Nasonex Назальный спрей, 50 мкг

Описание

Мометазона фуроат моногидрат, активный компонент NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, является противовоспалительным кортикостероидов, обладающий химическое, 9,21-дихлорированный-11 (бета), 17-dihydroxy-16 (альфа) - methylpregna - 1,4-диеновых-3,20 моногидрат (2 фуроат) - Дион 17 - и химическая структура:

Моногидрат фуроат Мометазона-белый порошок, с эмпирическая формула c ₂₇ H ₃₀ CL ₂ O ₆ ·H ₂ O и молекулярный вес 539.45. Практически нерастворим в воде; слабо растворяется в метанол, этанол и изопропанола; растворим в ацетоне и метилхлороформа; и свободно растворяется в тетрагидрофуран. Ее коэффициент между октанола и воды превышает 5000.

NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм ? это дозированные Ручной насос спрей модуль, содержащий водный подвеска Мометазона фуроат моногидрат эквивалентна 0,05% w/w Мометазона фуроат, рассчитанные на безводный основе; в водной среде, содержащие глицерин, микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы натрия цитрат натрия, лимонная кислота, бензалкония и polysorbate 80. PH составляет 4,3-4.9.

После первоначального грунтовки (10 величину), каждый включения насоса обеспечивает дозированных спрей, содержащие 100 мг подвески, содержащих Мометазона фуроат моногидрат эквивалентна 50 микрограмм Мометазона фуроат, рассчитанные на безводный основе. Каждая бутылка NASONEX Назальный спрей 50 микрограмм обеспечивает 120 брызг.

Клиническая фармакология

NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм является кортикостероидов, демонстрируя противовоспалительные свойства. Точный механизм действия кортикостероидов на аллергический ринит не известна. Было показано кортикостероиды, имеют широкий спектр воздействия на несколько типов клеток (например, тучные клетки, аллергических, нейтрофилы, макрофаги и лимфоциты) и посредников, (например, гистамин, эйкозаноиды, лейкотриенов и цитокинов) в воспалении.

В двух клинических исследований с использованием носовой антигена вызов, NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм сокращение некоторых маркеров раннего и позднего фазное аллергические реакции. Эти наблюдения включены уменьшается (vs плацебо) в гистамин и eosinophil уровнях катионных белков и сокращения (vs базовой) в аллергических и нейтрофилы, белки адгезии эпителиальных клеток. Клиническую значимость этих результатов не известна.

Эффект NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм на слизистой носа, после 12 месяцев лечения было рассмотрено 46 у больных с аллергический ринит. Нет никаких свидетельств атрофия и наблюдалось заметное сокращение интраэпителиальной эозинофилия и проникновение воспалительных клеток (например, аллергических, лимфоциты, моноциты, нейтрофилов и плазматических клеток).

Фармакокинетика: Поглощение: Мометазона фуроат моногидрат как Назальный спрей практически незаметной в плазме от взрослых и педиатрических предметов несмотря на использование чувствительных пробирного с более низкий количественный предел (количественный ПРЕДЕЛ) 50 pcg/мл.

Распространение: В в пробирке Связывание белков для Мометазона фуроат сообщается 98% до 99% в концентрациях от 5 до 500 нг/мл.

Обмен веществ: Исследования показали, что какая-либо часть дозы фуроат Мометазона, который проглотил и покрыты проходит обширные метаболизм несколько метаболитов. Существует не крупных метаболитов, обнаруживаемыми в плазме. После в пробирке инкубации, один из незначительных метаболитов сформирован ? 6 (бета-версия) - гидрокси - Мометазона фуроат. В человеческой микросом печени, формирование метаболита регулируется цитохрома P-450 3A4 (CYP3A4).

Ликвидация: После внутривенного введения эффективного плазмы полувыведения Мометазона фуроат составляет 5,8 часа. Любой поглощенной наркотиков из организма как метаболиты главным образом через желчи и в ограниченной степени в мочу.

Особых групп населения: Последствия нарушения почек, печени обесценения, возраста или пола на фармакокинетику фуроат Мометазона не расследовались должным образом.

Фармодинамике метадона: Были проведены четыре исследования клинической фармакологии в организме человека оценить воздействие NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм на различные дозы на функции надпочечников. В одном исследовании ежедневных доз 200 и 400 мкг NASONEX Назальный спрей, 50 мкг и 10 мг преднизон сравнивались с плацебо в 64 больных с аллергический ринит. Функции надпочечников до и после 36 дней подряд лечения оценивали, измеряя уровни cortisol плазме после вливания Cortrosyn (ACTH) 6-часовой и путем измерения уровня мочевой свободного кортизола-24-часовой. NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, в 200 - и 400-mcg дозе, не сопровождалось статистически значимое снижение средней плазмы кортизола уровни пост Cortrosyn инфузии или статистически значимое снижение на 24-часовой мочевыделительной свободного кортизола уровнях по сравнению с плацебо. Статистически значимое снижение средней плазмы кортизола уровни пост Cortrosyn инфузии и 24-часовой мочевыделительной свободного кортизола уровнях был обнаружен в преднизон Группа по сравнению с плацебо.

Второе исследование оценку надпочечников ответ на NASONEX Назальный спрей, 50 mcg (400 и 1600 мкг/день), преднизон ((10 мг/день) и плацебо, в 29 дней в 48 мужчин добровольцев. 24-Часовой плазмы кортизола площадь под кривой (AUC _0-24 ), во время и после 8-часовой Cortrosyn инфузии и мочевой свободного кортизола-24-часовой уровни были определены на базовом и после 29 дней лечения. Никаких статистически значимых отличий функции надпочечников были замечены с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм, по сравнению с плацебо.

Третье исследование оцениваемых единого, рост доз из NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм (1000, 2000 и 4000 мкг/день), устно Мометазона фуроат (, 2000, 4000 и 8000 (мкг/день), устно под дексаметазон (200, 400 и 800 мкг/день) и плацебо (управляемых на конце каждой серии доз) в 24 мужской добровольцев. Доза администрациями были отделены от менее 72 часов. Определение уровня кортизола последовательных плазмы в 8 утра и в течение 24-часового периода после каждого лечения были использованы для расчета плазмы кортизола площади под кривой (AUC _0-24 ). Кроме того 24-часовой мочевыделительной свободного кортизола уровни были собраны до первоначального обращения администрации и в период сразу же после каждой дозы. Не статистически значимое снижение плазмы кортизола АУК, уровни cortisol 8 утра или 24-часовой мочевыделительной свободного кортизола уровни наблюдались в добровольцев, лечение с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм или устной Мометазона, по сравнению с плацебо лечения. И наоборот, почти всех добровольцев, с тремя дозами дексаметазон продемонстрировали уровни cortisol аномальные 8 утра (определяется как уровень кортизола < 10 мкг/дл), сокращены значения АУК 24-часовой плазмы и снизился уровень мочевой свободного кортизола-24-часовой, по сравнению с плацебо лечения.

В четвертое исследование, функции надпочечников оценивалась в 213 пациентов с носовые полипы до и после 4 месяцев лечения с любой NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм, (один или два раза ежедневно 200 mcg) или плацебо, измеряя уровни cortisol мочевыделительной бесплатно 24-часовой. NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, в обеих дозах (200 и 400 мкг/день), не сопровождалось статистически значимого снижения уровня кортизола мочевыделительной бесплатно 24-часовой, по сравнению с плацебо.

Были проведены три исследования клинической фармакологии в педиатрических больных для оценки влияния Мометазона фуроат Назальный спрей на функции надпочечников в суточных дозах 50, 100 и 200 mcg vs плацебо. В одном исследовании функции надпочечников до и после 7 дней подряд лечения оценивалась в 48 педиатрических больных с аллергический ринит (в возрасте 6-11 лет), измеряя кортизола плазмы утром и 24-часовой мочевыделительной свободного кортизола уровней. Мометазона фуроат Назальный спрей, во всех трех доз, не сопровождалось статистически значимое снижение уровня кортизола средняя плазмы или статистически значимое снижение на 24-часовой мочевыделительной свободного кортизола уровнях по сравнению с плацебо. Во втором исследовании функции надпочечников до и после 14 дней подряд лечения оценивалась в 48 педиатрических больных (в возрасте от 3 до 5 лет) с аллергический ринит, измеряя уровни cortisol плазме после 30-минутной инфузии Cortrosyn. Мометазона фуроат Назальный спрей, 50 мкг, во всех трех (50, 100 и 200 мкг/день), не сопровождалось статистически значимое снижение средней плазмы кортизола уровни пост Cortrosyn инфузии по сравнению с плацебо. Все пациенты имели обычной реакцией на Cortrosyn. В третьем исследовании функции надпочечников до и после до 42 дней подряд раз в день обращения оценивалась в 52 пациентов с аллергический ринит (в возрасте от 2 до 5 лет), 28 из них получили Мометазона фуроат Назальный спрей, 50 микрограмм на ноздрю (всего ежедневной дозы 100 мкг), путем измерения кортизола плазмы утром и 24-часовой мочевыделительной свободного кортизола уровней. Мометазона фуроат Назальный спрей не сопровождалось статистически значимое снижение уровня кортизола средняя плазмы или статистически значимое снижение на 24-часовой мочевыделительной свободного кортизола уровнях по сравнению с плацебо.

Клинические исследования

Аллергический ринит. Эффективность и безопасность NASONEX Назальный спрей, 50 мкг в профилактике и лечению Сезонный аллергический ринит и обращения многолетние аллергический ринит были оценены в 18 контролируемые испытания и один неконтролируемый клинических испытаний, в примерно 3000 взрослых (в возрасте от 17 до 85 лет) и подростков (в возрасте от 12 до 16 лет). Это включало 1757 мужчины и 1453 женщины, включая в общей сложности 283 подростков (182 мальчиков и девочек 101) с сезонных аллергических или многолетние аллергический ринит, относились с NASONEX Назальный спрей, 50 мкг в дозах от 50 до 800 мкг/день. Большинство пациентов обращаются с 200 мкг/день. Эти испытания оценку общей носовые симптом оценки, которые включали духота, rhinorrhea, зуд и чихание. Пациентов с NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, 200 мкг/день имел значительное уменьшение общей носовые симптом баллы, по сравнению с плацебо лечение пациентов. Не дополнительных преимуществ было отмечено для Мометазона фуроат доз более чем 200 В общей сложности 350 больных лечение с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм на 1 год или более.

В четырех контролируемых испытаний была определена эффективность и безопасность NASONEX Назальный спрей, 50 мкг в лечении сезонных аллергических и многолетние аллергический ринит в педиатрических больных (в возрасте от 3 до 11 лет). Это включает примерно 990 педиатрических больных возрасте 3 до 11 лет (606 мужчин и 384 женщин) с сезонных аллергических или многолетние аллергический ринит, с Мометазона фуроат Назальный спрей в дозах от 25 до 200 мкг/день. Педиатрических больных с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм (100 mcg Общая суточная доза, 374 пациентов) имел значительное уменьшение общей носовые симптома (заторы, rhinorrhea, зуд и чихание) баллов, по сравнению с плацебо лечение пациентов. Не дополнительных преимуществ было отмечено для 200 mcg Мометазона фуроат Общая суточная доза в педиатрических больных (в возрасте от 3 до 11 лет). В общей сложности 163 педиатрических больных лечение на 1 год.

У больных с Сезонный аллергический ринит, NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, продемонстрировали улучшение в носовые симптомы (vs плацебо) в течение 11 часов после первой дозы, основанный на один однодозная, параллельно группа исследования больных в открытом воздухе ?парк? параметр (парк исследование) и одной экологической экспозиции подразделение (Конгреса) исследование и в течение 2 дней в двух рандомизированных исследований, исследования двойного слепого, плацебо контролируемых, параллельно группа Сезонный аллергический ринит. Максимальные выгоды обычно достигается в течение 1-2 недель после начала дозирования.

Профилактика Сезонный аллергический ринит для пациентов 12 лет и старше с NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, в дозе 200 мкг/день, проводилась в двух клинических исследований в 284 пациентов. Эти исследования были разработаны таким образом, чтобы пациенты получили 4 недели профилактики с NASONEX Назальный спрей, 50 мкг до ожидаемого начала сезона пыльцы; Однако некоторые пациенты получили лишь 2-3 недели профилактики. Пациентов, получающих 2-4 недели профилактики с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм продемонстрировал статистически значимо меньше среднее увеличение общей носовые симптом счеты с начала сезона цветения по сравнению с плацебо пациентов.

Носовые полипы. Оценить эффективность и безопасность Назальный спрей NASONEX в лечении носовые полипы были проведены два исследования. Эти исследования участвовали 664 больных с носовые полипы, 441 из которых получил Назальный спрей NASONEX. Эти исследования были рандомизированных двойных слепых плацебо контролируемых, параллельной группы, многоцентровых исследований у больных 18 до 86 лет с двусторонним носовые полипы. Пациенты были рандомизированы для получения NASONEX носовых брызг 200 mcg раз ежедневно, 200 mcg два раза в день или плацебо в течение 4 месяцев. Конечные точки эффективность co-primary были 1) изменить от базовой линии в носовые заторов/обструкции за первый месяц лечения; и 2) переключиться от базовой линии последней оценки в течение всего 4 месяца лечения в классе двусторонних полип устанавливаемым эндоскопии. Эффективность была продемонстрирована в обоих исследованиях в дозе 200 mcg дважды в день и в одном из исследований в дозе 200 mcg один раз в день (см. таблицу ниже).

Клинически значимых разницы в эффективности NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, в исследованиях, оценке лечения носовые полипы через подгруппы больных определяется пола, возраста или расы не было.

Показания и использование

NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм указывается для лечения носовых симптомов сезонных аллергических и многолетние аллергический ринит, у взрослых и педиатрических больных 2 лет и старше. NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм указывается для профилактики носовые симптомов Сезонный аллергический ринит у взрослых и подростков больных 12 лет и старше. У больных с известным сезонные аллерген, спровоцированного носовые симптомы Сезонный аллергический ринит, начало профилактики с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм рекомендуется 2-4 недели до предполагаемого начала сезона пыльцы. Безопасность и эффективность NASONEX Назальный спрей, 50 мкг в педиатрических больных меньше, чем 2 лет не было создано.

NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, указано для лечения носовые полипы у больных 18 лет и старше. Безопасность и эффективность NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, для лечения носовые полипы в педиатрических больных меньше, чем до 18 лет не было создано.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов этой подготовки contraindicates его использования.

Предупреждения

Замена системных кортикостероидов с актуальным кортикостероидами может сопровождаться знаками недостаточность надпочечников и, кроме того, некоторые пациенты могут возникнуть проблемы вывода; то есть совместных и/или мышечной боли, апатии и депрессии. Тщательное внимание должно уделяться когда пациентов для длительных периодов с системных кортикостероидов передаются актуальные кортикостероиды, с тщательный мониторинг острая недостаточность надпочечников в ответ подчеркнуть. Это особенно важно в тех пациентов, которые имеют связанные астмы или других клинических условий, где слишком быстрое уменьшение дозировки системных кортикостероидов может привести к серьезным обострением их симптомов.

Если Рекомендуемые дозы кортикостероидов интраназальная превышаются или если особо чувствительных или предрасположенных в недавних системной терапии стероидами, симптомы hypercorticism может возникнуть, в том числе крайне редких случаях менструальных нарушений, acneiform поражений и cushingoid функции. Если происходят такие изменения, актуальные кортикостероидами должна быть прекращена медленно, в соответствии с принятыми процедурами для прекращения практики устных терапия стероидами.

Лица, находятся по наркотикам, которые подавлять иммунную систему, более восприимчивы к инфекции, чем здоровые люди. Ветряная и корь, к примеру, может иметь более серьезные или даже смертельными курс в nonimmune детей или взрослых на кортикостероиды. В таких детей или взрослых, которые не имеют этих заболеваний особое внимание следует стараться избежать воздействия. Не известно, как дозы, маршрут и продолжительности кортикостероидами администрации влияет на риск развития распространения инфекции. Также не известен вклад основных заболеваний и/или ранее кортикостероидами обращения к риску. При воздействии ветрянка, профилактика с ветряной оспы иммунных globin (VZIG) может быть указан. Если для кори, профилактика с обобщённые внутримышечное введение иммуноглобулина (IG) может быть указан. (См соответствующих пакетов вставляет полной VZIG и ИГ прописывания информации). Если ветряная развивается, лечение с антивирусных агентов могут быть рассмотрены.

Меры предосторожности

Общие: Интраназальная кортикостероидов может привести к сокращению скорости роста при ведении для педиатрических больных (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ , Детская использования Секция). В клинических исследованиях с NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, разработки локализации заболеваний носа и глотки с Candida albicans имеет место лишь в редких случаях. Когда развивается такой инфекции, использование NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм должно быть прекращено и соответствующие местные или системной терапии возбуждено, в случае необходимости.

Носовые кортикостероиды следует использовать с осторожностью, у больных с активным или покоя туберкулезных инфекции дыхательных путей, или в неочищенных грибковые, бактериальные, системных вирусных инфекций или окулярные герпеса.

Редко реакции гиперчувствительности немедленного может возникнуть после интраназальная администрации моногидрат фуроат Мометазона. Сообщения о крайне редких случаях свистящее.

Редких случаях перфорация носовой перегородки и повышенное внутриглазное давление также сообщалось после интраназальная применения аэрозольного кортикостероидов. Как с любой долгосрочное лечение полости носа, пациенты с использованием NASONEX Назальный спрей, 50 мкг в течение нескольких месяцев или дольше следует изучить периодически для возможных изменений в слизистой оболочки носа.

Из тормозящее воздействие кортикостероидов на заживление, пациенты, которые испытали недавние носовой перегородки язв, носовые хирургии или носовых травма не следует использовать носовые кортикостероидами до исцеление.

Глаукомы и катаракты формирования оценивалась в одном контролируемые исследования продолжительностью 12 недель и одного неконтролируемые исследования продолжительностью в 12 месяцев в больных относиться с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм на 200 мкг/день, используя измерения внутриглазного давления и шелевые лампы экзамена. В среднее внутриглазного давления измерения для 141 NASONEX лечение больных в рамках 12-недельного исследования, по сравнению с 141 плацебо лечение пациентов было отмечено никаких существенных изменений от базовой линии. Было отмечено, что не индивидуальных NASONEX-лечение пациента разработали значительное повышение внутриглазного давления или катаракты в рамках этого 12-недельного исследования. Аналогично в среднее внутриглазного давления, которое 139 NASONEX-лечение пациентов в 12-месячного исследования и снова, не катаракты были обнаружены в этих больных было отмечено никаких существенных изменений от базовой линии. Тем не менее носовые и ингаляционных кортикостероидов были связаны с развитием глаукомы и/или катаракты. Таким образом, закройте является у больных с изменением в видении и с историей глаукомы и/или катаракты.

Когда носовые кортикостероиды применяются в чрезмерных дозах, может появиться системных кортикостероидов эффекты, такие как hypercorticism и надпочечников подавления. Если происходят такие изменения, NASONEX Назальный спрей, 50 мкг следует прекратить медленно, в соответствии с принятыми процедурами для прекращения практики устных терапия стероидами.

Информация для пациентов: Пациенты обращаются с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм должно уделяться следующую информацию и инструкции. Эта информация предназначена для помощи в безопасное и эффективное использование этого лекарства. Это не раскрытие всех предназначены или возможных неблагоприятных последствий. Пациентам следует использовать NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм на регулярной основе (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА ) так как его эффективность зависит от регулярного использования. Было показано, что улучшения в носовые симптомы аллергического ринита происходят в течение 11 часов после первой дозы, основанные на одном исследовании однодозная, параллельно группа пациентов в условиях открытых ?парк? (парк исследование) и одно подразделение (Конгреса) исследование экологического воздействия и в течение 2 дней после первой дозы в двух исследованиях рандомизированных двойных слепых плацебо контролируемых, параллельно группа Сезонный аллергический ринит. Максимальные выгоды обычно достигается в течение 1-2 недель после начала дозирования. Пациентам следует принимать лекарства, как указано и не следует увеличивать предписанной дозы в попытке повысить эффективность ее деятельности. Пациентам следует связаться их врач, если симптомы не улучшится или если состояние ухудшается. Для обеспечения надлежащего использования этого Назальный спрей и для достижения максимальной пользы пациентам следует читать и следуйте инструкциям сопровождающего пациента для использования. Администрация детям младшего возраста должны способствовать взрослого.

Пациенты должны быть предостерегли не спрей Назальный спрей NASONEX, 50 мкг в глаза или непосредственно на носовой перегородки.

Лица, которые находятся на иммунодепрессанта доз кортикостероидов следует предупредить избежать воздействия ветряная или корь, и пациентам следует также иметь в виду если они подвергаются, медицинской консультации следует изыскивать без задержек.

Канцерогенез, мутагенеза, нарушение фертильности: В канцерогенности 2-летнего исследования на крысах Спрэг Dawley Мометазона фуроат продемонстрировал, что не статистически значимое увеличение частоты опухоли на вдыхание дозы до 67 мкг/кг (примерно 1 и 2 раза, максимальная рекомендованные интраназальная дозу [MRDID] в [400 микрограмм] взрослых и детей [100 мкг], соответственно, на мкг/м ² основа). В исследовании 19-месячного канцерогенности у мышей швейцарский CD-1, Мометазона фуроат продемонстрировал не статистически значимое увеличение частоты опухоли на вдыхание дозы до 160 мкг/кг (примерно 2 раза MRDID у взрослых и детей, соответственно, на мкг/м ² основа).

Мометазона фуроат увеличилась хромосомных отклонений в в пробирке Пробирного китайского хомяка яичник клеток, но было не увеличение хромосомных отклонений в в пробирке Китайская хомячка лёгких клеток пробирного. Мометазона фуроат не оказывает мутагенного в Эймсе тест или мыши лимфомы пробирного и не был кластогенные в in vivo проба micronucleus мыши и пробирного хромосомных отклонений костного мозга крыс или пробирного хромосомных отклонений мужской зародышевых клеток мыши. Также Мометазона фуроат не вызвать незапланированные синтез ДНК in vivo в гепатоциты крыса.

В репродуктивных исследований на крысах ухудшение плодородия не производится подкожной дозами до 15 мкг/кг (меньше чем MRDID в взрослых на мкг/м ² основа).

Беременность: Тератогенных эффектов: Беременность Категория C: При ведении для беременных мышей, крыс и кроликов, Мометазона фуроат увеличилась пороки развития плода. Дозы, использовавшиеся пороки развития также сократилась роста плода, оцениваемого по нижней плода весов и/или задержки оссификации. Мометазона фуроат причиной патологических и связанных с ним осложнений при ведении для крыс в конце беременности.

В мышей Мометазона фуроат причиной нёба в подкожной дозах 60 мкг/кг и выше (меньше, чем MRDID в взрослых на мкг/м ² основа). Выживаемости плода было сокращено на 180 мкг/кг (примерно 2 раза MRDID у взрослых на мкг/м ² основа). Не токсичны было отмечено на 20 мкг/кг (меньше, чем MRDID в взрослых на мкг/м ² основа).

В организме крыс Мометазона фуроат производства грыжи пуповины в актуальных кожной дозах 600 мкг/кг и выше (примерно в 10 раз MRDID в взрослых на мкг/м ² основа). Доза 300 мкг/кг (примерно в 6 раз MRDID в взрослых на мкг/м ² базис) производства задержки в оссификации, но не пороков.

В кроликов Мометазона фуроат причиной многочисленных пороков развития (например, согнут передние лапы, желчный пузырь agenesis, пуповины грыжи, гидроцефалия) дозах актуальные кожной 150 мкг/кг и выше (примерно в 6 раз MRDID в взрослых на мкг/м ² основа). В устном исследовании Мометазона фуроат увеличилось resorptions и вызвало нёба и/или головы мальформаций (гидроцефалия или куполообразной головы) на 700 мкг/кг (примерно 30 раз MRDID в взрослых на мкг/м ² основа). На 2800 мкг/кг (примерно 110 раз MRDID в взрослых на мкг/м ² основе), большинство пометов прервана или resorbed. Не токсичны было отмечено на 140 мкг/кг (примерно в 6 раз MRDID в взрослых на мкг/м ² основа).

Когда крысы получил подкожной дозы Мометазона фуроат во время беременности или на более поздних этапах беременности, 15 мкг/кг (меньше чем MRDID в взрослых на мкг/м ² базис) причиной продолжительных и трудных трудовой и сократила количество живорожденных, веса при рождении и начале щенка выживания. Подобные эффекты не наблюдались на 7,5 мкг/кг (меньше, чем MRDID в взрослых на мкг/м ² основа).

Существует никаких адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, как другие кортикостероиды, следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода. Опыт работы с устной кортикостероидов после их введения в фармакологического, в отличие от физиологическая, дозы предлагает что грызуны более подвержены тератогенных эффектов от кортикостероидов чем люди. Кроме того потому что есть естественный прирост производства кортикостероидами во время беременности, большинство женщин потребует более низкие дозы экзогенных кортикостероидами и многие не требуют лечения кортикостероидами во время беременности.

Nonteratogenic эффекты: Hypoadrenalism может возникнуть у грудных детей, родившихся у женщин во время беременности, кортикостероиды. Таких детей должны тщательно контролироваться.

Кормящих матерей: Не известно, если Мометазона фуроат из организма в материнском молоке. Потому что другие кортикостероиды из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность при NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм осуществляется для кормящих женщин.

Детская использования: Контролируемые клинические исследования показали интраназальная кортикостероидов может привести к уменьшению скорости роста в педиатрических больных. Этот эффект наблюдается при отсутствии доказательств лабораторных гипоталамуса гипофиз надпочечников (HPA) оси подавления, о том, что скорость роста является более чувствительным показателем воздействия системных кортикостероидов в педиатрических больных, чем некоторые часто используемые тесты функции axis гПа. Долгосрочные последствия этого сокращения в скорости роста, связанные с интраназальная кортикостероиды, включая влияние на окончательный взрослых высоты, неизвестны. Потенциал для роста ?догнать? после прекращения лечения с интраназальная кортикостероидов адекватно не изучались. Рост педиатрических больных, получающих интраназальная кортикостероиды, включая NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, следует регулярно контролировать (например, через stadiometry). Потенциального роста эффекты длительного лечения следует сопоставлять клинических выгод наличие безопасной и эффективной noncorticosteroid лечения альтернатив. Для сведения к минимуму системных эффектов интраназальная кортикостероидов, включая NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, каждый пациент должен титрованию его низкой эффективной дозы.

Семь 120 (720) 3 до 11 лет с аллергический ринит были лечение пациентов с Мометазона фуроат Назальный спрей, 50 микрограмм (100 mcg Общая суточная доза) в контролируемых клинических испытаний (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ , Клинические исследования Секция). Двадцать восемь (28) 2-5 лет с аллергический ринит были лечение пациентов с Мометазона фуроат Назальный спрей, 50 микрограмм (100 mcg Общая суточная доза) в контролируемое испытание для оценки безопасности (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ , Фармакокинетика Секция). Безопасность и эффективность в детей меньше, чем 2 лет с аллергический ринит и детей менее чем 18 лет с носовые полипы не была учреждена.

Клиническое исследование было проведено на 1 год в педиатрических больных с аллергический ринит (в возрасте от 3 до 9 лет) для оценки влияния NASONEX Назальный спрей, 50 mcg (100 mcg Общая суточная доза) на скорости роста. Не статистически значимого эффекта на скорость роста было отмечено для NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм, по сравнению с плацебо. Никаких доказательств клинически значимых гПа оси подавления наблюдалось после cosyntropin 30-минутной инфузии.

Потенциал NASONEX Назальный спрей 50 микрограмм вызвать рост подавления в подверженных больных или когда в больших дозах нельзя исключать.

Гериатрические использования: В общей сложности 280 больных старше 64 лет с аллергический ринит или носовые полипы (возраст 64 до 86 лет) лечение с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм на до 3-4 месяцев, соответственно. Побочных реакциях, о которых сообщалось в этой группе населения были аналогичны в тип и число случаев сообщали более молодых пациентов.

Побочные реакции

Аллергический ринит. В контролируемых США и международных клинических исследований, в общей сложности 3210 взрослых и подростков больных в возрасте 12 лет и старше с лечения аллергического ринита получил с NASONEX Назальный спрей, 50 мкг в дозах от 50 до 800 мкг/день. Большинство пациентов (n = 2103) обращались с 200 мкг/день. В под контролем США и международных исследований, в общей сложности 990 педиатрических больных (в возрасте от 3 до 11 лет) лечения аллергического ринита получил с NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, при дозах от 25 до 200 мкг/день. Большинство педиатрических больных (720) обращаются с 100 мкг/день. В общей сложности 513 для взрослых, подростков и педиатрических больных лечение на 1 год или более. Частота возникновения неблагоприятных событий для пациентов с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм сопоставимо с пациентов с плацебо транспортного средства. Кроме того неблагоприятные события не отличается значительно на основе возраста, пола или расы. Три процента или менее пациентов в лечении клинических испытаний прекращено из-за события; Этот показатель был похож для транспортных средств и активных компараторов.

Все неблагоприятные события (независимо от отношения к лечению) сообщения о 5% или более взрослых и подростков больных в возрасте 12 лет и старше, получил NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм, 200 мкг/день и педиатрических больных в возрасте от 3 до 11 лет, получивших NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, 100 мкг/день в клинических испытаниях vs плацебо и что были более распространены с Назальный спрей NASONEX50 микрограмм чем плацебо, будут отображены в таблице ниже.

Другие неблагоприятные события, которые произошли в менее чем 5%, но не менее чем 2% больных Мометазона фуроат для взрослых и подростков (в возрасте 12 лет и старше) с 200 mcg дозы (независимо от их отношения к лечению), и более часто, чем в группе плацебо включали: Артралгии, астма, бронхит, боль в груди, конъюнктивит, диарея, диспепсии, earache, симптомы гриппа, миалгию, тошнота и ринит.

Другие неблагоприятные события, которые произошли в менее чем 5%, но не менее чем 2% от Мометазона фуроат у детей больных возрасте от 3 до 11 лет, относились с плацебо vs дозы 100 мкг (независимо от отношения к лечению) и чаще, чем в группе плацебо включали: диарея, носовые раздражение, отит и свистящего дыхания.

Неблагоприятных событий (независимо от отношения к лечению) сообщил на 5% пациентов, у детей возрасте от 2 до 5 лет, получивших NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм, 100 мкг/день в клинических пробную vs плацебо, включая 56 предметов (28 каждый NASONEX Назальный спрей, 50 мкг и плацебо) и это было более распространенным с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм чем плацебо, включали: инфекции верхних дыхательных путей (7% против 0%, соответственно). Неблагоприятное событие, которое произошло в менее чем 5%, но не менее чем 2% Мометазона фуроат педиатрических больных возрасте от 2 до 5 лет, относились с плацебо vs дозы 100 мкг (независимо от отношения к лечению) и чаще, чем в группе плацебо включали: травмы кожи.

Носовые полипы. В контролируемых клинических исследованиях типы неблагоприятных событий в пациентах с носовые полипы аналогичны для пациентов с аллергический ринит. В общей сложности 594 взрослых пациентов (в возрасте от 18 до 86 лет) получил NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, при дозах 200 mcg один или два раза ежедневно для до 4 месяцев для лечения носовые полипы. Частота возникновения неблагоприятных событий для пациентов с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм сопоставимо с пациентов с плацебо за исключением носовое, 9% для 200 mcg один раз каждый день, 13% для 200 mcg дважды в день и 5% для плацебо.

Редких случаях носовой язв и носовые и устных кандидоз сообщалось также в пациентов с NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, главным образом в пациентов на срок более 4 недель.

В postmarketing наблюдения этого продукта, было зарегистрировано случаев носовые горения и раздражение, анафилаксия и ангиодистрофия и редких случаях носовой перегородки перфорации. Вкус и запах наблюдались очень редко.

Overdosage

О последствиях острого или хронического overdosage с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм данные отсутствуют. Из-за низких системных биодоступность и отсутствие острых связанных с наркотиками системных результатов клинических исследований передозировки вряд ли требуется любая терапия, за исключением наблюдения. Интраназальная администрация 1600 mcg (4 раза рекомендованная доза NASONEX Назальный спрей, 50 мкг) ежедневно на 29 дней, для здоровых людей добровольцев, хорошо переносится с без увеличения числа неблагоприятных событий. Интраназальная доз до 4000 mcg учился в человеческой добровольцы без отрицательных эффектов сообщили. Устные доз до 8000 mcg учился в человеческой добровольцы без отрицательных эффектов сообщили. Хронический overdosage с любой кортикостероидами может привести к симптомов hypercorticism (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ). Острый overdosage с этой лекарственной формы вряд ли с одной бутылки NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм содержит около 8500 mcg Мометазона фуроат.

Администрация и дозировка

Аллергический ринит: Взрослых и детей старше 12 лет: Рекомендуемая доза для профилактики и лечения носовых симптомов Сезонный аллергический ринит и лечения носовых симптомов многолетние аллергический ринит ? два спреи (50 мкг Мометазона фуроат в каждом спрей) в каждом ноздрю раз ежедневно (Общая суточная доза 200 mcg).

У больных с известным сезонные аллерген, спровоцированного носовые симптомы Сезонный аллергический ринит, профилактика с NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм (200 мкг/день) рекомендуется 2-4 недели до предполагаемого начала сезона пыльцы.

Дети 2-11 лет: Рекомендуемая доза для лечения носовых симптомов сезонных аллергических и многолетние аллергический ринит ? один спрей (50 мкг Мометазона фуроат в каждом спрей) в каждом ноздрю раз ежедневно (Общая суточная доза 100 мкг).

Было показано, что улучшения в носовые симптомы аллергического ринита происходят в течение 11 часов после первой дозы, основанные на одном исследовании однодозная, параллельно группа пациентов в условиях открытых ?парк? (парк исследование) и одно подразделение (Конгреса) исследование экологического воздействия и в течение 2 дней после первой дозы в двух исследованиях рандомизированных двойных слепых плацебо контролируемых, параллельно группа Сезонный аллергический ринит. Максимальные выгоды обычно достигается в течение 1-2 недель. Пациентам следует использовать NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм один только раз в день для аллергический ринит на регулярные промежутки времени.

Носовые полипы: Взрослые 18 лет и старше: Рекомендуемая доза для носовые полипы ? два спреи (50 мкг Мометазона фуроат в каждом спрей) в каждом ноздрю дважды в день (общей суточной дозе 400 мкг). Доза двух спреи (50 мкг Мометазона фуроат в каждом спрей) в каждый раз ежедневно ноздрю (Общая суточная доза 200 mcg) является также эффективным в некоторых пациентов.

До первоначального использования NASONEX Назальный спрей, 50 мкг, насоса необходимо загрунтовать путем приведения в действие 10 раз или до тех пор, пока появится мелко распыленном виде. Насос может храниться неиспользованные на срок до 1 недели без repriming. Если неиспользуемые для более чем 1 недели, reprime путем приведения в действие два раза, или пока не появится прекрасный спрей.

Направления для использования: Иллюстрированный Пациента инструкции по эксплуатации сопровождать каждый пакет NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм.

Направления для очистки: Иллюстрированный Инструкции по очистке аппликатор сопровождать каждый пакет NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм.

Как предоставленные

NASONEX (Мометазона фуроат моногидрат) Назальный спрей, 50 микрограмм поставляется в белый, высокой плотности, полиэтиленовой бутылке с белым дозированных, насос ручной спрей и синяя шапочка. Он содержит 17 g разработки продукта, 120 брызг, каждый доставлять 50 микрограмм Мометазона фуроат за приведение в действие. Поставляется с Пациента инструкции по эксплуатации (НДЦ 0085-1288-01).

Магазин при 25 ? C (77 ? F); экскурсии разрешено 15-30 ? C (59-86 ? F) [см. USP контролируемых комнатной температуре]. Защита от света.

Когда NASONEX Назальный спрей, 50 микрограмм удаляется из картона контейнера, следует избегать длительного воздействия продукта прямого света. Краткий воздействие света, как нормальной эксплуатации, является приемлемым.

ВСТРЯХНИТЕ ПЕРЕД КАЖДЫМ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ.

Schering

Schering корпорация

США Кенилворт, Нью-Джерси 07033