Произношение
на русском языке: Золмитриптан
на английском языке: Zolmitriptan
Zolmitriptan
Класс:
Селективный агонистов серотонина
ВА класса:
CN105
Химическое название:
(S)-4-[[3-[2-(dimethylamino)ethyl]indol-5-yl]methyl]-2-oxazolidinone
Молекулярная формула:
C
16
H
21
N
3
O
2
Номер КАС:
139264-17-8
Бренды:
Zomig
Администрирование устно обычных или устно распадавшейся таблетки независимо от пищи.
1
Для достижения дозы < 2,5 мг, вручную перерыва забил обычных таблетка 2,5 мг в половине.
1
Ду
не
перерыв устно распадавшейся таблетки.
1
Просто до отправления устно распадаться таблетка удалите таблетки из блистерной упаковки; очистить открытых Блистерная упаковка, таблетка на язык распустить и глотать с слюны.
1
Администрация устно распада таблетка с жидкостью нет необходимости.
1
Интраназальная администрация
Администрирование intranasally как один спрей в 1 ноздрю.
28
Для администрирования, удар носа аккуратно и удалите защитный колпачок непосредственно перед использованием.
28
Осторожно проводить Назальный спрей устройство и не нажимайте плунжера до тех пор, пока Совет помещаются в ноздрю.
28
Заблокировать одну ноздрю, нажав твердо на стороне носа и поставить кончик в другие ноздрю как чувствует себя комфортно.
28
Наклонить голову немного назад и нежно дышать через нос во время насущной плунжера твердо с пальца; может услышать щелчок.
28
Держите голову, наклоняется немного назад и удалять оконечности устройства из носа; нежно дышите через рот на 5-10 секунд.
28
Жидкость может ощущаться в нос или задней части горла.
28
Получить сведения о пациентах производителя полное направления.
28
Спрей одноразового насос; отменить после использования.
27
Дозировка
Из-за сходства в системных экспозиции, доза корректировки с устной и интраназальная формулировки должны быть аналогичные; дозы < 5 мг может быть достигнуто только путем использование устных формулировок.
27
Взрослые
Сосудистая головные боли
Мигрень
Устные
Первоначально ?2.5 мг.
1
В клинических исследованиях устные доз 1 (коммерчески доступна не в США), 2.5 или 5 мг являются эффективными, но 2.5 и 5 мг дозы были эффективными в большей части пациентов.
1
Доза 5 мг появляется предложить некоторые дополнительные преимущества и ассоциируется с повышенным риском побочных эффектов.
1
Если головной боли повторяется, доза может быть повторен после ?2 часов.
1
После неспособность реагировать на первой дозы, пересмотреть диагноз мигрени до отправления вторую дозу.
1
Интраназальная
5 мг (1 спрей) как одна доза; индивидуализации отбор администрации и дозировка маршрута.
27
Если головной боли повторяется, доза может быть повторен после 2 часов.
27
После неспособность реагировать на первой дозы, пересмотреть диагноз мигрени до отправления вторую дозу.
27
Лечение в течение предыдущих 24 часов с другой 5-HT
1
рецептор агонистом или Спорыньи алкалоиды.
1
27
(См. конкретные наркотики под взаимодействий).
Параллельные или недавно (в течение 2 недель) лечение с ингибитор Мао-A.
1
27
(См. конкретные наркотики под взаимодействий).
Известные чувствительность к zolmitriptan или любой ингредиент в разработке.
1
27
Предупреждения/меры предосторожности
Предупреждения
Используйте только у больных, которым был создан четкий диагноз мигрени.
1
27
Сердечная эффекты
Риск коронарных разжижающие, миокардиальных ишемии и/или инфаркт миокарда, угрожающие жизни нарушений ритма сердца и смерть с использованием 5-HT
1
рецептор агонистами.
1
27
Использование не рекомендуется у больных с симптомами синдрома Вольф-Паркинсона-белые или сердечных аритмий, связанных с другими расстройствами проводимости аксессуар путь.
1
27
Использование не рекомендуется в пациентах с известных или подозреваемых vasospastic или ишемической болезни сердца или пациентов, в которых не признается CAD, вероятно (например, у женщин; мужчины > до 40 лет; у больных с факторами риска, таких, как гипертония, гиперхолестеринемией, Курение, ожирение, диабет или семейной истории CAD) Если нет удовлетворительных доказательств из ранее сердечно-сосудистой системы оценки, что пациент не имеет CAD, ишемическая болезнь сердца, или других основных сердечно-сосудистых заболеваний.
1
27
Администрирование первоначальной дозы для пациентов с факторами риска для CAD, завершившие удовлетворительная оценка сердечно-под наблюдением медицинского персонала (например, в клиницист в Бюро, возможно, после чего ЭКГ) Если пациент получил препарат.
1
27
Периодическая оценка сердечно-сосудистой системы, рекомендуется в пациентах с факторами риска для САПР, если периодически долгосрочную терапию.
1
27
У больных с симптомами о стенокардии после получения zolmitriptan должны оцениваться для наличия CAD или предрасположенности к вариант Ангина Prinzmetal до получения дополнительных доз.
1
27
Церебрально события
Возможные мозга или субарахноидальное кровоизлияние, инсульт и другие цереброваскулярных события, иногда со смертельным исходом, с использованием 5-HT
1
рецептор агонистами.
1
27
Риск некоторых церебрально-сосудистых событий (например, инсульт, кровоизлияния, Тиа) может быть увеличено в пациентах с мигрени.
1
27
Другие сердечно- или Vasospastic эффекты
Периферической сосудистой ишемии и colonic ишемии с боли в животе и кровавый понос, с использованием 5-HT
1
рецептор агонистами.
1
27
Дальнейшие оценки было рекомендовано, если симптомов снижение артериального потока (, синдром ишемическая болезнь кишечника, Рейно синдром) происходит после администрации.
1
27
Значительное увеличение BP, включая гипертензивные кризисы, редко сообщалось с 5-HT
1
рецептор агонистов у больных с или без истории гипертензии.
1
27
Увеличение давления средней легочная артерия отметил после отправления 5-HT
1
рецептор агонистом пациентам с подозреваемым CAD, которые претерпевают катетеризации сердца.
1
27
Серотонин синдром
Потенциально опасных для жизни серотонин синдром, сообщили во время параллельных терапии с 5-HT
1
рецептор агонистов ("триптаны") и SSRIs или селективного серотонина и норадреналина reuptake ингибиторы (SNRIs).
27
29
Симптомы могут включать изменения психического состояния (например, агитации, галлюцинации, кома), вегетативной нестабильности (например, тахикардия, лабильного BP, гипертермии), нервно отклонений (например, в Гиперрефлексия, incoordination) или GI симптомы (например, тошнота, рвота, диарея).
27
29
Местные эффекты
Возможные местное раздражение или болезненность после интраназальная администрации.
27
Неблагоприятные последствия в носоглотки, иногда весьма серьезными, обычно решения в течение 1 часа.
27
Не клинически важных назофарингеальная изменения, наблюдаемые на экзамен после повторного использования для до 1 года продолжительность.
27
Общие меры предосторожности
Окулярные эффекты
Возможно накопление zolmitriptan и/или его метаболиты в богатой меланина тканях (например, глаз) с течением времени, что привело к потенциальным токсичности в этих тканях с расширенного использования.
1
27
Фенилкетонурия
Каждый 2,5 - или 5-мг Zomig-ZMT
устно распадаться таблетка содержит аспартам, который метаболизируется в тракте GI предоставлять 2,81 или 5,62 мг фенилаланин, соответственно.
1
Обычных таблеток не содержат аспартам.
1
Распространены в молоко у крыс; не известно ли распределены в материнском молоке.
1
27
Предостережение если используется zolmitriptan.
1
27
Детская использования
Безопасность и эффективность, не прописан в детей < 18 лет; использование не рекомендуется.
1
27
Гериатрические использования
Фармакокинетические профиль аналогична в молодых взрослых.
1
27
Однако пациенты > 65 лет были исключены из клинических исследований; безопасность и эффективность не установлены.
1
27
Печеночных обесценение
Значительное повышение BP, заметил у некоторых пациентов с умеренной до тяжелой печеночной обесценения, после устного дозе 10 мг.
1
27
Используйте с осторожностью у пациентов с нарушениями печени;
1
27
Мониторинг и дозировка корректировка BP рекомендуется.
1
27
Потенциально опасных для жизни серотонин синдром
27
29
Фармакокинетика Zolmitriptan или воздействие на BP не изменено, Флуоксетин предварительной обработки
1
27
30
Тщательно соблюдать при использовании одновременно, особенно во время начала лечения, дозировка увеличивается, или когда другой серотонинергической агент запускается
27
29
Циметидин
Увеличение half-life и системных zolmitriptan и его активный метаболит
1
27
Использовать в течение 24 часов противопоказан
1
27
Ингибиторы Мао
Увеличение концентрации плазмы zolmitriptan и его активный метаболит с совместное использование ингибиторов Мао-A;
1
27
Селегилин (селективный ингибитор Мао-B) не влияет на фармакокинетику zolmitriptan или его активный метаболит
27
Использование устных или интраназально zolmitriptan в течение 2 недель противопоказан ингибитор Мао-A
1
27
Метоклопрамид
Метоклопрамид (одна доза 10 мг) не влияет на фармакокинетику zolmitriptan или его метаболиты
1
27
Увеличение плазмы zolmitriptan концентрации; Пик zolmitriptan концентрация может быть отложено
1
27
Ксилометазолин
Актуальные применение Ксилометазолин к слизистой оболочки носа 30 минут до интраназальная zolmitriptan не влияет на фармакокинетике zolmitriptan
27
Zolmitriptan фармакокинетике
Поглощение
Биодоступность
Хорошо себя после перорального, пик плазменной концентрации достигли в течение 1,5 часов (обычных таблеток) или 3 часа (устно распадаться таблетки).
1
Быстро абсорбируется через носоглотки после интраназальная администрации, с пиковые концентрации плазменные достигнуты в течение 3 часов.
27
Означает абсолютную биодоступность после того, как пероральное составляет примерно 40%;
1
Средняя биодоступность носовые решения ? 102% по сравнению с устным планшета.
27
Средние концентрации плазмы, после того, как пероральное увеличиваются на до 1,5 раза в женщин по сравнению с мужчинами.
1
27
Питание
Питание существенно не влияет на биодоступность.
1
27
Проходит печеночных метаболизм сформировать 3 главных метаболитов, включая
N
-desmethyl zolmitriptan (5-HT
D 1В/1
потенции является 2-6 раз превышает zolmitriptan).
1
22
23
24
27
Формирование
N
zolmitriptan - desmethyl может зависеть от CYP1A2; Мао-появляется для посредничества метаболизма
N
zolmitriptan - desmethyl.
22
23
24
26
Ликвидация маршрут
Из организма в моче (65%) и кал (30%), неизменным наркотиков и метаболитов;
1
24
доза, найденные в моче как неизменным наркотиков (8%) и индол уксусной кислоты (31%),
N
-Оксид (7%), и
N
метаболиты - desmethyl (4%).
1
Период полураспада
Примерно 3 часа для zolmitriptan и активный
N
-desmethyl метаболитом после устного или интраназально администрации.
1
13
23
24
27
Особых групп населения
У больных с тяжелой печеночной нарушениями, пиковой концентрации плазмы, время пик концентрации плазмы и АУК, 1,5-, 2 - и ударная выше, соответственно, чем у здоровых людей после перорального.
1
27
Фармакокинетика Назальный спрей не были оценены больных с нарушениями печени.
27
У больных с тяжелой почечной обесценение (Cl
CR
5?25 мл/мин), разрешение уменьшается на 25% после перорального; никаких существенных изменений в оформление в больных с почечной умеренными нарушениями (Cl
CR
26?50 мл/мин).
1
Фармакокинетика Назальный спрей не были оценены больных с почечной обесценения.
27
Структурно и фармакологически связанных с другими выборочной 5-HT
D 1В/1
рецептор агонистов (, almotriptan, eletriptan, frovatriptan, naratriptan, rizatriptan, Суматриптан).
21
22
Точный механизм действия не установлено; может улучшить мигрень путем выборочного сужение некоторых внутричерепного кровеносных сосудов, ингибирование нейропептида выпуска и снижение передачи в пути trigeminal боли.
1
21
22
23
27
Рекомендации пациентам
Значение немедленно информировать врача возникновения герметичности, боль, давление или тяжесть в груди, горло, челюсть или шеи; Внезапное или серьезной боли в животе; затрудненное дыхание или свистящего дыхания; сердце пульсирующая; лицевые опухоль (веки, лицо, губы); язык, рот и горло опухоль; сыпь или кусты и
не
принимая zolmitriptan снова до тех пор, пока оценена врача.
1
27
Важное значение информирования врачей других симптомов, не понятны пациента.
1
27
Важность соблюдения предписанных направления для использования.
1
27
28
Значение пациента чтение производителя информации о пациентах до первоначального использования и каждый раз рецепт перезаправлять.
1
28
Для пациентов, принимая zolmitriptan устно распадаться таблетки, значение не удаления таблетки из блистерной упаковки до тех пор пока перед управляющей дозы;
1
значение пилинг блистерной открытый и размещения планшета на шип распустить и проглотил с слюны.
1
Важное значение информирования пациентов с фенилкетонурией устно распадавшейся таблетки содержат аспартам.
1
Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая рецепт и ОТК лекарств, пищевых добавок и растительные добавки, а также любые сопутствующие заболевания (например, сердечно-сосудистых заболеваний).
1
27
Важное значение информирования пациентов риск синдрома серотонина с одновременного использования zolmitriptan и SSRI или SNRI.
27
29
Важность получения немедленной медицинской если симптомы синдрома серотонина проявляются.
27
29
Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью.
1
27
Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности.
1
27
(См. предостерегает).
Подготовка
Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.
Zolmitriptan
Маршруты
Лекарственные формы
Сильные стороны
Торговые марки
Производитель
Носовой согласный
Решение
5 мг/0,1 мл
Zomig
Назальный спрей
AstraZeneca
Устные
Таблетки, покрытые оболочкой
2,5 мг
Zomig
AstraZeneca
5 мг
Zomig
AstraZeneca
Таблетки, устно распадаясь
2,5 мг
Zomig-ZMT
(с аспартам)
AstraZeneca
5 мг
Zomig-ZMT
(с аспартам)
AstraZeneca
Сравнительные цены
Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Эта информации о ценах было Обновлено 03/2011. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.
Этот доклад о лекарственных препаратов является вашей только для информации и не является индивидуальные консультации пациентов. Из-за меняющегося характера информации о наркотиках обратитесь вашим врачом или фармацевтом о конкретных клинического использования.
Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com представляют собой сформулировать информация представлена ниже нормального уровня медицинской помощи и в соответствии с профессиональными стандартами в области. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com делать не заявлений или гарантий, явных или подразумеваемых, включая, но не ограничиваясь этим, любые подразумеваемые гарантии товарности или пригодности для определенной цели, в связи с такой информацией и снимает с себя всех таких гарантий. Пользователям рекомендуется, что решения, касающиеся лекарственной терапии являются сложные медицинские решения, требующие независимой, обоснованные решения соответствующим медицинским профессиональной, и информация предоставляется только в информационных целях. Для глубокого понимания действий, использования и побочные эффекты наркотиков следует пересмотреть всю монография препарата. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com, не или рекомендуют использовать любой наркотиков. Информация не является заменой медицинской помощи.
Здоровье: Нервные болезни Паркинсонизм ПАРКИНСОНИЗМ - хроническое заболевание, обусловленное нарушением метаболизма катехоламинов в подкорковых ганглиях и проявляющееся акинезией, тремором и ригидностью...
Психология: Возьми на заметку! Психологи предостерегают Х арактер является тем подводным камнем, о который разбиваются самые крепкие корабли брака, уверяют психологи. Это подтверждает и сама жизнь. Мало быть хорошим человеком...