Оксикодон гидрохлорид капсула ? опиоидный анальгетик, для управления умеренной до сильной острой и хронической боли, где уместно использование опиоидный анальгетик.
Оксикодон капсулы администрация и дозировка
Отбор пациентов для лечения с Оксикодон гидрохлорид следует руководствоваться принципами, применимыми к использованию аналогичных опиоидных анальгетиков. Индивидуализировать обращения в любом случае, с использованием-опиоидных анальгетиков, опиоиды по мере необходимости и/или комбинированных продуктов и хронической опиоидной терапии в прогрессивный план управления боли, такие как указанных Всемирной организацией здравоохранения, Агентство по исследованиям здравоохранения и качества и американского общества боль.
Индивидуализация дозировка
Как с любым продуктом опиоидные наркотики, регулировка дозировки препаратов для каждого пациента индивидуально, принимая во внимание опыт предыдущих Обезболивающее лечение пациента. В отборе первоначальной дозы Оксикодон гидрохлорид уделять внимание на следующее:
-
Общая суточная доза, потенции и специфических особенностей опиоидных пациент принимает ранее;
-
надежность оценки относительной силы действия, используется для расчета эквивалентных Оксикодон гидрохлорид доза требуется;
-
пациента по степени опиоидных терпимости;
-
общее состояние и медицинский статус пациента;
-
одновременно лекарств;
-
тип и серьезность пациента боль;
-
факторы риска для злоупотреблений, наркомания или утечки, в том числе ранее истории злоупотребления, наркомания или утечки.
Следующие рекомендации дозировки, таким образом, может рассматриваться только предлагаемые подходы к тому, что на самом деле ряд клинических решений со временем в управлении боли каждого индивидуального пациента.
Постоянной переоценки пациента, получает Оксикодон гидрохлорид имеет важное значение, с уделением особого внимания поддержанию контроля боли и относительное количество побочных эффектов, связанных с терапией. При хронической терапии, особенно для не связанных с раком боль периодически переоценку сохраняющейся потребности в использовании опиоидных анальгетиков.
В периоды смены обезболивающее требования, включая первоначальный титрования рекомендуется частые контакты между врач, другие члены медицинские команды, пациент и воспитателей/семьи.
Начало терапии опиоидов наивно больных
Начало пациентов, которые не пользуются опиоидных анальгетиков на Оксикодон гидрохлорид в диапазоне дозирования с помощью Оксикодон гидрохлорид капсулы, 5 мг прочности:
Оксикодон гидрохлорид капсулы: 5 до 15 мг каждые 4-6 часов, необходимых для боли.
Titrate дозы, основанных на индивидуальных пациентов в ответ на их первоначальной дозы Оксикодон гидрохлорид. Отрегулируйте доза до приемлемого уровня обезболивания, принимая во внимание улучшение в интенсивности боли и переносимости Оксикодон на пациента.
Преобразование в устной Оксикодон гидрохлорид
Есть inter-patient изменчивость в потенции опиоидные наркотики и опиоидные формулировки. Таким образом консервативный подход рекомендуется при определении Общая суточная доза Оксикодон гидрохлорид. Это лучше недооценивать пациента и 24-часовой устные Оксикодон гидрохлорид дозы и сделать имеющиеся спасения лекарства чем переоценивают доза-24-часовой устные Оксикодон гидрохлорид и управлять негативного опыта передозировки.
Рассмотрим следующие общие моменты, касающиеся опиоидных преобразования.
Преобразование из других Non-Оксикодон опиоидов для устного Оксикодон гидрохлорид.
В преобразовании пациентов из других опиоидов в Оксикодон гидрохлорид, необходимо тесное наблюдение и регулировка дозировки, основанный на пациента ответ Оксикодон гидрохлорид. Врачей и других медицинских работников, рекомендуется обратиться к информации, опубликованной относительной силы действия, имея в виду, что коэффициенты преобразования являются лишь приблизительными.
Преобразование из устных Оксикодон-релиз в устной Оксикодон гидрохлорид.
Относительная биодоступность Оксикодон гидрохлорид капсулы по сравнению с контролем релиз Оксикодон неизвестна. Продление срока выпуска Оксикодон гидрохлорид от контролируемых выпуска таблетки результаты в снижение максимальных и увеличение минимальной плазмы Оксикодон гидрохлорид концентрации, чем с более короткие исполняющим обязанности Оксикодон гидрохлорид продуктов. Преобразование из таблеток-релиз может привести к чрезмерным седации в пиковые уровни сыворотки. Таким образом необходимо доза корректировки с тесное наблюдение.
Преобразование из устных Оксикодон гидрохлорид в устной Оксикодон-релиз
Относительная биодоступность Оксикодон гидрохлорид капсул по сравнению с контролем релиз Оксикодон неизвестна, поэтому преобразование-контроль релиз таблетки должны сопровождаться тесное наблюдение для признаков чрезмерной седации.
Техническое обслуживание терапии
Постоянной переоценки пациента, получает Оксикодон гидрохлорид имеет важное значение, с уделением особого внимания поддержанию управления боли и относительное количество побочных эффектов, связанных с терапией. Если повышается уровень боли, следует определить источник увеличение боли, при корректировке дозы, как описано выше для уменьшения уровня боли. При хронической терапии, особенно для не связанных с раком боль (или боли, связанные с другими болезнями, терминал) периодически оценку сохраняющейся потребности в использовании опиоидных анальгетиков.
Прекращение терапии
Когда пациент больше не требует терапии с Оксикодон гидрохлорид постепенно сужаются доза для предотвращения признаки и симптомы вывода в физически зависимых пациентов.
Лекарственные формы и сильные стороны
Каждая капсула гидрохлорид Оксикодон имеет непрозрачный желтого Кап запечатлелась в черной краски с ?LV? и непрозрачным белым тело запечатлелась в черной краски с ?901?, содержащий 5 мг гидрохлорид Оксикодон, USP.
Противопоказания
Оксикодон гидрохлорид противопоказан пациентам с респираторной депрессией в отсутствие реанимационно оборудования.
Оксикодон гидрохлорид противопоказан любой пациент, который имеет или подозревается паралитического ileus.
Оксикодон гидрохлорид противопоказан пациентам с острой или тяжелой бронхиальной астмы или гиперкарбии.
Оксикодон гидрохлорид противопоказан пациентам с известными гиперчувствительность Оксикодон, Оксикодон соли или какие-либо компоненты продукта.
И предупреждения
Дыхания
Дыхания является основной риск Оксикодон гидрохлорид. Дыхания все чаще встречается в пожилых или удручающее состояние больных и в тех, кто страдает от условий, в сопровождении гипоксии, гиперкапния или обструкция верхних дыхательных путей, в которых даже умеренные терапевтических дозах может существенно сократить легочной вентиляции.
Используйте Оксикодон гидрохлорид с особой осторожностью у больных с хронической обструктивной болезни легких или cor pulmonale и у больных, имеющих существенное сокращение респираторных резерв (например, серьезные кифосколиозом), гипоксия, гиперкапния или существовавшие ранее дыхания. У таких больных даже обычные терапевтических доз гидрохлорида Оксикодон может сопротивление дыхательных путях увеличения и уменьшения респираторных диск к точке апноэ. Использовать Оксикодон гидрохлорид только при тщательной медицинским наблюдением на низкой эффективной дозы в таких больных и рассмотреть альтернативные-опиоидных анальгетиков.
Неправильного использования, злоупотребления и утечки опиоиды
Оксикодон гидрохлорид ? опиоидный агонистом и регулируемого вещества, включенного в список II. Такие препараты поиском лиц, злоупотребляющих наркотиками и людей с наркоманией. Утечки продуктов список II ? это акт подлежит уголовному наказанию.
Оксикодон гидрохлорид можно злоупотреблять так же другие опиоидные агонистов, юридические или незаконным. Это следует учитывать при предписывающие или отказа Оксикодон гидрохлорид в ситуациях, когда врача или фармацевта обеспокоена повышенным риском злоупотреблений, жестокого обращения или утечки.
Оксикодон гидрохлорид могут злоупотреблять дробления, жевательный, сногсшибательный или инъекций продукт. Эти виды практики представляют существенную опасность для наркоманов, которые могут привести к передозировке и смерти. [См.
ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ НАРКОТИКАМИ И ЗАВИСИМОСТЬ (9)
]
Озабоченность по поводу злоупотреблений, наркомании и утечки не должно препятствовать надлежащего управления боли. Медицинских работников необходимо обратиться государственный профессиональный лицензирования Совет или государственной власти регулируемых веществ за информацией о том, как для предотвращения и выявления злоупотреблений или утечки этого продукта.
Взаимодействие с алкоголем и наркотиками злоупотребления
Оксикодон гидрохлорид, как ожидается, может иметь эффект суммирования, когда используется в сочетании с алкоголем, другие опиоиды, или незаконных наркотиков этой причины депрессии центральной нервной системы, потому что дыхания, гипотонии, глубокий седативный, комы или смерть может привести.
Использование В травмы головы и увеличения внутричерепного давления
В присутствии представителей травмы головы, Внутричерепная поражения или существовавшие ранее увеличение внутричерепного давления может заметно преувеличивать возможные последствия респираторных депрессанты Оксикодон гидрохлорид и ее потенциал поднять спинномозговой жидкости давления (от вазодилатацию, после удержания CO2). Кроме того Оксикодон гидрохлорид может привести к воздействию на ученический реакции и сознания, которое может скрывать неврологические признаки дальнейшего увеличения внутричерепного давления у больных с травмами головы.
Гипотензивное действие
Оксикодон гидрохлорид может привести к серьезным гипотонии лицо которого способность поддерживать артериальное давление уже была снижена в результате объем истощенных крови или параллельной администрации таких наркотиков, как phenothiazines или общего анестетиков. Оксикодон гидрохлорид может привести к пребывания в ортостатических гипотензии и обмороки у амбулаторных больных.
Администрировать Оксикодон гидрохлорид с осторожностью к пациентам в шоке кровообращения, как вазодилатацию, производимых наркотиков могут еще больше уменьшить кровяное давление и сердечный выброс.
Желудочно-кишечные эффекты
Не управлять Оксикодон гидрохлорид больным с желудочно-кишечные обструкции, особенно паралитического ileus, потому что Оксикодон гидрохлорид снижает пропульсивной перистальтический волны в желудочно-кишечном тракте и может продлить обструкцией.
Администрация Оксикодон гидрохлорид может скрывать диагноз или клинического течения у больных с острой абдоминальной состояния.
Использование В заболевания поджелудочной железы/желчных путей:
Оксикодон гидрохлорид следует используйте с осторожностью у больных с заболеванием желчных путей, включая острый панкреатит, как Оксикодон гидрохлорид могут вызвать спазмы сфинктера Одди и уменьшения поджелудочной железы и желчных выделениями.
Специальные группы риска
Используйте Оксикодон гидрохлорид с осторожностью и в уменьшение доз с у больных с тяжелой почечной или печеночной обесценения, Аддисона, гипотиреоз, простатической гипертрофии или уретрального порицание и престарелые или удручающее состояние больных. [См.
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ ГРУПП НАСЕЛЕНИЯ (8.5)
] Проявлять осторожность в администрации Оксикодон гидрохлорид больным с ЦНС депрессии, токсичных психоза, острого алкоголизма и делирий. Все опиоиды могут усугубить судорог у больных с судорожных расстройств, и все опиоиды могут вызывать или усугубить изъятия в некоторых медицинских учреждениях.
Держите Оксикодон гидрохлорид капсулы в недоступном для детей. В случае возникновения случайного проглатывания немедленно обратиться за неотложной медицинской помощи.
Вождения и эксплуатации машин
Предупредить пациентов, что Оксикодон гидрохлорид может нанести ущерб психические или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасные виды деятельности, такие как вождение автомобиля или действующие механизмы. Предупредить пациентов о потенциальной совокупного воздействия Оксикодон гидрохлорид с другими ЦНС депрессантов, включая другие опиоиды, phenothiazines, снотворные средства и алкоголь. [См.
НАРКОТИКОВ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ (7)
]
Ингибиторы цитохрома P450 3A4 и индукторов
Поскольку CYP3A4 изоензима играет важную роль в метаболизме Оксикодон, наркотики, которые изменяют CYP3A4 активности могут вызвать изменения в оформление Оксикодон, которое может привести к изменениям в Оксикодон плазменной концентрации. Ожидаемые результаты клинических ингибиторами CYP3A4 бы увеличение Оксикодон плазменной концентрации и, возможно, увеличение или длительными опиоидных эффектов. Ожидаемые результаты клинических с CYP3A4 индукторов бы снижение концентраций Оксикодон плазмы, отсутствие эффективности или, возможно, разработка абстинентный синдром в пациента, который разработал физическая зависимость Оксикодон.
Если Совместное управление, осторожностью при возбуждении Оксикодон лечения больных в настоящее время, или, будь то CYP3A4 ингибиторы или индукторов. Оценить эти пациенты часто и рассмотреть доза корректировки до достижения стабильного наркотиков эффекты. [см.
Наркотиков взаимодействий (7,4)
и
Клиническая фармакология (12,3)
]
Побочные реакции
Тяжелых побочных реакциях, которые могут быть связаны с Оксикодон терапии в клинической практики являются те с другими опиоидных анальгетиков и включают в себя: дыхания, респираторных арест, кровообращения депрессии, остановка сердца, гипотонии и шок.
Общие неблагоприятные события, на начало терапии с Оксикодон также являются типичными опиоидных побочные эффекты. Эти события являются дозы зависимой, и их частота зависит от клинической параметра, пациента уровня опиоидных терпимости и принимающих факторов, характерных для человека. Они должны ожидать и управляют как частью опиоидных терапии. Наиболее частыми неблагоприятных явлений относятся тошнота, запор, рвота, головная боль и зуд.
Частота побочных эффектов при опиоидной терапия может свести к минимуму путем тщательного индивидуализация начиная дозировки, медленно титрования и избежание больших быстрые колебания в плазме концентрацию опиоидных. Многие из этих общих неблагоприятных событий могут снизить уровень как продолжение терапии и развитыми определенную степень терпимости, но другие ожидается, будет оставаться на протяжении терапии.
У всех больных, для которых дозирования информация была доступна (n = 191) от open-label и двойного слепого исследования немедленного освобождения Оксикодон, следующие неблагоприятные события были записаны в Оксикодон лечение больных с распространенности ? 3%. В порядке убывания частоты они были: тошнота, запор, рвота, головная боль, зуд, бессонница, головокружение, астения и сонливость.
Следующие негативного опыта произошла в менее чем 3% пациентов, участвующих в клинических испытаниях с Оксикодон:
Тело в целом: боли в животе, случайного ущерба, аллергическая реакция, боли в спине, озноб и лихорадка, лихорадка, гриппа синдром, инфекции, шеи, боль, боль, светочувствительность реакции и сепсис.
Сердечно-сосудистые: глубокого тромбофлебита, сердечной недостаточности, кровоизлияния, гипотонии, мигрень, сердцебиение и тахикардии.
Пищеварительный: анорексия, диарея, диспепсии, дисфагия, гингивит, Глоссит и тошнота и рвота.
Hemic и лимфатическую: анемия и лейкопения.
Метаболические и питания: отек, подагра, гипергликемия, железодефицитной анемии и периферических отеков.
Musculoskeletal: Артралгии, артрит, боль в костях, миалгию и патологический перелом.
Нервной: агитации, тревоги, путаница, сухость во рту, гипертонии, hypesthesia, нервозность, невралгии, расстройство личности, тремор и вазодилатацию.
Респираторные: бронхита, кашля увеличилось, одышка, носовое, laryngismus, легкого беспорядка, фарингит, ринит и синусит.
И придатков кожи: герпеса, сыпь, потливость и крапивницы.
Особые чувства: амблиопии.
Urogenital: инфекции мочевыводящих путей
Наркотиков взаимодействий
Депрессантов ЦНС
Других депрессантов центральной нервной системы (ЦНС) включая седативные, снотворные, общего анестетиков, слёз, phenothiazines, или другие транквилизаторов или алкоголя увеличивает риск дыхания, гипотонии, глубокий седативный или комы. Используйте Оксикодон гидрохлорид с осторожностью и в уменьшение дозировки в пациентов, принимающих эти агенты.
Проведенная мышц
Оксикодон гидрохлорид может повысить нервно блокирующее действие проведенная скелетных мышц и производить увеличение степени дыхания.
Смешанные агонистом/антагонист опиоидных анальгетиков
Не управлять смешанного агонистом/антагонист анальгетики (то есть, Пентазоцин, Нальбуфин, Буторфанол и бупренорфин) для пациентов, которые получили или получают курс терапии с чисто опиоидных агонистом анальгетик как Оксикодон гидрохлорид. В этих больных смешанные агонистом/антагонист анальгетиков может снизить обезболивающее действие или может ускорить Снятие симптомов.
Агенты затрагивающих ферментов системы цитохрома P450
CYP3A4 ингибиторы
Опубликованные исследование показало, что совместное управление с voriconazole, ингибитор CYP3A4 значительно увеличить плазменной концентрации Оксикодон. Ингибирование активности CYP3A4 ее ингибиторы, такие как макролид антибиотики (например, эритромицин), азол противогрибковый агентов (например, Кетоконазол) и ингибиторы протеазы (например, ритонавир), может продлить опиоидных эффекты. Если Совместное управление, осторожностью при инициализации терапии с в настоящее время, или будь то CYP3A4 ингибиторы. Оценить эти пациенты часто и рассмотреть доза корректировки до достижения стабильного наркотиков эффекты. [см.
Клиническая фармакология (12,3)
]
CYP3A4 индукторов
Опубликованные исследование показало, что совместное управление rifampin, препарат метаболизировать метаболизирующих ферментов, значительно сократили плазмы Оксикодон концентрации. Индукция CYP3A4 активности ее индукторов, такие как rifampin, Карбамазепин и фенитоин, может привести к недостаточной эффективности или, возможно, разработка абстинентный синдром в пациента, который разработал физическая зависимость Оксикодон. Если Совместное управление, осторожностью при инициализации терапии с в настоящее время, или будь то CYP3A4 индукторов. Оценить эти пациенты часто и рассмотреть доза корректировки до достижения стабильного наркотиков эффекты. [см.
Клиническая фармакология (12,3)
]
Ингибиторы CYP2D6
Оксикодон частично метаболизируются в оксиморфон через цитохрома p450 изоензима CYP2D6. Хотя этот путь может блокироваться различных препаратов (например, некоторые сердечно-сосудистых лекарств и антидепрессанты), такая блокада имеет пока не отображаются Клиническое значение с этого агента. Однако клиницисты должны осознавать этого возможного взаимодействия.
Ингибиторы Oxidase Monoamine (MAOIs)
Было отмечено, не конкретного взаимодействия между Оксикодон и ингибиторы oxidase monoamine, но осторожность в использовании любых опиоидов в пациентах, принимая этот класс препаратов является целесообразным.
Антихолинергики
Антихолинергики или других препаратов с anticholinergic активности при использовании одновременно с опиоидных анальгетиков может привести к увеличению риска мочевого удержания и/или тяжелой запоры, которые могут привести к паралитического ileus.
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ ГРУППАХ НАСЕЛЕНИЯ
Беременность
Беременность категория B: Существует не адекватных и контролируемых исследований Оксикодон использования во время беременности. На основе ограниченных данных человека в литературе, Оксикодон вряд ли увеличить риск врожденных пороков развития. Потому что размножение животных исследования не всегда прогнозирования человеческой реакции, Оксикодон следует использовать во время беременности, только если явно необходимо.
Тератогенных эффектов
Размножение исследования в Спрэг Dawley крыс и кроликов Новой Зеландии, показали, что когда Оксикодон находился под устно в дозах до 16 мг/кг (примерно 2 раза устные дозу 90 мг для взрослых на основе мг/м2) и до 25 мг/кг (примерно в 5 раз устные дозу 90 мг на основе мг/м2), соответственно не токсичный тератогенных или эмбриона и плода.
Nonteratogenic эффекты
Новорожденных, матери которых имели Оксикодон хронически может собой представлять дыхания и/или снятия симптомов, при рождении или в питомнике.
Труда и доставка
Опиоиды плаценту и может производить дыхания и психо физиологические эффекты у новорожденных. Оксикодон гидрохлорид не рекомендуется для использования в женщин во время и непосредственно до труда. Иногда опиоидных анальгетиков может продлить труда путем действий, временно сократить численность, продолжительность и частота сокращений матки. Однако этот эффект не является последовательным и могут быть компенсированы повышенной частотой шейки матки дилетаций, которая имеет тенденцию к сокращению рабочей силы. Внимательно наблюдать новорожденных, матери которых получил опиоидных анальгетиков во время родов на признаки респираторной депрессией. У конкретных антагонист опиоидных, такие как налоксон или nalmefene, для отмены опиоидов индуцированных дыхания в новорожденных.
Кормящих матерей
Низкий уровень Оксикодон были обнаружены в молоке матери. Количество Оксикодон гидрохлорид передан ребенок зависит плазменной концентрации матери, количество молока, попадает на младенца и степень первой перевал метаболизма. Потенциала для тяжелых побочных реакциях в медсестер младенцев от Оксикодон гидрохлорид, включая дыхания, седативный эффект и возможно снятие симптомов, после прекращения Оксикодон гидрохлорид администрации с матерью решить будет ли прекратить медсестер или прекратить наркотиков, принимая во внимание значение препарата с матерью.
Детская использования
Безопасность и эффективность и фармакокинетики Оксикодон гидрохлорид капсула в педиатрических больных ниже 18 лет не было создано.
Гериатрические использования
Больных пожилого возраста (в возрасте 65 лет и старше) может увеличить чувствительность к Оксикодон гидрохлорид. В общем Будьте внимательны при выборе дозы для пожилого пациента, обычно начиная с низким конца дозирования диапазона, отражающие большей частотой снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующих болезней или другие лекарственной терапии.
Печеночных обесценение
Так как Оксикодон широко метаболизируется, ее очистки могут быть уменьшены у пациентов с нарушениями печени. Следуйте консервативный подход к доза посвящения у пациентов с нарушениями печени, тщательно контролировать пациентов и корректировать дозу, основанные на клинических ответа.
Почечная обесценение
Информацию из Оксикодон таблетки, показывают, что у больных с почечной обесценение (определяется как креатинина разминирования < 60 мл/мин) имели более высокие концентрации плазмы Оксикодон чем предметы с нормальной функции почек. Используйте консервативный подход доза посвящения у больных с почечной обесценения, тщательно контролировать пациентов и корректировать дозу, основанные на клинических ответа.
Злоупотребление наркотиками и зависимость
Регулируемого вещества
Оксикодон гидрохлорид это агонист МЮ опиоидов и является список II регулируемого вещества. Оксикодон гидрохлорид, как другие опиоиды, используемые в обезболивание, могут подвергаться насилию и подлежит уголовной утечки.
Злоупотребление
Наркомания характеризуется компульсивное использования, использования в немедицинских целях и продолжение использования несмотря на ущербом или риском ущерба. Наркомания ? это лечить болезнь, используя многодисциплинарный подход, но повторение является общим.
"Наркотиков Поиск" поведение очень распространены в наркоманов и злоупотребляющих наркотиками. Наркотиков поисках тактики включают экстренных звонков или визитов в конце рабочего времени, отказ от прохождения соответствующей экспертизы, тестирование или направление, повторил ?потери? предписаний, с предписаниями и нежелание предоставить ранее медицинские записи или контактная информация для других лечения physician(s). ?Доктор покупками? для получения дополнительных предписаний среди наркоманов и людей, страдающих от лечения наркомании.
Злоупотребления и наркомании отдельно и независимо от физической зависимости и терпимости. Врачи должны сознавать, что зависимость может не будет сопровождаться параллельной терпимости и симптомы физической зависимости. Также верно и обратное. Кроме того злоупотребление опиоидами может произойти в отсутствие подлинного наркомании и характеризуется неправильного использования в nonmedical целях, зачастую в сочетании с другими психоактивными веществами. Тщательное ведение прописывания информации, включая запросы количества, частоты и обновление настоятельно рекомендуется.
Оксикодон гидрохлорид предназначен для использования только в устной. Злоупотребление Оксикодон гидрохлорид представляет риск передозировки и смерти. Риск увеличивается с одновременной злоупотребления алкоголем и другими веществами. Парентеральные наркомании обычно ассоциируется с передачей инфекционных заболеваний, как гепатит в и ВИЧ.
Надлежащей оценки пациента, надлежащей практики назначения, периодической переоценки терапии и надлежащего отправления и хранения являются соответствующие меры, которые помогают ограничить злоупотребления опиоидами.
Младенцев, родившихся от матерей, физически опиоидной зависимостью также будет физически, могут респираторных проблем и снятия симптомов. [См.
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ ГРУПП НАСЕЛЕНИЯ (8.2)
]
Зависимость
Терпимость является необходимость увеличения дозы опиоидов для поддержания определенных эффектов, таких как обезболивание (при отсутствии течения болезни или других внешних факторов). Физическая зависимость проявляется абстинентный после резким прекращением препарата или после отправления антагониста. Физическая зависимость и терпимость не необычных при хронической опиоидной терапии.
Опиоидные воздержание или вывода синдром характеризуется некоторые или все из следующих действий: беспокойства, слезотечение, rhinorrhea, зияющих, потливость, озноб, миалгиях и mydriasis. Другие симптомы также может разрабатывать, включая, раздражительность, беспокойство, боли в спине, боли в суставах, слабость, спазмы в животе, бессонница, тошнота, анорексии, рвота, понос или повышенное артериальное давление, скорость дыхания или сердечного ритма.
В общем, коническим опиоиды, а не внезапно прекратить. [См.
ДОЗИРОВАНИЕ И АДМИНИСТРАЦИИ (2.5)
]
Overdosage
Симптомы
Острый overdosage с Оксикодон гидрохлорид проявляется дыхания (уменьшение в респираторных ставки и/или приливными объем, Чейни ? Стокса дыхания, цианоз), экстремальных сонного продвигается в ступор или комы, скелетных мышц вялости, холодной и липкий кожи, свёрнутые учеников и, в некоторых случаях отек легких, брадикардии, гипотонии, сердца и смерти.
Оксикодон гидрохлорид может вызвать миоз, даже в полной темноте. Удивительной учащихся являются признаком передозировки опиоидов, но не являются pathognomonic (например, Понцианские поражения геморрагический или ишемического происхождения может дать аналогичные результаты). Заметно mydriasis, а не миоз может рассматриваться с гипоксии в ситуациях передозировки. [См.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ (12)
]
Лечение
Уделять основное внимание уделяется восстановление патентной дыхательные пути и учреждение при содействии или контролируемой вентиляции. Используют вспомогательные меры (включая кислород и vasopressors) в управлении кровообращения шока и отек легких, сопровождающих передозировки, как указано. Остановки сердца или аритмий могут потребоваться массаж сердца или дефибрилляция.
Чистый антагонистами опиоидных, налоксон или nalmefene, являются конкретными антидотов дыхания в результате передозировки опиоидов. Поскольку продолжительность обращения вспять должен быть меньше, чем продолжительность действий Оксикодон гидрохлорид, тщательно следить за пациента до тех пор, пока спонтанное дыхания надежно восстанавливается. Если ответ на опиоидные антагонисты неточными или только краткий характер, администрирование дополнительные антагониста в соответствии с указаниями производителя продукта.
Не управлять опиоидных антагонистов в отсутствие клинически значимого дыхания и кровообращения депрессии, вторичные Оксикодон передозировки. Администрирование таких агентов осторожно лицам, известных или подозреваемых в физически зависеть Оксикодон. В таких случаях резкие или полной отмены опиоидных эффектов может ускорить острый абстинентный синдром. В лицо физически в зависимости от опиоидов, администрация Обычная доза антагонист будет выпадать в осадок Синдром острой вывода. Тяжесть абстинентный опытных будет зависеть от степени физической зависимости и доза антагонист под. За собой использование опиоидов антагониста для случаев, где явно необходима такое лечение. Если это необходимо для лечения серьезных дыхания в физически зависимых пациентов, инициировать отправления антагонист с осторожностью и titrate с меньше, чем обычные дозы.
Описание капсулы Оксикодон
Оксикодон гидрохлорид является белый, без запаха кристаллический порошок от опия алкалоиды, тебаин. Это растворимы в воде и слабо растворяется в спирте.
Это химически, Оксикодон гидрохлорид (5R, 9R, 13S,: 14)-4, 5?-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one, гидрохлорид (соль) с молекулярной массой 351.82.
Каждый жесткий желатиновые капсулы содержит 5 мг гидрохлорид Оксикодон, USP и неактивных ингредиентов:, коллоидный диоксид кремния, FD & c желтый 6, желатин, безводного лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, pregelatinized крахмал, натрия лауриловый, натрий крахмал glycolate, диоксид титана и желтого оксида железа.
Оксикодон капсулы - клиническая фармакология
Механизм действия
Оксикодон гидрохлорид, агонист чисто опиоидов, относительно селективный для му рецепторов, хотя он может взаимодействовать с другими опиоидных рецепторов при больших дозах. В дополнение к обезболивание широко разнообразные последствия Оксикодон гидрохлорид включать сонливость, изменения в настроение, дыхания, снижение моторики желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота и переоборудование, эндокринной и вегетативной нервной системы.
Эффекты центральной нервной системы (ЦНС)
Основные терапевтические гидрохлорида Оксикодон действии анальгезии. Хотя точный механизм обезболивающее действие неизвестно, конкретные ЦНС опиоидных рецепторов для внутренних соединений с Оксикодон гидрохлорид свойственного были определены во всем и спинного мозга и могут сыграть определенную роль в выражение и восприятие обезболивающее эффектов. Совместно с другими опиоидами Оксикодон гидрохлорид вызывает дыхания, частично на прямое влияние на мозга дыхательные центры. Оксикодон и связанных с ними опиоидов фирмой кашель рефлекс путем прямого воздействия на кашель центра в костный мозг. Оксикодон вызывает миоз, даже в полной темноте.
Влияние на желудочно-кишечного тракта И других гладких мышц
Секреции желудка, поджелудочной железы и желчных сократилась на Оксикодон гидрохлорид. Оксикодон гидрохлорид, как другие опиоидных анальгетиков, производит определенную тошнота и рвота, причиной которых является прямой стимуляции зоны триггера хеморецептор (CTZ), расположенный в костный мозг. Со временем постепенно уменьшается частота и тяжесть emesis. Оксикодон гидрохлорид может привести к снижению секреции соляной кислоты в желудке, может сократить моторики, при одновременном повышении тон в antrum желудка и двенадцатиперстной кишки. Задерживается пищеварения пищи в тонкой кишке и снижение пропульсивной схватки. Пропульсивной перистальтический волны в двоеточии уменьшилась, в то время как тон может быть увеличено до точки спазма. Конечный результат может быть запоры. Оксикодон гидрохлорид также может вызвать спазмы сфинктера Одди и переходные возвышенностей в сыворотке Амилаза.
Воздействие на сердечно-сосудистой системы
В терапевтических дозах Оксикодон гидрохлорид, производит периферийное вазодилатацию (arteriolar и венозная), снизилась периферийное сопротивление и препятствует baroreceptor рефлексов. Релиз проявления гистамин и/или периферийных вазодилатацию могут включать зуд, промывка, красных глаз, потливость и пребывания в ортостатических гипотонии. Осторожностью следует использовать в гиповолемический больных, такие как тем, кто страдает острого инфаркта миокарда, потому что Оксикодон может вызвать или еще более усугубить их гипотонии. Осторожностью следует использовать также у больных с corpulmonale, которые получили терапевтической дозы опиоидов.
Эндокринной системы
Было показано агонистов опиоидов, иметь различные эффекты на секрецию гормонов. Опиоиды ингибируют секрецию ACTH, cortisol и лютеинизирующий гормон (ЛГ) в организме человека. Они также стимулируют пролактина, секреции гормона роста (GH) и секреции поджелудочной железы инсулин и глюкагон в организме человека и других видов, крыс и собак. Щитовидной железы стимулирования гормон (TSH) показано как препятствует и стимулируется опиоидов.
Иммунная система
Было показано опиоиды, иметь различные эффекты на компоненты иммунной системы в in-vitro и моделях животных. Клиническую значимость этих результатов не известно.
Фармакокинетика
Деятельность Оксикодон гидрохлорид капсул ? прежде всего за счет наркотиков Оксикодон родительского.
Устные биодоступность Оксикодон ? 60% до 87%. Оксикодон активно метаболизируются и ликвидировать преимущественно в моче сопряженный и неконъюгированной родитель и его метаболитов. Очевидным полувыведения Оксикодон составляет около 4 часов.
Поглощение
Около 60 до 87% пероральной достигает относится к системе циркуляции в сравнении с парентеральной дозы. Этот высокий устные биодоступность (по сравнению с другими опиоидами) ? за счет нижней pre-systemic и/или первого перевал метаболизма Оксикодон.
Питание эффекты
Когда с высоким содержанием жира еды средние показатели АУК увеличилось на 23% и пиковые концентрации снизился на 14%. Питание привело к задержке Tmax (1.00 до 3.00 часов).
Распространение
После внутривенного введения объем распределения (Vss) для Оксикодон составила 2,6 Л/кг. Связывание белков плазмы Оксикодон при 37 ? C и pH 7.4 был около 45%.
Оксикодон был обнаружен в грудном молоке.
Метаболизм
Оксикодон гидрохлорид активно метаболизируются несколько метаболических путей noroxycodone, оксиморфон, и noroxymorphone, которые являются впоследствии glucuronidated. CYP3A4 опосредованная N-деметилирования noroxycodone является основным метаболический путь Оксикодон с меньшим вкладом CYP2D6 при посредничестве O-деметилирования оксиморфон. Таким образом, формирование этих и связанных с ними метаболитов может в теории, быть другими наркотиками. Основной циркулирующих метаболит ? noroxycodone с АУК соотношением 0,6 отношению к Оксикодон. Noroxycodone, как сообщается, значительно слабее анальгетик чем Оксикодон. Оксиморфон, хотя обладающие обезболивающее активности, присутствует в плазме только в низких концентрациях. Соотношение концентрации оксиморфон и опиоидные эффекты был намного меньше, чем с Оксикодон плазменной концентрации. Профиль обезболивающее деятельности других метаболитов не известна.
Экскреция
Оксикодон и его метаболитов из организма главным образом через почки. Суммы, в моче сообщила следующее: свободный Оксикодон до 19%; конъюгированные Оксикодон до 50%; Бесплатные оксиморфон 0%; конъюгированные оксиморфон < 14%; как свободные и конъюгированных noroxycodone были найдены в моче, но количественно не. Общая плазмы разминирования был 0,8 Л/мин для взрослых.
Очевидным полувыведения Оксикодон после отправления Оксикодон составляет около 4 часов.
Особых групп населения
Пожилые люди: Информация, полученная от Оксикодон таблетки указывают на то, что плазменной концентрации Оксикодон, как представляется, не увеличить у пациентов в возрасте свыше 65 лет.
Пол: Информация, полученная от таблеток Оксикодон поддерживают отсутствие гендерного воздействия на фармакокинетику Оксикодон.
Почечная обесценение: Информация, полученная от таблеток Оксикодон показывают, что больных с почечной обесценение (определяется как креатинина разминирования < 60 мл/мин) имели более высокие концентрации плазмы Оксикодон чем предметы с нормальной функции почек.
Печеночных обесценение: Так как Оксикодон широко метаболизируется, ее разминирования может уменьшаться у пациентов с нарушениями печени.
Наркотиков наркотиков взаимодействий
CYP3A4 ингибиторы
CYP3A4 является основной фермент, участвующих в формировании noroxycodone. Опубликованное исследование показало, что совместное управление voriconazole, ингибитор CYP3A4, увеличение Оксикодон АУК и Cmax на 3,6 и 1,7 раза, соответственно.
CYP3A4 индукторов
Опубликованные исследование показало, что совместное управление rifampin, препарат метаболизировать метаболизирующих ферментов, сократилось Оксикодон АУК и Cmax значения на 86% и 63%, соответственно.
Ингибиторы CYP2D6
Оксикодон частично метаболизируются в оксиморфон через цитохрома p450 изоензима CYP2D6. Хотя этот путь может блокироваться различных препаратов (например, некоторые сердечно-сосудистых лекарств и антидепрессанты), такая блокада имеет пока не отображаются Клиническое значение с этого агента.
Nonclinical токсикология
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия
Канцерогенез
Не были проведены исследования Оксикодон гидрохлорид для оценки его потенциала канцерогенности.
Мутагенез
Оксикодон гидрохлорид был генотоксичных в assay лимфомы мыши in vitro в присутствии представителей метаболической активизации. Не было выявлено генотоксического потенциала в assay in vitro бактериальной обратный мутация (Salmonella typhimurium и Escherichia coli) и в assay для хромосомных отклонений (in-vivo мыши костного micronucleus проба).
Ухудшение плодородия
Потенциальные последствия Оксикодон на мужские и женские фертильность не проводилась.
Как поставляется/хранения и обработки
Капсула Оксикодон гидрохлорид
Оксикодон гидрохлорид капсула 5 мг является жесткий желатиновые капсулы с непрозрачным желтые колпак, запечатлел в черной краски с ?LV? и непрозрачной белое тело запечатлелась в черной краски с ?901? в одном прочности:
капсула 5 мг
НДЦ # 68462-204-01: Бутылка 100 капсул
Хранения
Магазин при контролируемой температуре, 25 ? C (77 ? F); экскурсии разрешены до 15 ? - 30 ? C (59 ? - 86 ? F).
ЗАЩИТЕ от влаги и света.
Обработка
Все опиоиды, включая Оксикодон гидрохлорид, подлежат утечки и использовать оба общих общественности и медицинских работников и должны быть обработаны соответственно.
Форма заказа DEA требует
Не включать в плотный, свет устойчивостью контейнера.
Беречь от влаги.
Информация для пациентов консультирование
Для пациентов, получавших Оксикодон гидрохлорид или их опекунов предоставьте следующую информацию:
-
Консультировать больных, что Оксикодон гидрохлорид является наркотических боль reliever и следует использовать только по указанию.
-
Уведомить пациентов, Оксикодон гидрохлорид капсула в одном прочности: 5 мг.
-
Консультировать больных не корректировать дозу Оксикодон гидрохлорид без консультации с врачом или другим специалиста.
-
Рекомендации пациентам что Оксикодон гидрохлорид может вызвать сонливость, головокружение или дурноту и может нанести ущерб психические или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач (например, вождения, оперативные механизмы). Консультирование пациентов, запущенных на Оксикодон гидрохлорид или больных, чьи доза была скорректирована воздерживаться от любой потенциально опасной деятельности, пока не будет установлено, что они это не сказалось.
-
Консультировать больных этой Оксикодон гидрохлорид добавит в действие алкоголя и других депрессантов ЦНС (такие как антигистаминные, седативные, снотворные, транквилизаторы, Генеральной анестетиков, phenothiazines, другие опиоиды и ингибиторы monoamine oxidase [Мао]).
-
Поручить пациентов не для объединения Оксикодон гидрохлорид с центральной нервной системы депрессантов (сон СПИДа, транквилизаторы) заказы назначения врача, а не в сочетании с алкоголем, потому что опасные присадки могут возникнуть, что привело к серьезным увечьям или смерти, за исключением.
-
Поручить женщин деторождения потенциальные, которые становятся или планируют забеременеть проконсультироваться с врачом до инициирования или продолжения терапии с Оксикодон гидрохлорид.
-
Консультировать больных, что безопасного использования во время беременности не было установлено что длительное использование опиоидных анальгетиков во время беременности может привести к плода неонатальной физическая зависимость и неонатальный уход может произойти.
-
Если пациенты получали лечение с Оксикодон гидрохлорид более чем на несколько недель, и вы найдете прекращения терапии, адвокат на важности безопасного формы дозы и что внезапно прекратить лекарство может вызвать абстинентный. Предоставляют дозы график для достижения постепенного прекращения лекарство.
-
Консультировать больных, что обмен этот Оксикодон может привести к неустранимой передозировки и смерти.
-
Консультировать больных что Оксикодон гидрохлорид является потенциальным наркотиком. Они должны защищать его от кражи. Никогда не следует никому, кроме человека, для которых предписано.
-
Поручить пациентам сохранить Оксикодон гидрохлорид в безопасном месте в недоступном для детей. Когда Оксикодон гидрохлорид больше не нужен, неиспользуемые капсулы должны быть уничтожены путем топить вниз туалет.
-
Консультирование пациентов, принимающих Оксикодон гидрохлорид потенциал для тяжелой запор; соответствующие слабительные и/или умягчители стула, а также другие соответствующие методы лечения следует начать с самого начала терапии опиоидов.
-
Консультирование пациентов наиболее распространенных побочных проявлений, которые могут произойти при принятии Оксикодон гидрохлорид: запоры, тошнота, сонливость, легкомысленность, головокружение, седативный, рвота и потоотделение.
-
Консультировать больных для вызова 911 или местном центре отравить управления и получить чрезвычайную помощь немедленно, если они принимают больше Оксикодон чем предписано, или передозировки.
-
Консультирование пациентов, что если они пропустите дозы, как можно скорее принять пропущенных дозы. Если это почти время для следующей дозы, пропустите пропущенных дозы и вернуться к их расписанию дозирования. Не принимают две дозы одновременно только по своим врачом.
Версия: Ноябрь 2010
Изготовленный в:
Лехай долина Technologies, Inc
Аллентаун, ПА 18102
Распространяется на:
Glenmark Generics Inc., США
Махве, штат Нью-Джерси 07430
Основная панель дисплея - 5 мг бутылка метки
НДЦ 68462-204-01
Оксикодон
Гидрохлорид
Капсулы
CII
5 мг
RX только
100 Капсул
Glenmark
ОКСИКОДОН ГИДРОХЛОРИД
капсула Оксикодон гидрохлорид
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 01/2011
Glenmark Generics, инк.
