Adalimumab

Произношение: (A-да LIM-ue МАБ)
Класс: иммуномодулятора

Торговые названия

Humira
-Решение раствор для инъекций, 20 мг на 0,4 мл
-Инъекции, решение 40 мг на 0,8 мл

Фармакология

Блокирует взаимодействия человеческий фактор некроза опухоли (TNF) ?alpha с рецепторами и модулирует биологической реакции в результате или регулируется TNF.

Фармакокинетика

Поглощение

C _Макс. Это примерно 4,7 мкг/мл единого 40 мг подкожной инъекции. T _Макс. Это примерно 131 час. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%.

Распространение

V _SS ? 4,7 до 6 л.

Ликвидация

Средний период полураспада терминала составляет приблизительно 14 дней. Системные Cl-около 12 мл/ч.

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

Фармакокинетические данных не имеется.

Печеночной функции обесценение

Фармакокинетические данных не имеется.

Пожилые люди

В пациентов с ревматоидного артрита (РА), была тенденция к нижней Cl с увеличением возраста пациентов 40 до более чем 75 y.

Дети

В y детей 4-17 возраста с несовершеннолетних Идиопатический артрит, означает статических корыто сыворотки adalimumab концентрации были 6,8 и 6,6 мкг/мл для детей, получающих adalimumab 20 или 40 мг, соответственно, каждые две недели как монотерапии.

Гендерные

Никаких различий в фармакокинетики были замечены по признаку пола.

Показания и использование

Уменьшить признаки и симптомы, побудить основных клинических ответ, препятствуют прогрессии структурного повреждения и улучшить физические функции у больных с умеренной до тяжелой активных РА; уменьшить признаки и симптомы, препятствуют прогрессии структурного повреждения и улучшить физические функции у больных с активным Псориатический артрит; уменьшить признаки и симптомы у взрослых с активным ankylosing спондилит; уменьшить признаки и симптомы и стимулировать и поддерживать клинической ремиссии у взрослых с умеренно для сильно активной болезни крона; уменьшить признаки и симптомы умеренной до тяжелой активных polyarticular несовершеннолетних Идиопатический артрит в больных 4 y и старше; лечение взрослых с умеренной до тяжелой хронической доска псориаза у пациентов, которые являются кандидатами на Системное лечение или фототерапии при другой системной терапии медицински менее подходящими.

Немеченому использует

Пиодермией gangrenosum.

Противопоказания

Нет хорошо документированы.

Администрация и дозировка

Анкилозирующий спондилоартрит, Псориатический артрит, РА
Взрослые

Подкожные 40 мг каждые две недели. У больных с РА, не получая метотрексата одновременно могут воспользоваться 40 мг каждую неделю.

Болезнь Крона
Взрослые

Подкожные 160 мг на 1 день (с учетом как четыре инъекции 40 мг в 1 день или два 40 мг инъекции/день 2 дней подряд), а затем 80 мг на 2 недели (15-й день) после обслуживания дозировке 40 мг каждые другие недели начиная неделя 4 (день 29).

Несовершеннолетних Идиопатический артрит
Y дети 4 до 17 лет 15 кг до менее чем 30 кг

Подкожные 20 мг каждые две недели.

30 кг или более

Подкожные 40 мг каждые две недели.

Доска псориаз
Взрослые

Подкожные 80 мг первоначально, после чего 40 мг каждые две недели, начиная 1 неделя после первоначальной дозы.

Генеральный Совет

• Для подкожных инъекций.
• Aminosalicylates, кортикостероидов, метотрексат, НПВС, анальгетиков, immunomodulatory агентов (например, 6-меркаптопурин, азатиоприн) и другие nonbiologic заболевания изменение антиревматическое препараты могут продолжаться во время лечения.
• Обложка игла шприца содержит сухого каучук (латекс) которые должно осуществляться не лиц, чувствительных к этому веществу.
• Поверните инъекции сайты (живот, бедра, предплечье). Дайте новой инъекции по меньшей мере 1 дюйм со старого сайта и никогда не в районы, где кожа нежная, угнетенном, красный или жесткий.

Стабильность хранения

Охладить 36 ?-46 ? F. Не замораживать. Хранить в первоначальной упаковке до времени администрации. Защита от света. Удаление неиспользуемой части наркотиков, остающихся в шприце.

Наркотиков взаимодействий

Abatacept, tocilizumab

Увеличение темпов инфицирования может возникнуть. Параллельные терапия не рекомендуется. Если coadministration, внимательно контролировать на наличие признаков инфекции.

Anakinra

Не следует использовать в сочетании; повышенный риск серьезных инфекций и нейтропения.

Живые вакцины

Не дает одновременно.

Метотрексат

Уменьшает очевидной Cl adalimumab; Однако коррективы в дозе либо наркотиков представляется необходимым.

Ритуксимаб

Более высокий показатель тяжелой инфекции было отмечено в пациентах с РА обращаться с Ритуксимаб и впоследствии получает блокатор TNF (например, adalimumab). Имеется недостаточно информации для предоставления рекомендаций для одновременного использования adalimumab и других биологических продуктов.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистой системы

Гипертония (5%); аритмию, фибрилляции, боли в груди, коронарной артерии расстройства, сердце арест, гипертензивные энцефалопатии, нога тромбоза, MI, сердцебиение, экссудативный выпот, перикардит, обмороки, тахикардия (менее 5%).

ЦНС

Головная боль (12%); путаницы, парестезию, субдурального гематома, тремор (менее 5%).

Лечиться

Сыпь (12%); целлюлита, Рожа, опоясывающий лишай; кожного васкулиты, multiforme эритема, новые или ухудшение псориаза (все подтипы, включая гнойничковых и palmoplantar), синдром Стивенса - Джонсона (postmarketing).

EENT

Катаракта (менее 5%), фарингит, стрептококковый фарингит.

GI

Тошнота (9%); боль в животе (7%); холецистит, желчнокаменная, эзофагит, гастроэнтерит, GI кровоизлияния, некроз печени, рвота (менее 5%); аппендицит; дивертикулит, перфорации толстой кишки, панкреатит (postmarketing).

Мочеполовой

UTI (8%); Гематурия (5%), цистит, исчисление почек, расстройства менструального цикла (менее 5%); metrorrhagia, пиелонефрита.

Гематологические

Агранулоцитоза, polycythemia (менее 5%); нейтропения.

Лабораторные тесты

Легкой до умеренной увеличение CPK (15%); аномальные лабораторных испытаний (8%); гиперлипидемии (7%); гиперхолестеринемией (6%); увеличение щелочная фосфатаза (5%); повышенные ALT (4%); увеличение аминотрансферазы.

Местные

Инъекции реакций (20%); боли в месте инъекции (19%).

Метаболический

Abnormal исцеление, обезвоживания, кетоз, Парапротеинемия, периферических отеков (менее 5%).

Опорно-двигательного аппарата

Вернуться боли (6%); Артралгии (3%); артрит, кость расстройство, перелом костей, кость некроз, совместные расстройства, мышечных судорог, миастенией, боль в верхней его части, гноеродной артрит, синовита, сухожилие расстройства (менее 5%); воспалениях, септический артрит.

Респираторные

Инфекции верхних дыхательных путей (17%); синусит (11%); астма, bronchospasm, снижение легочной функции, одышка, плевральной выпот (менее 5%); пневмония; интерстициального легких заболеваний, включая легочный фиброз (postmarketing).

Разное

Развитие позитивного titers антиядерного антитела titers (12%); гриппа синдром (7%); реакций гиперчувствительности (6%); low титр антител к adalimumab (5%); аденомы, паращитовидную расстройство, боли, хирургии, боль грудной клетки (менее 5%); granuloma annulare, герпеса, злокачественных опухолях, Оппортунистические инфекции, протезов и послеоперационный инфекции, возобновившей свою деятельность туберкулеза (ТБ); системные васкулиты (postmarketing).

Меры предосторожности

Предупреждения Тяжелой инфекции Больных подвержены повышенному риску развития серьезной инфекции, которые могут привести к госпитализации или смерти. Большинство больных принимают одновременно иммуносупрессивные агентов (например, кортикостероидов, метотрексат). Прекратите adalimumab, если пациент разрабатывает серьезную инфекцию или сепсис. Зарегистрированных случаев инфицирования относятся, активной формы ТБ (включая реактивации латентного ТБ), инвазивные грибковые инфекции (включая Аспергиллез, blastomycosis, кандидоз, кокцидиоидомикозом, гистоплазмозом и pneumocystosis) и бактериальной, вирусной или другие инфекции, вызываемые условно-патогенных возбудителей. Тщательно рассмотреть риски и преимущества обращения с adalimumab до начала терапии у больных с хроническими или повторяющиеся инфекции. Внимательно следить за пациентами для развития признаков и симптомов инфекции во время и после лечения с adalimumab, включая возможную разработку Туберкулеза у больных, которые испытаны негативным для латентной инфекции ТБ до начала терапии. Новообразованиях Лимфома и других злокачественных опухолей, некоторые со смертельным исходом, были зарегистрированы в детей и подростков обращались с TNF блокаторы, включая adalimumab. Случаи Postmarketing hepatosplenic Т-клеток лимфомы (HSTCL), редкий тип Т-клеточная лимфома, были зарегистрированы в пациентов с TNF блокаторы, включая adalimumab. Эти случаи имели весьма агрессивным заболеваний курс и закончились смертельным исходом. Большинство случаев блокирования TNF произошла у пациентов с болезнью крона или язвенный колит и большинство находились в девочек-подростков и молодых взрослых мужчин. Почти все эти пациенты получили лечение с азатиоприн или 6-меркаптопурин одновременно с блокатор TNF на или до диагноза. Неясно, ли возникновение HSTCL связано с использованием блокатор TNF или блокатор TNF в сочетании с этими другими иммунодепрессанты.

Монитор Внимательно следить за разработку новой инфекции во время лечения, выполнить, оперативной и полной диагностики обработки, подходящие для ослабленным иммунитетом пациента и инициировать соответствующие антимикробной терапии пациентов. Внимательно наблюдайте за больных с сердечной недостаточностью. Оценка пациентов риску гепатита B (HBV) вируса для предварительных доказательств инфекции ВГВ до начала терапии блокатор TNF. Внимательно контролировать пациентов, которые являются носителями ВГВ и требуют лечения с TNF-блокирование агентов для клинических и лабораторных признаки активного инфекции ВГВ в терапии и для нескольких месяцев после окончания лечения.

Беременность

Категория B.

Лактации

Не определены.

Дети

Несовершеннолетних Идиопатический артрит

Безопасность и эффективность, не прописан в детям до 4 лет y; имеются ограниченные данные в лечении детей, которые весят меньше, чем 15 кг.

Другие обозначения

Безопасность и эффективность не установлены.

Пожилые люди

В связи с более высоким уровнем инфекций и злокачественных опухолей у пожилых пациентов следует используйте с осторожностью.

Гиперчувствительность

Редко поступают анафилаксия и ангиодистрофия.

Аутоиммунные

Может привести к формированию волчанкой и редко, в развитии волчанка как синдром.

Сердечная недостаточность

Произошло ухудшение CHF и новое начало CHF. Следует использовать с осторожностью.

Гематологические события

Редких сообщений о pancytopenia, включая апластическая анемия, поступали с агентами, TNF-блокировка. Побочных реакциях гематологические системы, в том числе медицинским значительные cytopenia (например, лейкопении, тромбоцитопении), редко сообщалось с adalimumab.

Гепатит b

Риск реактивации ВГВ может быть увеличено в хроническими носителями этого вируса. Следует использовать с осторожностью в известных HBV перевозчиков.

Прививки

Если возможно привести в соответствие с всеми иммунизации до начала терапии больных несовершеннолетних Идиопатический артрит. Не управлять живых вакцин одновременно с adalimumab.

Неврологические события

Редких случаев новое начало или обострение клинических симптомов и/или радиографических свидетельства демиелинизирующих заболеваний, включая рассеянный склероз и периферийные демиелинизирующий болезнями, включая синдром Гийена-Барре, произошло. Проявлять осторожность при рассмотрении вопроса об использовании adalimumab у больных с существовавшие ранее или недавно начала Центральной или периферической нервной системы демиелинизирующих заболеваний.

Overdosage

Симптомы

Дозы до 10 мг/кг, осуществлялась без токсичности.

Информация для пациентов

• Консультировать пациента или опекуна для рассмотрения лекарства руководство перед началом терапии и с каждым стержнем.
• Информировать пациентов этот adalimumab может снизить способность их иммунной системы для борьбы с инфекциями. Поручить больных важно связаться с их медицинского обслуживания, если они проявляются симптомы инфекции, включая ТБ, инвазивных грибковых инфекций и возобновление деятельности инфекции ВГВ.
• Советуют пациентам сообщать какие-либо признаки новой или ухудшения медицинских условий, таких как застойных болезни сердца, неврологические заболевания, аутоиммунные заболевания или cytopenias. Советуют пациентам сообщать о cytopenia, таких как кровоподтеки, кровотечение или постоянные лихорадка симптомы.
• Адвокат пациентов о риске злокачественных опухолей при получении adalimumab.
• Консультировать больных добиваться немедленной медицинской, если они испытывают какие-либо симптомы тяжелых аллергических реакций. Консультировать латекс чувствительных пациентов игла Кап укажи шприцев содержит латекс.
• Выполните первый инъекций под наблюдением квалифицированного медицинского обслуживания. Если пациент или опекуна для управления adalimumab, разъяснять им применять методы и оценить их способности подкожно ввести для обеспечения надлежащего отправления adalimumab. Поручить пациентами или опекунам надлежащей шприц и утилизации шприцев и предостережение против повторного использования этих элементов.