Atrovent носовой спрей 0,06 %

Прописывания информации

Описание

Активный ингредиент Назальный спрей ATROVENT ? ипратропий метил моногидрат. Это anticholinergic агент химически описал как 8-azoniabicyclo (3.2.1) Октан, 3-(3-hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy)-8-methyl-8-(1-methylethyl)-, метил, моногидрат (Эндо, syn) -, (?)-: синтетическое соединение аммония четвертичные, химически связанных с атропин. Структурная формула является:

Ипратропий бромид ? белый кремовый, кристаллическое вещество. Это свободно растворим в нижнем спиртов и вода, существующие в ионизированной государстве в водных растворах и относительно нерастворимы в не Полярный СМИ.

ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,06% это дозированные, ручной насос спрей подразделение, которое обеспечивает 42 mcg ипратропий метил (на основе безводный) на спрей (70?L) в изотонический, водный раствор с поправкой pH 4.7. Он также содержит бензалкония хлорид, edetate динатрия, хлорид натрия, гидроксид натрия, соляной кислоты и очищенной воды. Каждая упаковка содержит 165 брызг.

Клиническая фармакология

Механизм действия

Ипратропий бромид ? anticholinergic агент, который ингибирует vagally опосредованной рефлексов путем разжигания антагонизма действий на холинэргические рецепторов ацетилхолина. В организме человека ипратропий метил имеет anti-secretory свойства и когда они применяются на местном уровне, препятствует выделениями из серьезная и seromucous желез, накладки слизистой оболочки носа. Ипратропий бромид ? четвертичного Амин минимально пересекает носовые и желудочно-кишечных мембран и Гематоэнцефалический барьер, что привело к сокращению системного anticholinergic эффектов (например, неврологические, офтальмологические, сердечно-сосудистых и желудочно-эффекты), которые видны с третичного anticholinergic аминов.

Фармакокинетика

Поглощение: Ипратропий метил плохо впитывается в обращение относится к системе, после перорального (2-3%). Менее 20% 84 mcg за дозу ноздрю всасывается из носа слизистой нормальной добровольцев, вызванных холодной взрослых добровольцев, естественным образом приобретенных простуды педиатрических больных или многолетние ринит взрослых пациентов.

Распространение: Ипратропий бромид ? минимально связаны (от 0 до 9% в пробирке ) для плазмы альбумина и (альфа) ₁ -кислоты гликопротеин. Согласно оценкам, коэффициент концентрации ее плазмы крови быть около 0,89. На крысах показывают, что ипратропий метил не проникать Гематоэнцефалический барьер.

Обмен веществ: Ипратропий метил частично метаболизируется продуктов гидролиза Эстер, тропиком кислоты и Тропан. Эти метаболиты представляются неактивных основанный на в пробирке рецептор сродство исследования с использованием homogenates ткани головного мозга крыс.

Ликвидация: После внутривенного введения 2 мг ипратропий метила до 10 здоровых добровольцев терминал half-life ипратропий метил был около 1,6 часов. Разминирование всего тела и почечных разминирования были оценкам 2,505 и 1 019 мл/мин, соответственно. Сумма общего объема дозы, из организма без изменений в моче (Ae) в течение 24 часов была примерно половину управляемых дозы.

Педиатрия: После отправления 84 mcg ипратропий метил в ноздрю три раза в день в пациентах 5-18 лет (n = 42) с естественным образом приобретенных простуды, средняя сумма общей дозы из организма без изменений в моче 7,8% сопоставима с 84 mcg на ноздрю три раза четыре раза в день численности взрослого индуцированного простуды (n = 22) от 7,3 до 8,1%. Плазменная ипратропий концентрации были относительно низкими (в диапазоне от не поддающихся обнаружению до 0,62 нг/мл). Не соотношение количества общая доза из организма без изменений в моче (Ae) с возрастом или пола было отмечено в педиатрической популяции.

Особых групп населения: Пола, как представляется, не повлиять на поглощение или экскреции нос управляемых ипратропий метила. Фармакокинетика ипратропий метила не были изучены в пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или пожилых людей.

Наркотиков наркотиков взаимодействий: Не конкретных Фармакокинетические исследования проводились для оценки потенциальных наркотиков наркотиков взаимодействий.

Фармодинамике метадона: В двух исследованиях однократной дозы (n = 17), дозы до 336 mcg ипратропий метила значительно не затрагивает ученический диаметр, сердечного ритма или систолического/диастолического артериального давления. Аналогично, ATROVENT Назальный спрей 0,06% у взрослых пациентов (n = 22) с индуцированных простуды (84 мкг/ноздрю четыре раза в день) и в педиатрических больных (n = 45) с естественным образом приобретенных простуды (84 мкг/ноздрю четыре раза три раза в день) имел не существенного воздействия на ученический диаметр, сердечного ритма или систолического/диастолического артериального давления.

Контролируемые клинические испытания показали, что интраназальная фторуглерода в движение ипратропий метил не изменяет носовые физиологические функции (например, чувство запаха, цилиарная избили частоты, mucociliary разрешение, или кондиционирования воздуха потенциала носа).

Клинические испытания

Клинические испытания для ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,06% были проведены у больных с rhinorrhea связанных с естественным образом происходит общий простуды. В двух контролируемых четыре дня сравнения Назальный спрей ATROVENT (метил ипратропий) 0,06% (84 mcg на ноздрю, под три или четыре раза в день; n = 352) с его автомобиль (n = 351), наблюдалось статистически значимое снижение rhinorrhea, как измеряется как носовой исполнять веса и субъективной оценки тяжести rhinorrhea с использованием визуального аналоговая шкала пациентов. Эти существенные различия проявились в течение одного часа после дозировки. Не было никакого влияния Назальный спрей ATROVENT (метил ипратропий) 0,06% от степени носовые заторов или чихание. Ответ на ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,06%, по-видимому, не пострадать от возраста или пола. Не контролируемые клинические испытания непосредственно сравнивали эффективность три раза в день и четыре раза ежедневно лечения.

Один из клинических испытаний был проведен с Назальный спрей ATROVENT 0,06%, под четыре раза в день в течение трех недель, 218 у больных с rhinorrhea, связанными с Сезонный аллергический ринит (САР), по сравнению с ее автомобиль в 211 больных. Пациенты в этом испытании были взрослых и подростков 12 лет и выше. ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,06% было значительно более эффективным в снижении степени тяжести и длительности rhinorrhea на протяжении трех недель исследования, как измеряется ежедневно десятки пациента симптомов. Нет никакой разницы между группами лечения в воздействие на носовые заторов, чихании или зуд глаз.

Показания и использование

ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,06% это указывается для симптоматического помощи rhinorrhea, связанных с простуда или сезонный аллергический ринит для взрослых и детей возраста 5 лет и старше. ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,06% не освобождает носовые заторов или чихание, связанные с простуда или сезонный аллергический ринит.

Безопасность и эффективность использования ATROVENT (метил ипратропий) Назальный спрей 0,06% за четыре дня в пациентах с простуды или за три недели у больных с Сезонный аллергический ринит установлено не было.

Противопоказания

ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,06, которую % противопоказан пациентам с историей гиперчувствительность атропин или его производные или любой из других ингредиентов.

Предупреждения

Реакции гиперчувствительности немедленного может произойти после отправления ипратропий метил, что подтверждается редких случаях крапивница, ангиодистрофия, сыпь, bronchospasm и орофарингеального отек.

Меры предосторожности

Общие

ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,06% следует использовать с осторожностью в пациентах с узкой угол глаукомы, простатической гипертрофии или обструкции шейки мочевого пузыря, особенно если они получают холинолитик на другой маршрут. Случаи осадков или ухудшение узкий угол глаукомы и острый глаз боль с прямой контакт глаз ипратропий метила ведении устные ингаляционной поступало.

Информация для пациентов

Пациентам следует иметь в виду что временные размытия видения, осадков или обострение узкий угол глаукомы или глаз боль может привести, если ATROVENT (метил ипратропий) носовой спрей 0,06% вступает в прямой контакт с глазами. Пациентам следует поручить избежать распыления ATROVENT (метил ипратропий) Назальный спрей 0,06% на или вокруг глаз. Пациенты испытывают глаз боль, помутнение зрения, чрезмерная сухость носа или эпизодов носовые кровотечения следует поручить связаться с своим врачом. Пациентам следует напоминать внимательно читать и следовать инструкциям сопровождающего пациента для использования.

Наркотиков взаимодействий

Не контролируемые клинические испытания были проведены для расследования потенциальных наркотиков наркотиков взаимодействий. ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,06, которую % минимально впитывается в оборот относится к системе; Тем не менее есть определенный потенциал для присадки взаимодействия с другими одновременно управляемых препаратов с anticholinergic свойств, включая ATROVENT для устного вдыхания.

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

В исследования канцерогенности два года крыс и мышей ipra-tropium метил в устной дозы до 6 мг/кг (примерно 70 и 35 раз Максимальная рекомендуемая интраназальная дозу препарата в взрослых, соответственно, и примерно 45 и 25 раз Максимальная рекомендуемая интраназальная дозу препарата в детей, соответственно, на мг/м ² базис) показали не канцерогенной активности. Результаты различных исследований мутагенность (Эймс тест, доминирующей смертоносных тест мышь, мыши micronucleus тест и хромосомные аберрации костного мозга в китайских хомяков) были отрицательными.

Рождаемость мужчиной или женщиной крыс было не влияет на ипратропий метил в устном дозах до 50 мг/кг (примерно 600 раз максимальная Рекомендуемая суточная доза интраназальная взрослых на мг/м ² основа). В устном дозе 500 мг/кг (примерно 16 000 раз максимальная Рекомендуемая суточная доза интраназальная взрослых на мг/м ² основе), ипратропий метил производится снижение темпов зачатия.

Беременность

ТЕРАТОГЕННЫХ эффектов беременности категория б.

Устные репродукции исследования проводились при дозах 10 мг/кг для мышей, 1000 мг/кг для крыс и 125 мг/кг у кроликов. Эти дозы соответствуют, в каждом видов соответственно, примерно 60, 12 000 и 3 000 раз, которое максимальная Рекомендуемая суточная доза интраназальная взрослых на мг/м ² основы. Ингаляционная репродукции исследования были проведены в крыс и кроликов при дозах 1,5-1,8 мг/кг, соответственно, (примерно 20 и 45 раз, соответственно, максимальная Рекомендуемая суточная доза интраназальная взрослых на мг/м ² основа). Эти исследования показали никаких признаков тератогенных эффектов от-метила ипратропий. В устном дозах выше 90 мг/кг для крыс (примерно 1100 раз максимальная Рекомендуемая суточная доза интраназальная взрослых на мг/м ² базис) эмбриотоксичности было отмечено как увеличение рассасывания. Этот эффект не считается соответствующим для использования человеком за счет больших дозах на которой было отмечено и различие в пути введения. Однако никаких адекватных или хорошо контролируемых исследований были проведены в беременных женщин. Потому что размножение животных исследования не всегда прогнозирования человеческой реакции, ипратропий метил должны использоваться во время беременности, только если явно необходимо.

Кормящих матерей

Как известно, что некоторые ипратропий метил системно поглощается после носовые администрации; Однако часть, которая может быть из организма в материнском молоке неизвестна. Хотя нерастворимого липидов четвертичные баз перевал в грудное молоко, минимальные системные поглощения делает маловероятным, что ипратропий метил достигнет младенца в сумму, достаточную для вызывать клинического эффекта. Однако, потому что многие препараты из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность при ATROVENT (ипратропий метил) носовой спрей 0,06% администрируется медсестер женщине.

Детская использования

Безопасность ATROVENT (метил ипратропий) Назальный спрей 0,06% в дозе двух спреи (84 мкг) на ноздрю, три раза в день (общая доза 504 мкг/день) для двух-четырех дней было продемонстрировано в двух клинических испытаний 362 педиатрических больных 5-11 лет с естественным образом приобретенных общего простуды. В этом педиатрического населения ATROVENT (метил ипратропий) носовой спрей 0,06% имели неблагоприятных событий профиля аналогичны в подростков и взрослых больных. Когда ATROVENT было параллельно с устным противозастойное (псевдоэфедрин HCl) в 122 детей в возрасте 5-12 лет и параллельно управление с устным противозастойное/антигистамин комбинации (псевдоэфедрин HCl/chlorpheniramine малеата) в 123 детей возрасте 5-12 лет, профили неблагоприятных событий были похожи на ATROVENT только. Безопасность ATROVENT (метил ипратропий) Назальный спрей 0,06% в дозе двух спреи (84 мкг) на ноздрю четыре раза в день (общая доза 672 мкг/день) на три недели в педиатрии аллергический ринит пациентов вплоть до 5 лет основан на безопасности в педиатрических простуды испытания и суда в взрослых и подростков больных 12 до 75 лет с Сезонный аллергический ринит. Эффективность ATROVENT (метил ипратропий) Назальный спрей 0,06% для лечения rhinorrhea, связанных с простуда и ринит Сезонный allegic в детской возрастной группе основана на экстраполяции продемонстрировали эффективность ATROVENT (метил ипратропий) носовой спрей 0,06% у подростков и взрослых с условиями и вероятность того, что болезнь курс, патофизиология и эффекты наркотиков аналогичны существенно у взрослых. Рекомендуемая доза для простуды для педиатрических населения основана на кросс исследования сравнения эффективности ATROVENT (метил ипратропий) Назальный спрей 0,06% взрослых и педиатрических больных и на его профиль безопасности как взрослых, так и пациентов педиатрических простуды. Рекомендуемая доза для аллергический ринит для педиатрических населения вплоть до 5 лет основана на эффективность и безопасность Назальный спрей ATROVENT (метил ипратропий) у взрослых и подростков 12 лет и выше с Сезонный аллергический ринит и профиль безопасности этой дозы в оба взрослых и педиатрических простуды пациента. Безопасность и эффективность ATROVENT (метил ипратропий) Назальный спрей 0,06% в педиатрических больных в возрасте до 5 лет и не были установлены.

Побочные реакции

Неблагоприятные реакции информацию о ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,06% больных с простуды, взята из двух multicenter, контролируемые автомобиль клинических испытаний 1,276 пациентов (195 больных на ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,03%, 352 больных на ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,06%, 189 больных на ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,12%, 351 пациентов на транспортном средстве и 189 пациентов, получающих лечения не).

Таблица 1 показывает неблагоприятных событий в отчете для пациентов, получавших Назальный спрей ATROVENT (метил ипратропий) 0,06% на Рекомендуемая доза 84 mcg на ноздрю или транспортного средства, управляемые три или четыре раза в день, где частота составляет 1% или более в группе ATROVENT и выше в группе ATROVENT, чем в группе транспортного средства.

Таблица 1% пациентов с простуды, события 1 ATROVENT Назальный спрей 0.06% Управления транспортного средства ? больных 352 351 Носовое 2 8.2% 2.3% Носовые сухости 4.8% 2.8% Сухой рот/горло 1.4% 0.3% Носовые заторы 1.1% 0.0% 1 Эта таблица включает неблагоприятные события, для которых распространенность составляла 1% или более в группе ATROVENT и выше в группе ATROVENT, чем в группе транспортного средства. 2 Носовое, 5,4% больных ATROVENT и 1,4% больных транспортного средства, кровь оттенком носовой слизи, 2,8% больных ATROVENT и 0,9% больных транспортного средства.

ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,06, которую % хорошо переносится большинства пациентов. Наиболее часто сообщалось о побочных эффектов были переходные эпизоды носовые сухость или носовое. Большинство из этих неблагоприятных явлений (96%) были мягкой и умеренной в природе, никто не был рассмотрен серьезным, и никто не привели к госпитализации. Ни один пациент необходимого лечения для носовых сухости и только три пациента (< 1%) требует лечения для носовое, которая состояла из местных применение давления или увлажняющий агент (например, вазелин). Ни один пациент получает Назальный спрей ATROVENT (метил ипратропий) было прекращено 0,06% от суда носовые сухость или кровотечения.

Неблагоприятные события на менее чем 1% пациентов, принимающих ATROVENT (метил ипратропий) сообщил Назальный спрей 0,06% в контролируемые клинические испытания, которые потенциально связаны с ATROVENT в местные последствия или системного anticholinergic действия включают: вкус извращение, носовые горения, конъюнктивит, кашель, головокружение, охриплость, сердцебиение, фарингит, тахикардия, жажда, звон в ушах и затуманенное зрение. Не контролируемое исследование было проведено для решения относительную частоту неблагоприятных явлений три раза в день и четыре раза ежедневно терапии.

Носовые побочных проявлений, в клинических испытаниях с пациентами Сезонный аллергический ринит (САР) (см. таблицу 2) были аналогичны видели в испытаниях простуды. Дополнительные события сообщалось по более высокой ставке в САР судебного разбирательства из-за частично большая продолжительность судебного процесса и включение инфекции верхних дыхательных путей (URI) как неблагоприятное событие. В испытаниях простуды URI был болезнью под исследования и не неблагоприятное событие.

Таблица 2% пациентов с САР, события 1 ATROVENT Назальный спрей 0.06% Управления транспортного средства ? больных 218 211 Носовое 2 6.0% 3.3% Фарингит 5.0% 3.8% URI 5.0% 3.3% Носовые сухости 4.6% 0.9% Головная боль 4.1% 0.5% Сухой рот/горло 4.1% 0.0% Извращение вкуса 3.7% 1.4% Синусит 2.8% 2.8% Боль 1.8% 0.9% Диарея 1.8% 0.5% 1 Эта таблица включает неблагоприятные события, для которых распространенность составляла 1% или более в группе ATROVENT и выше в группе ATROVENT, чем в группе транспортного средства. 2 Носовое, 3,7% больных ATROVENT и 2,4% больных транспортного средства, кровь оттенком носовой слизи, 2,3% больных ATROVENT и 1.9% больных транспортного средства.

С другие лекарственные формы ATROVENT (ATROVENT ингаляционной раствор, ATROVENT ингаляционной аэрозолей и Назальный спрей ATROVENT 0,03%) отметили дополнительные anticholinergic эффекты включают: осадков или обострение, узкий угол глаукомы, мочевого удержания, простаты расстройств, запор и обструкции кишечника.

Там не было сообщений аллергических типа реакций в контролируемых клинических исследованиях. Аллергологической тип реакции как кожная сыпь, ангиодистрофия горло, язык, губы и лицо, обобщенной крапивница, laryngospasm и анафилактических реакций сообщает с ATROVENT Назальный спрей, 0,06% и другие товары метил ипратропий.

Overdosage

Острый overdosage интраназальная администрацией маловероятно, так как ипратропий метил не хорошо впитывается системно после интраназальная или устные администрации. После отправления дозе 20 мг (эквивалент ingesting более чем две бутылки Назальный спрей ATROVENT 0,06%) до 10 мужчин добровольцев, никаких изменений в сердечного ритма и артериального давления было отмечено. После более чем 15 минут 2 мг внутривенного вливания в же 10 мужчин добровольцев, наблюдались концентрации плазмы ипратропий 22-45 нг/мл (> 100 раз концентрации отметил соответствии интраназальная администрации). После внутривенной инфузии эти 10 добровольцев были среднее увеличение сердечного ритма 50 bpm и менее 20 мм Hg изменений систолического и диастолического артериального давления во время пиковых уровней ипратропий.

Устные средний смертельной дозы ипратропий метила были более чем 1000 мг/кг для мышей (примерно 6000 и 3800 раз максимальная Рекомендуемая суточная доза интраназальная у взрослых и детей, соответственно, на мг/м ² основе), 1 700 мг/кг для крыс (примерно 21 000 и 13 000 раз максимальная Рекомендуемая суточная доза интраназальная у взрослых и детей, соответственно, на мг/м ² основа) и 400 мг/кг для собак (примерно 16 000 и 10 000 раз максимальная Рекомендуемая суточная доза интраназальная у взрослых и детей, соответственно, на мг/м ² основа).

Администрация и дозировка

Для симптоматического помощи Rhinorrhea, связанный с простуды

Рекомендуемая доза ATROVENT (метил ипратропий) Назальный спрей 0,06% составляет два спреи (84 мкг) на ноздрю три или четыре раза в день (общая доза 504 до 672 мкг/день) у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Оптимальная дозировка зависит от реакции отдельных пациента. Рекомендуемая доза Назальный спрей ATROVENT (метил ипратропий) 0,06% для детей в возрасте 5-11 лет ? два спреи (84 мкг) на ноздрю, три раза ежедневно (общая доза 504 мкг/день).

Безопасность и эффективность использования ATROVENT (метил ипратропий) Назальный спрей 0,06% за четыре дня в пациентах с простуды не были установлены.

Для симптоматического помощи Rhinorrhea, связанные с Сезонный аллергический ринит

Рекомендуемая доза ATROVENT (метил ипратропий) Назальный спрей 0,06% составляет два спреи (84 мкг) на ноздрю, четыре раза ежедневно (общая доза 672 мкг/день) у взрослых и детей в возрасте 5 лет и старше.

Безопасность и эффективность использования ATROVENT (метил ипратропий) Назальный спрей 0,06% за три недели у больных с Сезонный аллергический ринит и не были установлены.

Грунтовки первоначальный насоса требует семь брызг насоса. Если используется регулярно, как это рекомендовано, не дальнейших грунтовки не требуется. Если не используется более чем 24 часов, насос потребует два брызг, или если не используется для более семи дней, насос будет требовать семь спреи для reprime.

Как предоставленные

ATROVENT (ипратропий метил) Назальный спрей 0,06% поставляется во флаконе белым высокой плотности полиэтилена (HDPE) оснащены дозированных Назальный спрей насос, клип зеленый безопасности для предотвращения случайного разряда спрей и кепкой прозрачную пластиковую пыли. Он содержит 16.6 g разработки продукта, 165 брызг, каждый доставлять 42 mcg ипратропий метил на спрей (70 ?L) или 10 дней терапии на Максимальная рекомендуемая доза (два брызг на ноздрю четыре раза в день).

Магазин плотно закрытыми между 59 ? F (15 ? C) и (30 ? C) 86 ? F. Избегайте замораживания. Храните в недоступном для детей. Не распыляйте в глазах.

Пациентам следует напоминать читать и следовать инструкциям сопровождающего пациента для использования, что следует отказаться от с продуктом.

RX только

Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.

Риджфилд, КТ 06877

Лицензия от: Boehringer Ingelheim международных GmbH

Патент США No. 4,385,048

Преподобный 29 мая 2003 года

4042182 / США / 4 4042182 / / 04

ФОТО ПРОДУКТА (S):

Примечание: Эти фотографии могут использоваться только для идентификации формы, цвета и след. Они не отражают фактических или родственник размер.

Образцы продукции, показанный здесь было поставлено заводом-изготовителем. В то время как все усилия для обеспечения точного воспроизведения, пожалуйста, помните, любых визуальной идентификации следует считать предварительными. В случае отравления или подозреваемых overdosage личность наркотиков должны быть проверены путем химического анализа.