испытаниях другого наркотиков и могут не отражать ставки, в клинической практике.
Следующих побочных реакциях сообщили лечащего врача иметь возможные или вероятные взаимосвязи наркотиков в 1% или более из Лансопразол лечение пациентов и произошло более быстрыми темпами в Лансопразол лечение больных, чем плацебо лечение пациентов в таблице 1.
Таблица 1: Количество возможно или вероятно связанных лечение побочных реакциях в краткосрочной, плацебо контролируемых исследованиях Лансопразол
|
Орган системы/нежелательных событий
|
Лансопразол (N = 2768) %
|
Плацебо (N = 1023) %
|
|
Тело в целом
|
|
|
|
Боли в области живота
|
2.1
|
1.2
|
|
Пищеварительная система
|
|
|
|
Запор
|
1.0
|
0.4
|
|
Диарея
|
3.8
|
2.3
|
|
Тошнота
|
1.3
|
1.2
|
Головная боль рассматривалась также на более чем 1% случаев, но чаще на плацебо. Число случаев диареи было схожим пациентов, получавших плацебо и пациентов, получавших 15 мг и 30 мг Лансопразол, но выше у больных, получавших 60 мг Лансопразол (2,9%, 1,4%, 4,2% и 7,4%, соответственно).
Чаще всего сообщается о возможно или вероятно связанных с лечение неблагоприятных событий во время терапии был понос.
В риска бедствий изучение Лансопразол для связанных NSAID язвы желудка число случаев диареи пациентов лечили Лансопразол, мизопростол, и плацебо было 5%, 22% и 3%, соответственно.
Еще одно исследование же указания, где пациенты имели либо ингибитором COX-2 или Лансопразол и Напроксен, продемонстрировал, что профиль безопасности был аналогичен предварительного исследования. Дополнительная реакция от этого исследования ранее не наблюдается в других клинических испытаниях с Лансопразол включены ушиба, дуоденитов, затуманенное дискомфорта, пищевода расстройства, усталость, голод, hiatal грыжи, охриплость, препятствует опорожнения желудка, metaplasia и почек обесценения.
Ниже показаны дополнительные неблагоприятные опыт, в менее чем 1% пациентов или тем, кто получил Лансопразол в судебных процессов внутри страны:
Тело в целом - живот расширен, аллергическая реакция, астения, боли в спине, кандидоз, Карцинома, боль в груди (не указано иное), озноб, отек, лихорадка, синдром гриппа, дурной запах изо рта, инфекции (не указано иное), недомогание, боли в шее, жесткость шеи, боль, боли
Сердечно-сосудистой системы стенокардия, аритмия, брадикардии, инсультов аварии/церебральной миокарда, гипертонии/гипотонии, мигрень, инфаркт миокарда, сердцебиение, шок (кровообращения неуспешный), обмороки, тахикардия, вазодилатацию
Пищеварительной системы - табуреты ненормального, анорексии, безоаровый, cardiospasm, желчекаменная, колит, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, энтерита, eructation, пищевода стеноз, язва пищевода, эзофагит, фекальные обесцвечивания, метеоризм, полипы желудка конкреций/fundic железы, гастрит, гастроэнтерит, желудочно-аномалия, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечные кровотечения, Глоссит, кровотечения десен, hematemesis, повышение аппетита, повышение Слюноотделение, Мелена, рот язв, тошнота и рвота, тошнота и рвота и диарея, желудочно-moniliasis, ректальное расстройства, ректальное кровоизлияние, стоматит, tenesmus, жажда, язык расстройства, язвенный колит, язвенный стоматит
Эндокринной системы - сахарный диабет, зобом, гипотиреоз
Hemic andLymphatic системы - анемия, гемолиз, Лимфаденопатия
Метаболизм и нарушения питания - авитаминоз, подагра, обезвоживания, гипергликемия/гипогликемия, периферических отеков, вес прибыль/убыток
Системы опорно - Артралгии, артрит, кость расстройства, совместные расстройства, судороги ног, костно-мышечной боли, миалгию, миастенией, птоз, синовита
Нервной системы - аномальные мечты, агитации, амнезия, тревога, апатии, путаницы, судороги, слабоумие, деперсонализация, депрессии, диплопия, головокружение, эмоциональной лабильности, галлюцинации, Гемиплегия, враждебности усугубили, Гиперкинез, гипертонии, hypesthesia, бессонница, снизился/повышение либидо, нервозность, невроз, парестезию разлада сна, сонливость, неправильность мышления, тремор, головокружение
Дыхательной системы - астма, бронхит, кашель увеличилось, одышка, носовое, кровохарканье, икать, гортани неоплазии, Фиброз легких, фарингит, плевральная расстройства, пневмонии, респираторные расстройства, верхних дыхательных путей воспаление/инфекции, ринит, синусит, стридора
Кожа и придатков - акне, алопеция, контактные дерматиты, сухой кожи, фиксированной извержения, волос расстройство, maculopapular сыпи, гвоздь расстройство, зуд, сыпь, кожи карцинома, заболевание кожи, потоотделение, крапивница
Специальные чувств - аномальные видение, амблиопия, блефарит, размыта видение, катаракта, конъюнктивит, глухота, сухого глаза, уха/глаз, глаз боль, глаукомы, отит, parosmia, светобоязнь, дегенерация сетчатки/расстройства, потеря вкуса, извращение вкуса, звон в ушах, поля зрения дефект
Мочеполовой системы - аномальные менструации, укрупненности груди, боли в груди, груди нежность, дисменореи, Дизурия, Гинекомастия, импотенции, почки камень, боль в почках, лейкореи, menorrhagia, менструальных расстройств, пенис расстройство, Полиурия, семенников расстройства, уретральные боли, мочевыделительной частоты, мочевого удержания, инфекции мочевыводящих путей, мочевых срочности, мочеиспускание под воздействием, вагинит.
Опыт Postmarketing
Дополнительные неблагоприятные опыт был сообщали, так как рынок Лансопразол. Большинство из этих случаев иностранных источников, и не были установлены отношения Лансопразол. Потому что эти реакции добровольно поступили от населения неизвестного размера, нельзя сделать оценки частоты. Эти события перечислены ниже системы органов COSTART.
Тело в целом - anaphylactoid/анафилактических реакций; Пищеварительной системы - гепатотоксичности, панкреатит, рвота; Hemic и лимфатической системы - агранулоцитоза, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопении, нейтропения, pancytopenia, тромбоцитопения и тромбо тромбоцитопеническая пурпура; Метаболизм и нарушения питания ? hypomagnesemia; Опорно-перелом кости системы, суставов; Кожа и придатков - серьезных кожных реакций, включая multiforme эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсичных эпидермальный necrolysis (некоторые смертельным исходом); Специальные чувств - расстройством речи; Мочеполовой системы - интерстициальный нефрит, мочевого удержания.
Комбинированная терапия С амоксициллин и кларитромицин
В клинических испытаниях с использованием комбинированной терапии с Лансопразол плюс амоксициллин и кларитромицин и Лансопразол плюс амоксициллин были замечены не побочных реакциях, характерных для этих наркотиков комбинаций. Неблагоприятных реакций, которые имели место ограничиваются теми, которые ранее сообщалось с Лансопразол, амоксициллин и кларитромицин.
Тройной терапии: Лансопразол/амоксициллин/кларитромицин
Наиболее часто сообщалось о побочных реакциях для пациентов, получавших тройной терапии на 14 дней были диарея (7%), головная боль (6%) и извращение вкуса (5%). Существует не статистически значимой разницы в частоте сообщений о неблагоприятных реакций между 10 и 14 дней тройной терапии лечения. Не побочных реакциях лечения возникающим были замечены на значительно более высокий уровень с тройной терапии чем с любой двойной терапии лечения.
Двойной терапии: Лансопразол/амоксициллин
Наиболее часто сообщалось о побочных реакциях для пациентов, получавших Лансопразол три раза ежедневно плюс амоксициллин три раза ежедневно двойной терапии были диарея (8%) и головная боль (7%). Не побочных реакциях лечения возникающим были замечены на значительно более высокий уровень с Лансопразол, три раза ежедневно плюс амоксициллин три раза ежедневно двойной терапию, чем с Лансопразол только.
Информация о побочных реакциях, амоксициллин и кларитромицин обратитесь к их полной предписывающее информации, ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ секций.
Лаборатория значения
Следующие изменения в лабораторных параметрах у больных, получавших Лансопразол сообщалось о побочных реакциях, как:
Аномальные функции печени испытаний, увеличение SGOT (АСТ), увеличение SGPT (ALT), увеличение креатинин, увеличение щелочная фосфатаза, увеличение глобулины, увеличение GGTP, увеличение/снизился/необычный WBC, аномальные AG соотношение, аномальные РБК, bilirubinemia, кровь калия увеличилось, мочевины крови возросло, кристалл мочи настоящее, эозинофилия, гемоглобин сократилось, hyperlipemia, увеличение/сокращение электролитов, увеличение/сокращение холестерин, увеличение глюкокортикоидов, повышение ЛДГ, увеличилась/снизился/необычный тромбоциты, увеличение Гастрин уровнях и позитивные фекальным крови. Мочи аномалий, таких как альбуминурию, глюкозурии и Гематурия также сообщалось. Сообщалось о дополнительных изолированной лаборатории патологии.
В плацебо контролируемые исследования, когда SGOT (АСТ) и SGPT (ALT) были оценены, 0,4% (4/978) и 0,4% (11/2677) пациентов, получавших плацебо и Лансопразол, соответственно, имел фермента возвышения более чем в три раза верхний предел нормального диапазона на визит окончательной обработки. Ни один из этих больных, получавших Лансопразол сообщили желтухи в любое время в ходе исследования.
В клинических испытаниях с использованием комбинированной терапии с Лансопразол плюс амоксициллин и кларитромицин и Лансопразол плюс амоксициллин наблюдались не увеличение лаборатория патологии особую комбинацию этих наркотиков.
Для информации об изменениях значения лабораторных с амоксициллин и кларитромицин обратитесь к их полной предписывающее информации, ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ секций.
Наркотиков взаимодействий
Препараты С РН-зависимых от поглощения кинетика
Лансопразол вызывает долгосрочные ингибирование секреторной функцией желудка кислоты.. Лансопразол и другие ИЦП являются скорее всего существенно уменьшить системных концентрации атазанавир ингибитора протеазы ВИЧ, которая зависит от наличия желудочные кислоты для поглощения и может привести к потере терапевтический эффект атазанавир и развитие резистентности ВИЧ. Таким образом Лансопразол и другие ИЦП не должно быть больных с атазанавиром [см. клиническая фармакология)
12.3
)].
Лансопразол и другие ИЦП может помешать поглощения других наркотиков, где pH желудка является важным фактором, определяющим устных биодоступность (ампициллин эфиры, дигоксин, соли железа, Кетоконазол) [см. клинической фармакологии ()
12.3
)].
Варфарин
В исследовании здоровых субъектов coadministration один или несколько доз 60 мг Лансопразол и варфарин не затрагивает фармакокинетики варфарин, ни протромбиновое время [см. клиническая фармакология
(12.3
)]. Однако были сообщения о увеличение INR и протромбиновое время у больных, получающих ИЦП и варфарин одновременно. Увеличение INR и протромбиновое время может привести к ненормальной кровотечение и даже смерти. Лечение пациентов с ИЦП и варфарин одновременно может отслеживаться для увеличения INR и протромбиновое время [см. клиническая фармакология)
12.3
)] .
Циклоспорин
Сопутствующие отправления Лансопразол и лечения может увеличить цельной крови уровень лечения, особенно в пересадке пациентов промежуточные или плохой metabolizers CYP2C19.
Теофиллин
Минор (10%) разминирование теофиллин наблюдалось увеличение после отправления Лансопразол одновременно с теофиллином. Хотя масштабы воздействия на разминирование теофиллин является небольшим, отдельных пациентов может потребовать дополнительные титрования их дозы теофиллина при запуске или остановился, чтобы гарантировать уровень клинически эффективных крови [см. клинической фармакологии (Лансопразол
12.3
)].
Информация о взаимодействиях, амоксициллин и кларитромицин обратитесь к их полной предписывающее информации ВЗАИМОДЕЙСТВИЯХ секций.
Клопидогрель
Сопутствующие отправления Лансопразол и Клопидогрель в здоровых субъектов не имеет клинически важных последствий воздействия активного метаболита Клопидогрель или индуцированного Клопидогрель тромбоцитов ингибирование [см. клиническая фармакология)
12.3
)]. Корректировка не доза Клопидогрель необходим, когда с утвержденным доза Лансопразол.
Информация о взаимодействиях, амоксициллин и кларитромицин обратитесь к их полной предписывающее информации ВЗАИМОДЕЙСТВИЯХ секций.
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ ГРУППАХ НАСЕЛЕНИЯ
Беременность
Тератогенных эффектов
Беременность категории b
Размножение исследования были проведены в крыс при устном дозах до 40 Рекомендуемая человека доза и беременных кроликов в устном дозах до 16 Рекомендуемая человека доза и имеют не обнаружил доказательств нарушения фертильности или вреда плоду за счет Лансопразол. Есть, однако, никаких адекватных или контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку размножение животных исследования не всегда прогнозирования человеческой реакции, этот препарат следует использовать во время беременности только если явно необходимо [см () Nonclinical токсикологии
13.2
)].
Просмотреть полный предписывающее информацию для кларитромицин перед использованием в беременных женщин.
Кормящих матерей
Лансопразол или его метаболиты из организма в молоке крысы. Не известно ли Лансопразол из организма в материнском молоке. Потому что многие препараты являются из организма в материнском молоке, из-за возможности для тяжелых побочных реакциях в грудных от Лансопразол и потенциал для tumorigenicity отбирается для Лансопразол крыса исследования канцерогенности, решение должно быть принято ли прекратить медсестер или прекратить Лансопразол, принимая во внимание важность Лансопразол матери.
Детская использования
Безопасность и эффективность Лансопразол были созданы в педиатрических больных 1 до 17 лет для краткосрочного лечения симптоматического ГЕРД и эрозивный эзофагит.
Одного до 11 лет
В неконтролируемым открытым метки, США многоцентровое исследование, 66 педиатрических больных (1-11 лет) с ГЕРДОМ были назначены, на основе веса тела, чтобы получить первоначальная доза либо Лансопразол 15 мг ежедневно если ? 30 кг или Лансопразол 30 мг ежедневно, если больше чем 30 кг, по 8-12 недель. Лансопразол дозе увеличилась (до 30 мг два раза в день) в 24 66 педиатрических больных после 2 или более недель лечения, если они по-прежнему симптоматическое. На базовом 85% пациентов имели легкой до умеренной общего ГЕРД симптомы (оцениваются следователь интервью), 58%-эрозивный ГЕРД и 42% эрозивный эзофагит (оцениваются эндоскопия).
После 8-12 недель лечения Лансопразол намерения лечить анализ продемонстрировал приблизительно 50% снижения частоты и тяжести симптомов ГЕРД.
Двадцать один из 27 эрозивный эзофагит пациентов были исцелены в 8 недель, и 100% пациентов были исцелены на 12 недель эндоскопия (таблица 2).
Таблица 2: Улучшение симптомов ГЕРД и эрозивный эзофагит, исцеление ставок в педиатрических больных возрасте 1-11
|
|
|
ГЕРД
|
Окончательный визит
% (n/N)
|
|
Симптомом ГЕРД
|
|
|
Улучшение в общие симптомы ГЭРБ
|
76% (47/62
)
|
|
Эрозивный эзофагит
|
|
|
Улучшение в общие симптомы ГЭРБ
?
|
81% (22/27)
|
|
Исцеление скорость
|
100% (27/27)
|
В исследовании 66 педиатрических больных в возрастной группе от 1 года до 11 лет после лечения с Лансопразол, представленные в устном виде в дозах 15 мг ежедневно 30 мг дважды в день увеличение размеров Гастрин сыворотка аналогичны в взрослых исследований. Средний поста уровни сыворотки Гастрин увеличилась 89% от 51 pg/mL на базовой линии до 97 pg/mL [interquartile диапазон (25-75-й процентили) 71-130 ПГ/мл] в ходе заключительного визита.
Детская безопасность Лансопразол задержки выпуска капсулы были оценены в 66 педиатрических больных в возрасте от 1 до 11 лет. Из 66 пациенты с ГЕРДОМ 85% (56/66) принял Лансопразол за 8 недель и 15% ((10/66) взял его за 12 недель.
Наиболее часто сообщалось о (2 или больше больных) лечение связанных неблагоприятных реакций у больных 1 до 11 лет (N = 66) были запор (5%) и головная боль (3%).
12 До 17 лет
В неконтролируемых, открытый лейбл, США многоцентровое исследование 87 подростков (12-17 лет) с симптомами ГЕРД были пациентов с Лансопразол 8 до 12 недель. Эндоскопия верхних базовые эти пациенты разделены на две группы: 64 (74%) nonerosive ГЕРДА и 23 (26%) эрозивный эзофагит (EE). Nonerosive ГЕРД пациенты получили Лансопразол 15 мг ежедневно за 8 недель и EE пациентов получили Лансопразол 30 мг ежедневно для 8-12 недель. На базовой линии 89% этих больных был легкой до умеренной общего ГЕРД симптомы (оцениваются следователь интервью). В течение 8 недель лечения Лансопразол подростков больных опыт 63% снижение в частоте и сокращение на 69% в тяжести симптомов ГЕРД, основанный на результатах дневник.
Двадцать одно из 22 больных подростков эрозивный эзофагит (95,5%) были исцелены после 8 недель Лансопразол лечения. Один пациент остался незарубцевавшимися после 12 недель лечения (таблица 3).
Таблица 3: ГЕРД улучшение симптомов и эрозивный эзофагит, исцеление ставок в педиатрических больных 12 до 17 лет
|
|
|
ГЕРД
|
Окончательное визит % (n/N)
|
|
Симптомом ГЕРД (всех больных)
|
|
|
Улучшение в общие симптомы ГЭРБ
|
73.2% (60/82)
|
|
ГЕРД nonerosive
|
|
|
Улучшение в общие симптомы ГЭРБ
*
|
71.2% (42/59)
?
|
|
Эрозивный эзофагит
|
|
|
Улучшение в общие симптомы ГЭРБ
*
|
78.3% (18/23)
|
|
Исцеление скорость
|
95.5% (21/22)
?
|
В этих 87 подростков больных, увеличение размеров Гастрин сыворотка аналогичны в взрослых исследований, медиана голодания уровни сыворотки Гастрин более 42% ? от 45 ПГ/мл на базовой линии до 64 pg/mL [interquartile в диапазоне (25-75-й процентили) от 44 до 88 pg/mL] в ходе заключительного визита. (Обычный сыворотка Гастрин уровень. 25-111 pg/mL)
Безопасность Лансопразол задержки выпуска капсулы были оценены в этих 87 подростков больных. Из 87 подростков пациенты с ГЕРДОМ, 6% (5/87) принял Лансопразол задержки выпуска капсулы за менее чем 6 недель, 93% ((81/87) на 6-10 недель и 1% ((1/87) для более чем за 10 недель.
Наиболее часто сообщалось о (по крайней мере 3%) связанных с лечение побочных реакциях у таких пациентов были головная боль (7%), боли в животе (5%), тошнота (3%) и головокружение (3%). В этом исследовании связанных с лечение головокружение, в этот пакет вставить как в менее чем 1% взрослых пациентов, сообщает 3 подростков пациенты с ГЕРДОМ nonerosive, были головокружение одновременно с другими реакций (такие, как мигрень, одышка и рвота).
Гериатрические использования
Корректировка не дозировка Лансопразол необходим в гериатрической больных. Показатели заболеваемости связанные Лансопразол побочных реакциях и лабораторных испытаний аномалий, аналогичны в более молодых пациентов [см. клинической фармакологии)
12.3
)].
Почечная обесценение
Корректировка не дозировка Лансопразол необходим в больных с почечной обесценения. Фармакокинетика Лансопразол у больных с различной степенью почек обесценения не отличались значительно по сравнению с тем предметам с нормальной почечная функция [см. клиническая фармакология)
12.3
)].
Печеночных обесценение
У больных с различной степенью хронической печеночной обесценения наблюдалось увеличение средняя AUC до 500% в устойчивом состоянии, по сравнению с здоровых субъектов. Рассматривать уменьшение дозы у больных с тяжелой печеночной обесценения [см. клиническая фармакология)
12.3
)].
Гендерные
Более 4000 женщин обращаются с Лансопразол. Заживление язвы ставок в женщин были аналогичны в мужчинах. Распространенности неблагоприятных реакций у женщин были аналогичны в мужчины [см. клинической фармакологии)
12.3
)].
Гонка
Обобщённые средняя Фармакокинетические параметры Лансопразол двенадцать исследований США этап 1 (N = 513) были сопоставлены с средняя Фармакокинетические параметров из двух азиатских исследований (N = 20). AUCs Лансопразол Средней Азии предметам примерно два раза были те в объединения США данных; Однако высокая межличностная изменчивость. Cmax значения были сопоставимы.
Overdosage
Лансопразол не удаляется из обращения, гемодиализа. В один из сообщений о передозировке пациент потребляется 600 мг Лансопразол не негативные реакции. Устные Лансопразол дозы до 5000 мг/кг для крыс [примерно 1300 раз 30 мг человека доза основанный на площади поверхности тела (BSA)] и мышей (около 675.7 раз 30 мг человека доза основанный на БСА) не производит смерти или любых клинических признаков.
Описание Лансопразол
Активный ингредиент в капсулах задержки выпуска Лансопразол USP является Лансопразол, замещенных бензимидазол 2-[[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl]methyl]sulfinyl] Бензимидазол, смесь, которая препятствует желудочные кислоты секреции. Лансопразол имеет следующую структуру:
C16H14F3N3O2S М.В 369.36
Лансопразол ? белая запаха коричневато белый кристаллический порошок, который плавится с разложение примерно 166 ? c. Лансопразол свободно растворим в диметилформамид; растворяется в метанол; ограниченно растворим в этаноле; слабо растворяется в этилацетата, дихлорметана и Ацетонитрил; очень слабо растворяется в эфир; и практически не растворим в гексан и воды.
Лансопразол стабилен при воздействии света на срок до двух месяцев. Скорость деградации комплекса в водном растворе увеличивается с уменьшением РН. Период полураспада наркотиков вещества в водном растворе при 25 ? C составляет около 0,5 часа при pH 5.0 и около 18 часов при pH 7.0.
Лансопразол задержки выпуска капсулы USP для перорального доступны в двух сильных дозировка: 15 мг и 30 мг Лансопразол на капсулу. Каждая капсула отложено релиз содержит энтеральной покрытием гранул, состоящий из 15 мг или 30 мг Лансопразол (активного ингредиента) и следующих неактивных ингредиентов: черный оксид железа, желатин, hypromellose, карбонат магния, Дисперсия сополимера метакриловой кислоты, пропиленгликоль, красный железоокисный, шеллак, сахар сферах (содержащие сахарозу и кукурузный крахмал), тальк, двуокиси титана и triethyl цитрат. Кроме того 15 мг капсула содержит блестящий синий ФФС - FD & c синий 1. Импринтинг чернила могут содержать гидроксид калия.
Лансопразол - клиническая фармакология
Механизм действия
Лансопразол принадлежит к классу антисекреторная соединений, замещенных benzimidazoles, которые подавляют секрецию желудка кислоты по конкретным торможение (H +, K +)-АТФазу фермента системы на секреторные поверхности желудка теменная ячейки. Потому что эта система фермента рассматривается как кислота (Протон) насоса в ее пределах теменной, Лансопразол было охарактеризовано как ингибитор желудочные кислоты насоса в том, что он блокирует заключительным этапом производства. Этот эффект дозы и приводит к ингибированию базальной и стимулировали желудочные кислоты секреции независимо от раздражителя. Лансопразол не проявляет холинолитик или гистамин тип-2 антагонист деятельность.
Фармакодинамики
Антисекреторная деятельность: После перорального, Лансопразол показали значительно снизить базальной кислотного производства и значительно увеличить среднее желудка pH и % времени желудка РН был больше чем 3 и больше 4. Лансопразол также существенно сократили стимулировала еды желудочные кислоты вывода и секреции тома, а также стимулировало Пентагастрин кислоты вывода. У больных с hypersecretion кислотой Лансопразол значительно сократила базальной и стимулировали Пентагастрин секрецию желудка кислоты. Лансопразол препятствует нормальной увеличение секреции объем, кислотность и кислоты вывода, вызванных инсулина.
Внутрижелудочный pH результаты пяти дней, фармакодинамических, кроссовер исследования 15 мг и 30 мг после ежедневных Лансопразол, представлена в таблице 4:
Таблица 4: Означает антисекреторная эффекты после сингл и несколько ежедневное дозирование Лансопразол
|
|
|
|
Лансопразол
|
|
Параметр
|
Исходная величина
|
15 мг
|
30 мг
|
|
1 День
|
День 5
|
1 День
|
День 5
|
|
Означает 24 часа РН
|
2.1
|
2.7
|
4.0
*
|
3.6
|
4.9
?
|
|
Средняя ночь РН
|
1.9
|
2.4
|
3.0
*
|
2.6
|
3.8
?
|
|
PH желудка время % > 3
|
18
|
33
*
|
59
*
|
51
?
|
72
?
|
|
PH желудка время % > 4
|
12
|
22
*
|
49
*
|
41
?
|
66
?
|
|
Примечание: Внутрижелудочный pH больше 4 отражает сокращение желудочные кислоты на 99%.
|
После первоначальной дозы в настоящем исследовании увеличение pH желудка был замечен в течение 1-2 часа с 30 мг Лансопразол и 2-3 часа с 15 мг Лансопразол. После нескольких ежедневной дозировки, увеличение pH желудка был замечен в течение первого часа post-dosing с 30 мг Лансопразол в течение 1-2 часов, post-dosing с 15 мг Лансопразол.
Кислотные подавления может усилить эффект антибиотиков в искоренении Helicobacter pylori (H. pylori). Процент времени, когда желудка рН, был возведён выше 5 и 6 оценивалась в кроссовер исследовании Лансопразол 5 данного ежедневно, два раза ежедневно и три раза в день (таблица 5).
Таблица 5: Означает антисекреторная эффекты через 5 дней после дважды ежедневных и три раза в день дозирования
|
|
|
|
Лансопразол
|
|
Параметр
|
30 мг в день
|
15 мг два раза в день
|
30 мг два раза в день
|
30 мг три раза в день
|
|
PH желудка время % > 5
|
43
|
47
|
59
|
77
|
|
PH желудка время % > 6
|
20
|
23
|
28
|
45
?
|
Ингибирование желудочные кислоты секреции измеряемый внутрижелудочный pH постепенно вернулись в нормальное русло течение двух-четырех дней после того, как несколько доз. Нет никаки
