Гидроксихлорохин сульфат

Произношение: (high-drox-ee-KLOR-oh-kwin SULL-судьба)
Класс: 4?aminoquinoline комплекс, антиревматической

Торговые названия

Plaquenil сульфат
-Таблетки 200 мг (эквивалент 155 мг основы)

АПО Hydroxyquine (Канада)
Gen Гидроксихлорохин (Канада)

Фармакология

Может мешать синтеза и паразитов роста паразитических вируса (ДНК/РНК) или вызывают лизис паразитов или зараженных эритроцитов. В ревматоидный артрит может подавить формирования ответственных за симптом производители реакций гиперчувствительности антигены.

Фармакокинетика

Поглощение

Гидроксихлорохин легко поглощаются из тракта GI. T _Макс. составляет 1-3 ч.

Распространение

Гидроксихлорохин концентрируется в печень, селезенка, почках, сердце, лёгкие и мозг.

Метаболизм

Это частично печеночных активные метаболиты de-ethylated.

Ликвидация

Примерно 50% неизменным наркотиков из организма в моче. Ликвидация в моче очень медленно и могут сохраняться в течение нескольких месяцев или лет после прекращения. Почечная экскреции увеличилось на подкисление и снизилась на подщелачивание мочи. T плазмы _? Это примерно 32 дней.

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

Следует использовать с осторожностью.

Печеночной функции обесценение

Следует использовать с осторожностью.

Дети

Следует использовать с осторожностью. Количество погибших среди после проглатывания chloroquines поступало.

Показания и использование

Профилактика и лечение острых атак вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale и подвержены штаммы Plasmodium falciparum малярии. Лечение хронического discoid и красная волчанка (СЛЭ) и острые или хронические ревматоидный артрит у больных, не отвечает на другие методы лечения.

Противопоказания

Сетчатки и зрительного поля изменения, вызванные любых 4-aminoquinoline комплекса; гиперчувствительность к 4-aminoquinoline соединений; Долгосрочная терапия в детей.

Администрация и дозировка

Острый атака малярии
Взрослые

ПО 800 мг (620 мг), после чего 400 мг в 6-8 ч и 400 мг на каждом из 2 дней подряд. Кроме того один 800 мг дозы (620 мг) оказался эффективным.

Дети

ПО 10 мг/кг (base), вплоть до доза для взрослых; затем 5 мг/кг (базовый), не более 310 мг базы, 6 часов после первой дозы; затем в 18 h после второй дозы 5 мг/кг (база). Четвертая доза 5 мг/кг (база) предоставляется 24 часа после третью дозу.

Волчанки
Взрослые

PO первоначально 400 мг/день или два раза ежедневно. Для длительной терапии сократить до 200-400 мг/день (155-310 мг).

Ревматоидный артрит
Взрослые Первоначальная доза

PO 400 до 600 мг в сутки (310 до 465 мг) с пищи или молоко.

Техническое обслуживание

PO после хорошего ответа (обычно 4-12 недель), снизить дозировку 50% и продолжаться на 200 до 400 мг/день (155-310 мг).

Борьбе с малярией

Начало 2 wk до воздействия; продолжаться в течение 8 недель после ухода из района.

Взрослые

ПО 400 мг (310 мг) в неделю на тот же день каждую неделю.

Дети

ПО 5 мг/кг базовой еженедельной на тот же день каждую неделю, вплоть до макс 400 мг (310 мг).

Генеральный Совет

• Администрирование предписанной дозы с пищи или молока для сведения к минимуму Г.И побочные эффекты.
• Изменение болезни антиревматическое препараты, глюкокортикоидов, salicylates, НПВС и анальгетики может быть продолжена во время лечения ревматоидного артрита с Гидроксихлорохин.

Стабильность хранения

Хранить таблетки контролируемых комнатной температуре (до 86 ? F).

Наркотиков взаимодействий

Beta-blockers (например, Метопролол)

Уровни в плазме и CV последствия некоторых beta-blockers может быть увеличено.

Циметидин

Фармакологического эффект Гидроксихлорохин может быть увеличено.

АПФ

Уровни сыворотки может быть увеличена на Гидроксихлорохин, увеличивая риск нефротоксичность.

Дигоксин

Может увеличиться дигоксина уровни сыворотки.

Гепатотоксичными препараты

Может увеличить потенциал для гепатотоксичности.

Сульфат магния

Поглощение Гидроксихлорохин может быть уменьшено, уменьшение фармакологического эффект; Антацидные активность сульфата магния могут быть уменьшены.

Мефлохин

Coadministration может увеличить риск судорог.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистой системы

Гипотония; Изменения ЭКГ; кардиомиопатия (редко).

ЦНС

Головная боль; раздражительность; нервозность; эмоциональные изменения; кошмары; психоз; головокружение; головокружение; нистагм; нерв глухота; судороги; Атаксия.

Лечиться

Осветление волос; алопеция; зуд; кожи и слизистой оболочки пигментации; кожа извержения; Обострение псориаза.

EENT

Беспорядки в отеле с помутнение зрения; переходные Роговичый отек; роговицы замутненности; снижение чувствительности роговицы; отек сетчатки; сетчатки атрофии; аномальные пигментация сетчатки; Потеря сетчатки рефлексов; диск зрительного бледность и атрофии; мигрень; ретинопатия; звон в ушах.

GI

Анорексия; тошнота; рвота; диарея; спазмы в животе.

Гематологические

Апластическая анемия; агранулоцитоза; лейкопения; тромбоцитопения; гемолиз в G-6-ПД дефицита; обострение Порфирия.

Метаболический

Потеря веса.

Разное

Лимфаденопатия Immunoblastic; параличами мышц extraocular; слабость скелетных мышц; отсутствует или глубокую сухожилие гипоактивность рефлексы.

Меры предосторожности

Монитор Базовые болезни активность Документ базовые болезней государственной деятельности в пациента, лечение ревматоидного артрита или волчанки. Переоценка периодически в документе ответ на терапию. CBC Обеспечение CBC с дифференциалом и количество тромбоцитов оценивается перед началом терапии и периодически после этого во время длительной терапии. Мышечная слабость Убедитесь, что пациент на долгосрочной терапии периодически оценивается для развития мышечной слабости.

Беременность

Категория C. Избегайте использования во время беременности, за исключением в борьбе с малярией, когда выгода перевешивает возможное опасности.

Лактации

Из организма в материнском молоке.

Дети

Смерть наступила после случайного проглатывания относительно небольших доз. Не превышать рекомендуемой дозы для детей с малярией. Не указано для несовершеннолетних ревматоидного артрита.

Почечная функция

Следует использовать с осторожностью.

Функция печени

Следует использовать с осторожностью. Может увеличить риск гепатотоксичности.

Специальные риска больных

Может усугубить псориаз, серый или другие дерматит; может привести к гемолиз у больных с глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы (G-6-ПД).

Алкоголизм

Может увеличить риск гепатотоксичности.

Мышечная слабость

Если слабость, прекратите.

Офтальмологические эффекты

Было отмечено, необратимый ущерб сетчатки с долгосрочным Гидроксихлорохин терапии. Изменения сетчатки и визуальных помех может развиваться после прекращения терапии. Убедитесь, что офтальмологических экзамен получается перед началом терапии и периодически (например, каждые 3 мес) после этого во время длительной терапии.

Overdosage

Симптомы

Головная боль, сонливость, визуальный беспорядков, CV крах, судороги, дыхательной и сердечной арест, брадикардии, фибрилляции желудочков.

Информация для пациентов

• Консультировать пациента для каждой дозы с молоком или продовольствие для сведения к минимуму желудок расстроен.
• Консультировать пациента для продолжения других лекарств для артрит или волчаночным рекомендованного поставщика медицинских услуг.
• Консультировать пациента с артритом, что он может занять несколько месяцев лечения, прежде чем увидеть максимум выгоды. Консультировать пациента, чтобы уведомить поставщика медицинских услуг, если симптомы не улучшились после 6 мес обращения или если симптомы проявляются все хуже.
• Попросите пациента, чтобы принимать лекарства после загрузок для профилактики малярии, начиная 2 wk до прибытия в области малярии инфицированных, в то время как в районе-малярия инфицированных и за 8 недель после ухода из района-малярия инфицированных.
• Консультировать пациента, защитной одежды, насекомых репелленты, и противомоскитные сетки являются важными компонентами профилактикой малярии.
• Консультировать пациента, чтобы немедленно сообщить какой-либо из следующих действий для медицинского обслуживания: любые визуальные изменения; мышечная слабость; звон в ушах или потери слуха; лихорадки; боль в горле; необычные кровотечение или гематомы; необычные пигментации (например, будутся) кожи; Отбеливание или потеря волос; настроение или психические изменения.
• Консультировать пациента для уведомления поставщика медицинских услуг, если постоянные или назойливых тошнота, рвота, диарея, боли в желудке или другие симптомы проявляются.
• Консультировать пациента что наркотиков может вызвать головокружение и соблюдать осторожность во время вождения или выполнение других задач, требующих психическое настороженность, координации или физическую ловкость до терпимости определяется.
• Консультировать пациента лекарств может вызвать светочувствительность (чувствительность к солнечному свету) и избежать ненужного воздействия солнечного света или загара лампы и также использовать солнцезащитные кремы и Носите защитную одежду для избежания светочувствительность реакций.