Quazepam

Произношение: (KWAZ-e-pam)
Класс: бензодиазепины

Торговые названия

ДОРАЛЬ
-Таблетки, устные 15 мг

Фармакология

Которой действий ГАМК, тормозящее нейротрансмиттера, что привело к увеличению нейрональные ингибирование и ЦНС депрессии, особенно в лимбической системы и формирования Ретикулярная.

Фармакокинетика

Поглощение

Хорошо всасывается из тракта GI. C _Макс. Это примерно 20 нг/мл; T _Макс. Это примерно 2 ч.

Распространение

Связывание белков составляет 95%. Quazepam присутствует в грудном молоке (менее 0.1% дозы).

Метаболизм

Он широко метаболизируется в печени для 2 активные метаболиты, 2-oxoquazepam и N-desalkyl-2-oxoquazepam.

Ликвидация

В моче (31%) и фекалии (23%); в моче присутствуют только следовых количеств наркотиков без изменений. Период полураспада для родителя и 2-oxoquazepam составляет 39 h; период полураспада для N-desalkyl-2-oxoquazepam ? 73 h.

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

Существует потенциал для чрезмерного седации или нарушение координации.

Печеночной функции обесценение

Существует потенциал для чрезмерного седации или нарушение координации.

Пожилые люди

Период полувыведения из N-desalkyl-2-oxoquazepam увеличивается 2-секционное по сравнению с более молодых взрослых.

Алкоголизм

Существует потенциал для чрезмерного седации или нарушение координации.

Показания и использование

Лечение бессонницы, характерны трудности с падением спит, частые ночной пробуждение и/или ранним утром пробуждение.

Противопоказания

Гиперчувствительность для любого компонента этого продукта или бензодиазепинов; беременность; апноэ сна.

Администрация и дозировка

Взрослые

PO 15 мг перед сном изначально; может привести к сокращению до 7,5 мг после определения индивидуального ответа.

Пожилых пациентов

PO 7,5 мг перед сном изначально; Если это не эффективно, может увеличиться до 15 мг после 1 до 2 ночи. Попытка уменьшить ночных дозировка после 1 до 2 ночи.

Удручающее состояние больных

Попытка уменьшения дозировки после 1 до 2 ночи.

Генеральный Совет

• Используйте наименьшее возможное эффективной дозы.

Стабильность хранения

Магазин между 68 ? и 77 ? F.

Наркотиков взаимодействий

Алкоголь, ЦНС депрессантов, психотропные препараты

Может вызвать эффект суммирования депрессанты ЦНС. Количество сложных поведения (например, спать за рулем) может быть увеличено. Следует использовать с осторожностью. Если происходят сложные поведения, рассмотрите прекращение седативных наркотиков. Избегайте одновременного использования алкоголя.

Клозапин

Coadministration может привести к бред, седативный, sialorrhea и атаксия. Суровые пребывания в ортостатических гипотензии и респираторной депрессией может произойти когда Клозапин добавляется или начал с quazepam. Не следует запускать Клозапин с quazepam одновременно. Добавление quazepam схему установленным Клозапин может нести меньший риск, чем добавление Клозапин quazepam. Клинический контроль является оправданным, особенно в течение первых 48 часов coadministration.

CYP2B6 поверхностей (например, бупропиона, эфавиренц)

Возможно повышенной плазменной концентрации этих препаратов, увеличивая риск побочных эффектов. Внимательно следить за пациентами для побочных реакций. Если происходят неблагоприятные события, рассматривать прекращение quazepam и предоставление альтернативного анксиолитическое агента.

Дигоксин

Может увеличиться дигоксина концентрации сыворотки и риска токсичности. Мониторинг концентрации дигоксина и при необходимости измените дозы.

Дисульфирам, nefazodone

Фармакологического воздействия (например, ЦНС депрессанты эффекты) quazepam может быть увеличено. Если увеличение депрессанты эффекты ЦНС, quazepam доза может потребоваться уменьшить.

Hydantoins (например, фенитоин)

Повышенные Гидантоин плазменной концентрации с токсичностью (например, нистагм тремора и других культурах знаков), может возникнуть, в то время как фармакологического воздействия quazepam могут быть уменьшены. Закройте клинических и мониторинг концентрации сыворотки является оправданным.

Метадон

Могут возникнуть серьезные потенциация респираторных депрессанты эффектов (включая смерть). Coadminister с осторожностью и внимательно следить за клинические ответ.

Омепразол

Quazepam концентрации и half-life может быть увеличено, увеличение фармакологического воздействия и риска неблагоприятных реакций (например, ЦНС депрессанты эффекты). Quazepam дозировка снижение или увеличение дозировки интервал может быть необходимо.

Ингибиторы протеазы (например, ритонавир)

Quazepam концентрации может быть поднята. Могут возникнуть серьезные седации и дыхания. Если нельзя избежать coadministration, клинический контроль является оправданным.

Rifamycins (например, rifampin)

Quazepam концентрации и фармакологического эффекты могут быть уменьшены. Мониторинг клинических ответ на quazepam, когда rifamycin запустить или остановить. При необходимости измените quazepam дозы.

Натрия оксибат

Фармакологического воздействия оксибат натрия и quazepam могут быть добавки, что привело к увеличению продолжительности сна и ЦНС депрессии. Coadministration противопоказан.

Побочные реакции

ЦНС

Дневная сонливость (12%); головная боль (5%); головокружение, усталость (2%); агитации, дизартрия, дистония, галлюцинации, раздражительность, спать беспорядков, стимуляции.

GI

Сухость во рту (2%); диспепсии ((1%).

Мочеполовой

Изменения в либидо, недержания, нарушений менструального цикла, мочевого удержания.

Печени

Желтуха.

Лабораторные тесты

Увеличение аллергических (2%); сокращение гемоглобина, уменьшилось лимфоцитов, увеличилась АСТ, увеличение моноцитов ((1%).

Опорно-двигательного аппарата

Увеличение мышечной спастичности.

Разное

Невнятная речь.

Меры предосторожности

Монитор Мониторинг пациентов для обострения бессонницы и появление новых мыслей или поведения аномалий. Подверженных наркомании лица должны быть тщательное наблюдение из предрасположенности таких больных привыкание и зависимость. Мониторинг пожилых пациентов, удручающее состояние больных и пациентов с недостатками почечной или печеночной функции для чрезмерного седации или нарушение координации.

Беременность

Категория X. Может повредить плода. Противопоказан при беременности.

Лактации

Из организма в материнском молоке. Не рекомендуется использовать в кормящих грудью женщин.

Дети

Безопасность и эффективность не была учреждена.

Пожилые люди

Используйте с осторожностью и на снижение дозы.

Почечная функция

Следует использовать с осторожностью.

Функция печени

Следует использовать с осторожностью.

Специальные риска больных

Наркотиков следует используйте с осторожностью в пациентов с депрессией самоубийству, злоупотребление наркотиками и зависимость или хронической легочной недостаточности.

Зависимость/снятие

Длительное использование может привести к психологические или физическая зависимость. Снятие синдрома может возникнуть; доза должна быть конические постепенно.

Ангиодистрофия

Редких случаях ангиодистрофия, или язык, glottis или гортани поступало. Некоторые пациенты имели дополнительные симптомы (например, в связи с одышке, горло заключение, тошнота и рвота).

Сложные поведения

Сон вождения и другие сложные поведения (например, подготовка и пищу продукты питания, что делает телефонные звонки, секс) было зарегистрировано больных, которые не являются полностью проснуться.

Депрессия

Признаки и симптомы депрессии могут активизировать когда депрессивных больных принимают бензодиазепинов.

Опасные задачи

Осторожно пациентов о в опасных профессий, требующих полного психического бдительности, такие как действующие механизмы или за рулем, после ingesting бензодиазепинов. Потенциальные нарушения производительности таких мероприятий может произойти на следующий день после проглатывания.

Нераспознанный психиатрических или физические расстройства

Ухудшение бессонницы или появления новых мыслей или поведения отклонений может быть следствием непризнанных психических или физических расстройств; во время лечения с седативными средствами снотворные появились такие выводы. Неспособность бессонницы переводят после того, как 7-10 дней лечения может указывать наличие расстройства, который должен быть оценен.

Overdosage

Симптомы

Кома, путаница, сонливость.

Информация для пациентов

• Попросите пациента для чтения лекарства руководство перед началом терапии и с каждым стержнем.
• Рекомендации пациентам сообщать любые сложные поведения (например, спать за рулем) для их врачом сразу же.
• Консультировать больных для информирования их лечащим врачом о любых потребления алкоголя и медикаментов, которые они принимают, включая ОТС препараты. Консультировать больных, что алкоголь следует как правило не потребляется во время лечения с снотворные.
• Предупреждают о возможных совокупного воздействия алкоголя и других депрессантов ЦНС пациентов. Осторожно пациентам добавок эффект может возникнуть, если алкоголь потребляется в течение дня после использования quazepam для ночных седации. Потенциал для этого взаимодействия продолжается в течение нескольких дней после прекращения quazepam до сократились уровни сыворотки психоактивных метаболитов.
• Консультировать больных сообщить их медицинского обслуживания, если планируете забеременеть, если они являются беременными, если они становятся беременными во время терапии.
• Консультировать больных сообщить их медицинского обслуживания, если они грудного вскармливания.
• Консультировать больных не для серверной платы водить машину или потенциально опасного оборудования до тех пор, пока они знают, как это лекарство влияет на них.
• Информировать пациентов, что это лекарство может приводить к дневных седации, которые могут сохраняться в течение нескольких дней после прекращения наркотиков.
• Консультировать больных не для увеличения дозы на их собственных и сообщить их медицинского обслуживания, если они считают препарат больше не работает.
• Если бензодиазепинов на длительное и регулярной основе (даже для периодов как 6 wk краткими), принимаются консультировать больных не прекратишь принимать их внезапно или уменьшать дозы без консультаций их медицинского обслуживания, поскольку может возникнуть абстинентный.