Ло Loestrin Fe

Общее название: ацетат и ethinyl эстрадиола норэтиндрон, этинилэстрадиола и черных стеарилфумарат
Лекарственная форма: таблетки
ПОЛНАЯ ПРЕДПИСЫВАЮЩЕЕ ИНФОРМАЦИЯ

Показания и использование для Ло Loestrin Fe

Ло LoestrinTM Fe указывается для использования женщинами для предотвращения беременности [см. Клинические исследования (14) ].

Не была оценена эффективность Ло Loestrin Fe женщинами с индекс массы тела (BMI) > 35 кг/м2.

Ло Loestrin Fe дозировки и администрация

Как взять Лоу Loestrin Fe

Для достижения максимальной эффективности контрацепции, Ло Loestrin Fe следует точно так же, как это. Взять одну таблетку, рот в то же время каждый день. Таблетки должны приниматься в порядке, направленной на блистерной упаковке. Таблетки не быть пропущены или принятых на интервалы времени, превышающего 24 часа. Пациента инструкции для пропущенных таблетки содержатся в разделе FDA-Approved пациента маркировки. Ло Loestrin Fe таблетки могут управляться независимо от еды [см. Клиническая фармакология (12,3) ].

Как начать Ло Loestrin Fe

Поручить пациента, чтобы начать принимать Ло Loestrin Fe на 1 день менструального цикла (то есть, в первый день ее менструального кровотечения) [см. УЛХ одобрил пациент маркировки ]. Одна синяя таблетка следует принимать ежедневно 24 дней подряд, следуют одна белая таблетка ежедневно 2 дня подряд, после чего один коричневые таблетки ежедневно 2 дня подряд. Поручить пациента для использования non гормональные контрацептивы как back-up в первые 7 дней, если она начинает принимать Ло Loestrin Fe не в первый день менструального цикла.

Для женщины после родов, кто делать не грудью или после втором триместре Ло Loestrin Fe может быть запущена не ранее, чем за 4 недели после родов. Рекомендуем использовать негормональные метода back-up в первые 7 дней. Когда Эстрогеновый используются в послеродовой период, увеличение риска тромбоэмболических заболеваемость в послеродовом периоде необходимо рассматривать [см. И предупреждения (5.1) ]. Следует также рассмотреть возможность овуляции и зачатия до начала КОК.

Ло Loestrin Fe могут организовываться сразу же после первом триместре аборта или прерывания беременности; Если пациент начинает Ло Loestrin Fe немедленно, не требуются дополнительные меры контрацепции.

Переключение с другой метод гормональной контрацепции

Если пациент переход от комбинации гормонального метода такие как:

? Другой таблетки

? Влагалищное кольцо

? Патч

• Поручить ей взять первый голубой таблетки в день, когда она была бы ее следующей таблетки КОК. Она не должна продолжать принимать таблетки от ее предыдущего пакета контроля рождаемости и не следует пропускать дни между пакетами. Если она не имеет выхода за край, исключает беременности до начала Ло Loestrin Fe.
• Если она ранее вагинальные кольца или трансдермальный патч, она должна начать использовать Ло Loestrin Fe в день она вновь стали предыдущего продукта.

Если пациент переход от метода прогестин-такие как:

? прогестиновых таблеток

? Имплантат

? внутриматочной системы

? Инъекции

• Поручить ей взять первый синяя таблетка в день она была бы ее следующего прогестин-таблетки, или имели ее следующей инъекции или в день удаления её имплантат.
• Если переключение с ВМС, в зависимости от сроков удаления, может понадобиться резервной контрацепции.

Советы в случае возникновения желудочно-кишечные нарушения

Если пациент извергает или диарея (в пределах 3-4 часа после того, как она принимает таблетку белый или синий), она должна следовать инструкциям в разделе ?Что для делать если вы Мисс таблетки? [см. УЛХ одобрил пациент маркировки ].

Лекарственные формы и сильные стороны

Ло Loestrin Fe (норэтиндрон ацетат и ethinyl эстрадиола таблеток, таблеток ethinyl эстрадиола и таблеток черной стеарилфумарат) доступен в блистерной упаковки.

Каждый пакет блистер (28 таблетки) содержится в следующем порядке:

• 24 синий, раунд (активные) таблетки отпечатаны с ?Туалет?, с одной стороны и ?421? с другой и каждый содержащих норэтиндрон ацетат 1 мг и 10 мкг этинилэстрадиола.
• 2 белая, шестигранная (активные) таблетки отпечаток с ?Туалет? с одной стороны и "422" на каждый из которых содержит 10 мкг этинилэстрадиола и другой.
• 2 коричневый, круг отпечаток с ?Туалет? с одной стороны и ?624? на другой и каждый содержащий черных стеарилфумарат 75 мг таблетки (non гормональные плацебо). Таблеток черной стеарилфумарат не служат какой-либо терапевтических цели.

Противопоказания

Не предписывает Ло Loestrin Fe женщинам, как известно, имеют следующие условия:

• Высокого риска артериальной или венозной тромбо заболеваний. Женщины, как известно, например:
  • Дым, если старше 35 [см. Процессор предупреждение и И предупреждения (5.1) ]
  • Тромбоз глубоких вен или легочную эмболию, в настоящее время или в прошлом [см. И предупреждения (5.1) ]
  • У цереброваскулярных заболеваний [см. И предупреждения (5.1) ]
  • У заболевания коронарной артерии [см. И предупреждения (5.1) ]
  • У тромбогенными клапанов сердца или тромбогенными ритм заболеваний сердца (к примеру, подострой бактериальной эндокардит с клапанов сердца болезни или мерцательная аритмия) [см. И предупреждения (5.1) ]
  • Унаследованные или приобретенных hypercoagulopathies [см. И предупреждения (5.1) ]
  • Имеют неконтролируемым гипертензии [см. И предупреждения (5.4) ]
  • У больных сахарным диабетом с сосудистых заболеваний [см. И предупреждения (5,6) ]
  • Головные боли с основных неврологических симптомов или мигрени головные боли с или без ауры если старше 35 [см. И предупреждения (5,7) ]
• Рак молочной железы и других чувствительных к эстрогена и прогестина рака, в настоящее время или в прошлом [см. И предупреждения (5.2) ]
• Опухоли печени, доброкачественные и злокачественные или печени заболевания [см. И предупреждения (5.3) ]
• Недиагностированным аномальные матки кровотечения [см. И предупреждения (5,8) ]
• Беременность, потому что нет никаких оснований для использования Эстрогеновый во время беременности [см. И предупреждения (5,9) и Использование в конкретных группах населения (8.1) ]

И предупреждения

Тромбо и другие сосудистой события

Артериальной глубоких венозных тромбо событие или остановите Ло Loestrin Fe. Хотя использование эстрогеновый увеличивает риск развития венозной тромбоэмболии, беременность увеличивает риск венозной тромбоэмболии, как много или больше, чем использование эстрогеновый. Риск развития венозной тромбоэмболии в женщин с использованием эстрогеновый ? 3-9 на 10 000 женщин лет. Риск является высоким в течение первого года использования КП. Использование эстрогеновый также увеличивает риск артериальных тромбозах такие как штрихи и инфаркт миокарда, особенно у женщин с другими факторами риска для этих событий. Риска тромбоэмболических заболеваний за счет оральные контрацептивы постепенно исчезает после того, как будет прекращено использование УПС.

Если это возможно, остановка Fe Loestrin Ло по крайней мере за 4 недели до и через 2 недели после серьезной операции или других операций, известно, имеют повышенный риск тромбоэмболии.

Запустите Ло Loestrin Fe не ранее, чем через 4 недели после родов, женщины, которые не являются грудного вскармливания. Риск послеродовой тромбоэмболии уменьшается после третьей недели после родов, в то время как после третьим после родов недели повышает риск овуляции.

Кок показаны для повышения относительной и объясняется риски церебрально-сосудистых событий (тромбо и геморрагического ударов), хотя, в общем, риск является наибольшим в старых (> 35 лет), гипертензивные курящих женщин также. Эстрогеновый также повышает риск инсульта у женщин с основных факторов риска.

Оральные контрацептивы необходимо использовать с осторожностью в женщин с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Остановка Ло Loestrin Fe, если есть необъяснимая потеря зрения, Экзофтальм, диплопия, papilledema или сетчатки сосудистых поражений. Оценка для сетчатки тромбоза немедленно.

Карцинома молочной железы и шейки матки

Женщины, которые имеют или имели рака молочной железы в настоящее время не следует использовать Ло Loestrin Fe, потому, что рак молочной железы является гормонально чувствительных опухоли.

Есть существенные доказательства того, Эстрогеновый увеличения заболеваемости раком молочной железы. Хотя некоторые последние исследования показывают, что эстрогеновый может увеличить заболеваемости раком молочной железы, более недавние исследования не подтвердили эти выводы.

Некоторые исследования предполагают, что Кок, связаны с увеличением риска рака шейки матки или внутриэпителиальная неоплазия. Однако есть споры о том, насколько эти выводы могут быть обусловлено различиями в сексуальное поведение и других факторов.

Болезни печени

Прекратите Ло Loestrin Fe, если развивается желтухи. Стероидные гормоны могут плохо метаболизируется в больных с нарушениями функции печени. Острые или хронические нарушения функции печени может потребовать прекращения использования КП до тех пор, пока маркеры функции печени вернуться к нормальной и исключены COC причинно-следственной связи.

Печени опухолей, связанные с использованием КОК. Оценка риск ? 3,3 случаев на 100 000 пользователей КП. Разрыв печени опухолей может вызвать смерть через интраабдоминальной кровоизлияния.

Исследования показали повышенный риск развивающегося Гепатоцеллюлярная карцинома в долгосрочных (> 8 лет) COC пользователей. Однако риск рака печени в КОК пользователей является менее чем один случай на миллион пользователей.

Связанные с оральных контрацептивов холестаза может произойти женщин с историей холестаза, связанных с беременностью. Женщины с истории COC холестаза могут иметь условие повторения с последующим использованием КОК.

Высокое кровяное давление

Для женщин с гипертензией контролируемых мониторинг артериального давления и остановить Ло Loestrin Fe, если значительно повышается артериальное давление. Женщины с неконтролируемой гипертонии или гипертонии с сосудистых заболеваний не следует использовать КОК.

В женщин эстрогеновый отмечается увеличение артериального давления, и это увеличение является более вероятным в пожилых женщин с расширенной продолжительности использования. С ростом концентрации прогестина увеличивается число случаев гипертонии.

Болезни желчного пузыря

Исследования предполагают небольшой более относительный риск развития болезни желчного пузыря среди пользователей КП.

Углеводов и липидов метаболические эффекты

Тщательно следить за prediabetic и диабетических женщин, которые принимают Ло Loestrin Fe. Эстрогеновый может снизить толерантности глюкозы в зависимости от дозы моды.

Рассмотреть альтернативные контрацепции для женщин с неконтролируемым dyslipidemias. Небольшая часть женщин будет иметь неблагоприятные липидов изменений на эстрогеновый.

Женщины с hypertriglyceridemia или семейной истории, могут подвергаться повышенному риску панкреатита при использовании эстрогеновый.

Головная боль

Если женщина принимает Ло Loestrin Fe разрабатывает новые головные боли, которые периодически, или, оценить причины и прекратить Ло Loestrin Fe, если указано.

Увеличение частоты или серьезность мигрени во время использования Кок (которое может быть Продромальный цереброваскулярных события) может быть основанием для немедленного прекращения КОК.

Кровотечений и аменорея

Незапланированное (прорыв или intracyclic) кровотечение и пятнистость иногда происходят в больных на эстрогеновый, особенно в течение первых трех месяцев использования. Если кровотечение продолжается или возникает после ранее регулярные циклы, проверьте наличие таких причин, как беременность или новообразованиях. Если исключить патологию и беременность, кровотечений может решить со временем или с изменением другой УПС.

Клинических испытаний, которые два эффективность Ло Loestrin Fe также оценены незапланированные кровотечение или пятен. Участники этого 12-месячного клинического испытания (N = 1582, которые имели по крайней мере одной последующей оценки) завершено более чем 15 000 циклов воздействия.

В общей сложности 1 257 женщин (85,9%) столкнулись с незапланированным кровотечение или пятнистость на некоторое время в ходе циклов 2-13 настоящего исследования. Число незапланированных кровотечение или пятнистость отмечался во время цикла 2 (53%), а самый низкий в цикл 13 ((36%). Среди этих женщин среднее количество дней незапланированные кровотечение и/или выявления в течение 28-дневного цикла составляет от 1,8 до 3,2 дней.

Кровотечения расписанию (отмены) и/или пятнистость оставался практически неизменным за один год исследование с в среднем менее 2 дней за цикл.

Женщины, которые не являются беременными и использовать Ло Loestrin Fe могут испытывать аменореи (отсутствие запланированных и незапланированных кровотечение/пятнистость). В клинических испытаний с Lo Loestrin Fe, аменорея рост с 32% в цикл 1 до 49% цикл 13. Если запланирована (снятие) кровотечения не происходит, рассмотреть возможность беременности. Если пациент не придерживался предписанные дозирование график (пропустили один или несколько активных таблетки или начали принимать их на день позже, чем она должна иметь), рассмотреть возможность беременности в момент первой менструации и принять соответствующие меры диагностики. Если пациент придерживалась установленного режима и пропускает два последовательных периодов, исключает беременности.

Некоторые женщины могут столкнуться аменореи или Олигоменорея после остановки Кок, особенно когда такое условие было preexistent.

Использование КП до или во время беременности

Обширные эпидемиологические исследования показали не повышенный риск врожденных дефектов у женщин, которые применяют оральных контрацептивов до беременности. Исследования также не предполагают тератогенного эффекта, особенно в той мере сердца аномалии и конечности снижение дефектов, то когда оральные контрацептивы принимаются случайно во время ранних сроках беременности. Ло Loestrin Fe следует прекратить использование в случае подтверждения беременности.

Администрация оральных контрацептивов побудить кровотечения отмены не должны использоваться как тест на беременность [см. Использование в конкретных группах населения (8.1) ].

Депрессия

Женщин с историей депрессии должны тщательно соблюдаться и Ло Loestrin Fe прекращено если депрессия повторяется в серьезной степени.

Вмешательство в лабораторных испытаний

Использование эстрогеновый могут изменить результаты некоторых лабораторных испытаний, таких, как факторов коагуляции, липиды, толерантности глюкозы и связывания белками. Женщины на терапия гормонами щитовидной железы может потребоваться увеличение дозы гормонов, поскольку концентрации сыворотке щитовидной железы глобулин обязательные увеличить с использованием КОК.

Мониторинг

Женщина, которая принимает эстрогеновый должны иметь ежегодный визит с ее здравоохранения поставщиком для контроля артериального давления и для других указанных здравоохранения.

Прочие условия

У женщин с наследственной ангиодистрофия экзогенных эстрогенов могут вызывать или усиливать симптомы ангиодистрофия. Chloasma может иногда происходят, особенно у женщин с историей chloasma gravidarum. Женщины с тенденцией к chloasma следует избегать воздействия солнца или ультрафиолетового излучения при принятии КОК.

Побочные реакции

Следующих тяжелых побочных реакциях с использованием эстрогеновый рассматриваются в других в маркировке:

• Серьезные сердечно-сосудистых событий и курить [см. Процессор предупреждение и И предупреждения (5.1) ]
• Сосудистая события [см. И предупреждения (5.1) ]
• Заболевания печени [см. И предупреждения (5.3) ]

Побочных реакциях, часто сообщали пользователи КП являются:

• Нерегулярные кровотечения матки
• Тошнота
• Груди нежность
• Головная боль

Клинический опыт судебного разбирательства

Потому что клинические испытания проводятся в разных условиях, неблагоприятные реакции тарифы в клинических испытаниях препарата нельзя сравнивать непосредственно к ставкам в клинических испытаниях препарата другой и могут не отражать ставки, на практике.

Многоцентровое фаза 3 клинических испытаний оценить безопасность и эффективность Ло Loestrin Fe для предотвращения беременности. Это исследование был один год, открытым метки, сингл arm, неконтролируемые исследования. В общей сложности 1 660 женщин в возрасте от 18 до 45 были зачислены и приняла по крайней мере одну дозу Ло Loestrin Fe. [см. Клинические исследования (14) ]

Общие побочные реакции (? 2% от всех субъектов, лечение): наиболее распространенных побочных реакциях сообщает по крайней мере 2% от 1660 женщин с использованием Ло Loestrin Fe были следующие в порядке уменьшения числа случаев: тошнота/рвота (7%), головная боль (7%), кровотечений (включая metrorrhagia, нерегулярные менструации, menorrhagia, влагалищное кровотечение и неблагополучных матки кровотечение) (5%), дисменореи (4%), колебания веса (4%), груди нежность (4%), угорь (3%), боли в животе (3%), тревожность (2%) и депрессия (2%).

Неблагоприятные реакции приводит к прекращения исследования: 10,7% женщин прекращено из клинических испытаниях неблагоприятные реакции. Побочных реакций, происходящих в ?1% субъектов, ведущих к прекращение лечения были в порядке убывания:, менструальные нарушения (в том числе metrorrhagia, нерегулярные менструации, menorrhagia и вагинальное кровотечение) (4%), головная боль/мигрень ((1%), настроение расстройства (включая колебания настроения, депрессии, тревоги) ((1%) и вес колебания ((1%).

Тяжелых побочных реакциях: тромбоз глубоких вен, яичников тромбоза, холецистит

Наркотиков взаимодействий

Не наркотиков наркотиков взаимодействия исследования были проведены с Fe Loestrin Ло.

Изменения в контрацептивной эффективности, связанные с совместное управление другой продукции

Если женщина на гормональные контрацептивы принимает наркотики или травяного продукта, который побуждает ферментов, включая CYP3A4, которые метаболизировать контрацептивных гормонов, адвокат ее использовать дополнительные контрацепции или другой метод контрацепции. Наркотиков или растительных продуктов, которые вызывают такие ферменты могут уменьшить плазменной концентрации контрацептивных гормонов и может снизить эффективность гормональных контрацептивов или увеличить прорывных кровотечений. Некоторые наркотики или растительных продуктов, которые могут снизить эффективность гормональных контрацептивов, включают в себя:

• барбитураты
• bosentan
• Карбамазепин
• felbamate
• griseofulvin
• Окскарбазепин
• фенитоин
• rifampin
• Зверобой
• Топирамат

Ингибиторы протеазы ВИЧ и ингибиторов обратной транскриптазы ненуклеозидный: в некоторых случаях совместное управление (ингибиторы протеазы ВИЧ или ненуклеозидный транскриптазы были отмечены значительные изменения (увеличение или уменьшение) в плазме уровни эстрогена и прогестина.

Антибиотики: Имели место сообщения о беременности при принятии гормональных контрацептивов и антибиотиков, но не клинических Фармакокинетические исследования показали последовательного воздействия антибиотиков на плазме концентрацию синтетических стероидов.

Обратитесь к маркировке всех одновременно используемых препаратов для получения дополнительной информации о взаимодействии с гормональной контрацепции или потенциал для фермента изменений.

Увеличить в уровнях в плазме этинилэстрадиола, связанные с наркотиками формуле

Совместное управление Аторвастатин и некоторых Кок, содержащие этинил эстрадиол Уменшить АУК для этинилэстрадиола примерно на 20%. Аскорбиновая кислота и ацетаминофен может увеличить уровень эстрадиола ethinyl плазме, возможно, ингибирование спряжения. CYP3A4 ингибиторы, такие как итраконазол или Кетоконазол может увеличить уровень гормонов плазмы.

Изменения в уровнях в плазме формуле наркотиков

Кок, содержащие некоторые синтетические эстрогены (например, этинилэстрадиола) может затруднить метаболизм других соединений. Эстрогеновый показали значительно снизить плазменной концентрации Ламотриджин, вероятно, из-за индукции Ламотриджин glucuronidation. Это может уменьшить захват контроля; Таким образом доза корректировки Ламотриджин могут быть необходимы. Обратитесь к этикетированию одновременно используемых наркотиков для получения дополнительной информации о взаимодействиях с КОК или возможности для изменения фермента.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ ГРУППАХ НАСЕЛЕНИЯ

Беременность

Есть мало или вообще не повышенный риск врожденных дефектов у женщин, которые неумышленно использовать эстрогеновый в ранних сроках беременности. Эпидемиологические исследования и мета анализа не нашли повышенного риска половых органов или -генитальная врожденных дефектов (включая сердца аномалии и конечности снижение дефектов) после воздействия низких доз эстрогеновый до зачатия или во время беременности.

Администрация эстрогеновый побудить кровотечения отмены не должно использоваться как тест на беременность. Эстрогеновый следует должен использоваться во время беременности для лечения под угрозой или обычного аборт.

Женщины, которые делают не грудью не следует начинать эстрогеновый раньше, чем за 4 недели после родов.

Кормящих матерей

Когда это возможно, консультировать кормящая мать использовать другие методы контрацепции до тех пор, пока она вскормила своего ребенка. Эстроген содержащих OCs может сократить производство молока у кормящих матерей. Это менее может произойти после того, как грудное вскармливание является хорошо; Однако это может произойти в любое время в некоторых женщин. Небольшое количество контрацептивов стероиды и/или метаболитов, присутствуют в материнском молоке.

Детская использования

Безопасность и эффективность Ло Loestrin Fe были созданы женщинами репродуктивного возраста. Безопасность и эффективность ожидаемых совпадать в postpubertal подростков в возрасте до 18 лет как для пользователей 18 лет и старше. Использование этого продукта перед менструации не указывается.

Гериатрические использования

Ло Loestrin Fe не изучен в постклимактерический женщин и не указано в этой группе населения.

Почечная обесценение

Фармакокинетика Ло Loestrin Fe не учился в предметам с почечной нарушениями.

Печеночных обесценение

Исследования не проводились для оценки результатов печеночных обесценения о распоряжении Ло Loestrin Fe. Однако может плохо метаболизируется стероидные гормоны у больных с нарушениями функции печени. Острые или хронические нарушения функции печени может потребовать прекращения использования КП до тех пор, пока маркеры функции печени вернуться к нормальной и исключены COC причинно-следственной связи. [см. Противопоказания (4) и И предупреждения (5.3) ]

Индекс массы тела

Не была оценена безопасность и эффективность Ло Loestrin Fe женщинами с тела индекс массы (BMI) > 35 кг/м2. [см. Клинические исследования (14) ]

Overdosage

Не было никаких сообщений о серьезных негативных последствий от передозировки оральных контрацептивов, в том числе употребления детьми. Overdosage может привести к вывода кровотечение в женщин и тошноту.

Ло Loestrin Fe описание

Ло Loestrin Fe (норэтиндрон ацетат и ethinyl эстрадиола таблеток, таблеток ethinyl эстрадиола и таблеток черной стеарилфумарат) обеспечивает схему оральных контрацептивов, состоящий из 24 синий активные таблеток и 2 белые, активные таблетки, содержащие активные ингредиенты указанный для каждой таблетке ниже, а затем 2 плацебо non гормональные таблетки:

• 24 голубая, раунда таблетки, каждый из которых содержит 1 мг норэтиндрон ацетат и 10 мкг этинилэстрадиола
• 2 белые, шестигранный, таблетки, каждый из которых содержит 10 мкг этинилэстрадиола
• 2 коричневый, раунд таблетки каждый содержащий черных стеарилфумарат 75 мг

Каждая синяя таблетка содержит маннитол неактивных ингредиентов, микрокристаллическая целлюлоза, FD & c синий ? 1 алюминия озеро, крахмал glycolate натрия, магния стеарат, повидон, витамин Е и моногидрат лактозы.

Каждый белый таблетка содержит маннитол неактивных ингредиентов, микрокристаллическая целлюлоза, натрий крахмал glycolate, стеарат магния, повидон, витамин Е и моногидрат лактозы.

Каждая коричневые таблетка содержит черных стеарилфумарат, маннитол, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, натрий крахмал glycolate, магния стеарат, sucralose и мята аромат. Таблеток черной стеарилфумарат не служат какой-либо терапевтических цели. Таблеток черной стеарилфумарат не являются USP для распада и индикации.

Эмпирическая формула ethinyl эстрадиола C20H24O2 и структурная формула:

Химическое название этинилэстрадиола [19-Norpregna-1,3,5 (10) - trien - 20-yne-3,17 - гликоли, (17?)-].

Эмпирическая формула норэтиндрон ацетат C22H28O3 и структурная формула:

Химическое название норэтиндрон ацетат-[19-Norpregn-4-en-20-yn-3-one, 17-(acetyloxy)-, (17?)-].

Ло Loestrin Fe - клиническая фармакология

Механизм действия

Эстрогеновый понизить риск забеременеть прежде всего, подавление овуляции. Другие возможные механизмы могут включать изменения цервикальной слизи, которые препятствуют проникновению спермы и эндометрия изменения, которые снижают вероятность имплантации.

Фармакодинамики

Не конкретных фармакодинамических исследования проводились с Fe Loestrin Ло.

Фармакокинетика

Поглощение

Ацетат норэтиндрон deacetylated норэтиндрон после перорального и утилизации норэтиндрон ацетат неотличимо от, устно управляемых норэтиндрон. Ацетат и ethinyl эстрадиола норэтиндрон поглощаются от Lo Loestrin Fe, с максимальной плазменной концентрации норэтиндрон и ethinyl эстрадиол, обычно имеющих место postdose 1-2 часа. Оба могут первого перевал метаболизм после устного дозирования, что привело к абсолютную биодоступность приблизительно 64% для норэтиндрон и 55% на ethinyl эстрадиол.

Коэффициент поглощения норэтиндрон и ethinyl эстрадиола от Lo Loestrin Fe, таблетки, содержащие комбинацию 1 мг норэтиндрон ацетат и 10 мкг этинилэстрадиола медленнее, чем что от норэтиндрон подвеска/ethinyl эстрадиола решение, но степень абсорбции эквивалента.

Биодоступность ethinyl эстрадиола от Lo Loestrin Fe таблетки, содержащие 10 мкг этинилэстрадиола только эквивалентна с этинил эстрадиол решения.

Плазменный норэтиндрон ethinyl эстрадиола Фармакокинетические профили и и сыворотке половой гормон привязки глобулин (SHBG) концентрации после нескольких доз администрация Ло Loestrin Fe были охарактеризованы в 15 здоровых женщин-добровольцев. Средняя плазменной концентрации приведены ниже (рисунки 1 и 2), и фармакокинетические параметры содержатся в таблице 1.

Значения ethinyl эстрадиола и норэтиндрон Cmax увеличить с коэффициентом 1.4 и 1.9, соответственно, после 24 дней администрация Ло Loestrin Fe комбинации таблеток по сравнению с однодозная администрации. Значения AUC0?24h ethinyl эстрадиола и норэтиндрон увеличить раза 1.6 и 2,5, соответственно, после 24 дней администрация Ло Loestrin Fe комбинации таблеток по сравнению с однодозная администрации. Норэтиндрон концентрации более чем в два раза в день 24 за счет накопления и повышения концентрации SHBG. Стабильном состоянии в этинилэстрадиола и норэтиндрон достигается на день 5 и 13 дней, соответственно.

Рисунок 1. Средняя концентрация (? SD) плазмы ethinyl эстрадиола и время профилей, после - и нескольких однодозная пероральным Ло Loestrin Fe для здоровых женщин-добровольцев (n = 15)

Рисунок 2. Средняя концентрация норэтиндрон плазмы (? SD) против время профилей, после - и нескольких однодозная пероральным Ло Loestrin Fe для здоровых женщин-добровольцев (n = 15)

Таблица 1. Резюме норэтиндрон (NE) и этинилэстрадиола (EE) Фармакокинетические параметр значения после перорального введения Ло Loestrin Fe для здоровых женщин-добровольцев (n = 15)

* Медиана (диапазон) сообщается для tmax ? Ло Loestrin Fe сочетание таблетки содержат ацетат норэтиндрон 1 мг и 10 мкг этинилэстрадиола ? Концентрация Cmin за SHBG ? концентрация на pre-dose ? Ло Loestrin Fe ethinyl эстрадиола только таблетки содержат 10 мкг этинилэстрадиола
Режим	День исследований		Среднее арифметическое * (% CV) Фармакокинетические параметром
		Аналита	Cmax	Tmax	AUC0-24 h	Cmin	Cavg
Одна доза Ло Loestrin Fe комбинации таблетка ?	1	NE	7360 (21)	1.7 (1.3-6.0)	33280 (33)	--	--
		EE	50.9 (27)	1.3 (1.0-6.0)	389.9 (27)	--	--
		SHBG	--	--	--	54.8 (33) ?	--
Множественные доза Ло Loestrin Fe комбинации таблетка ? x 24 дня	24	NE	13900 (34)	1.3 (0.7?3.0)	84160 (41)	917 (84)	3510 (41)
		EE	71.3 (33)	1.3 (0.3?2.0)	621.3 (41)	10.0 (92)	25.9 (41)
		SHBG	--	--	--	109 (38)	--
Множественные доза Ло Loestrin Fe комбинации таблетка ? x 24 дня и ethinyl эстрадиола только таблетки ? x 2 дня	26	EE	49.9 (34)	1.3 (0.7?3.0)	403.6 (50)	--	--
Cmax = максимальная концентрация плазмы (pg/mL); Tmax = время Cmax (h); AUC0-24 h = площадь под плазменной концентрации против кривой времени от 0 до 24 часов (pg·h/мл); Cmin = минимальная концентрация плазмы (pg/mL); Cavg = средняя плазмы концентрация = AUC0?24h/24 (pg/mL) % CV = коэффициент вариации (%); SHBG = глобулин обязательные половой гормон (нмоль/Л)

Питание эффект:

Ло Loestrin Fe таблетки могут управляться независимо от пищи.

Администрация продовольствия с одной дозой Ло Loestrin Fe-сочетание таблетки не влияет на максимальную концентрацию норэтиндрон и увеличение масштабов поглощения на 24%; он снизился максимальная концентрация этинилэстрадиола на 23% и не влияет на степень поглощения.

Администрация продовольствия с одной дозой Ло Loestrin Fe ethinyl эстрадиола только таблетка снизился максимальная концентрация этинилэстрадиола на 31% и не влияет на степень поглощения.

Распространение

Объем распределения норэтиндрон и ethinyl эстрадиола колеблется от 2 до 4 Л/кг. Связывание белков плазмы обоих стероидов обширные (> 95%); норэтиндрон связывает альбумина и SHBG, тогда как этинилэстрадиола связывает только альбумин. Хотя этинилэстрадиола не привязан к SHBG, она стимулирует синтез SHBG.

Метаболизм

Норэтиндрон претерпевает обширные биотрансформация, главным образом через сокращение, а затем сульфата и глюкуронид спряжения. Большинство метаболитов в обращении являются сульфаты, с glucuronides приходится большую часть мочевой метаболитов. Небольшое количество норэтиндрон ацетат metabolically преобразуется в ethinyl эстрадиол.

Этинилэстрадиола широко метаболизируется, окисления и сопряжение с сульфат и глюкуронид. Сульфатов являются крупные циркулирующих конъюгатов этинилэстрадиола и glucuronides преобладают в моче. Основная окислительного метаболит-2-гидрокси этинилэстрадиола, образованный CYP3A4 изоформ цитохрома P450. Часть первая перевал метаболизма этинилэстрадиола считается в слизистой желудочно-кишечного тракта. Этинилэстрадиола могут пройти Печёночная циркуляции.

Экскреция

Норэтиндрон и ethinyl эстрадиола из организма в моче и Кале, прежде всего как метаболиты. Значения зазоров плазмы для норэтиндрон и ethinyl эстрадиола похожи (примерно 0,4 Л/час/кг). Ликвидация периоды полураспада норэтиндрон и ethinyl эстрадиола, после отправления 1 мг норэтиндрон ацетат/10 мкг этинил эстрадиол таблетки являются примерно 10 часов и 16 часов, соответственно.

Конкретные группы населения

Фармакокинетика Ло Loestrin Fe в присутствии почек или печени не была оценена [см. Использование в конкретных группах населения (8.6) и) 8.7 )].

Nonclinical токсикология

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

[См. И предупреждения ( 5.2 , 5.3 ) и Использование в конкретных группах населения (8.1) ]

Клинические исследования

В один год (тринадцать 28-дневного цикла) многоцентровое открыть ярлык клинических испытаниях 1270 женщин 18-35 лет, были изучены оценить эффективность Ло Loestrin Fe, завершив эквивалент 12,482-28-день анализу циклов воздействия. Расовой демографические всех учащихся женщин было: Кавказский (74,9%), афро-американец (11,8%), испаноязычных (9,8%), Азии (1,3%) и другие (2,2%). Женщины с индекс массы тела (BMI) больше чем 35 мг/м2 были исключены из сферы исследования. Диапазон изменения веса для женщин обращались был 89 до 260 фунтов, с средним весом 150 кг. Среди женщин в судебном процессе 51% не используется гормональной контрацепции непосредственно до поступления в этом исследовании. Очищенных женщин 13,7% были потеряны для последующей деятельности, 10,7%, прекращено из-за неблагоприятных событий и 8,9%, прекращено путем снятия их согласия.

Беременность (индекс [Пи] Перл) женщин 18 до 35 лет составлял в 2,92 беременностей на 100 женщин лет (95% доверительный интервал 1,94 ? 4.21), основанный на 28 беременностей, которые имели место после начала лечения и проходящий через 7 дней после последнего доза Ло Loestrin Fe. Циклы, в которых концепция не произошло, но которая включала использование противозачаточных средств резервного копирования, не были включены в расчет Пи. Пи включает в себя женщин, которые не принимали препарат правильно.

Как поставляется/хранения и обработки

Как предоставленные

Ло LoestrinTM Fe (норэтиндрон ацетат и ethinyl эстрадиола таблеток, таблеток ethinyl эстрадиола и таблеток черной стеарилфумарат) доступен в картонные коробки из пяти карт блистер (диспенсеры):

НДЦ 0430-0420-14

Каждая карта блистер (28 таблетки) содержится в следующем порядке:

• 24 синий, раунд таблеток (активные) отпечатаны с ?Туалет?, с одной стороны и ?421? с другой и каждый содержащих норэтиндрон 1 мг и 10 мкг этинилэстрадиола
• 2 белая, шестигранная таблетки (активные) отпечаток с ?Туалет? с одной стороны и "422" на каждый из которых содержит 10 мкг этинилэстрадиола и другой
• 2 коричневый, круг отпечаток с ?Туалет? с одной стороны и ?624? на другой и каждый содержащий черных стеарилфумарат 75 мг таблетки (non гормональные плацебо)

Условия хранения

Хранить при 25 C (77? F); экскурсии разрешено 15 - 30 ? C (59 - 86? F) [см. USP контролируемых комнатной температуре].

Держите это наркотиков и все наркотики в недоступном для детей.

Информация для пациентов консультирование

• Адвокат пациентов, что курение увеличивает риск серьезных сердечно-сосудистых событий от использования КОК, а женщины старше 35 лет старых и дым не следует использовать КОК.
• Адвокат пациентам Ло Loestrin Fe не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передаваемых половым путем.
• Адвокат больных на предупреждения и меры предосторожности, связанные с КОК.
• Адвокат пациентам принимать одна таблетка ежедневно в рот в то же время каждый день. Что делать в случае, если пропустил таблетки поручить пациентов. Смотрите раздел ?Что для делать если вы Мисс таблетки? этикетировочных FDA-Approved пациента.
• Адвокат пациентам использовать резервную или альтернативного метода контрацепции при использовании индукторов Фермент Fe Loestrin Ло.
• Адвокат пациентов которые грудного вскармливания или пожелают грудью эстрогеновый может сократить производство грудного молока. Это менее вероятным в случае грудного вскармливания хорошо.
• Адвокат любой пациент, который начинает эстрогеновый после родов, и кто еще не период, чтобы использовать дополнительный метод контрацепции, пока она примет синяя таблетка 7 дней подряд.
• Адвокат пациентов может произойти что аменореи. Исключает беременности в случае возникновения аменореи в двух или более последовательных циклов.

УЛХ одобрил пациент маркировки

Руководство по использованию Ло Loestrin Fe

Противозачаточные таблетки помогают снизить вероятность забеременеть, когда по указанию. Они не защищают от инфицирования ВИЧ (СПИД) и других заболеваний, передаваемых половым путем.

Что такое Fe Loestrin Ло?

Ло Loestrin Fe ? таблетка контроля рождаемости. Он содержит два женских гормонов, эстроген, под названием этинилэстрадиола и прогестин под названием норэтиндрон ацетат.

Насколько хорошо работает Fe Loestrin Ло?

Ваш шанс забеременеть, зависит от того, насколько хорошо вы следовать инструкциям для принятия вашего противозачаточные таблетки. Чем лучше вы следовать инструкциям, тем меньше шансов у вас забеременеть.

Основываясь на результатах одного клинического исследования, около 2 до 4 из 100 женщин могут забеременеть в течение первого года, они используют Ло Loestrin Fe.

Женщины с ИМТ выше 35 кг/м2 не изучались в клинических испытаниях, поэтому не известно, насколько хорошо Ло Loestrin Fe обеспечивает защиту от беременности в таких женщин. Если избыточный вес, обсудите с поставщиком медицинских ли Ло Loestrin Fe является лучшим выбором для вас.

Следующая таблица показывает вероятность забеременеть для женщин, которые используют различные методы регулирования рождаемости. Каждое поле в чарте содержит список методов регулирования рождаемости, которые схожи в плане эффективности. Наиболее эффективные методы находятся в верхней части диаграммы. Поле в нижней части диаграммы показывает вероятность забеременеть для женщин, которые не используют рождаемости и пытаются забеременеть.

Менее 1 беременности на 100 женщин в год	Меньшее количество беременностей	Имплантаты Инъекции Внутриматочные устройства Стерилизация
		Противозачаточные таблетки Кожа патч Влагалищное кольцо с гормонов
10 до 20 беременностей на 100 женщин в год		Презервативы Диафрагма
		Никакого секса в самых плодородных дни ежемесячного цикла Спермицид Снятие
85 или более беременностей на 100 женщин в год	Более беременностей	Нет контроля рождаемости

Как принять Fe Loestrin Ло?

• Принять одну таблетку каждый день в то же время. Если вы пропустите таблетки вы могли забеременеть. Это включает в себя позднего начала pack. Больше таблеток вы пропустите, тем больше шансов вы забеременеть.
• Вам может быть пятнистость свет кровотечение, или могут чувствовать себя больным для вашего желудка в течение первых нескольких месяцев принимать Ло Loestrin Fe. Если у вас пятнистость или светло-кровотечение или чувствовать себя больным для вашего желудка, не перестаешь таблетки. Эта проблема обычно будет уходить. Если она не исчезнет, проконсультируйтесь с поставщиком здравоохранения.
• Отсутствующие таблетки также может вызывать пятнистость или света, кровотечение, даже, когда вы берете эти упущенные таблетки позже. В дни вы принимать 2 таблетки компенсировать пропущенные таблетки вы могли бы также тошнит немного для вашего желудка.
• Если вспоминая принять Ло Loestrin Fe возникли проблемы, обратитесь к поставщику медицинских о том, как сделать таблетки принимая легче или об использовании другого метода регулирования рождаемости.
• Если у вас есть рвота диарея (в пределах 3-4 часа после того, как вы принимаете ваши таблетки), следуйте инструкциям для ?То, что для делать если вы Мисс таблетки?.
• Если есть какие-либо вопросы или вы уверены о информации в этой листовке, вызовите поставщиком медицинских.

До начала приема Ло Loestrin Fe

1. Решите, какое время суток вы хотите взять ваши таблетки. Важно принять его в то же время каждый день.
2. Посмотрите на ваш таблетки pack: Fe Loestrin Ло таблетки pack имеет 24 ?активные? голубой таблетки (с гормонов) и 2 ?активный? белые таблетки (с гормонами) для недели 1, 2, 3 и частью 4 недели. Таблетки пакет имеет также 2 ?напоминание? коричневые таблетки (без гормонов) для последней частью 4 недели.
   
   
3. Найдено:
   ? Где на пакет, чтобы начать принимать таблетки,
   ? В каком порядке принимать таблетки (следовать стрелки), и
   ? номера недель, как показано на рисунке выше
4. Иметь готовый в любое время:
   ? Другой вид рождения контролировать (например, презервативов и спермицида) для использования в качестве резервной на случай, если вы пропустите таблетки
   ? пакет дополнительных таблетки

Когда начинать первый пакет Ло Loestrin Fe

1. Принять день ярлык полосы, которая начинается с первого дня периода. (Это тот день, когда вы начинаете кровотечение или пятнистость, даже если это почти полночь, когда начинается кровотечение).
2. Поместите день ярлык полосы на распылитель планшета над районом, имеющий дни недели (начиная с воскресенья) напечатаны на пластик.
3. Принять первый blue pill первого пакета в течение первых 24 часов периода.
4. Вам не нужно использовать резервную методом регулирования рождаемости, потому что вы начинаете таблетки в начале вашего периода. Однако если вы начинаете Ло Loestrin Fe позднее, чем в первый день вашего периода, или если вы начинаете после с ребенком и не возобновили периоды, следует использовать другой метод контроля рождаемости (например, презервативов и спермицида) как метода back-up до тех пор, пока вы взяли 7 голубой таблетки

При переключении с другой метод гормональной контрацепции

• При переходе из другой таблетки контроля рождаемости, запустите Ло Loestrin Fe в первый день, вы начали свой предыдущий пакет контроля рождаемости.
• При переключении с вагинальные кольца или кожа патч, закончить 21 дня использования и 7 дней после удаления кольца или патч до начала Ло Loestrin Fe.
• При переходе от прогестиновых таблеток, запустите Ло Loestrin Fe следующий день.
• При переходе от импланта, запустите Ло Loestrin Fe в день удаления импланта.
• При переключении из инъекционные контрацептивы, запустите Ло Loestrin Fe в день, на которой будет представлен следующей инъекции.
• При переключении из ВМС, обсудить с поставщиком медицинских когда начинать Ло Loestrin Fe.

Чем заняться в течение месяца

• Принять одну таблетку в то же время каждый день до тех пор, пока пакет пуст.
  • Не пропустить таблетки, даже если вы являетесь пятнистость или кровотечения между месячных периодов и не чувствовать себя больным для вашего желудка (тошнота).
  • Не пропускать таблетки, даже если у вас нет секса очень часто.
• Когда вы закончите пачку Ло Loestrin Fe, запустите следующий пакет на следующий день после вашего последнего коричневый ?напоминание? таблетки. Не пропускать дни между пакетами.