Гепарин натрия инъекций, USP является бесплодной, nonpyrogenic решение гепарина натрия (производный от свинину слизистой кишечника) в воде для инъекций. Каждый контейнер содержит 10000, 12500, 20000 либо 25000 USP гепарина шт.; 40-80 мг натрия хлорид добавлены для визуализации изотонический (раздел как ПОСТАВЛЯЕТСЯ для различных размеров и прочность). Может содержать гидроксида натрия или соляной кислоты для регулирования pH. pH 6.0 (5.0 до 7.5).
Решение не содержит bacteriostat, противомикробного агента или добавлены буфера и предназначен для использования только в качестве однодозная инъекции. Когда требуются меньшие дозы, неиспользованную часть следует отказаться.
Гепарин натрия в системе ADD-Vantage ? предназначен для внутривенного введения только после разрежения.
Гепарин натрия, USP является гетерогенной группе анионовых мукополисахаридов стрит цепи, под названием glycosamino гликаны, свойства которых антикоагулянт. Хотя другие могут присутствовать, основные сахара, происходящих в гепарина являются: (1) ?-L-iduronic кислоты 2-сульфат, (2) 2-deoxy-2-sulfamino-?-D-glucose-6-sulfate, (3) ?-D-глюкуроновой кислотой, 2-acetamido-2-deoxy-?-D-glucose (4) и (5) ?-L-iduronic кислоты. Эти сахара, присутствуют в уменьшении суммы, обычно в порядке (2) > ((1) > (4) > (3) > (5) и, к которым присоединились glycosidic связей, образуя полимеров различных размеров. Гепарин является сильно кислой его содержание covalently связанных групп сульфат и карбоновые кислоты. В гепарина натрия кислотные протонов сульфат единиц частично заменены ионов натрия. Сила определяется биологические пробы, с использованием USP эталон, основанный на единицы гепарина активность на миллиграмм.
Структура гепарина натрия (Представитель подразделения):
Гепарин, концентрат - клиническая фармакология
Гепарин ингибирует реакции, которые ведут к свертываемости крови и формирования сгустков фибрина in vitro и in vivo. Гепарин действует на нескольких сайтах в системе обычных коагуляции. Небольшое количество гепарина в сочетании с антитромбин III (гепарин определителей) могут препятствовать тромбоз inactivating активированные коэффициент x и препятствует процессу преобразования протромбиновое Тромбин. После разработки активных тромбоза большего количества гепарина могут далее препятствовать коагуляции, инактивируя Тромбин и предотвращая преобразование фибриногена в фибрин. Гепарин предотвращает образование сгусток стабильной фибрина в ингибирования активацию фибрин стабилизирующим фактором.
Кровотечение время обычно не подвержен влиянию гепарина. Свертывания время затягивается полный терапевтических доз гепарина; в большинстве случаев он не влияет ощутимо низкими дозами гепарина.
Пиковые уровни плазмы гепарина достигаются 2-4 часа после подкожной администрации, хотя существуют значительные индивидуальные различия. Loglinear участки гепарина плазменной концентрации со временем для широкого круга дозах линейной которые предполагают отсутствие процессов нулевого порядка. Сайт биотрансформация являются печень и reticuloendothelial система. Кривая ликвидации двухфазные, быстро снижения альфа-фаза (t? = 10?) и после лет 40 в медленнее бета-фазы указывает на поглощение в органах. Отсутствие связи между антикоагулянт half-life и концентрации half-life может отражать такие факторы, как связывание белков гепарина.
Гепарин имеет фибринолитическая активность; Таким образом он не будет лизировать существующую сгустков.
Показания и использование для гепарина, концентрат
Гепарин натрия указывается для:
Мерцательная аритмия с эмболизация:
Диагностика и лечение острых и хронических потребления coagulopathies (рассеянный внутрисосудистой коагуляция);
Предотвращение свертывания в магистральных и сердца хирургии;
Антикоагулянт терапии в профилактике и лечении венозных тромбозов и его продления;
(В низких дозах препаратов) для профилактики послеоперационных глубокий тромбоз и легочную эмболию пациентов основные abdomino торакальная хирургия, или которые по другим причинам являются риску развития тромбоэмболических болезни (см. Дозировка И администрация);
Профилактика и лечение легочную эмболию;
Профилактика и лечение периферической артериальной эмболию.
Противопоказания
Гепарин натрия не должны использоваться в больных:
С тяжелой тромбоцитопения;
В которых свёртывания крови подходящих испытаний ? например, цельной крови свертывания время, частичное тромбопластиновое время и т.д. ? не может быть выполнена через соответствующие периоды времени (это противопоказанием относится к полной доза гепарина обычно не стоит для мониторинга параметров коагуляции у пациентов, получающих гепарина низкой дозы);
С неконтролируемой активное кровотечение состояние (см. предупреждения), за исключением тех случаев, когда это связано распространение внутрисосудистой коагуляции.
Внутривенные растворы с гепарином натрия инъекции противопоказано в сверхчувствительные гепарина пациентов.
Предупреждения
Гепарин не предназначен для внутримышечного использования.
Гиперчувствительность: У больных с документально гиперчувствительность к гепарина следует уделять препарат только в четко опасных для жизни ситуациях.
Кровотечения: Кровотечение может произойти в практически любой сайт в больных, получающих гепарина. Необъяснимые падения в уровень гематокрита, падение артериального давления или необъяснимых симптом должно привести к серьезному рассмотрению геморрагический события.
Гепарин натрия следует использовать с особой осторожностью в болезни государствах, в которых существует повышенный риск кровотечения. Некоторые из условий, в которых существует повышенный риск кровотечения являются:
Сердечно-сосудистые ? Подострой бактериальной эндокардит. Тяжелой гипертензии.
Хирургическое ? Во время и сразу же после () позвоночника tap или спинальной анестезии или (б) основные операции, особенно связанные с мозгом, спинной мозг или глаз.
Гематологические ? Условий связанные с увеличить кровотечение тенденции, такие как гемофилия, тромбоцитопения и некоторые сосудистые purpuras.
Gastrointestinal ? Язвенный поражений и непрерывной трубы дренаж желудок и кишечник.
Другой ? Менструации, заболевание печени с нарушениями гемостаза.
Коагуляция тестирование: Когда в терапевтических сумм осуществляется гепарина натрия, его дозировка должен регулироваться частые коагуляции крови. Если тест коагуляции неоправданно затягивается или если кровотечение, гепарин натрия должны быть прекращены незамедлительно (см. OVERDOSAGE).
Тромбоцитопения: Тромбоцитопения сообщается в больных, получающих гепарина с информацией об использовании от 0 до 30%. Мягкий тромбоцитопения (count больше чем 100 000/мм3) могут оставаться стабильными или обратного даже если гепарина продолжается. Однако тромбоцитопения любой степени должно тщательно контролироваться. Если значение счетчика опускается ниже 100 000/мм3 или периодических тромбоза развивается (см. Белая сгусток синдром, меры предосторожности), гепарин продукта должна быть прекращена. Если необходим терапии гепарином, администрация гепарин из источника другой орган может реорганизован с осторожностью.
Меры предосторожности
Общие:
Не управлять, если решение является очевидным и контейнер без изменений. Отменить неиспользованную часть (см. Дозировка И администрации).
а. белый сгусток синдром:
Сообщается, что пациенты на гепарин может развиться новообразование тромб в связи с тромбоцитопения, связанные с необратимым агрегации тромбоцитов, вызванных гепарина, так называемый ?белый сгусток синдром?. Этот процесс может привести к серьезным тромбоэмболических осложнений как кожа некроз, гангреной конечностей, которые могут привести к ампутации, инфаркт миокарда, легочная эмболия, инсульт и, возможно, смерть. Таким образом гепарин администрации должна быть незамедлительно прекращена если пациент разрабатывает новые тромбоза совместно с тромбоцитопении.
б. применение гепарина сопротивление:
Повышенной устойчивостью к гепарина часто встречается в лихорадка, тромбоз, Тромбофлебит, инфекции, thrombosing тенденции, инфаркт миокарда, рака и в послеоперационный больных.
c. повышенного риска в более старых женщинах:
Учащение случаев кровотечений сообщается женщинами старше 60 лет.
Лабораторные исследования:
Периодические тромбоцитов графов, hematocrits и тесты на скрытую кровь в стуле, рекомендуется в течение всего курса терапии гепарином (см. Дозировка И администрации).
Наркотиков взаимодействий:
Устные антикоагулянтов: гепарин натрия может продлить одноэтапный протромбиновое время. Таким образом когда гепарина натрия дается с dicumarol или варфарин натрия, в течение по крайней мере 5 часов после последнего внутривенного введения дозы простоя до крови рисуется если действительный ПРОТРОМБИНОВОЕ время должна быть получена.
Ингибиторы тромбоцитов: наркотики, такие как ацетилсалициловая кислота, декстран, Фенилбутазон, ибупрофен, индометацина, дипиридамола, Гидроксихлорохин и другие, которые мешают реакций агрегации тромбоцитов (основной кровоостанавливающее обороны heparinized больных) могут вызвать кровотечение и должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих гепарина натрия.
Другие взаимодействия: частично Наперстянка, тетрацклин, никотина, антигистаминные препараты или и.в. нитроглицерина фотоокислительная антикоагулянт действий гепарина натрия.
Наркотиков/лабораторные испытания взаимодействия:
Hyperaminotransferasemia: Значительный возвышенности аминотрансферазы (SGOT [S-АСТ] и SGPT [S-ALT]) уровнях произошли в высокий процент больных (и здоровых субъектов), получивших гепарина. Так как аминотрансферазы определения имеют важное значение в дифференциальной диагностики инфаркт миокарда, заболевания печени и легочной эмболии, поднимается, которые могли быть вызваны препараты (такие как гепарин) следует интерпретировать с осторожностью.
Канцерогенез, мутагенеза, нарушение фертильности:
Долгосрочные исследования на животных не была проведена для оценки потенциала канцерогенности гепарина. Кроме того исследования не размножения животных выполняются относительно мутагенеза или ухудшение плодородия.
Беременность:
Тератогенных эффектов: Беременность категории C. животных репродукции не были проведены исследования с гепарином натрия. Он также не известно ли гепарина натрия может повредить плода при ведении для беременной женщины или могут повлиять на потенциал размножения. Гепарин натрия следует уделять беременной женщины, только если явно необходимо.
Nonteratogenic эффекты: Гепарина не через Плацентарный барьер.
Кормящих матерей:
Гепарин не из организма в материнском молоке.
Детская использования:
Смотрите ДОЗИРОВКИ И администрации.
Побочные реакции
Кровотечения: Кровотечение является главным осложнением, которые могут в результате терапии гепарином (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ). Чрезмерно продолжительного свертывания время или незначительные кровотечения при терапии обычно может контролироваться путем снятия препарат (см. OVERDOSAGE). Следует отметить, что желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, кровотечение во время антикоагулянт терапии может указывать на наличие базовой оккультных поражения. Кровотечение может произойти в любом месте, но некоторые конкретные геморрагический осложнений может быть сложно обнаружить:
а. надпочечников кровотечения, с результате острая недостаточность надпочечников, произошла при антикоагулянт терапии. Таким образом следует прекратить такое лечение больных, которые разрабатывают признаки и симптомы острого надпочечников кровоизлияния и недостаточностью. Корректирующих терапия не должно зависеть лабораторного подтверждения диагноза, поскольку любая задержка в острой ситуации может привести к смерти пациента.
б. Ovarian (корпус жёлтый) кровоизлияние в ряд женщин репродуктивного возраста получения краткосрочных или долгосрочных разработан антикоагулянт терапии. Это осложнение, если не признается может быть смертельным.
c. Ретроперитонеальный кровоизлияния.
Гиперчувствительность: Обобщенные гиперчувствительность реакций поступало с озноб, лихорадка и крапивница как самой обычной проявлениях и астма, ринит, слезотечение, головная боль, тошнота и, рвота и anaphylactoid реакции, в том числе потрясений, происходит реже. Зуд и поджоги, особенно на подошвенный сайте ног может возникнуть.
Тромбоцитопения сообщается в больных, получающих гепарина с информацией об использовании от 0 до 30%. Хотя часто мягкий и имеет очевидные клинического значения, такие тромбоцитопения может сопровождаться серьезными тромбоэмболических осложнений, таких как некроз кожи, гангреной конечностей, которые могут привести к ампутации, инфаркт миокарда, легочная эмболия, инсульт и, возможно, смерти. (См. рекомендации и предупреждения).
Некоторые эпизоды болезненных, ишемическая и cyanosed конечностей, в прошлом отнесены аллергических реакций vasospastic. Ли они идентичны по существу тромбоцитопения связанные осложнений еще предстоит определить.
Разное: Остеопороз, после долгосрочного управления высоких доз гепарина, кожного некроза после системного администрирования, подавление синтеза альдостерон, задержка переходных алопеция, Приапизм и отскок hyperlipemia на прекращение гепарина натрия также сообщалось.
Значительный возвышенности аминотрансферазы (SGOT [S-АСТ] и SGPT [S-ALT]) уровнях произошли в высокий процент больных (и здоровых субъектов), получивших гепарина.
Overdosage
Симптомы: Кровотечение является главным признаком гепарина overdosage. Носовое кровотечение, кровь в моче или смолистых табуретки можно отметить как первый знак кровотечения. Легко кровоподтеки или petechial формирования может предшествовать откровенный кровотечение.
Лечение: Нейтрализация гепарина эффекта.
Когда вспять Гепаринизация требуют клинические обстоятельства (кровотечение), сульфата протамина (1% раствор), медленно Инфузионный будут нейтрализовать гепарина натрия. Очень медленно не более 50 мг должно осуществляться в течение 10 минут. Каждый мг сульфата протамина нейтрализует около 100 единиц гепарина USP. Количество требуемых Протамины уменьшается со временем как метаболизируется гепарина. Хотя метаболизм гепарин является сложным, он может, по выбору Протамины дозы, предполагается иметь полураспада около ? часа после внутривенные инъекции.
Администрация сульфата протамина может привести к серьезным гипотонией и anaphylactoid реакций. Потому что было зарегистрировано смертельных реакции часто напоминали анафилаксии, препарат следует сделать только тогда, когда методы реанимации и лечение шока anaphylactoid легко доступны.
Для получения дополнительной информации, маркировки инъекции сульфата протамина, следует консультироваться продукты USP.
Гепарин, концентрат дозировки и администрация
Гепарин натрия не является эффективным путем перорального и следует обеспечивать, периодически внутривенные инъекции, после разрежения в 50 или 100 мл 5% декстроза инъекций, USP или 0,9% натрия хлорид инъекции, USP, или путем внутривенных инфузий.
Дозировки гепарина натрия должны корректироваться в соответствии с результатами теста коагуляции пациента. Когда гепарина предлагается непрерывной внутривенное вливание, коагуляции время должен определяться примерно каждые 4 часа на ранних стадиях лечения. Когда препарат периодически осуществляют внутривенные инъекции, коагуляции тесты должны выполняться перед каждой инъекции на ранних стадиях лечения и соответствующие промежутки времени после этого. Дозировка считается адекватной, когда Активированное частичное тромбопластиновое время (АПТВ) нормально 1,5 ? 2 раза или когда цельной крови, свертывания время повышен примерно 2,5-3 раза значение элемента управления.
Периодические тромбоцитов графов, hematocrits и тесты на скрытую кровь в стуле, рекомендуется в течение всего курса терапии гепарином.
Преобразование в устной антикоагулянтом: когда устный антикоагулянтом кумарин или аналогичного типа начато в больных уже получающих гепарина натрия, базовые и последующих испытаний протромбиновое деятельности должна определяться в то время, когда деятельность гепарин является слишком низким для того, чтобы повлиять на протромбиновое время. Если используется непрерывное вливание гепарина и.в., протромбиновое время обычно может измеряться в любое время.
В преобразовании из гепарина в устном антикоагулянтом, доза устные антикоагулянтом должно быть обычным первоначальное количество и затем протромбиновое время должны быть определены на обычные интервалы. Для обеспечения непрерывной anticoagulation, желательно продолжить полное гепарина терапии в течение нескольких дней после того, как протромбиновое время достиг терапевтического диапазона. Терапии гепарином может быть прекращена без формы.
Терапевтический эффект антикоагулянтом с полной доза гепарина
Хотя дозировка должна корректироваться для отдельных пациентов по результатам соответствующих лабораторных испытаний, следующие расписания дозировка может использоваться как руководство:
|
Метод управления
|
Частота
|
Рекомендуемая доза *
|
|
Прерывистый
Внутривенные инъекции
|
Первоначальная доза
|
10 000 Единиц, в 50-100 мл
5% декстроза инъекции или
0.9% Натрия хлорид инъекций
|
|
|
Каждые 4-6
Часы
|
5000-10 000 Единиц, в
50-100 мл 5% декстроза
Инъекции или 0,9% натрия хлорид
Инъекция
|
|
Непрерывное
Внутривенное вливание
|
Первоначальная доза
|
5000 Единиц путем инъекции и.в.
|
|
|
Непрерывное
|
20 000-40 000
Подразделения/24 часа в
5% Декстроза инъекций или
0.9% Натрия хлорид инъекций
|
? На основе пациента 150 фунтов (68 кг).
: У детей использованию рекомендации в соответствующие детские справочных текстов. В общем следующее расписание дозировка может использоваться как ориентира:
|
Первоначальная доза:
|
50 Единиц/кг (и.в. капельное)
|
|
|
|
|
Техническое обслуживание доза:
|
100 Единиц/кг (и.в. капельное)
каждые 4 часа, или
20 000 Единиц/м2/24 часа
непрерывно
|
Хирургия сердца и кровеносных сосудов: пациентов всего тела перфузии на открытом сердце операции должны получить первоначальной дозы не менее 150 единиц гепарина натрия на килограмм массы тела. Часто доза 300 единиц на килограмм используется для процедур, по оценкам, хватит менее 60 минут или 400 единиц на килограмм для тех, кто по оценкам дольше чем 60 минут.
Низких доз профилактика послеоперационной тромбоэмболии: ряд контролируемых клинических исследований продемонстрировали низкодозированные гепарина профилактики, учитывая только до и после операции, снизит частота случаев послеоперационной глубокого тромбоза в ногах (если судить по технике-125 фибриногена и venography) и клинических легочную эмболию. Наиболее широко используемый дозировка уже 5000 единиц 2 часа до операции и 5000 единиц каждые 8-12 часов после этого на 7 дней или до тех пор, пока пациент полностью амбулаторного лечения, наступит позднее. Концентрированный раствор натрия гепарина рекомендуется. Такая профилактика должны быть зарезервированы для пациентов старше 40, которые подвергаются серьезной операции. У больных с кровотечение расстройств и тех, кто имеет мозга или спинного мозга хирургия, спинальной анестезии, хирургии глаза или потенциально полнокровная операции должны быть исключены, как больных, получающих устные антикоагулянтов или тромбоцитов активные наркотиков (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ). Значение таких в тазобедренного хирургии не установлена. Возможность увеличить кровотечение во время операции или бесскальпельной следует помнить. Если такие кровотечение, гепарин и нейтрализации с сульфата протамина целесообразным. Если клинических проявлений тромбоэмболии развивается несмотря на низких дозах профилактика, полная терапевтических доз антикоагулянтов следует если не противопоказано. До начала Гепаринизация врач должен исключать кровотечение расстройств соответствующей истории и лабораторных испытаний, и соответствующие коагуляции испытания должны повторяться до хирургии. Коагуляция тестовые значения должны быть нормальной или лишь слегка повышенным в это время.
Парентеральные препараты должны проверяться визуально для твердых частиц и обесцвечивания до администрации, когда это позволяют решения и контейнера. Незначительные изменения цвета не влияет на потенцию. Смотрите меры предосторожности.
ИНСТРУКЦИИ ПО ЭКСПЛУАТАЦИИ
Чтобы открыть разбавителе контейнера:
Очистить двухъярусной от угла и удаление контейнера. Следует отметить некоторые непрозрачность пластика за счет поглощения влаги во время процесса стерилизации. Это является нормальным и не влияет на качество решения или безопасности. Непрозрачность будет постепенно уменьшаться.
Сборка флакона и гибкие разбавителе контейнера:
(Используйте асептической техники)
-
Удалите защитные крышки из верхней части флакона и флакона порт на разбавитель контейнера:
а. чтобы удалить ограничения на отколовшейся флакона, качание pull ring над верхней части флакона и тянуть вниз достаточно далеко для начала открытия (см. Рисунок 1), а затем тянуть прямо вверх, чтобы снять ограничения на. (см. Рисунок 2). Примечание: После удаления отколовшейся колпачок не обращаются к флакона с шприца.
|
|
|
|
Рис. 1
|
Рис. 2
|
б. чтобы снять крышку флакона порта, понять вкладку на кольце тянуть, тянуть до перерыва три галстук строк, то тянуть обратно к снять крышку. (см. рис. 3).
-
Винт флакона в порт флакона, до тех пор, пока он будет идти не далее. ФЛАКОН ДОЛЖНА БОЛТАМИ В ПЛОТНО ЗАВЕРИТЬ ПЕЧАТЬЮ. Это происходит приблизительно ? поворот (180 ?) после первой звуковой клик. (см. Рисунок 4). Звук щелчка не гарантирует печати; флакон должна быть включена, как он будет идти. Примечание: После того, как установлен флакона, не пытайтесь удалить. (см. Рисунок 4).
-
Проверьте флакона заверить, что это жесткая, пытаясь превратить его далее в направлении Ассамблеи.
-
Ярлык соответствующим образом.
|
|
|
|
Рис. 3
|
4 Рис.
|
Для подготовки примеси:
-
Сожмите в нижней части разбавитель контейнера нежно раздувать часть контейнера, вокруг конца флакона наркотиков.
-
С другой стороны надавите флакона наркотиков в контейнер, телескопическая стены контейнера. Понять внутреннюю Кап флакона через стенки контейнера. (см. Рисунок 5).
-
Вытяните внутреннюю колпачок от наркотиков флакона. (см. рис. 6). Убедитесь, что резиновой пробкой был вытащил, позволяя наркотиков и разбавителя смешивать.
-
Тщательно перемешать содержимое контейнера и использования в течение указанного времени.
|
|
|
|
Рис. 5
|
Рис. 6
|
Подготовка для администрирования
(Используйте асептической техники)
-
Подтвердите активацию и примесь флакона содержимого.
-
Проверить наличие протечек, выдавливание контейнер прочно. При обнаружении утечки, отказаться от подразделения как бесплодия могут быть зрением.
-
Установлены тесные потока управления зажим администрации.
-
Снимите крышку с выход порта в нижней части контейнера.
-
Вставка пирсинг ПИН администрации установить в порт с скрутки движение пока ПИН прочно сидящих. Примечание: Смотрите полное направления по управлению установить коробки.
-
Поднимите свободный конец цикла вешалка в нижней части флакона, преодолев два галстук строк. Изгиб цикла наружу заблокировать его в вертикальном положении, а затем приостановить контейнера со подвески.
-
Сожмите и выпуска капельного палаты установить надлежащий уровень жидкости в палате.
-
Открыть поток управления зажим и чистый воздух из набора. Закрыть зажим.
-
Прикрепить набор к устройству венепункции. Если устройство не Святого, премьер и венепункции.
-
Регулировать скорость администрации с потоком управления зажимом.
Предупреждение: Не используйте гибкие контейнер в серии соединений.
Каким образом это гепарина, сконцентрировать поставляется
Гепарин натрия инъекции, USP поставляется в ADD-Vantage ? флаконов следующим:
|
? НДЦ
|
Итого
Объем
|
Всего единицы
Гепарин/флакона
|
Всего мг
Хлорид натрия/флакона
|
|
0409-2581-02
|
5 мл
|
10,000
|
40
|
|
0409-2584-02
|
10 мл
|
25,000
|
80
|
Магазин на 20-25 ? C (68-77 ? F). [См. USP контролируемых комнатной температуре].
Предупреждение: Федеральный (США) Закон запрещает отказа без рецепта.
Исправленный вариант: Ноябрь, 2009
Напечатано в США
АН-2294
Hospira, Inc., Лэйк-Форест, IL 60045 США
RL-0218
RL-0219
ГЕПАРИН НАТРИЯ
гепарин натрия инъекции, раствор, концентрат
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ГЕПАРИН НАТРИЯ
гепарин натрия инъекции, раствор, концентрат
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 07/2011
Hospira, Inc.
