Frovatriptan сукцинат

Класс: Селективный агонистов серотонина
ВА класса: CN105
Химическое название: (+)-(R)-2,3,4,9-tetrahydro-3-(methylamino)-1H-carbazole-6-carboxamide butanedioate моногидрат
Молекулярная формула: C ₁₄ H ₁₇ N ₃ O?H ₂ O
Номер КАС: 158930-17-7
Бренды: Frova

Введение

Выборочный серотонин (5-hydroxytryptamine; 5-HT) типа 1B и 1 D рецепторов агонистом ("triptan"). ^{1 2}

Использование для Frovatriptan сукцинат

Сосудистая головные боли

Острый лечение мигрени атак с или без ауры. ^{1 4 5}

Не рекомендуется для управления hemiplegic или основной мигрени или для профилактика от мигрени. ¹

Безопасность и эффективность, не создана для управления кластером головные боли. ¹

Администрация и Frovatriptan сукцинат дозировка

Администрация

Пероральное

Администрирование устно с жидкостями независимо от пищи. ¹

Дозировка

Доступны как frovatriptan сукцинат; Дозировка выражается в терминах frovatriptan. ¹

Взрослые

Сосудистая головные боли

Мигрень

Устные

2,5 мг как разовой дозы. ¹ Более высокие дозы обеспечивают дополнительные преимущества, но может увеличить риск побочных эффектов. ^{1 2}

Если головная боль повторяется, дополнительные дозы может находиться под интервалом ?2 часов, вплоть до максимальной дозы 7,5 мг в любой 24-часового периода. ¹

Если пациент не отвечает на первой дозы, дополнительные дозы не смогут обеспечить выгоды для же головной болью. ¹

Установления пределов

Взрослые

Сосудистая головные боли

Мигрень

Устные

Максимальная 7,5 мг в любой 24-часового периода. ¹

Безопасность лечения в среднем > 4 головные боли за 30-дневный период установлено не было. ¹

Особых групп населения

Печеночных обесценение

Корректировка не дозировка в пациентах с легкой до умеренной печеночных нарушениями; не учился у больных с тяжелой печеночной обесценения. ¹

Предупреждения для Frovatriptan сукцинат

Противопоказания

• Известных или подозреваемых ишемическая болезнь сердца (стенокардия, история ми, документально немого ишемии). ¹

• Коронарная артерия разжижающие (например, Prinzmetal вариант стенокардия). ¹

• Другие серьезные сердечно-сосудистые заболевания (например, неконтролируемой гипертензией). ¹

• Сосудистые синдромы (например, синдром инсульта, TIAs). ¹

• Периферических сосудов ишемии (например, ишемическая болезнь кишечника). ¹

• Hemiplegic или основной мигрени. ¹

• Лечение в течение предыдущих 24 часов с другой 5-HT ₁ рецептор agaonist или Спорыньи алкалоиды. ¹ (См. конкретные наркотики под взаимодействий).

• Известные гиперчувствительность к frovatriptan или любой ингредиент в разработке. ¹

Предупреждения/меры предосторожности

Предупреждения

Используйте только у больных, которым был создан четкий диагноз мигрени. ¹

Если первое нападение мигрени, с frovatriptan не отвечает на препарат, пересмотреть диагноз перед управляющей frovatriptan для лечения последующие нападения. ¹

Сердечная эффекты

Риск миокардиальных ишемии и/или миокарда, ишемической разжижающие, угрожающие жизни нарушений ритма сердца и смерть с использованием 5-HT ₁ рецептор агонистами. ¹

Использование не рекомендуется в пациентах с известных или подозреваемых vasospastic или ишемической болезни сердца или пациентов, в которых не признается CAD, вероятно (например, у женщин; мужчины > до 40 лет; у больных с факторами риска, таких, как гипертония, гиперхолестеринемией, Курение, ожирение, диабет или семейной истории CAD) Если нет удовлетворительных доказательств из ранее сердечно-сосудистой системы оценки, что пациент не имеет CAD, ишемическая болезнь сердца, или других основных сердечно-сосудистых заболеваний. ¹

Администрирование первоначальной дозы для пациентов с факторами риска для CAD, завершившие удовлетворительная оценка сердечно-под наблюдением медицинского персонала (например, в клиницист в Бюро, возможно, после чего ЭКГ) Если пациент получил препарат. ¹

Периодическая оценка сердечно-сосудистой системы, рекомендуется в пациентах с факторами риска для САПР, если периодически долгосрочную терапию. ¹

У больных с симптомами о стенокардии после получения frovatriptan должны оцениваться для присутствия CAD или предрасположенности к вариант Ангина Prinzmetal до получения дополнительных доз. ¹

Церебрально события

Возможные мозга или субарахноидальное кровоизлияние, инсульт и другие цереброваскулярных события, иногда со смертельным исходом, с использованием 5-HT ₁ рецептор агонистами. ¹

Риск некоторых церебрально-сосудистых событий (например, инсульт, кровоизлияния, Тиа) может быть увеличено в пациентах с мигрени. ¹

Другие сердечно- или Vasospastic эффекты

Периферической сосудистой ишемии и colonic ишемии с боли в животе и кровавый понос, с использованием 5-HT ₁ рецептор агонистами. ¹ Дальнейшие оценки было рекомендовано, если симптомов снижение артериального потока (, ишемического колиты, Рейно явление) происходит после администрации. ^{1 6 8}

Значительное увеличение BP, включая гипертензивные кризисы, редко сообщалось с 5-HT ₁ рецептор агонистов у больных с или без истории гипертензии; ^{1 6} преходящего увеличивается в BP, отметил после отправления Рекомендуемая доза frovatriptan (2,5 мг) в гериатрической пациентов. ¹

Увеличение давления средней легочная артерия отметил после отправления 5-HT ₁ рецептор агонистом пациентам с подозреваемым CAD, которые претерпевают катетеризации сердца. ¹

Серотонин синдром

Потенциально опасных для жизни серотонин синдром, сообщили во время параллельных терапии с 5-HT ₁ рецептор агонистов ("триптаны") и SSRIs или селективного серотонина и норадреналина reuptake ингибиторы (SNRIs). ^{1 11} Симптомы могут включать изменения психического состояния (например, агитации, галлюцинации, кома), вегетативной нестабильности (например, тахикардия, лабильного BP, гипертермии), нервно отклонений (например, в Гиперрефлексия, incoordination) или GI симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). ¹¹ (См. конкретные наркотики под взаимодействий).

Общие меры предосторожности

Окулярные эффекты

Возможно накопление frovatriptan и/или его метаболиты в богатой меланина тканях (например, глаз) с течением времени, что привело к потенциальным токсичности в этих тканях с расширенного использования. ¹

Конкретные группы населения

Беременность

Категории C. ¹

Лактации

Распространены в молоко у крыс; не известно ли распределены в молоко в организме человека. ¹ Предостережение если используется frovatriptan. ¹

Детская использования

Безопасность и эффективность, не прописан в детей < 18 лет; использование не рекомендуется. ¹

Гериатрические использования

Недостаточный опыт пациентов ?65 лет до определить ли они реагируют по-разному чем молодые взрослые. ¹ (См. специальные населения по фармакокинетике).

Печеночных обесценение

Следует использовать с осторожностью в пациентах с легкой умеренные печеночных обесценения. ^{8 9} (См. специальные населения по фармакокинетике).

Не учился у больных с тяжелой печеночной обесценения. ¹

Общие неблагоприятные эффекты

Головокружение, ¹ усталость, ¹ головная боль, ¹ парестезию, ¹ промывка, ¹ сухость во рту, ¹ горячие или холодные ощущение, ¹ скелетный боль, ¹ диспепсия, ¹ боль в груди, ¹ сонливость, ¹ тошнота. ¹

Взаимодействие для Frovatriptan сукцинат

Как представляется, метаболизируется главным образом через CYP1A2. ^{1 3 10}

Не помешает CYP1A2, 2 C 9, 2 C 19, 2 D 6, 2E1, или 3A4 или Мао изоферментов in vitro; не вызывать наркотиков метаболизировать ферментов. ¹ Фармакокинетические взаимодействие с наркотиками у этих изоферментов маловероятным. ^{1 9}

Препараты, влияющие печени микросомных ферментов

Потенциальные Фармакокинетические взаимодействия (увеличение плазмы frovatriptan концентрации) с использование ингибиторов CYP1A2; Однако не считается клинически значимых эффектов. ^{8 10}

Конкретные препараты

Наркотиков	Взаимодействие	Комментарии
Антидепрессанты, SSRIs (, циталопрам, escitalopram, Флуоксетин, Флувоксамин, пароксетин, Сертралин) или SNRIs (, Дулоксетин, Венлафаксин)	Потенциально опасных для жизни серотонин синдром 1 11 Потенциального увеличения концентрации в крови frovatriptan с администрацией сопутствующего Флувоксамин 10	Тщательно соблюдать при использовании одновременно, особенно во время начала лечения, дозировка увеличивается, или когда другой серотонинергической агент запускается 1 11 Корректировка не дозировки, если Флувоксамин используется одновременно 8 10
Алкалоиды спорыньи (, эрготамин, Дигидроэрготамин, methysergide.)	Добавка vasospastic эффекты 1	Использовать в течение 24 часов противопоказан 1
5-HT 1 рецептор агонистов	Добавка vasospastic эффекты 1	Использовать в течение 24 часов противопоказан 1
Оральные контрацептивы	Возможное увеличение плазменной концентрации frovatriptan 8 9	Требуется корректировка не дозировка 8 9
Пропранолол	Возможное увеличение плазменной концентрации frovatriptan 1 3 10	Требуется корректировка не дозировка 8 10

Frovatriptan сукцинат фармакокинетике

Поглощение

Биодоступность

Не полностью удовлетворены тракта GI; абсолютная биодоступность 20 и 30% мужчин и женщин, соответственно. ^{1 9}

Пиковые концентрации плазменные достигнуты примерно 2-4 часа после перорального. ^{1 9}

Питание

Продовольствие не влияет на биодоступность, но могут отсрочить время пиковой концентрации плазмы на 1 час. ¹

Распространение

Степень

Распределяет в клеточных фракции крови, главным образом эритроцитов (примерно 60% обратимо связаны). ⁹

Исследования на животных свидетельствуют о ограниченные возможности через Гематоэнцефалический барьер. ⁹

Распространены в молоко у крыс; не известно ли распределены в молоко в организме человека. ¹

Связывание белков плазмы

Примерно 15%. ^{1 9}

Ликвидация

Метаболизм

Как представляется, метаболизируется главным образом через CYP1A2 на многочисленные метаболиты, включая desmethyl frovatriptan, который ниже сродство для 5-HT _{D 1В/1} рецепторы, по сравнению с frovatriptan. ^{1 3}

Ликвидация маршрут

Из организма в моче (32%) и кал (62%), неизменным наркотиков и метаболитов. ¹

Период полураспада

Примерно 26 часов. ^{1 9}

Особых групп населения

В пациента с легкой до умеренной печеночных обесценения АУК двояка выше, чем у здоровых людей; Фармакокинетика не учился у больных с тяжелой печеночной обесценения. ¹

В гериатрической больных, АУК 1,5 - ч раз выше, чем в более молодых взрослых; Half-Life и время для пиковых концентраций плазмы без изменений. ¹

Стабильность

Хранения

Устные

Таблетки

25 ? C (могут быть подвержены 15 ? C). ¹ Защите от влаги и света. ¹

ActionsActions

• Связывает с высоким сродством к 5-HT _1B и 5-HT _{1 D} рецепторы. ¹

• Структурно отличается от, но фармакологически связанные с другими выборочной 5-HT _{D 1В/1} рецептор агонистов (, almotriptan, eletriptan, naratriptan, rizatriptan, Суматриптана, zolmitriptan). ^{2 7 8}

• Точный механизм действия не установлено; ⁶ может улучшить мигрень путем выборочного сужение некоторых внутричерепного кровеносных сосудов, ингибирование нейропептида выпуска и снижение передачи в пути trigeminal боли. ^{1 2}

Рекомендации пациентам

• Происходит важное значение немедленно информирования клиницист если, герметичность, боль, давление или тяжесть в груди, горло, челюсти или шеи ¹ и не принимая frovatriptan снова до тех пор, пока оценена врача. ⁸

• Важность frovatriptan точно так же, как это предписано. ¹

• Важность предоставления пациенту копию производителя информации о пациентах. ¹

• Риск головокружение или усталость; важность проявлять осторожность при управлении или действующие механизмы. ¹

• Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая рецепт и ОТК наркотиков и растительные добавки, а также любые сопутствующие заболевания (например, сердечно-сосудистые заболевания). ¹

• Важное значение информирования пациентов риск синдрома серотонина с одновременного использования frovatriptan и SSRI или SNRI. ^{1 11} Важность получения немедленной медицинской если симптомы синдрома серотонина проявляются. ¹¹

• Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. ¹

• Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. ¹ (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

Frovatriptan сукцинат

Маршруты	Лекарственные формы	Сильные стороны	Торговые марки	Производитель
Устные	Таблетки, покрытые оболочкой	2,5 мг (из frovatriptan)	Frova	Эндо

Сравнительные цены

Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Эта информации о ценах было Обновлено 03/2011. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.

Frova 2,5 мг таблетки (ЭНДО ФАРМАЦЕВТИКА): 9 /$ 241.99 или/27 /$ 699.93