Произношение
на русском языке: Гемцитабине Хыдрочлориде
на английском языке: Gemcitabine Hydrochloride
Гемцитабин гидрохлорид
Класс:
Противоопухолевые агенты
ВА класса:
AN300
Химическое название:
2 ' Deoxy-2 ', 2 ' difluoro Цитидин monohydrochloride
Молекулярная формула:
C
9
H
11
F
2
N
3
O
4
?ClH
Номер КАС:
122111-03-9
Бренды:
Gemzar
Используется в комбинации с паклитаксел в качестве первой линии терапии для метастазирующим раком груди у пациентов, которые не ответили на предыдущий антрациклиновый содержащих химиотерапии или в которых противопоказано такие химиотерапии.
в
-Малые Мелкоклеточный рак легких
Используется для начальной лечения больных с из строя, локально advanced (этап IIIA или IIIB) или метастатической (этап IV) немелкоклеточного рака легких в сочетании с цисплатин.
1
5
27
28
54
58
68
Используется в качестве монотерапии
?
для передовых немелкоклеточного рака легких
36
37
38
49
50
51
54
у больных с перебоев или неповиновение передовых немелкоклеточного рака легких, ранее проходивших лечение с платины содержащих препаратов химиотерапии
41
или в тех, кто не получил предварительного химиотерапии.
36
37
38
50
51
Использование химиотерапии обычно советуют только у больных с хорошей производительности статус (ECOG производительности статус 0 или 1 и 2 у отдельных больных) и анализу повреждений, что лечение может быть прекращено, если заболевание не отвечает.
52
Индивидуализировать решение использовать химиотерапии в соответствии с рядом факторов, включая предпочтениях, токсичность, выживания пособий, качества жизни и стоимости лечения.
52
54
55
Рак поджелудочной железы
Используется в качестве первой линии терапии
1
10
57
для паллиативного лечения локально (nonresectable продвинулись II или III) или метастатической (этап IV) аденокарцинома поджелудочной железы.
1
5
Также используется как второй линии терапии у пациентов с фторурацилом.
1
11
Рак мочевого пузыря
Используется отдельно
22
23
24
или в комбинированной терапии
5
(то есть, цисплатин)
59
59
60
для лечения рака мочевого пузыря передовых или метастатической
?
.
Объективные ответы на Гемцитабин наблюдались у пациентов с раком метастатического мочевого пузыря, который не отвечает на предыдущие обращения с лечения на основе цисплатин, включая некоторых больных с метастазами в печени.
24
25
Рак яичников
В настоящее время проводится расследование для использования в лечении передовых Эпителиальный рак яичников
?
.
5
62
63
64
65
66
Гемцитабин гидрохлорид дозировки и администрация
Общие
Консультации специализированные ссылки для процедур надлежащей обработки и удаления antineoplastics.
1
Выполните CBC, включая дифференциальное и тромбоциты, до каждой дозы Гемцитабин.
1
Изменять или временно приостановить дозирования если обнаружено миелосуппрессия, по словам степени гематологические токсичности.
1
При использовании в сочетании с другими противоопухолевые агентами, дозировка модификация сопутствующей агента также может потребоваться для гематологические и/или nonhematologic токсичности.
Препарат предназначен для использования в IV
только.
в
Решения и наркотиков совместимости сведения содержатся в разделе совместимость при стабильности.
Восстановление
Восстановить пробирки, содержащие 200 мг или 1 г Гемцитабин путем добавления 5 или 25 мл, соответственно, 0.9% натрия хлорид инъекции без консервантов предоставить решение с 38 мг/мл (счета перемещение тома лиофилизированным порошка).
1
3
21
Встряхните распустить.
1
Суммарный объем после воссоздания флаконов, помечены как содержащий 200 мг или 1 g идет о 5,26 или 26,3 мл, соответственно.
1
3
Меньшие объемы не должны использоваться для восполнения; концентрациях > 38 мг/мл может превышать растворимость наркотиков и привести к неполной распада.
1
3
Отменить любые неиспользованную часть после подготовки соответствующей дозы.
1
Разбавление
Воссозданная решения можно вдохнуть IV без дальнейшего разрежения или как решения, которые далее растворяется в 0.9% натрия хлорид инъекции для концентрации 0,1 мг/мл.
1
Продлен инфузия IV (> 60 минут) связано с длительной half-life и увеличение токсичности, включая клинически важные миелосуппрессия.
1
15
(См. ликвидации согласно фармакокинетики). Вливания время следует
не
более 60 минут.
1
Дозировка
Доступны как Гемцитабин гидрохлорид; Дозировка, измеряемая по Гемцитабин.
1
Индивидуализировать дозировки, основанные на площади поверхности тела и терпеливых терпимости и реакции.
1
Взрослые
Рак молочной железы
IV
1250 мг/м
2
на дни 1 и 8 21-дневного цикла; Администрирование в сочетании с паклитаксел 175 мг/м
2
, на день 1, как 3-часовой инфузия до администрации Гемцитабин.
в
Пациенты должны иметь абсолютный гранулоцитов граф ?1500/мм
3
и тромбоцитов граф ?100, 000/мм
3
до каждого цикла.
в
Отрегулируйте дозировка в соответствии с количества гранулоцитов и тромбоцитов, получил на день 8 терапии (см. таблицу 1).
в
Таблица 1. Дозировка модификация гематологические токсичности для Гемцитабин В сочетании с паклитаксел рака молочной железы
Абсолютное количество гранулоцитов (за мм
3
)
Тромбоциты (за мм
3
)
Гемцитабин дозировка в следующем цикле (в виде % от полной дозы)
?1200
и
> 75 000
100%
1000?1199
или
50, 000?75, 000
75%
700?999
и
?50, 000
50%
< 700
или
< 50000
Не давать доза
Если пациент испытывает класса 3 или 4 nonhematologic токсичности (за исключением алопеция, тошнота/рвота), терапия должна быть прервана или дозировки сокращен на 50%, сортам клиницист в суд.
в
1000 мг/м
2
на дни 1, 8 и 15 из 28-дневного цикла (каждого)
4-недельный график
) или 1250 мг/м
2
на дни 1 и 8 21-дневный цикл (каждого)
3-недельный график
).
1
27
28
Администрирование цисплатин 100 мг/м
2
в первый день после завершения Гемцитабин инфузия.
1
Если пациент испытывает класса 3 или 4 nonhematologic токсичности (за исключением алопеция, тошнота/рвота), терапия должна быть прервана или дозировки сокращен на 50%, по решению клиницист в.
в
Смотрите таблицу 2 для модификации дозировка Гемцитабин гематологические токсичности.
Таблица 2. Дозировка модификация гематологические токсичности для Гемцитабин В сочетании с цисплатин не малых Мелкоклеточный рак
Абсолютное количество гранулоцитов (за мм
3
)
Тромбоциты (за мм
3
)
Гемцитабин доза модификации (в виде % от полной дозы)
1 г/м
2
как только загрузок;
1
11
57
Повторите загрузок промежутки, допускается до 7 недель, после чего в неделю отдыха от лечения.
1
При необходимости, сократить или приостановить дозировка в соответствии со степенью гематологические токсичности. (См. таблицу 3 для модификации дозировка гематологические токсичности.)
1
Таблица 3. Дозировка модификация гематологические токсичности для Гемцитабин В сочетании с цисплатин не малых Мелкоклеточный рак
Абсолютный гранулоцитов граф (за мм
3
)
Тромбоциты (за мм
3
)
Гемцитабин доза модификации (в виде % от полной дозы)
1 г/м
2
как только еженедельно 3 недель подряд, после недели отдыха от лечения.
1
Дозировка может быть увеличено до 1,25 г/м
2
в неделю 3 недель подряд, а затем в неделю отдыха, у пациентов, которые успешно завершить первоначальный 7 недель или последующих 3-недельный цикл терапии в полном объеме загрузок дозировке, предоставляет nadirs абсолютный гранулоцитов и подсчет тромбоцитов являются > 1500 и 100 000/мм
3
, соответственно и nonhematologic токсичности ВОЗ > 1 класса не указан.
1
11
Дозировка может быть далее увеличена до 1,5 г/м
2
Еженедельник приведенной в 3-недельного цикла, если допускается предыдущих 3-недельный курс (то есть, гематологические параметры будут выполнены и не доказательств nonhematologic токсичности ВОЗ > 1).
1
При необходимости, сократить или приостановить дозировка в соответствии со степенью гематологические токсичности.
1
(См. таблицу 3).
В клинических испытаниях больные получали в среднем 3 цикла терапии.
3
Установления пределов
Не управлять более часто, чем один раз еженедельник, так как возрастает риск токсичности с такой дозировки.
1
16
Вливания время следует
не
более 60 минут.
1
(См. курс управления при дозировке и администрации).
Особых групп населения
Печеночных обесценение
Не конкретные рекомендации по дозировке регулировки; следует используйте с осторожностью.
1
Почечная обесценение
Не конкретные рекомендации по дозировке регулировки; следует используйте с осторожностью.
1
Гериатрические больных
Уменьшение расстояния.
1
Никаких корректировок дозировка в пациентов > 65 лет, за исключением тех, которые касаются гематологические или nonhematologic токсичности (см. Дозировка в дозировке и администрации).
1
Пациенток
Уменьшение расстояния.
1
Никаких корректировок дозировка, за исключением тех связанных с гематологические или nonhematologic токсичности (см. Дозировка в дозировке и администрации).
1
Предупреждает Гемцитабин гидрохлорид
Противопоказания
Известные гиперчувствительность Гемцитабин или любой ингредиент в разработке.
в
Предупреждения/меры предосторожности
Предупреждения
IV администрация
IV инфузия над > 60 минут и администрация чаще, чем раз в неделю может быть связана с увеличение токсичности (например, миелосуппрессия).
1
(См. курс управления при дозировке и администрации).
Гематологические последствия
Миелосуппрессия, включая лейкопения, анемия и тромбоцитопения, (обычно доза ограничения) может потребоваться переливание крови.
в
Выполните CBC, включая дифференциальное и тромбоциты, до каждой дозы; соответствующим образом измените дозировку.
1
Легочный эффекты
Тяжелой легочной воздействие, иногда со смертельным исходом (отек легких, интерстициальная пневмониту, Легочные фиброз, ОРДС), поступало.
1
70
71
Появления симптомов заболевания легких произошла до 2 недель после отправления последнего дозы; редко несмотря на прекращение терапии происходят дыхательной недостаточности и смерть.
1
Как сообщается, одышка, иногда в сопровождении bronchospasm.
1
Возможные ограничения доз легочной токсичность (эзофагит, Легочные фиброз и пневмониту) у больных, получающих одновременно грудного отдела лучевой терапии немелкоклеточного рака легких.
72
Немедленно прекратить терапию и возбудить соответствующие благоприятной ухода (, диуретики, кортикостероиды) оперативно в пациентах, которые разрабатывают серьезные отрицательные последствия легких.
1
70
71
Почечная эффекты
Риск гемолитической uremic синдром и/или почечной недостаточности; редко со смертельным исходом или требует диализа несмотря на прекращение лечения.
1
Немедленно прекратить терапию и рассматривать диагноз гемолитической uremic синдрома у больных, которые разрабатывают анемия с данными о microangiopathic гемолизом, повышение уровня билирубина сыворотке или ЛДГ, reticulocytosis или тяжелой тромбоцитопения с или без видимых признаков почечной недостаточности (например, высота х
CR
или БУЛОЧКА).
1
70
Печеночных эффекты
Суровые гепатотоксичности, включая отказ печени и смерти, редко сообщается.
1
Плода/неонатальной заболеваемости и смертности
Может повредить плода;
в
эмбриотоксичностью и эмбриотоксическое в животных.
в
Если во время беременности или пациента становится беременной, информировать о потенциальной опасности плода.
в
Администрирование только под пристальным наблюдением квалифицированного врача в химиотерапии рака.
в
Неблагоприятные последствия в целом являются обратимыми и не требуют прекращения терапии; Однако могут потребоваться доза корректировки.
в
Оцените почечной и печеночной функции до и периодически во время терапии.
в
Конкретные группы населения
Беременность
Категория D.
в
(См плода/неонатальной заболеваемости и смертности по предостерегает).
Лактации
Неизвестно, распространяется ли Гемцитабин в материнском молоке.
в
Прекратите медсестер из потенциального риска для грудных.
в
Детская использования
Безопасность и эффективность, не прописан в детей < до 18 лет.
1
3
Гериатрические использования
Сократилась разминирования и увеличение половину жизни.
1
в
Возможное увеличение случаев тромбоцитопения тяжелой (класс 3/4).
в
Печеночных обесценение
Используйте с осторожностью; Оценка печеночной функции до и периодически во время терапии.
в
Почечная обесценение
Используйте с осторожностью; Оценка почечной функции до и периодически во время терапии.
в
Женщины
Уменьшение расстояния.
1
Женщины терпеть препарат более плохо, чем мужчины, меньше шансов поступить в последующих циклах и более склонны испытывать гематологические токсичность (то есть, нейтропения, тромбоцитопения).
1
3
Общие неблагоприятные эффекты
Миелосуппрессия, переходные возвышенности paresthesias АСТ и ALT, протеинурия, Гематурия, тошнота, рвота, боль, лихорадка, усталость, сыпь, одышка, диарея, отек, симптомы гриппа, инфекции, алопеция, стоматит, сонливость, сыворотки и инъекции сайт реакций.
в
Гемцитабин гидрохлорид фармакокинетике
Поглощение
Биодоступность
Пиковые концентрации плазменные достигнуты до 30 минут после прекращения поступления.
в
Распространение
Степень
Объем распределения увеличивается с длиной инфузия.
в
Не широко распространены в ткани после IV инфузия над < 70 минут (объем распределения 50 Л/м
2
).
в
После долгого вливания раза объем распределения ? 370 Л/м
2
, указывающий медленно уравновешивания в ткани.
в
Конкретные клеточного цикла, действуя главным образом в S-фазе клеточного цикла; препарат также может привести к сотовой арест на g
1
? S граница.
1
Комбинированные действия дифосфат и трифосфата метаболитов привести к ингибированию синтеза ДНК.
1
2
4
19
20
58
Гемцитабин дифосфат вмешивается с последующим
de novo
производство нуклеотидов
1
2
4
58
препятствуя Рибонуклеотид редуктазы, который несет ответственность за стимулирование формирования deoxynucleoside triphosphates нуждается в синтезе ДНК.
1
2
4
58
Гемцитабин трифосфата Ингибирует синтез ДНК, конкурирующих с физиологическим субстрата, Дезоксицитидин трифосфата для ДНК-полимеразы и включения в ДНК.
1
2
4
58
После включения трифосфата Гемцитабин в цепи ДНК добавляется один дополнительный нуклеотидов, обычный пар, и прекращается синтез ДНК, что приводит к apoptosis (запрограммированной смерти клетки).
1
2
4
58
ДНК полимеразы ? не может признать ненормальным (Гемцитабин) нуклеотидов и ремонта ДНК пряди,
1
2
3
4
58
что приводит к продолжительной внутриклеточных half-life Гемцитабин, по сравнению с другими нуклеозидные аналоги как цитарабин и считается, что вносить Гемцитабин в расширенный спектр деятельности противоопухолевые относительно таких агентов.
4
58
Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписание и ОТК наркотиков, а также любых сопутствующих заболеваний.
в
Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью; необходимость для клиницистов для консультирования женщин избежать беременности.
в
Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности.
в
(См. предостерегает).
Подготовка
Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.
Гемцитабин гидрохлорид
Маршруты
Лекарственные формы
Сильные стороны
Торговые марки
Производитель
Парентеральные
Для инъекций, для инфузии IV
200 мг (из Гемцитабин)
Gemzar
(с маннитол)
Лилли
1 г (из Гемцитабин)
Gemzar
(с маннитол)
Лилли
Сравнительные цены
Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Эта информации о ценах было Обновлено 03/2011. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.
Этот доклад о лекарственных препаратов является вашей только для информации и не является индивидуальные консультации пациентов. Из-за меняющегося характера информации о наркотиках обратитесь вашим врачом или фармацевтом о конкретных клинического использования.
Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com представляют собой сформулировать информация представлена ниже нормального уровня медицинской помощи и в соответствии с профессиональными стандартами в области. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com делать не заявлений или гарантий, явных или подразумеваемых, включая, но не ограничиваясь этим, любые подразумеваемые гарантии товарности или пригодности для определенной цели, в связи с такой информацией и снимает с себя всех таких гарантий. Пользователям рекомендуется, что решения, касающиеся лекарственной терапии являются сложные медицинские решения, требующие независимой, обоснованные решения соответствующим медицинским профессиональной, и информация предоставляется только в информационных целях. Для глубокого понимания действий, использования и побочные эффекты наркотиков следует пересмотреть всю монография препарата. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com, не или рекомендуют использовать любой наркотиков. Информация не является заменой медицинской помощи.
Здоровье: Архив Жирная пища спасает от туберкулёза? Жирная пища, безусловно, вредна для здоровья человека. Но, оказывается, в ряде случаев она может быть и настоящим лекарством. Так, например, сотрудники медицинской школы Св....
Психология: Личность как она есть Что делать с плохим настроением Ничего особенного не случилось. Просто вы не в духе. Восточная пословица 'Человек создан для счастья, как птица для полета' кажется вам как никогда высокопарной....
