Кеторолак tromethamine глазной решение, 0,4% является членом группы pyrrolo пиррол нестероидные противовоспалительные препараты (NSAIDs) для офтальмологических использования.
Структурные и молекулярная формула:
C19H24N2O6 мол Wt 376.41
Химическое название: (?)-5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic кислота, соединение с 2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol (1: 1)
Содержит: Активный: кеторолак tromethamine 0,4%. Консервант: бензалкония 0,006%. Inactives: хлорид натрия; edetate динатрия 0,015%; octoxynol 40; очищенная вода; и соляная кислота или гидроксида натрия для корректировки pH.
Кеторолак tromethamine глазной решение поставляется в стерильных изотонический 0,4% раствора, с рН примерно 7,4. Кеторолак tromethamine глазной решением является рацемические смеси R-(+) и S-(-)-кеторолак tromethamine. Кеторолак tromethamine могут существовать в трех формах кристалл. Все формы являются одинаково растворимы в воде. PKa кеторолак ? 3.5. Этот белый белого кристаллического вещества склеивания на длительном воздействии света. Osmolality кеторолак tromethamine глазной решения составляет около 290 mOsml/кг.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Механизм действия:
Кеторолак tromethamine является нестероидные противовоспалительные наркотиков, которые, когда системно, продемонстрировал обезболивающее, противовоспалительное и anti-pyretic деятельность. Считается, что механизм его действия за счет своей способности подавлять биосинтез простагландинов. Tromethamine кеторолак, учитывая системно не вызывает сужение зрачка.
Фармакокинетика:
Один падение (0,05 мл) 0,5% раствора кеторолак tromethamine глазной было воплощено в один глаз и одна капля транспортного средства в другой глаз TID в 26 обычные предметы. Только 5 из 26 предметов имели обнаружению количество кеторолак в их плазме (диапазон 10.7 до 22,5 нг/мл) на день 10 во время окулярные лечение. Когда кеторолак tromethamine 10 мг администрируется системно каждые 6 часов, пиковые уровни плазмы на установившемся режиме являются около 960 нг/мл.
Клинические исследования:
В двух двойных в масках, проводится, параллельно Группа исследований 313 пациентов, прошедших фоторефрактивных кератэктомия получил кеторолак tromethamine глазной раствор 0,4% или его автомобиль QID до 4 дней. Существенные различия благоприятствования кеторолак tromethamine глазной решение для уменьшения окулярные боли и сожжение/жало после фоторефрактивных кератэктомия операции.
Результаты клинических исследований показывают, что кеторолак tromethamine не оказывает существенного влияния на внутриглазного давления.
Не установлена безопасность и эффективность раствора кеторолак tromethamine офтальмологических пациентов post-cataract хирургии.
ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Кеторолак tromethamine глазной решение, 0,4% указывается для уменьшения окулярные боли и сожжение/жало после роговицы рефракционной хирургии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Кеторолак tromethamine глазной раствор, 0,4% противопоказан пациентам с ранее продемонстрированной гиперчувствительность к любой из ингредиентов в разработке.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Существует потенциал для кросс чувствительность ацетилсалициловая кислота, фенилуксусной кислоты деривативы и другие нестероидные противовоспалительные агенты. Таким образом необходимо с осторожностью подходить при лечении лиц, которые ранее выставлены чувствительности к этим препаратам.
С некоторыми нестероидные противовоспалительные препараты существует потенциал для увеличения кровотечения времени из-за помех для агрегации тромбоцитов. Сообщения, что ocularly прикладной нестероидные противовоспалительные препараты могут привести к увеличению кровотечение окулярные тканей (включая hyphemas) совместно с глазной хирургии были.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие:
Все актуальные нестероидные противовоспалительные препаратов (НПВП), включая кеторолак tromethamine глазной решения, могут замедлить или задержать исцеления. Актуальные кортикостероиды известны также замедлить или задержать исцеления. Использование актуальных НПВП и актуальные стероидов может увеличить потенциал для лечения проблем.
Использование тематических NSAIDs может привести к кератиту. В некоторых подвержены больных продолжение использования актуальных NSAIDs может привести к эпителиальных разбивка, роговицы прореживанию, роговицы эрозии, роговицы изъязвления или перфорации роговицы. Эти события могут быть взгляд угрозы. Пациентам с признаками эпителия роговицы разбивка следует немедленно прекратить использование тематических НПВП и следует тщательно контролировать роговицы здоровья.
Postmarketing опыт с актуальным NSAIDs предлагает пациентам с сложной глазной хирургии, роговицы денервацией, роговицы эпителиальных дефекты, сахарный диабет, окуляр поверхности заболеваний (например, сухой синдром глаза), ревматоидный артрит, или повторных глазной хирургии в течение короткого периода времени может быть повышенному риску роговицы неблагоприятных событий, которые могут стать угрожающей зрение. Актуальные NSAIDs следует использовать с осторожностью в этих больных.
Postmarketing опыт с актуальным NSAIDs предлагает также, использовать более чем за 24 часа до хирургии или за 14 дней, post-surgery может увеличить риск пациента для возникновения и тяжесть роговицы неблагоприятных явлений.
Рекомендуется использовать с осторожностью в пациентах с известными кровотечения тенденции или которые получают другие лекарства, которые могут увеличивать время кровотечения, кеторолак tromethamine глазной раствор, 0,4%.
Информация для пациентов:
Кеторолак tromethamine глазной решение, 0,4, которую % не должно осуществляться при ношении контактных линз.
Канцерогенез, мутагенеза, нарушение фертильности:
Кеторолак tromethamine не было ни канцерогенности на крысах, учитывая до 5 мг/кг/день устно на 24 месяца (156 раз Максимальная рекомендуемая человеческого актуальные офтальмологических дозы, на основе/мг/кг, при условии 100% поглощения в организме человека и животных), ни в мышей, учитывая до 2 мг/кг/день устно на 18 месяцев (62,5 раз Максимальная рекомендуемая человеческого актуальные офтальмологических дозы, на основе/мг/кгпредполагая 100% поглощения в организме человека и животных).
Кеторолак tromethamine не оказывает мутагенного в пробирке в Эймс пробирного или вперед мутация анализов. Аналогичным образом она не привела к искусственное увеличение незапланированные синтез ДНК или увеличение in vivo хромосома поломки в мышах. Однако tromethamine кеторолак привела к увеличению числа случаев в хромосомных отклонений в клетках яичник китайского хомяка.
Кеторолак tromethamine не снижают фертильность при ведении устно для мужские и женские крыс при дозах до 280 и 499 раз Максимальный рекомендованный человеческого актуальные офтальмологических дозы, соответственно, на основе мг/кг, при условии 100% поглощения в организме человека и животных.
БЕРЕМЕННОСТЬ
Тератогенных эффектов: Беременность Категория C:
Tromethamine кеторолак, управляемых при organogenesis, не был тератогенных кроликов или крыс при оральных дозы до 112 и 312 раз Максимальная рекомендуемая человеческого актуальные офтальмологических доза, соответственно, на основе мг/кг при условии 100% поглощения в организме человека и животных. Когда крысам после 17 дней гестации в устном дозах до 46 времен Максимальная рекомендуемая человеческого актуальные офтальмологических доза на основе мг/кг, при условии 100% поглощения в людей и животных, tromethamine кеторолак привели к патологических и росту крысят. Существует никаких адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Кеторолак tromethamine глазной решение, 0,4% следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Nonteratogenic эффекты:
Из-за известных воздействия наркотиков, который препятствует простагландина плода сердечно-сосудистой системы (закрытие артериального протока) следует избегать использования кеторолак tromethamine глазной решения, 0,4% в конце беременности.
Кормящих матерей:
Когда кеторолак tromethamine глазной раствор, 0,4% находится под медсестер женщине следует соблюдать осторожность.
Детская использования:
Безопасность и эффективность кеторолак tromethamine в педиатрических больных в возрасте 3 не было создано.
Гериатрические использования:
Между пожилых и молодых пациентов наблюдаются не общие различия в условиях безопасности или эффективности.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Наиболее часто сообщения о побочных реакциях кеторолак tromethamine глазной решения, 0,4% происходит приблизительно в 1-5% от общей численности населения исследования были Ксероз гиперемия, роговицы инфильтраты, головная боль, окуляр отек и окулярные боли.
Наиболее частых побочных проявлений сообщенные с использованием кеторолак tromethamine глазной решения были временными жало и сжигания на внушение. Эти события сообщалось на 20-40% пациентов, участвующих в этих других клинических испытаниях.
Других неблагоприятных событий, происходящих примерно 1% - 10% времени во время лечения с кеторолак tromethamine глазной решений включены аллергические реакции, Роговичый отек, ирит, окулярные воспаление, окулярные раздражение, окулярные боль, поверхностный кератит и поверхностный глазной инфекции.
Клиническая практика: Следующие события было выявлено в ходе postmarketing использования кеторолак tromethamine глазной решений в клинической практике. Потому что они добровольно сообщили от населения неизвестного размера, нельзя сделать оценки частоты. События, которые были отобраны для включения в результате либо их серьезность, частота отчетности, возможные причинно-следственной связи офтальмологическое решения актуальных кеторолак tromethamine, или сочетанием этих факторов, включают в себя роговицы эрозии, перфорации роговицы, истощение роговицы и эпителиальных разбивка (см.
Меры предосторожности, Генеральная
).
АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА
Рекомендуемая доза кеторолак tromethamine глазной решения, 0,4% ? одна капля четыре раза в день в эксплуатируемых глаза как необходимое для боли и сожжение/жало до 4 дней после роговицы рефракционной хирургии.
Кеторолак tromethamine глазной решения безопасно Управление вместе с другими офтальмологических препаратов таких, как антибиотики, бета-блокаторы, углекислые anhydrase ингибиторы, cycloplegics и mydriatics.
КАК ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ
Кеторолак tromethamine глазной раствор, 0,4% поставляется стерильные в белая пластиковая бутылка DROP-TAINER ? LDPE, естественной капельницы кончиком и серая полипропиленовые Кап следующим:
5 мл в 8 mL бутылке - НДЦ 61314-018-05
Хранения: Храните на 2 ? C - 25 ? C (36 ? F-77 ? F).
RX только
* КАПЛЯ-TAINER является охраняемым товарным знаком Alcon производства, ООО
9004775-0709
Резонанса для:
Falcon фармацевтических препаратов, ООО
Форт-Уорт, Техас 76134 США
Резонанса путем:
Alcon Laboratories, Inc.
Форт-Уорт, Техас 76134 США
ГЛАВНЫЙ ИНДИКАТОРНАЯ ПАНЕЛЬ
Офтальмологические решение кеторолак Tromethamine
АКТУАЛЬНЫЕ ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИХ ТОЛЬКО ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
Каждый мл содержит: активные: кеторолак tromethamine 0,4%; Консервант: бензалкония 0,006%; Inactives: хлорид натрия; edetate динатрия 0,015%; octoxynol 40; очищенная вода; и соляная кислота или гидроксида натрия для корректировки РН до примерно 7,4.
Обычная дозировка: Одна капля четыре раза в день до 4 дней.
Хранения: Хранить на 2 ?-25 ? C (36 ?-77 ?).
Этот пакет не является ребенком устойчивостью. ХРАНИТЕ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ.
© 2009 Falcon фармацевтических препаратов, ООО
КЕТОРОЛАК TROMETHAMINE
кеторолак tromethamine решение
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 10/2010
Falcon фармацевтических препаратов, ООО
