Метопролол

Общее название: Тартрат Метопролол
Лекарственная форма: таблетки, фильм с покрытием
Метопролол ТАРТРАТ ТАБЛЕТКИ USP

RX только

Метопролол описание

Метопролол тартрат USP, ? это селективный бета1 adrenoreceptor блокировки, как 25-, 50 - и 100-мг таблетки для перорального. Метопролол тартрат USP является (?)-1-(isopropylamino)-3-[p-(2-methoxyethyl)phenoxy]-2-propanol L-(+)-тартрат соли (2: 1) и ее Структурная формула является

Метопролол тартрат USP является белый, практически без запаха, кристаллический порошок с молекулярной массой 684.82. Это очень растворимый в воде; свободно растворяется в метиленхлорид, хлороформ и алкоголем; слабо растворяется в ацетоне; и не растворим в эфир.

Неактивные ингредиенты: Коллоидный диоксид кремния, hypromellose, лактоза DT, стеарат магния, полиэтиленгликоль, повидон (K 29/32), натрий крахмал glycolate и диоксид титана. 25 мг также содержит polydextrose и Триацетин. 50 мг также содержит d & c желтый ? 10 алюминий озеро, озеро алюминия FD & c красный ? 40 и polysorbate 80. 100 мг содержит также d & c желтый ? 10 озеро алюминия и polysorbate 80.

Метопролол - клиническая фармакология

Метопролол тартрат ? это beta-adrenergic рецептор блокировки. In vitro и in vivo исследования на животных показали, что он влияет преференций на beta1 adrenoreceptors, главным образом в сердечной мышце. Этот преференциального эффект не является абсолютным, однако, и на более высоких дозах, Метопролол тартрат также препятствует beta2 adrenoreceptors, главным образом расположенных в мускулатуры бронхов и сосудистые.

Клиническая фармакология исследования подтверждают beta-blocking активность Метопролол в человеке, как показано на (1) снижение сердечного ритма и сердечный выброс в состоянии покоя и по их осуществлению, 1 (2) сокращение систолического артериального давления на мероприятие, 2 (3) ингибирование isoproterenol индуцированных тахикардия и (4) сокращение рефлекторных пребывания в ортостатических тахикардия.

Относительная beta1 избирательности было подтверждено следующими: (1) на обычные предметы, Метопролол тартрат не сможет отменить эффект при посредничестве beta2 сосудорасширяющего адреналина. Это контрастирует с эффектом неселективных (beta1 плюс beta2) бета блокаторы, которые полностью ликвидировать последствия сосудорасширяющего адреналина. (2) У больных астмой Метопролол тартрат уменьшает FEV1 и ЦФВ значительно меньше, чем блокатор неселективных бета, пропанолол, блокирующий дозах эквивалентные бета1 рецептор.

Метопролол тартрат имеет не встроенные sympathomimetic деятельность и стабилизировать мембраны деятельность поддается обнаружению только при дозах, гораздо больше, чем требуется для бета-версии блокады. Метопролол тартрат пересекает Гематоэнцефалический барьер и было сообщено в ЧФУ в концентрации 78% концентрации одновременно плазмы. Животных и человека эксперименты показывают, что Метопролол тартрат замедляет скорость синус и уменьшается узловой проводимости А.В.

В контролируемых клинических исследованиях Метопролол тартрат было показано быть эффективные противогипертензивных агентом при использовании отдельно или как сопутствующей терапии с типа тиазидные диуретики, в дозировке 100?450 мг ежедневно. В контролируемой, сравнительное, клинических исследований Метопролол тартрат показал, чтобы быть столь эффективные противогипертензивных агента, пропанолол, Метилдопа и типа тиазидные диуретики и столь же эффективными в спине и постоянных позиций.

Механизм антигипертензивных эффектов beta-blocking агентов не выяснены. Однако, было предложено несколько возможных механизмов: (1) конкурентных антагонизм катехоламинов на периферийных участках (особенно сердечной) адренергическим нейрон, приводит к снижению сердечного вывода; (2 Центральный эффект, приводит к снижению симпатического отток к периферии; и (3) подавления активности ренин.

Путем блокирования катехоламины вызванных увеличением сердечный ритм, скорость и масштабы сокращения миокарда и кровяное давление, Метопролол тартрат уменьшает требования кислородом сердца при любом данном уровне усилий, что таким образом делает его полезным для долгосрочного управления стенокардии. Тем не менее у больных с сердечной недостаточностью, beta-adrenergic блокада может увеличить кислорода требования путем увеличения длины левого желудочка волокна и конец диастолического давления.

Хотя блокада beta-adrenergic рецептор полезно при лечении стенокардии и гипертонии, существуют ситуации, в которых симпатической стимуляции является жизненно важным. У больных с сильно поврежденных сердцами адекватные желудочка функция может зависеть симпатического диска. В присутствии представителей блока AV бета блокада может помешать необходимые стимулирующую силу симпатической активности проводимости. Бета адренергическим блокада приводит к пассивной сужение бронхов, вмешиваясь с активность эндогенных адренергическим bronchodilator у больных с bronchospasm и могут также повлиять на экзогенные bronchodilators в таких больных.

В контролируемых клинических исследованиях Метопролол тартрат, под два или четыре раза в день, было показано быть эффективной antianginal агент, уменьшая количество нападений ангина и повышение терпимости мероприятие. Дозировка, используемых в этих исследований составила от 100?400 мг ежедневно. Контролируемые, сравнительное, клинических суда показал, что Метопролол тартрат неотличим от пропранолол в лечении стенокардии.

В большой (1395 рандомизированных пациентов), двойного слепого, плацебо контролируемых клинического исследования, Метопролол, тартрат показали снижение смертности 3 месяца на 36% больных с подозрением или определенного инфаркта миокарда.

Пациенты были рандомизированные и лечение как можно скорее после их прибытия в больницу, после того как их клиническое состояние стабилизировалось и тщательно проанализировать их гемодинамические статус. Предметы были неприемлемыми, если они имели гипотонии, брадикардии, периферийные признаки шока или более чем минимальный базальной одобренному как признаки сердечной недостаточности. Первая медицинская состояла из внутривенное вливание, после чего пероральным Метопролол тартрат или плацебо, в коронарных ухода или сопоставимые единицы. Устные терапии с плацебо или Метопролол тартрат затем продолжил на 3 месяца. После этого двойного слепого периода все пациенты получили тартрат Метопролол и следовать до 1 года.

Средняя задержка от появления симптомов начало терапии был 8 часов в обеих группах тартрат и плацебо лечения Метопролол. Среди пациентов с Метопролол тартрат были сопоставимы сокращений в 3-месячный смертности эти обработанные рано (?8 часов) и те, в которых лечение началось позднее. Значительное снижение в частоте фибрилляции желудочков и боль в груди, после первоначального внутривенной терапии, были также отмечены с Метопролол тартрат и были независимыми от интервала между появления симптомов и начало терапии.

Не известен точный механизм действия Метопролол тартрат у больных с подозрением или определенного инфаркта миокарда.

В этом исследовании, пациентов с Метопролол получил наркотиков очень рано (intra-venously) и в течение последующих 3-месячного периода, в то время как плацебо пациентов получили лечение не бета-блокатор на этот период. Исследование таким образом смог показать выгоды от общего режима Метопролол, но не могут отделить в интересах самого раннего внутривенного лечения от выгоды более поздних бета-блокатор терапии. Тем не менее потому что общая схема показали четкую благотворное влияние на выживание без свидетельства ранних негативное воздействие на выживание, одна приемлемым дозировки препаратов является точное препаратов, используемых в суде. Потому что конкретные выгоды самых ранних лечения остается определить однако, разумно управлять препарат устно пациентам в более позднее время, рекомендуется для некоторых других блокаторы бета-версии.

Фармакокинетика

В человеке поглощение Метопролол тартрат является быстрой и полной. Уровень плазме крови после назначения внутрь препаратов, однако, приблизительное 50% от уровня после внутривенного введения, с указанием около 50% первого перевал метаболизма.

После перорального высоко вариабельные уровень плазменные достигнуты. Человека сывороточный альбумин неизбежно только малая часть наркотиков (около 12%). Метопролол является рацемические смеси R - и S-энантиомеры. Менее 5% устного дозы Метопролол тартрат восстанавливается без изменений в моче; остальные из организма, почки как метаболиты, которые не имеют клинического значения. Системные доступность и half-life Метопролол тартрат у больных с почечной недостаточностью не отличаются в клинически значимые степени в обычные предметы. Следовательно сокращение не в дозировке обычно необходим у больных с хронической почечной недостаточностью.

Тартрат Метопролол активно метаболизируются цитохрома P450 ферментной системы в печени. Окислительного метаболизма Метопролол тартрат контролируется генетических с крупным вкладом полиморфные цитохрома P450 изоформ 2 D 6 (CYP2D6). Существуют заметные этнические различия в распространенности фенотип бедных metabolizers (PM). Примерно 7% кавказцев и менее 1% азиатских стран являются бедными metabolizers.

Плохое CYP2D6 metabolizers выставку сельхозпроизводства выше плазменной концентрации Метопролол тартрат чем обширные metabolizers с нормальной деятельности CYP2D6. Полувыведения Метопролол составляет около 7,5 часов в бедных metabolizers и 2,8 часов в широких metabolizers. Однако CYP2D6 зависимых метаболизм Метопролол тартрат, как представляется, имеют мало или вообще не влияет на безопасность или переносимости препарата. Ни одна из метаболитов Метопролол тартрат значительно способствовать его beta-blocking эффекта.

Значительные beta-blocking эффект (если судить по сокращения деятельности сердечного ритма) происходит в течение 1 часа после перорального, и его продолжительность, связанное. Например 50% сокращение максимального зарегистрированного эффекта после устного доз в 20, 50 и 100 мг произошло на 3.3, 5.0 и 6,4 часов, соответственно, в обычные предметы. После неоднократных устных дозировках 100 мг два раза в день значительное сокращение в порядке систолического артериального давления был очевидным, в 12 ч.

Эквивалентные максимальный beta-blocking эффект достигается с устной и внутривенного введения дозы в соотношении примерно 2.5:1.

Существует линейной зависимости между журнал плазменных уровней и сокращение деятельности сердечного ритма. Однако антигипертензивные деятельность вряд ли связан с уровень плазме. Переменная плазменных уровней, достигнутых с заданной дозы и отсутствие последовательной связи антигипертензивных активности дозировать выбор надлежащей дозировке требует индивидуального титрования.

В некоторых исследованиях у больных с острым инфарктом миокарда внутривенное вливание, после чего пероральным Метопролол тартрат вызвало сокращение пульса, систолическое кровяное давление и сердечный выброс. Объем, диастолическое кровяное давление и легочная артерия конец диастолическим давлением, осталась неизменной.

У больных с стенокардия плазменной концентрации в 1 час линейно связана с устным доза в диапазоне 50?400 мг. осуществление сердечного ритма систолического артериального давления производимых и в логарифм устного дозы Метопролол. Увеличение правоспособность и сокращения левого желудочка ишемии и значительно связаны с логарифм устного дозы.

В пожилых предметов с клинически нормальной функции почек и печени есть никаких существенных различий в Метопролол тартрат фармакокинетике, по сравнению с молодым предметам.

Показания и использование для Метопролол

Гипертензия

Метопролол тартрат таблетки, указаны для лечения гипертензии. Они могут использоваться отдельно или в сочетании с другими антигипертензивных агентами.

Стенокардия

Метопролол тартрат указывается в длительном лечении стенокардии.

Инфаркт миокарда

Метопролол тартрат таблетки, указаны в лечении гемодинамически стабильных больных снижение сердечно-сосудистой смертности с определенным или подозреваемых острого инфаркта миокарда. Лечение с внутривенным Метопролол тартрат можно начать как только клинического состояния пациента позволяет (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА , ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ , и ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ). Кроме того можно начать лечение в течение 3-10 дней острые события (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА ).

Противопоказания

Гипертония и стенокардия

Метопролол тартрат противопоказан синус брадикардии, сердце блок больше чем первой степени, кардиогенный шок и явной сердечной недостаточности (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).

Гиперчувствительность тартрат Метопролол и связанных с ними производные или любой из наполнителей; гиперчувствительность к другим бета блокаторы (перекрестная чувствительность между бета блокаторы может произойти).

Синдром болезни синус.

Суровые периферической артериальной кровообращения расстройства.

Инфаркт миокарда

Метопролол тартрат противопоказан пациентам с сердечного ритма < 45 ударов/мин; второй и третьей степени сердца блока; значительный блок первой степени сердца (P-R интервал ?0.24 сек); систолического артериального давления < 100 мм рт.ст.; или умеренной до тяжелой сердечной недостаточности (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).

Предупреждения

Гипертония и стенокардия

Сердечная недостаточность: Симпатического стимуляции является жизненно важным компонентом поддержки кровообращения функции в сердечной недостаточности и бета блокады несет потенциальную опасность дальнейшего удручает миокарда contractility и создавая более серьезный сбой. В гипертонической болезнью и стенокардия пациентов сердечной недостаточности контролируемых Наперстянка и мочегонные Метопролол тартрат должно осуществляться осторожно.

В пациентах без истории остановкы сердца: продолжение депрессии миокарда с beta-blocking агентами за период времени в некоторых случаях приводит к сердечной недостаточности. На первый знак или признаком надвигающегося сердечной недостаточности пациенты должны полностью оцифрованных или учитывая мочегонное. Ответ должен соблюдаться тесно. Если сердечной недостаточности продолжается, несмотря на адекватные оцифровки и терапии диуретиками, Метопролол тартрат должны быть сняты.

Бронхоспастических заболевания: У БОЛЬНЫХ С SHOULD, IN БРОНХОСПАСТИЧЕСКИХ заболеваний общих, не получают бета БЛОКАТОРЫ, включая тартрат Метопролол. Из-за своей относительной beta1 избирательность, однако, Метопролол тартрат может использоваться с осторожностью у больных с бронхоспастических болезни, не реагировать, или не может терпеть, другие антигипертензивных обращения. Beta1 избирательный подход не является абсолютным, стимулируя beta2 агента должно осуществляться одновременно, и следует использовать низкие дозы Метопролол тартрат. В этих обстоятельствах было бы разумно первоначально для управления Метопролол тартрат в меньших дозах, три раза ежедневно, вместо того, чтобы более крупных доз два раза в день, чтобы избежать более высоких уровнях плазмы, связанный с интервалом более дозирования (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА ).

Майор хирургии: Хронически управляемых beta-blocking терапия должна быть изъята регулярно до серьезной операции; Однако зрением способность сердца реагировать на рефлекс адренергическим стимулы могут увеличить риски общий наркоз и хирургических процедур.

Диабет и гипогликемия: тартрат Метопролол следует использовать с осторожностью в диабетических пациентах, если агент beta-blocking не требуется. Бета блокаторы может скрывать тахикардия, происходящих с гипогликемия, но не другие проявления, такие, как головокружение и потоотделение может значительно повлиять.

Феохромоцитома: Если Метопролол тартрат используется в параметре феохромоцитома, она должна получить в сочетании с альфа-blocker, и только после начала Альфа-blocker. Администрация бета блокаторы только в обстановке феохромоцитома была связана с парадоксальной повышением артериального давления за счет ослабления бета опосредованной вазодилатацию в скелетных мышцах.

Тиреотоксикоз: Beta-adrenergic блокада может скрывать некоторые клинические признаки (например, тахикардия) гипертиреоз. Пациенты, подозреваемые в разработке тиреотоксикоз следует тщательно управлять избежать резких снятие блокады бета-версии, которые могли бы спровоцировать буря щитовидной железы.

Инфаркт миокарда

Сердечной недостаточности: Симпатического стимуляции является жизненно важным компонентом поддержки кровообращения функции и бета блокады несет потенциальную опасность удручает миокарда contractility и спровоцировать его или обострению минимальный сердечной недостаточности.

Во время лечения с Метопролол тартрат следует тщательно контролировать гемодинамические статус пациента. Если сердечной недостаточности происходит или сохраняется, несмотря на соответствующее лечение, Метопролол тартрат должна быть прекращена.

Брадикардия: Тартрат Метопролол производит снижение синусового ритма сердца у большинства пациентов; Это сокращение является наибольшим среди пациентов с высоким уровнем первоначальных сердца и наименее среди пациентов с низкими показателями первоначальной сердца. Острый инфаркт миокарда (особенно ниже миокарда) может само по себе производят значительные снижения ставки синус. Если синус ставка уменьшается на < 40 ударов/мин., особенно если это связано с доказательством снижен сердечный выброс, атропин (0.25?0.5 мг) должно осуществляться внутривенно. Если лечение с атропин не сработал, Метопролол тартрат должна быть прекращена, и следует рассматривать осторожно администрации isoproterenol или установки сердечного ритмоводителя.

Блок AV: Тартрат Метопролол замедляет АВ проводимости и может привести к значительным первым-(P-R интервал ?0.26 сек), второй-, или третьей степени сердце блока. Острый инфаркт миокарда также производит сердца блок.

Если сердце блок, Метопролол тартрат должна быть прекращена и атропин (0.25?0.5 мг) должно осуществляться внутривенно. Если лечение с атропин не удалось, следует рассматривать осторожно администрации isoproterenol или установки сердечный ритмоводитель.

Гипотония: Если гипотонии (систолического артериального давления ?90 mmHg), Метопролол тартрат должна быть прекращена, и тщательно проанализировать гемодинамические состояние пациента и степень повреждения миокарда. Может потребоваться инвазивные мониторинг центральных венозных, легочной капиллярного клина и артериального давления. Следует ввести соответствующие терапии с жидкостями, позитивные инотропными препаратами, шар counterpulsation или других методов лечения. Если гипотонии связан с синус брадикардии или блок AV, лечение должны быть направлены на обращение вспять эти (см. выше).

Бронхоспастических заболевания: У БОЛЬНЫХ С SHOULD, IN БРОНХОСПАСТИЧЕСКИХ заболеваний общих, не получают бета БЛОКАТОРЫ, включая тартрат Метопролол. Из-за своей относительной beta1 избирательность, Метопролол тартрат может использоваться с особой осторожностью у пациентов с болезнью бронхоспастических. Потому что неизвестно, в какой степени стимулируя beta2 агенты могут усугубить миокардиальных ишемии и степень миокарда, эти агенты не должны использоваться профилактически. Если bronchospasm не связана с застойной сердечной недостаточности, Метопролол тартрат должна быть прекращена. Теофиллин производной или агонист beta2 может управляться осторожно, в зависимости от клинического состояния пациента. Теофиллин производные и beta2 агонистов может привести к серьезной сердечной аритмии.

Меры предосторожности

Общие

Метопролол тартрат следует использовать с осторожностью в больных с нарушениями функции печени.

Информация для пациентов

Пациентам следует рекомендовать принять Метопролол тартрат регулярно и непрерывно, как сразу с или сразу же после еды. Если доза должна быть упущена, пациент следует принимать только следующего запланированного дозу (без удвоения его). Пациентам не следует прекратить Метопролол тартрат без консультации врача.

Пациенты должны быть рекомендовано (1), чтобы избежать эксплуатации автомобилей и машин или участия в других задач, требующих бдительность до тех пор, пока его ответ на терапию с Метопролол тартрат было определено; (2) к врачу, если любой сложности в дыхание происходит; (3) для информирования врач или стоматолог перед любой тип хирургии что он или она принимает тартрат Метопролол.

Наркотиков взаимодействий

Озоновый слой катехоламины наркотики (например, Резерпин) могут влиять присадки когда с beta-blocking агентами. Лечение пациентов с Метопролол тартрат плюс или катехоламины depletor должен поэтому внимательно наблюдала доказательств гипотонии или брадикардии, которые могут вызвать головокружение, обмороки или постуральной гипотонии.

Наперстянка гликозиды и бета блокаторы медленно атриовентрикулярному проводимости и уменьшение сердечного ритма. Использование может увеличить риск брадикардии.

Риск анафилактических реакции: принимая бета блокаторы, пациенты с историей тяжелой анафилактических реакции на различные аллергены могут быть более реактивный повторяющиеся задачи, случайный, диагностические и терапевтические. Такие пациенты могут быть не отвечает на обычные дозы адреналина, используемых для лечения аллергических реакций.

Генеральный анестетики

Некоторые ингаляционных анестетиков может усилить эффект cardiodepressant бета блокаторы (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, майор хирургии ).

Ингибиторы CYP2D6

Мощным ингибиторами фермента CYP2D6 может увеличить концентрацию плазмы Метопролол тартрат. Сильное торможение CYP2D6 будет имитировать фармакокинетике CYP2D6 бедных metabolizer (см. Фармакокинетика Секция). Поэтому следует быть осторожность при co-administering мощным ингибиторы CYP2D6 с тартрат Метопролол. Клинически значительных мощным ингибиторы CYP2D6 известны антидепрессанты Флуоксетин, пароксетин или бупропион, antipsychotics как Тиоридазин, antiarrhythmics таких как Хинидин или propafenone, антиретровирусные препараты, такие как ритонавир, антигистаминные препараты, такие как Димедрол, противомалярийных препаратов, таких как Гидроксихлорохин или Хинидин, имидазола такие как terbinafine и лекарства для язвы желудка, такие как Циметидин.

Клонидин

Если пациент с Клонидин и Метопролол тартрат одновременно, и Клонидин лечение должно быть прекращено, Метопролол тартрат следует остановить несколько дней, прежде чем Клонидин снимается. Гипертензия отскок, который может возвести вывода Клонидин может быть увеличено в пациентов, получающих лечение одновременно бета-блокатор.

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Долгосрочные исследования на животных были проведены для оценки потенциала канцерогенности. В 2-летнего исследования крыс на трех уровнях устные дозировку до 800 мг/кг в сутки, нет никакого увеличения в развитии спонтанно происходящие доброкачественные и злокачественные новообразования любого типа. Только гистологических изменений, что связанные с наркотиками были увеличение случаев обычно мягкая фокуса накопления пенистое макрофаги в альвеолах легких и небольшое увеличение в желчных гиперплазия. В 21-месячного исследования швейцарских Альбино мышей на трех уровнях устные дозировку до 750 мг/кг в сутки доброкачественные лёгких опухоли (малые аденомы) произошло более часто в самок мышей, получающего наибольшую дозу чем в неочищенных управления животных. Не отмечалось увеличения в злокачественные или полное опухолей лёгких (доброкачественные и злокачественные), или в общий показатель опухоли или злокачественных опухолей. Это 21-месячного исследования было повторено в CD-1 мышей, и наблюдалось статистически или биологически значимых различий между и контролировать мышей обоего пола для любого вида опухоли.

Все мутагенность испытания (доминирующей смертоносных исследование мышей, хромосома исследования в соматических клетках, тест мутагенность сальмонелла/млекопитающих microsome и ядро аномалия тест ядер соматических межфазное) были отрицательными.

Никаких свидетельств нарушения фертильности за счет Метопролол тартрат было отмечено в ходе исследования крыс при дозах до 55,5 раз максимальная человеческого дозу 450 мг.

Беременность категории c

Метопролол тартрат было показано увеличение postimplantation потерь и снижения неонатальной выживания крыс при дозах до 55,5 раз максимальная человеческого дозу из 450 мг. распределение исследований на мышах, подтверждают облучения плода, когда Метопролол тартрат осуществляется для беременной животного. Эти исследования показали никаких признаков зрением плодовитости или тератогенного. Существует никаких адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Потому что размножение животных исследования не всегда прогнозирования человеческой реакции, этот препарат следует использовать во время беременности, только если явно необходимо.

Кормящих матерей

Метопролол тартрат из организма в материнском молоке в очень небольшом количестве. Младенец потребления 1 литр грудного молока ежедневно получает дозах менее 1 мг препарата. Когда Метопролол тартрат администрируется медсестер женщине следует соблюдать осторожность.

Детская использования

Безопасность и эффективность в педиатрических больных не было создано.

Гериатрические использования

Клинические испытания Метопролол тартрат в гипертонии не включает достаточное количество пожилых пациентов для определения пациентам старше 65 лет отличаются ли от молодого предметов в их реакции на тартрат Метопролол. Другие сообщения о клинический опыт у больных гипертонической болезнью пожилых не выявил каких-либо различий в ответ от более молодых пациентов.

В мире клинических испытаниях Метопролол тартрат в ифаркта миокарда, где около 478 пациентов были старше 65 лет (0 старше 75 лет) не связанные с возрастом в условиях безопасности и эффективности было обнаружено разницы. Другие сообщения о клинический опыт в ифаркта миокарда не выявили различия в ответ пожилых и молодых пациентов. Однако повысить чувствительность некоторых пожилых людей, принимая Метопролол тартрат нельзя исключать категорически. Поэтому в общем, рекомендуем что дозирование проявлять осторожность в этой группе населения.

Побочные реакции

Гипертония и стенокардия

Наиболее неблагоприятные последствия были мягкий и кратковременно.

Центральной нервной системы: В примерно 10 100 пациентов имели место усталость и головокружение. Депрессия сообщается в около 5 100 пациентов. Психическое путаницы и краткосрочной потерей памяти поступало. Также сообщалось кошмары головная боль и бессонница.

Сердечно-сосудистой системы: Затрудненное дыхание и брадикардии в имело место приблизительно 3 100 пациентов. Холодные конечностей; Артериальная недостаточность, обычно Райно типа; сердцебиение; застойной сердечной недостаточности; периферических отеков; и гипотонии поступало около 1 100 пациентов. Гангрена в пациентах с уже существующей серьезными расстройствами периферийного кровообращения также сообщалось очень редко. (См. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ , ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ , и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ. )

Дыхательная: Свистящее (bronchospasm) и одышка поступало около 1 100 больных (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ). Ринит также сообщалось.

Желудочно-кишечного тракта: Диарея произошла в около 5 100 пациентов. Тошнота, сухость во рту, желудочные боли, запор, метеоризм и изжога было зарегистрировано около 1 100 пациентов. Рвота был обычным явлением. Postmarketing опыт показывает очень редких сообщений о гепатита, желтуха и неконкретных печеночной дисфункции. Отдельные случаи трансаминаз, щелочной фосфатазы и молочная дегидрогеназа возвышенности также сообщалось.

Сверхчувствительные реакции: Зуд или сыпь произошли около 5 100 пациентов. Очень редко сообщается светочувствительность и ухудшение псориаза.

Разное: Заболеванием Peyronie сообщается в менее чем 1 100 тысяч пациентов. Опорно-боль, помутнение зрения и тиннитус также сообщалось.

Поступали редко обратимых алопеция, агранулоцитоза и сухой глаз. Прекращение этого препарата следует рассмотреть, если такая реакция не иначе объяснить. Были очень редких сообщений о увеличение веса, артрита и Ретроперитонеальный фиброз (связь с Метопролол тартрат определенно не установлено).

Oculomucocutaneous синдром, связанные с practolol блокатор бета-версии с Метопролол тартрат не сообщалось.

Инфаркт миокарда

Центральной нервной системы: Усталость сообщается в около 1 100 пациентов. Также сообщалось головокружение, нарушений сна, галлюцинации, головная боль, головокружение, визуальные беспорядков, путаницы и снижение либидо, но отношения наркотиков не ясно.

Сердечно-сосудистой системы: В рандомизированное сравнение тартрат Метопролол и плацебо, описанные в разделе КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ, следующих побочных реакциях были зарегистрированы:

	Метопролол тартрат	Плацебо
Гипотонии (систолического BP < 90 mmHg)	27.4%	23.2%
Брадикардия (сердечного ритма < 40 ударов/мин)	15.9%	6.7%
Блок сердца второй или третьей степени	4.7%	4.7%
Первой степени сердца блок (P-R ?0.26 сек)	5.3%	1.9%
Сердечная недостаточность	27.5%	29.6%

Респираторные: Одышке легочной происхождения сообщается в менее чем 1 100 пациентов.

Желудочно-кишечного тракта: Тошнота и боли в животе было зарегистрировано в менее чем 1 100 пациентов.

Dermatologic: Сообщения о сыпь и ухудшение псориаза, но отношения наркотиков не ясно.

Разное: Сообщения о нестабильных диабета и claudication, но не ясна связь наркотиков.

Потенциальные побочные реакции

Было зарегистрировано с другими агентами blocking beta-adrenergic и следует рассматривать потенциальных побочных реакциях Метопролол тартрат различные неблагоприятных реакций, не перечисленные выше.

Центральной нервной системы: Обратимых психической депрессии, продвигается к catatonia; острый синдром обратимых характерны дезориентация время и место, краткосрочные потери памяти, эмоциональной лабильности, слегка затуманено sensorium и снизилась производительность на neuropsychometrics.

Сердечно-сосудистые: Интенсификация AV блока (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ).

Hematologic: Агранулоцитоза, nonthrombocytopenic пурпура, тромбоцитопеническая пурпура.

Сверхчувствительные реакции: Лихорадка вместе с болящий и боль в горле, laryngospasm и респираторного дистресса.

Опыт Postmarketing

Было зарегистрировано побочных реакциях при postapproval использовании Метопролол тартрат: крайне государства, увеличение триглицериды крови и уменьшение в липопротеина высокой плотности (ЛВП). Потому что эти сообщения от населения неопределенного размера и могут быть смешанных факторов, невозможно достоверно оценить их частоту.

Overdosage

Острая токсичность

Было зарегистрировано несколько случаев overdosage, некоторые к смерти.

Устные ЛД50 (мг/кг): мышей, 1158?2460; крысы, 3090?4670.

Признаки и симптомы

Потенциальные признаки и симптомы, связанные с overdosage с Метопролол тартрат являются брадикардии, гипотонии, bronchospasm и сердечной недостаточности.

Лечение

Нет никаких конкретных противоядие.

В общем больных с острой или недавние инфаркта миокарда может быть более гемодинамически нестабильных чем другие пациенты и должна рассматриваться соответственно (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, инфаркта миокарда ).

По фармакологического действия Метопролол тартрат следует использовать следующие общие меры:

Ликвидация этого препарата: промывание желудка должна быть выполнена.

Брадикардия: Атропин должно осуществляться. Если нет ответа удушья блокады, isoproterenol должно осуществляться осторожно.

Гипотония: Vasopressor должны находиться под управлением, например, levarterenol или дофамин.

Bronchospasm: Стимулирование beta2 агента и/или теофиллин производная должно осуществляться.

Сердечной недостаточности: Наперстянка гликозиды и мочегонное средство должно осуществляться. В результате неадекватной сердечной contractility шок администрация добутамином, isoproterenol или глюкагон могут быть рассмотрены.

Метопролол дозировки и администрация

Гипертензия

Индивидуальные дозы таблеток тартрат Метопролол. Метопролол тартрат таблеток следует принимать с или сразу же после еды.

Обычно первоначальный Метопролол тартрат таблеток составляет 100 мг ежедневно в одно- или разделенных дозах, будь то монотерапии или добавлены к мочегонное. Доза может быть увеличена интервалы еженедельно (или более) до сокращения оптимальный артериального давления. В общем максимальный эффект любого заданного дозировка уровня будет очевидным после 1 недели лечения. Эффективное дозирование диапазон Метопролол тартрат таблеток-100?450 мг в день. Не были изучены дозировки выше 450 мг в день. В то время как раз в день дозирование эффективна и может поддерживать снижение кровяного давления в течение дня, более низкие дозы (особенно 100 мг) могут не поддерживать полную силу в конце 24-часового периода времени, и может потребоваться более крупных или более частые ежедневных доз. Это можно оценить путем измерения кровяного давления в конце дозирования интервала, чтобы определить, поддерживается ли удовлетворительный контроль в течение всего дня. Избирательность Beta1 уменьшается при увеличении дозы тартрат Метопролол.

Стенокардия

Индивидуальные дозы таблеток тартрат Метопролол. Метопролол тартрат таблеток следует принимать с или сразу же после еды.

Обычно первоначальный Метопролол тартрат таблеток составляет 100 мг ежедневно, в двух разделенных дозах. Дозировка может постепенно увеличивают промежутки времени загрузок до оптимальной клинической реакции были получены, или произносится замедление сердечного ритма. Эффективное дозирование диапазон Метопролол тартрат таблетки ? 100?400 мг в день. Не были изучены дозировки выше 400 мг в день. Если лечение должно быть прекращено, дозировка должна постепенно сокращаться в течение 1-2 недель (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).

Инфаркт миокарда

Предыдущая обработка: На этапе раннего определенный или подозреваемых острого инфаркта миокарда, лечение с Метопролол тартрат может начаться как можно скорее после прибытия пациента в больнице. Такое лечение следует начать в коронарных ухода или аналогичные подразделения сразу же после стабилизации гемодинамические состояния пациента.

Лечение на этом раннем этапе должно начинаться с внутривенного введения трех Болус инъекции 5 мг Метопролол тартрат; инъекции следует примерно раз в 2-х минут. В ходе внутривенного введения Метопролол тартрат следует тщательно контролировать кровяное давление, сердечный ритм и электрокардиограммы.

У пациентов, которые терпеть полный внутривенного доза (мг) Метопролол тартрат таблетки, 50 мг каждые 6 часов следует начата через 15 минут после последнего внутривенного введения дозы и продолжались в течение 48 часов. После этого пациенты должны получить обслуживание дозе 100 мг два раза в день (см. Конец лечение ниже).

Пациенты, которые появляются не мириться полный внутривенного введения дозы должен быть запущен на Метопролол тартрат таблетки 25 мг или 50 мг каждые 6 часов (в зависимости от степени нетерпимости) 15 минут после последнего внутривенного введения дозы или как только позволяет их клинического состояния. Пациентов с тяжелой нетерпимость лечение с Метопролол тартрат должно быть прекращено (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).

Конец лечение: У больных с противопоказания к лечению на раннем этапе подозреваемого или определенного инфаркта миокарда, пациентов, как представляется, не мириться с полным раннего лечения и пациентов, в которых врач желает отложить терапии по любой другой причине следует начать Метопролол тартрат таблетки, 100 мг два раза в день, как только их клинического состояния позволяет. Терапия должна продолжаться в течение 3 месяцев. Хотя эффективность Метопролол тартрат за 3 месяца не установлена явно, данные исследований с другими бета блокаторы предполагают продолжить лечение для 1-3 лет.

Каким образом это Метопролол поставляется

Метопролол тартрат таблетки, USP поставляются в следующем:

Метопролол тартрат таблетки 25 мг белых, покрытые оболочкой, капсула в форме, забил и debossed MP 187.

Бутылки из 30	НДЦ 53489-653-07
Бутылки из 60	НДЦ 53489-653-06
Бутылки из 100	НДЦ 53489-653-01
Бутылки из 250	НДЦ 53489-653-03
Бутылки 500	НДЦ 53489-653-05
Бутылки 1000	НДЦ 53489-653-10

Метопролол тартрат таблетки, 50 мг светло-оранжевый, покрытые оболочкой, капсула формы, забил и debossed MP 184.

Бутылки 50	НДЦ 53489-366-02
Бутылки из 100	НДЦ 53489-366-01
Бутылки из 250	НДЦ 53489-366-03
Бутылки 500	НДЦ 53489-366-05
Бутылки 1000	НДЦ 53489-366-10

Метопролол тартрат таблетки, 100 мг жёлтый, покрытые оболочкой, капсула в форме, забил и debossed MP 185.

Бутылки 50	НДЦ 53489-367-02
Бутылки из 100	НДЦ 53489-367-01
Бутылки из 250	НДЦ 53489-367-03
Бутылки 500	НДЦ 53489-367-05
Бутылки 1000	НДЦ 53489-367-10

Магазин при 20 ? до 25 ? C (68 ? 77 ? F).
[См. USP контролируемых комнатной температуре]

НЕ ВКЛЮЧАТЬ В ЖЕСТКОЙ, СВЕТ УСТОЙЧИВОСТЬЮ КОНТЕЙНЕРА.

Не храните выше 30 ? C (86 ? F).

Изготовленный в:
ВЗАИМНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, INC.
Филадельфия, ПА 19124 США

Английский Версия 02, августа 2011

Основная панель дисплея - 25 мг бутылка метки

MP

НДЦ 53489-653-01

Метопролол ТАРТРАТ
ТАБЛЕТКИ USP

25 мг

100 ТАБЛЕТОК
RX только

ВЗАИМНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ CO., INC.
ФИЛАДЕЛЬФИЯ, ПА 19124 США

Основная панель дисплея - 50 мг бутылка метки

MP

НДЦ 53489-366-01

Метопролол ТАРТРАТ
ТАБЛЕТКИ USP

50 мг

100 ТАБЛЕТОК
RX только

ВЗАИМНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ CO., INC.
ФИЛАДЕЛЬФИЯ, ПА 19124 США

Основная панель дисплея - 100 мг бутылка метки

MP

НДЦ 53489-367-01

Метопролол ТАРТРАТ
ТАБЛЕТКИ USP

100 мг

100 ТАБЛЕТОК
RX только

ВЗАИМНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ CO., INC.
ФИЛАДЕЛЬФИЯ, ПА 19124 США

Метопролол ТАРТРАТ Метопролол планшетных тартрат, фильм с покрытием

Информация о продукте Тип продукта ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ПРОПИСЫВАНИЯ НАРКОТИКОВ Код продукта НДЦ (источник) 53489-653 Пути введения УСТНЫЕ DEA расписание

Активный ингредиент/активные общие Имя компонента Основы прочности Сила Метопролол тартрат (Метопролол) Метопролол тартрат 25 мг

Неактивные ингредиенты Имя компонента Сила диоксид кремния hypromelloses лактоза стеарат магния polydextrose полиэтилен гликоли повидон K29/32 натрий крахмал glycolate типа a картофеля Диоксид титана Триацетин

Характеристики продукта Цвет УАЙТ Счёт 2 шт. Форма ОВАЛ (капсула образный) Размер 8 мм Аромат Отпечаток кода MP; 187 Содержит

Упаковка # НДЦ Описание пакета Многоуровневая упаковки 1 53489-653-07 30 ТАБЛЕТКА В 1 БУТЫЛКИ, пластиковые Нет 2 53489-653-06 60 ТАБЛЕТКА В 1 БУТЫЛКИ, пластиковые Нет 3 53489-653-01 100 ТАБЛЕТКА В 1 БУТЫЛКИ, пластиковые Нет 4 53489-653-03 250 ТАБЛЕТКА В 1 БУТЫЛКИ, пластиковые Нет 5 53489-653-05 500 ТАБЛЕТКА В 1 БУТЫЛКИ, пластиковые Нет 6 53489-653-10 1000 ТАБЛЕТКА В 1 БУТЫЛКИ, пластиковые Нет

Маркетинговая информация
Маркетинг категории	Номер заявки или цитирование монография	Маркетинг Дата начала	Дата окончания маркетинг
АНДА	ANDA073654	12/21/1993

Метопролол ТАРТРАТ Метопролол планшетных тартрат, фильм с покрытием

Информация о продукте Тип продукта ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ПРОПИСЫВАНИЯ НАРКОТИКОВ Код продукта НДЦ (источник) 53489-366 Пути введения УСТНЫЕ DEA расписание

Активный ингредиент/активные общие Имя компонента Основы прочности Сила Метопролол тартрат (Метопролол) Метопролол тартрат 50 мг

Неактивные ингредиенты Имя компонента Сила диоксид кремния hypromelloses лактоза стеарат магния полиэтилен гликоли polysorbate 80 повидон K29/32 натрий крахмал glycolate типа a картофеля Диоксид титана D & c желтый ? 10 FD и c красная ? 40 Оксид алюминия

Характеристики продукта Цвет ОРАНЖЕВЫЙ (светло оранжевым) Счёт 2 шт. Форма ОВАЛ (капсула образный) Размер 13 мм Аромат Отпечаток кода MP; 184 Содержит

Упаковка # НДЦ Описание пакета Многоуровневая упаковки 1 53489-366-02 50 ТАБЛЕТКА В 1 БУТЫЛКИ, пластиковые Нет 2 53489-366-01 100 ТАБЛЕТКА В 1 БУТЫЛКИ, пластиковые Нет 3 53489-366-03 250 ТАБЛЕТКА В 1 БУТЫЛКИ, пластиковые Нет 4 53489-366-05 500 ТАБЛЕТКА В 1 БУТЫЛКИ, пластиковые Нет 5 53489-366-10 1000 ТАБЛЕТКА В 1 БУТЫЛКИ, пластиковые Нет

Маркетинговая информация
Маркетинг категории	Номер заявки или цитирование монография	Маркетинг Дата начала	Дата окончания маркетинг
АНДА	ANDA073653	12/21/1993

Метопролол ТАРТРАТ Метопролол планшетных тартрат, фильм с покрытием
Информация о продукте Тип продукта ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ПРОПИСЫВАНИЯ НАРКОТИКОВ Код продукта НДЦ (источник) 53489-367 Пути введения УСТНЫЕ DEA расписание
Активный ингредиент/активные общие Имя компонента Основы прочности Сила Метопролол тартрат (Метопролол) Метопролол тартрат 100 мг
Неактивные ингредиенты Имя компонента Сила диоксид кремния hypromelloses лактоза стеарат магния полиэтилен гликоли polysorbate 80 повидон K29/32 натрий крахмал glycolate типа a картофеля Диоксид титана D & c желтый ? 10 Оксид алюминия
Характеристики продукта Цвет ЖЕЛТЫЙ (желтый) Счёт 2 шт. Форма ОВАЛ (капсула образный) Размер 14 мм Аромат Отпечаток кода MP; 185 Содержит
Упаковка <	Медикаменты, препараты Аптеки Казани Круглосуточные аптеки Производственные аптеки Медицинские учреждения Ветеринарные учреждения Доставка лекарств на дом Новости Расширенный поиск Медицинские и ветеринарные услуги Категории медикаментов Нормативные документы Горячий спрос (мед-ты) Горячий спрос (услуги) Забракованные медикаменты Оптовые предложения Консультации Статьи о медикаментах Новости Помощь Здоровье: Болезни уха, горла, носа Туберкулез гортани ТУБЕРКУЛЕЗ ГОРТАНИ является осложнением туберкулеза легких и встречается преимущественно у мужчин в возрасте 20-40 лет. Патологоанатомические изменения характеризуются... Психология: Психология для родителей Родители и воспитатели Попадая в детский сад, ребенок меняет среду социализации - встречается с новыми правилами, новыми требованиями и совсем другими взрослыми......