Произношение
на русском языке: Протониx Таблетс
на английском языке: Protonix Tablets

Protonix таблетки

Общее название: Пантопразол натрия
Лекарственная форма: таблетки, задержки выпуска; блок, задержкой релиза
ПОЛНАЯ ПРЕДПИСЫВАЮЩЕЕ ИНФОРМАЦИЯ

Показания и использование для таблеток Protonix

PROTONIX-Delayed-релиз таблеток и PROTONIX для Delayed-релиз пероральная суспензия, изложены для:

Краткосрочное лечение эрозивный эзофагит, связанные С гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

PROTONIX ? указывается в взрослых и педиатрических больных до пяти лет и старше для краткосрочного лечения (до 8 недель) в исцеления и симптоматической помощи эрозивный эзофагит. Для тех кто не зажили после 8 недель лечения взрослых пациентов могут быть рассмотрены дополнительные 8-недельный курс PROTONIX. Безопасность лечения за пределами 8 недель в педиатрических больных не было установлено.

Техническое обслуживание заживления эрозивный эзофагит

Для поддержания эрозивный эзофагит и сокращения уровня рецидивов дневное и ночное время изжога симптомов у взрослых пациентов с ГЕРДОМ приводится PROTONIX. Контролируемых исследований не распространяется за пределы 12 месяцев.

Патология Hypersecretory, включая синдром Золлингера Эллисона

PROTONIX указывается для длительного лечения патологических hypersecretory условий, включая синдром Золлингера-Эллисона.

Protonix таблетки администрация и дозировка

Администрация инструкции

В таблице 2 представлены направления для метода администрации для каждой лекарственной формы.

Таблица 2: Администрации инструкции
Разработка	Маршрут	Инструкции *
* Пациентам следует предупредил, что таблетки Delayed-релиз PROTONIX и PROTONIX для-Delayed-релиз пероральная суспензия нельзя разделить, жевал или дробленая.
Задержка релиз таблетки	Устные	Проглотил целом, с пищей или без
Для задержки выпуска пероральная суспензия	Устные	Управление в 1 чайную ложку сока вылить или apple около 30 минут до еды
Для задержки выпуска пероральная суспензия	Трубка назогастральный зонд	См. инструкции ниже

PROTONIX задержки выпуска таблетки

PROTONIX таблетки Delayed-релиз должен проглотил целом, с или без пищи в желудке. Если пациенты не могут проглотить таблетку 40 мг, могут быть приняты две таблетки 20 мг. Одновременно администрация антацидами не влияет на поглощение PROTONIX Delayed?Release таблеток.

PROTONIX для задержки выпуска пероральная суспензия

PROTONIX для Delayed-релиз пероральная суспензия только должно осуществляться примерно 30 минут до еды через в яблоко сок или вылить или через назогастральный трубу в яблочный сок только пероральным. Потому что надлежащего РН необходима для стабильности, не управлять PROTONIX для Delayed-релиз пероральная суспензия в жидкости за исключением яблочный сок или продуктов питания за исключением чепуха.

Не делят 40 мг PROTONIX для Delayed-релиз пероральная суспензия пакет для создания дозе 20 мг для педиатрических больных, которые не могут принять планшетного формулирования.

PROTONIX для задержки выпуска пероральная суспензия - в вылить пероральным

Открытый пакет.
Посыпать гранул на одну чайную ложку чепуха. НЕ ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДРУГИЕ ПРОДУКТЫ ИЛИ ПОДАВИТЬ ИЛИ ЖЕВАТЬ ГРАНУЛЫ.
Принимать в течение 10 минут подготовки.
Принять глотков воды, чтобы убедиться, что гранулы промывают в желудок. Повторные воды модули SIP при необходимости.

PROTONIX для задержки выпуска пероральная суспензия - пероральным в яблочный сок

Открытый пакет.
Пустые гранулы в небольшие чашки или чайную ложку, содержащие одна чайная ложка яблочного сока.
Обжаренные на 5 секунд (гранулы не будет распустить) и проглотить сразу.
Чтобы убедиться, что весь доза принято, промывайте контейнер один или два раза с яблочный сок для удаления любых оставшихся гранул. Глотать немедленно.

PROTONIX для задержки выпуска устные подвеска - трубу через назогастральный зонд (NG) или гастроскопия трубка администрации

Для пациентов назогастральный зонд трубу или гастроскопия трубка на месте PROTONIX для Delayed?Release пероральная суспензия может быть включена:

Удалите плунжера из ствола шприц катетера 2 унции (60 мл). Отменить шток.
Подключите катетера шприца к 16 французского (или более) трубы.
Удерживайте шприца, к как можно выше уделяя PROTONIX для Delayed-релиз пероральная суспензия для предотвращения любого Гибка труб труб.
Очистите содержимое пакета в ствол шприца.
Добавление 10 мл (2 чайные) яблочного сока и аккуратно нажмите или поколебать ствол шприца помочь промыть шприц и трубка. Повторите, по крайней мере дважды более используя такое же количество яблочного сока (10 мл или 2 чайные) каждый раз. Не гранул должен оставаться в шприце.

Лекарственные формы и сильные стороны

Задержка релиз таблеток:

40 мг, желтый овальный двояковыпуклой таблетки, отпечатаны с PROTONIX (коричневые чернила) с одной стороны
20 мг, желтый овальный двояковыпуклой таблеток, отпечатаны с P20 (коричневые чернила) с одной стороны

Для задержки выпуска пероральная суспензия:

40 мг, бледный Желтоватая до темно коричневый, кишечная покрытием гранул в единицу дозы пакет

Противопоказания

PROTONIX противопоказан пациентам с известными гиперчувствительность к любой компонент разработки [см. описание () 11 )] или любой замещенных Бензимидазол.

И предупреждения

Параллельные желудка новообразованиях

Симптомом ответ на терапию с PROTONIX не исключает присутствие желудка новообразованиях.

Атрофический гастрит

Атрофический гастрит было отмечено время от времени в желудка корпус биопсии от больных лечение долгосрочные с PROTONIX, особенно у пациентов, которые были H. pylori позитивным.

Дефицит Цианокобаламин (витамин B-12)

Как правило Ежедневная обработка с какие-либо лекарства, подавляя кислоты в течение длительного периода времени (например, дольше, чем 3-х лет) может привести к энтеропатии Цианокобаламин (витамин B-12), вызванные гипо - или Ахлоргидрия. В литературе поступало редких сообщений о Цианокобаламин дефицита с acid?suppressing терапии. Этот диагноз следует наблюдаются клинические симптомы с Цианокобаламин дефицит.

Перелом костей

Некоторые опубликованные обсервационные исследования предполагают, что протонного насоса ингибитора (PPI) терапия может быть связана с повышенным риском для связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск разрушения было увеличено в пациентов, которые получили высокие дозы, определил как несколько ежедневных доз и долгосрочной терапии PPI (в год или больше). Пациентам следует использовать низкие дозы и кратчайший продолжительность терапии PPI, соответствующие условию проходит лечение. Пациентов риску для связанных с остеопорозом переломов должны управляться в соответствии с установленным лечения [см. Дозировка и администрации ( 2 ) и неблагоприятных реакций ( 6.2 )].

Tumorigenicity

Из-за хронического характера ГЕРД могут существовать возможности для длительного отправления PROTONIX. В долгосрочные исследования грызунов, Пантопразол был канцерогенных и редких видов опухолей желудочно-кишечного. Актуальность этих выводов к развитию опухоли в организме человека не известно (см. Nonclinical токсикологии () 13.1 ).

Вмешательство с экраном мочи для ТГК

Увидеть наркотиков взаимодействий) 7.4 ).

Hypomagnesemia

Hypomagnesemia, симптомами и бессимптомно, редко сообщается в лечение с ИЦП для по крайней мере три месяца, в большинстве случаев через год после лечения пациентов. Серьезные побочные эффекты включают Тетания, аритмии и судорог. У большинства пациентов лечение hypomagnesemia требуется замена магния и прекращение PPI.

Для пациентов, ожидается, будет на длительное лечение или которые принимают ИЦП с лекарства как дигоксин или наркотиков, которые могут привести к hypomagnesemia (например, диуретики) может рассматривать медицинских специалистов, мониторинг уровня магния до начала лечения PPI и периодически. [См. побочных реакциях 6.2)]

Побочные реакции

Неблагоприятные реакции профили для PROTONIX (Пантопразол натрия)-Delayed-релиз таблеток и PROTONIX (Пантопразол натрия) для Delayed-релиз пероральная суспензия похожи.

Клинический опыт судебного разбирательства

Потому что клинические испытания проводятся в разных условиях, неблагоприятные реакции тарифы в клинических испытаниях препарата нельзя сравнивать непосредственно к ставкам в клинических испытаниях другого наркотиков и могут не отражать ставки, в клинической практике.

Взрослые

Безопасность в девяти рандомизированные сравнительные США клинических больных с ГЕРДОМ включали 1473 больных на устное PROTONIX (20 мг или 40 мг), 299 больных на антагонист Н2 рецептор, 46 пациентов на другой протонного насоса и 82 пациентов на плацебо. В таблице 3 перечислены наиболее часто встречающееся побочных реакциях.

Таблица 3: Побочных реакциях, о которых сообщалось в клинических испытаниях взрослых пациентов с ГЕРДОМ с частотой > 2 %
	PROTONIX (n = 1473) %	Компараторы (n = 345) %	Плацебо (n = 82) %
Головная боль	12.2	12.8	8.5
Диарея	8.8	9.6	4.9
Тошнота	7.0	5.2	9.8
Боли в области живота	6.2	4.1	6.1
Рвота	4.3	3.5	2.4
Метеоризм	3.9	2.9	3.7
Головокружение	3.0	2.9	1.2
Артралгии	2.8	1.4	1.2

Дополнительные неблагоприятных реакций, которые были указаны в клинических испытаниях с частотой ? 2% для PROTONIX перечислены ниже системы органов:

Тело в целом: аллергические реакции, пирексия, светочувствительность реакции, лицевые отек

Gastrointestinal: запоры, сухость во рту, гепатит

Hematologic: лейкопении, тромбоцитопении

Метаболические/питания: повышенные CK (креатин киназы), обобщенные отек, повышенной триглицеридов, повышенной ферментов печени

Опорно-двигательного аппарата: миалгию

Нервная: депрессия, головокружение

И придатков кожи: крапивница, сыпь, зуд

Специальный чувств: помутнение зрения

Педиатрических больных

Безопасность PROTONIX в лечении эрозивный эзофагит (EE), связанные с ГЕРДОМ оценивалась в возрасте 1 год через 16 лет в трех клинических испытаниях педиатрических больных. Безопасность процессов участвующих педиатрических больных с EE; Однако как ее ? редкость в педиатрической популяции, 249 педиатрических больных с эндоскопа доказанные или симптоматической ГЕРД также были оценены. Все взрослые побочных реакциях на PROTONIX считаются относящимися к педиатрических больных. В возрасте 1 год через 16 лет больных, наиболее часто сообщила побочных реакций (> 4%) включают: URI, головная боль, лихорадка, диарея, рвота, сыпь и брюшной болью.

Для обеспечения безопасности информации в больных менее 1 года видеть использование конкретных групп населения ( 8.4 ).

Дополнительные неблагоприятных реакций, которые были указаны для PROTONIX в педиатрических больных в клинических испытаниях с частотой ? 4% перечислены ниже системы органов:

Тело в целом: аллергические реакции, лицевые отек

Gastrointestinal: запоры, метеоризм, тошнота

Метаболические/питания: повышенные триглицеридов, повышенные ферментов печени, повышенные CK (креатин киназы)

Musculoskeletal: Артралгии, миалгию

Нервная: головокружение, головокружение

И придатков кожи: крапивница

Следующих побочных реакциях, видели в взрослых в клинических испытаниях в педиатрических больных в клинических испытаниях не сообщалось, но считаются относящимися к педиатрических больных: светочувствительность реакции сухость во рту, гепатит тромбоцитопения, обобщенных отек депрессии, зуд лейкопения и затуманенное зрение.

Синдром Золлингера Эллисона

В клинических исследованиях синдром Золлингера-Эллисона неблагоприятных реакций, о которых сообщалось в 35 пациентов, принимающих PROTONIX 80 мг/день до 240 мг/день на срок до двух лет были аналогичны сообщили у взрослых пациентов с ГЕРДОМ.

Опыт Postmarketing

Были определены следующие побочных реакциях при postapproval использовании PROTONIX. Потому что эти реакции добровольно поступают от населения неопределенного размера, не всегда можно достоверно оценить их частоты или установить причинно-следственной связи с воздействием наркотиков.

Эти неблагоприятные реакции перечислены ниже системы органов:

Нарушений иммунной системы: (включая анафилактический шок) анафилаксия

Кожи и подкожной ткани расстройств: серьезные дерматологические реакции (некоторые со смертельным исходом), включая эритема multiforme, синдром Стивенса - Джонсона и токсичных эпидермальный necrolysis (10 человек, некоторые со смертельным исходом) и ангиодистрофия (Квинке)

Musculoskeletal и заболевания соединительной ткани: рамбдомиолиза, перелом костей

Метаболизм и нарушения питания: hypomagnesemia

Почечных и мочеполовых расстройств: интерстициальный нефрит

Заболеваний гепатобилиарной: Гепатоцеллюлярная ущерб приводит к желтухи и печени

Психические расстройства: галлюцинации, путаница

Наркотиков взаимодействий

Вмешательство в антиретровирусной терапии

Не рекомендуется использование атазанавир или нелфинавир с ингибиторы протонного насоса. Coadministration атазанавир или нелфинавир с ингибиторы протонного насоса, как ожидается, существенно уменьшить атазанавир или Нелфинавир плазменной концентрации и может привести к потере лечебного эффекта и развития лекарственной устойчивости.

Кумарин антикоагулянты

Поступали postmarketing увеличение INR и протромбиновое время у пациентов, получающих протонного насоса ингибиторы, включая PROTONIX и варфарин одновременно. Увеличение INR и протромбиновое время может привести к ненормальной кровотечение и даже смерти. Лечение пациентов с ингибиторов протонного насоса и варфарин параллельно следует следить за увеличение в INR и протромбиновое время.

Препараты для которого желудка pH может повлиять на биодоступность

Пантопразол вызывает долгосрочные ингибирование секреторной функцией желудка кислоты.. Таким образом могут нарушить Пантопразол поглощения наркотиков, где pH желудка является важным фактором, определяющим их биодоступность (например, Кетоконазол, ампициллин эфиры и соли железа).

Ложные положительные мочи для ТГК

Имели место сообщения о ложных позитивные мочи, проверочные тесты для тетрагидроканнабинола (ТГК) у пациентов, получающих ингибиторов протонного насоса. Альтернативный метод подтверждения следует проверить положительные результаты.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ ГРУППАХ НАСЕЛЕНИЯ

Беременность

Тератогенных эффектов

Беременность категории b

Размножение исследования были проведены в крыс при устных дозах до 88 Рекомендуемая человека доза и кроликов в устном дозах до 16 Рекомендуемая человека доза и имеют не обнаружил доказательств нарушения фертильности или вреда плоду за счет Пантопразол. Есть, однако, не адекватные и контролируемых исследования среди беременных женщин. Поскольку размножение животных исследования не всегда прогнозирования человеческой реакции, этот препарат следует использовать во время беременности только если явно необходимо [см () Nonclinical токсикологии 13.2 )].

Кормящих матерей

Пантопразол и его метаболитов из организма в молоке крысы. Пантопразол экскреции в материнском молоке был обнаружен в исследовании одного кормящая мать после дозе одной 40 мг. Клиническое значение этого вывода не известна. Многие препараты, которые из организма в материнском молоке имеют потенциал для тяжелых побочных реакциях в медсестер младенцев. Опираясь на потенциал для tumorigenicity для Пантопразол в исследованиях грызунов канцерогенности, решение должно быть принято ли прекращать медсестер или отказаться от наркотиков, принимая во внимание выгоды препарата с матерью.

Детская использования

Безопасность и эффективность PROTONIX для short?term лечения (до восьми недель) эрозивный эзофагит (EE), связанные с ГЕРДОМ были созданы в педиатрических больных 1 год в возрасте до 16 лет. Эффективность для EE не была продемонстрирована в больных менее 1 года. Кроме того для больных менее 5 лет, имеется не надлежащей дозировке силы в надлежащей формулировке. Таким образом PROTONIX указывается для краткосрочного лечения EE связанные с ГЕРДОМ для пациентов 5 лет и старше. Безопасность и эффективность PROTONIX для педиатрических целей за исключением EE не была учреждена.

1 год в возрасте до 16 лет

Использование PROTONIX в педиатрических больных 1 год через 16 лет для краткосрочного лечения (до восьми недель) EE связанные с ГЕРДОМ поддерживается:) экстраполяция результатов от адекватного и контролируемых исследований, которые поддерживают утверждение PROTONIX для лечения EE связанные с ГЕРДОМ в взрослых и b) безопасность, эффективность и фармакокинетические исследования выполнены в педиатрических больных [см. клинические исследования () 14.1 ) и клинической фармакологии ( 12.3 )].

Безопасность PROTONIX в лечении EE связанные с ГЕРДОМ в педиатрических больных 1 через 16 лет оценивалась в трех исследованиях многоцентровое рандомизированных двойных слепых, параллель лечение, с участием 249 педиатрических больных, включая 8 с EE (4 пациентов в возрасте 1 года до 5 лет и 4 больных 5 лет до 11 лет). Прошли лечение детей возраста 1 года до 5 лет с диагнозом эндоскопа EE (определяемой как эндоскопической Этцель-Дент счет ? 2), один раз в день за 8 недель с одним из двух дозы на уровне PROTONIX (подходящих 0,6 мг/кг или 1,2 мг/кг). Все 4 из этих пациентов с EE были исцелены (Hetzel?Dent балл 0 или 1) на 8 недель. Потому что EE является редкостью в педиатрической популяции, преимущественно педиатрических больных с эндоскопа доказанные или симптоматической ГЕРД были также включены в этих исследованиях. Лечение пациентов с целым рядом доз PROTONIX один раз в день за 8 недель. Для обеспечения безопасности выводы см () побочных реакций 6.1 ). Поскольку эти детские испытания не плацебо, активный компаратор или доказательств доза, испытания были безрезультатно относительно положительные клинические результаты PROTONIX для симптоматического ГЕРДА в педиатрической популяции. Эффективность PROTONIX лечения симптоматического ГЕРД в педиатрических больных не было установлено.

Хотя данные из клинических исследований поддерживает использование PROTONIX для краткосрочного лечения EE связанные с ГЕРДОМ в педиатрических больных 1 год через 5 лет, нет формулировка не коммерчески доступных дозировки подходит для пациентов менее 5 лет [см. Дозировка и администрации () 2 )].

В анализе Фармакокинетические населения значения зазоров в детей 1 до 5 лет с эндоскопа доказанных ГЕРД имел медиант 2,4 Л/ч. После 1,2 мг/кг эквивалент дозы (15 мг для ? 12,5 кг и 20 мг для > 12,5 < 25 кг), плазменной концентрации Пантопразол были сильно варьируется и средний время пиковой концентрации плазмы был 3-6 часов. Сметные АУК для пациентов 1 до 5 лет был 37% выше, чем для взрослых, получающих одну 40 мг таблетка, среднее геометрическое значение АУК 6,8 ?g?hr/мл.

Новорожденных в возрасте менее одного года

PROTONIX не найден эффективным в многоцентровых рандомизированных, double-blind, placebo?controlled, лечение вывод исследования 129 педиатрических больных 1 через 11 месяцев возраста. Пациенты были зачислены если симптоматического ГЕРД основанные на истории болезни и не получил ответа не фармакологического вмешательства для ГЕРДА на две недели. Пациенты получили PROTONIX ежедневно на четыре недели в фазе открытым метки, после чего пациенты были рандомизированы в равной пропорции для получения PROTONIX лечения или плацебо на последующие четыре недели в виде двойного слепого. Эффективность оценивалась путем наблюдения за время от рандомизации для изучения прекращения приема вследствие ухудшения симптомов на этапе четыре недели лечения вывода. Нет никакого статистически значимого различия между PROTONIX и плацебо в показатель прекращения.

В этом испытании, побочных реакциях, о которых сообщалось чаще (разница ? 4%) в очищенных населения, по сравнению с плацебо населения были повышенными CK, отит, ринит и ларингит.

В анализе Фармакокинетические населения, системных экспозиции было выше в больных менее 1 года с ГЕРДОМ, по сравнению с взрослым, которые получили дозу единого 40 мг (среднее геометрическое АУК был выше у недоношенных новорожденных и новорожденных, находящихся одна доза 2,5 мг PROTONIX 103% и 23% выше у детей от 1 до 11 месяцев возраста, получающих однократным приблизительно 1,2 мг/кг). В этих больных, явное разрешение (CL/F) увеличилась с возрастом (Средний зазор: 0,6 Л/ч, диапазон: 0,03 до 3,2 Л/ч).

Эти дозы привели к фармакодинамических эффектов на pH желудка, но не пищевода. После, когда ежедневно дозирование 2,5 мг PROTONIX у недоношенных новорожденных и новорожденных, наблюдалось увеличение в среднем желудка pH (от 4.3 на базовом до 5.2 в устойчивом состоянии) и в средний % времени что желудка РН > 4 (от 60% на базисе до 80% в устойчивом состоянии). После, когда ежедневно дозирование приблизительно 1,2 мг/кг PROTONIX грудных детей 1 через 11 месяцев, увеличилось в среднем желудка pH (от 3.1 на базовой линии до 4,2 в устойчивом состоянии) и в среднем % времени что желудка РН > 4 (с 32% на базисе до 60% в устойчивом состоянии). Однако, никаких существенных изменений не были замечены в средней intraesophageal РН или % времени что пищевода РН был < 4 в любой возрастной группе.

Потому что PROTONIX была не показана эффективность в рандомизированных плацебо контролируемых исследование в этой возрастной группе, использование PROTONIX для лечения симптоматического ГЕРД грудных детей менее 1 года не указывается.

Гериатрические использования

Краткосрочные клинические испытания США эрозивный эзофагит, исцеление ставок в 107 пожилых пациентов (? 65 лет) с PROTONIX аналогичны в пациентов в возрасте до 65 лет. Распространенности неблагоприятных реакций и лаборатория патологии у пациентов в возрасте 65 лет и старше были похожи на те, которые связаны с пациентами моложе 65 лет.

Гендерные

Эрозивный эзофагит исцеления ставок в 221 женщин, относиться с PROTONIX Delayed-релиз таблеток в нас клинических испытаний были аналогичны в мужчин. В long?term 122 женщины обращались с PROTONIX 40 мг или 20 мг Исцеление осуществлялась темпами, аналогична в людях. Показатели заболеваемости побочных реакциях были одинаковы для мужчин и женщин.

У больных с печеночной обесценение

Дозы, выше, чем у пациентов с нарушениями печени [см. клиническая фармакология (не изучались 40 мг/день 12.3 )].

Overdosage

Опыт работы в пациентов, принимающих очень высокие дозы PROTONIX (> 240 мг) ограничен. Спонтанное постмаркетингового сообщения о передозировке, как правило в течение профиль безопасности известных PROTONIX.

Пантопразол гемодиализ не удаляется. В случае overdosage, лечение должно быть симптомом и благоприятной.

Устные доз Пантопразол 709 мг/кг, / 798 мг/кг и/887 мг/кг были смертельным для мышей, крыс и собак, соответственно. Симптомы острого отравления были hypoactivity, атаксии, служит гостиной, протезно Разъезжание, боковой позиции, сегрегации, отсутствие уха рефлекс и сотрясение.

Protonix таблетки описание

Активный ингредиент в PROTONIX (Пантопразол натрия) для Delayed-релиз пероральная суспензия и таблетки-Delayed-релиз PROTONIX (Пантопразол натрия) является заменяемым Бензимидазол, натрия 5-(difluoromethoxy)-2-[[(3,4-dimethoxy-2-pyridinyl)methyl] sulfinyl]-1 H-Бензимидазол sesquihydrate, смесь, которая препятствует желудочные кислоты секреции. Эмпирическая формула ? C16H14F2N3NaO4S x 1,5 H2O, с молекулярной массой 432.4. Структурная формула является:

Натрия sesquihydrate Пантопразол белого до белого кристаллического порошка и рацемический. Пантопразол имеет слабо базовых и кислотные свойства. Натрия sesquihydrate Пантопразол свободно растворимы в воде, очень слабо растворяется в фосфатного буфера при pH 7.4 и практически не растворим в-гексана.

Стабильность соединения в водном растворе зависит от РН. Скорость деградации увеличивается с уменьшением РН. При температуре окружающего воздуха период полураспада составляет около 2,8 часов при pH 5 и около 220 часов при pH 7,8.

PROTONIX (Пантопразол натрия) поставляется как для задержки выпуска пероральная суспензия, имеется одна сила (40 мг) и в форме таблеток-отложено релиз, в двух сильных (20 мг и 40 мг).

Каждая таблетка Delayed-релиз PROTONIX (Пантопразол натрия) содержит 45.1 мг или 22.56 мг натрия sesquihydrate Пантопразол (эквивалент 40 мг или Пантопразол 20 мг, соответственно) с неактивных ингредиентов: кальций стеарат, crospovidone, hypromellose, оксид железа, маннитол, метакриловая сополимера, polysorbate 80, повидон, пропиленгликоль, карбонат натрия, натрия лауриловый, двуокиси титана и triethyl цитрат. PROTONIX таблетки Delayed-релиз (40 мг и 20 мг) соответствует USP распада испытания 2.

PROTONIX (Пантопразол натрия) для Delayed-релиз пероральная суспензия, 40 мг, содержит активный ингредиент Пантопразол натрия sesquihydrate в виде гранул enteric?coated в единицу дозы пакетах. Каждый пакет доза подразделение содержит энтеральной покрытием гранул, содержащих 45.1 мг Пантопразол натрия sesquihydrate (что эквивалентно 40 мг Пантопразол) с неактивных ингредиентов: crospovidone, hypromellose, метакриловой кислоты сополимера, микрокристаллическая целлюлоза, polysorbate 80, повидон, натрия карбонат натрия лауриловый, тальк, диоксид титана, triethyl цитрат и желтого оксида железа.

Protonix таблетки - клиническая фармакология

Механизм действия

Пантопразол это протонного насоса (PPI), подавляет последним шагом в производстве желудочные кислоты связав covalently (H +, K +)-АТФазу фермента системы на секреторные поверхности желудка теменная ячейки. Этот эффект приводит к ингибированию базальной и стимулировали секреторной функцией желудка кислотных., независимо от раздражителя. Привязка к (H +, K +)-АТФазу результаты в продолжительностью антисекреторная эффект, который сохраняется дольше, чем за 24 часа для всех доз испытания (20 мг до 120 мг).

Фармакодинамики

PROTONIX (Пантопразол натрия) для Delayed-релиз пероральная суспензия, 40 мг было показано сопоставим с PROTONIX (Пантопразол натрия)-Delayed-релиз таблеток в подавлении стимулировали Пентагастрин Мао в пациентов (n = 49) с ГЕРДОМ и истории EE. В этой multicenter фармакодинамических кроссовер исследовании, дозе 40 мг PROTONIX для Delayed-релиз устные подвески в чайную вылить сравнивали с дозе 40 мг PROTONIX-Delayed-релиз таблеток после отправления каждого формулировка один раз в день 7 дней. Оба препараты были под тридцать минут до завтрака. Стимулирует Пентагастрин (Мао) оценивали от часа 23-24 в стабильном состоянии.

Антисекреторная деятельность

Условиях максимальной кислоты стимулирующий характер с помощью Пентагастрин дозозависимое уменьшение желудочные кислоты производства происходит после однократного устной (20-80 мг) или одна доза Пантопразол внутривенно (20-120 мг) в здоровых добровольцев. Пантопразол учитывая один раз ежедневно приводит к увеличению ингибирование секреторной функцией желудка кислоты.. После первоначальной устные дозы Пантопразол 40 мг, 51% означает замедление было достигнуто за счет 2,5 часа. С один раз в день дозировки на 7 дней, среднее замедление было увеличено до 85%. Пантопразол подавлены кислоты секреции 95% в половине субъектов. Кислотные секреции возвратились нормальной в течение одной недели после последнего дозы Пантопразол; не было выявлено hypersecretion отскок.

В серии "доза реакция" исследований Пантопразол устные дозах, от 20 до 120 мг, вызвала в средний базальной pH желудка и в процентах от времени желудка РН был > 3 и > 4 дозы увеличение. Лечение с 40 мг Пантопразол производства значительно большее увеличение pH желудка чем доза в 20 мг. Дозы, выше, чем 40 мг (60, 80, 120 мг) не привела к дальнейшего значительного увеличения в средний pH желудка. В таблице 4 показаны последствия Пантопразол на средний РН от одного кроссовер двойного слепого исследования.

Таблица 4: Влияние одного ежедневных доз устных Пантопразол на внутрижелудочный pH
	????????? ? ????????Median рН на день 7 ?????????????????
Время	Плацебо	20 мг	40 мг	80 мг
* Значительно отличается от плацебо # Значительно отличается от 20 мг
8: 00 - 8: 00 (24 часа)	1.3	2.9*	3.8*#	3.9*#
8: 00 - 22: 00 (Дневные)	1.6	3.2*	4.4*#	4.8*#
22: 00 - 8: 00 (Ночь)	1.2	2.1*	3.0*	2.6*

Сыворотка Гастрин эффекты

Поста уровни сыворотки Гастрин оценили в два двойного слепого исследования острой исцеления эрозивный эзофагит (EE), в котором 682 больных с Гастро-эзофагальной рефлюксной болезнь (ГЭРБ) получил 10, 20 или 40 мг PROTONIX до 8 недель. В течение 4 недель лечения было увеличение уровня средней Гастрин 7%, 35% и 72% над предварительной обработки значений в, 10, 20 и 40 мг лечения групп, соответственно. Аналогичный рост в сыворотке крови Гастрин уровнях было отмечено на 8-недельный визит с среднее увеличение 3%, 26% и 84% для трех групп Пантопразол дозы. Средний сыворотка Гастрин прежнему в нормальных пределах во время терапии с табличками Delayed-релиз PROTONIX.

В долгосрочных международных исследований с участием более 800 пациентов на 2 - 3 раза средняя больше предварительной обработки поста уровня Гастрин сыворотку наблюдаемые в первые месяцы лечения с Пантопразол при дозах 40 мг в день в течение ГЕРД содержание исследования и 40 мг или выше в день у больных с огнеупорной ГЕРД Поста Гастрин уровни сыворотки в целом оставалась на базовом примерно 2-3 раза на срок до 4 лет периодических последующих мероприятий в клинических испытаниях.

После краткосрочного лечения с PROTONIX уровни повышенной Гастрин вернуться к нормальной, по крайней мере 3 месяца.

Энтерохромаффинная эффекты клеток (ЭСЛ)

В 39 пациентов с устным Пантопразол 40 мг до 240 мг ежедневно (большинство получающих 40 мг до 80 мг) на срок до 5 лет был умеренное увеличение плотности ECL-клеток, начиная за первый год использования, который представляется плато после 4 лет.

В nonclinical исследовании крыс Спрэг Dawley, время жизни (24 месяца) подверженности Пантопразол в дозах от 0.5 до 200 мг/кг/день привели к дозы увеличение желудка ECL клеточной пролиферации и желудка нейроэндокринной (NE)-клетки опухоли. Желудочный NE-клеток опухоли в крыс может привести от хронического повышения концентрации Гастрин сыворотку. Высокая плотность ECL клеток в желудке крыса делает этот вид очень чувствительными пролиферативной воздействию повышенной Гастрин концентрации производства ингибиторов протонного насоса. Тем не менее не наблюдаемых возвышенностей в сыворотке крови Гастрин после отправления Пантопразол при наличии в организме 0,5 мг/кг/день. В рамках отдельного исследования желудка NE-клеток опухоли без сопутствующего ECL-клеточной пролиферативной изменений наблюдался в 1 женских крысы 12 месяцев дозирования с Пантопразол на 5 мг/кг/день и 9 месяцев от дозы восстановления [см () Nonclinical токсикологии 13.1 )].

Фармакокинетика

PROTONIX таблетки Delayed-релиз готовятся как кишечная оболочкой таблеток таким образом, чтобы поглощения Пантопразол начинается только после того, как таблетка покидает желудок. Пиковой концентрации сыворотки (Cmax) и площадь под кривой времени концентрации сыворотки (АУК) увеличить на основе пропорциональной устной и внутривенного введения дозы от 10 мг до 80 мг. Пантопразол не накапливается, и его фармакокинетики неизменным с несколькими ежедневной дозировки. После устного или внутривенно администрации концентрации сыворотки Пантопразол уменьшается biexponentially с терминала полувыведения около одного часа.

В обширной metabolizers с нормальной функции печени, получения устной доза энтеральной покрытием 40 мг таблетка Пантопразол пиковой концентрации (Cmax) ? 2,5 мкг/мл; время для достижения пиковой концентрации (tmax) составляет 2,5 ч, и средняя общая площадь под плазменной концентрации против время кривой (AUC)) ? 4,8 ?g?h/мл (диапазон 1.4 до 13.3 ?g?h/мл). После внутривенного введения Пантопразол обширные metabolizers его полной очистки 7.6?14.0 Л/ч, а его очевидной объем распределения 11.0?23.6 л.

Единой дозе PROTONIX для Delayed-релиз устные подвески, 40 мг, было показано, что биоэквивалентным при ведении для здоровых субъектов (N = 22) как гранулы, кропили над чайную ложку чепуха, как гранулы с яблочного сока, или смешанного с яблочного сока, после чего администрация через назогастральный зонд трубку. Фармакокинетические параметров плазмы кроссовер исследования в здоровых субъектов приводится в таблице 5.

Таблица 5: Фармакокинетики параметры (означает ? SD) **PROTONIX** для Delayed-релиз пероральная суспензия на 40 мг
Фармакокинетические параметры	Гранулы в чепуха	Гранулы в яблочный сок	Гранулы в трубке назогастральный зонд
сообщается, что медианные значения для Tmax.
AUC (?g?hr/мл)	4.0 ? 1,5	4.0 ? 1,5	4.1 ? 1,7
Cmax (мкг/мл)	2.0 ? 0.7	1,9 ? 0,5	2.2 ? 0.7
Tmax (hr)	2.0	2.5	2.0

Поглощение

После отправления один или несколько устных 40 мг дозы таблеток Delayed-релиз PROTONIX пик плазме концентрацию Пантопразол было достигнуто примерно 2,5 часа, и Cmax было 2,5 мкг/мл. Пантопразол проходит немного первого перевал метаболизм, что привело к абсолютную биодоступность приблизительно 77%. Пантопразол поглощение не зависит от сопутствующих администрации антацидами.

Администрация PROTONIX Delayed-релиз таблеток с пищей может задержать его поглощения вплоть до 2 часов или более; Однако не изменено Cmax и степень Пантопразол поглощения (AUC)). Таким образом PROTONIX Delayed-релиз таблетки могут приниматься независимо от сроков пищи.

Администрация Пантопразол гранул, 40 мг, с высоким содержанием жира еды задержки средний время пиковой концентрации плазмы на 2 часа. С сопутствующей высоким содержанием жира еды Cmax и АУК Пантопразол гранул, 40 мг, кропили чепуха, снизился на 51% и 29%, соответственно. Таким образом PROTONIX для Delayed-релиз пероральная суспензия следует принять около 30 минут до еды.

Распространение

Явное объем распределения Пантопразол составляет примерно 23,6 11,0 Л, распространения главным образом в внеклеточной жидкости. Привязка белков сыворотки Пантопразол ? около 98%, главным образом для альбумин.

Метаболизм

Пантопразол широко метаболизируется в печени через цитохрома P450 (CYP) системы. Пантопразол метаболизм независимо от пути введения (или внутрь). Основные метаболический путь ? деметилирования, по CYP2C19, с последующей sulfation; другие метаболических путей включают окисления CYP3A4. Нет никаких доказательств того, что любой из метаболитов Пантопразол имеют значительные фармакологического действия.

Ликвидация

После устного или внутривенно однократным из 14 C меткой Пантопразол здоровой, нормальной metabolizer добровольцев примерно 71% дозы был из организма в моче, с 18% из организма в Кале через желчных экскреции. Не было ни почек экскреции неизменным Пантопразол.

Гериатрический

Только незначительное умеренное увеличение Пантопразол АУК (43%) и Cmax (26%) были обнаружены в пожилых добровольцев (64 до 76 лет) после неоднократных устных администрации, по сравнению с младшим предметов. Нет регулировки дозы рекомендуется использовать основанный на возраст.

У детей

Фармакокинетика Пантопразол были изучены в детей менее 16 лет в четыре рандомизированных, open?label клинических педиатрических больных с предположительно/доказана ГЕРД. Разработки педиатрических блок был изучен в детей в возрасте до пяти лет, и PROTONIX Delayed?Release таблеток были изучены в детей старше 5 лет.

В популяции PK анализа полного разминирования возросла с увеличением тела на non?linear основе. Общее разрешение также возросли с увеличением возраста только на детей в возрасте до 3 лет.

Новорожденных в возрасте до 5 лет

Изучите раздел использование конкретных групп населения ( 8.4 ).

Дети и подростки 6 через 16 лет

Возраст детей 6 до 16 лет с клиническим диагнозом ГЕРД были оценены фармакокинетике PROTONIX Delayed-релиз таблеток. PK параметры после одной дозе 20 мг или 40 мг таблетки Protonix в возрасте детей 6 до 16 лет были сильно варьируется (% CV составляет 40 до 80%). Геометрическое АУК оценкам от населения PK анализа после того, как таблетка, 40 мг PROTONIX в педиатрических больных было около 39% и 10% выше соответственно в 6-11 и 12 до 16 лет-детей в возрасте, по сравнению с взрослыми (таблица 6).

Таблица 6: PK параметры у детей и подростков 6 до 16 лет с ГЕРДОМ получают 40 мг таблетки **Protonix**
	Медицинские новости по теме: Protonix Tablets - Протониx Таблетс Apple выпустила первую телерекламу iPad 2 (видео)

Protonix Tablets (Протониx Таблетс)