Произношение: (SULL-fuh Сал uh-zeen)
Класс: Антиревматическое агент, GI агент

Торговые названия

Azulfidine
-Таблетки 500 мг

Azulfidine EN-вкладки
-Таблетки, задержка выпуск 500 мг

PMS-Сульфасалазин (Канада)
EC PMS-Сульфасалазин (Канада)
Salazopyrin (Канада)
Salazopyrin En-вкладки (Канада)

Фармакология

Способ действия Сульфасалазин или его метаболиты (5-Аминосалициловая кислота [5-Аса], sulfapyridine [SP]) по-прежнему проводится расследование. Может быть связана противовоспалительные и/или immunomodulatory свойствами, близость к соединительной ткани и относительно высокие концентрации в Серозная жидкости, печени и кишечника стены.

Фармакокинетика

Поглощение

Биодоступность Сульфасалазин составляет менее 15%; T _Макс. -6 h (диапазон, 3-12 h). Примерно одна треть дозы Сульфасалазин поглощается из тонкой кишки. Оставшиеся две трети пропуска в Колон, где он делится бактериями на 5-АСА и SP. SP хорошо поглощается из толстой кишки (биодоступность примерно 60%); 5-Аса является менее хорошо впитывается (примерно биодоступность (10% до 30%).

Распространение

Сульфасалазин очень привязан к альбумина (более 99,3%); VD ? около 7,5 л.

Метаболизм

Сульфасалазин активно метаболизируются кишечных бактерий к 5-АСА и маршрут SP. начальных метаболизма SP-через ацетилирование. 5-Аса прежде всего метаболизируется в печени и кишечника-ацетилирования, зависящих от фенотип маршруту.

Ликвидация

Поглощенная SP и 5-Аса прежде всего ликвидировать в моче. Большая часть 5-АСА в пределах colonic люмен и из организма, как 5-АСА и ацетил-5-Аса с фекалиями. T Сульфасалазин _? (IV) составляет приблизительно 7,6 ч; Средняя плазмы t _? SP-10.4 h (быстрый acetylators) и 14,8 h (медленно acetylators). Сульфасалазин Cl после IV администрации ? около 1 Л/ч.

Особых групп населения

Пожилые люди

Пожилых пациентов с ревматоидным артритом показало длительное плазмы t _? Сульфасалазин, sulfinpyridine и их метаболитов. Клиническое воздействие этого неизвестна.

Статус acetylator

СП метаболизм посредничестве полиморфные ферменты таким образом, что существуют 2 отдельные популяции медленных и быстрых metabolizer. Медленно acetylator фенотип (примерно 60% белых больных) отображения на длительное плазмы t _? и накопление более высоких уровней плазменных SP чем быстро aceytylators. Клинические последствия этого являются неясными; Однако медленно acetylators могут испытывать учащение случаев неблагоприятных реакций.

Показания и использование

Задержки выпуска таблеток и таблетки

Лечение от легкой до умеренной язвенный колит; Дополнительные терапии в острый язвенный колит; продолжение работы в период ремиссии между острые атаки язвенного колита.

Задержка релиз таблетки

Лечение ревматоидного артрита у пациентов, которые неадекватно откликнулись на salicylates или другим NSAIDs; лечение детей с polyarticular курс несовершеннолетних ревматоидный артрит, которые неадекватно откликнулись на salicylates или другим НПВП.

Немеченому использует

Анкилозирующий спондилит, болезнь Крона, гранулематозная колиты, региональные энтеритов.

Противопоказания

У больных с обструкции кишечника и мочевого; Порфирия; гиперчувствительность Сульфасалазин, его метаболиты, сульфонамидов или salicylates.

Администрация и дозировка

Язвенный колит
Взрослые Первоначальный

ПО 3-4 г/день в равномерно разделенных дозах. Более чем 4 г/день ассоциируется с более высоким уровнем побочных эффектов. Могут начинаться с 1 до 2 г/день для уменьшения GI эффекты.

Техническое обслуживание

PO 2 г/день в 4 разделенных дозах.

Дети по крайней мере 6 год возраст

Исходная СП 40-60 мг/кг/24 ч в 3-6 разделенных дозах.

Техническое обслуживание

PO 30 мг/кг/24 ч в 4 разделенных дозах.

Ревматоидный артрит
Взрослые

PO Задержка релиз: 2 г/день в 2 равные дозы. Может инициировать терапии с нижней дозировка (например, 0,5 до 1 г/день) для уменьшения возможных GI нетерпимости.

Дети по крайней мере 6 год возраст

PO Задержка релиз: 30-50 мг/кг/день в 2 равные дозы. Начать лечение с 25% до 33% планового обслуживания дозы уменьшить GI эффектов; Увеличьте еженедельно до достижения технического обслуживания дозы на МО 1. Макс, 2 г/день.

Генеральный Совет

• Администрирование в равномерно разделенных дозах, желательно после еды или закуски.
• Предупредить пациента глотать таблетки задержки выпуска всего и не раздавить, перерыв или жевать.
• Для администрирования каждой дозы с полным стаканом воды.
• Поощрять жидкости между пищи до 2000 мл/сутки для снижения риска crystalluria и камнеобразования.

Стабильность хранения

Хранить при комнатной температуре, контролируемых (59 ? 86 ? F).

Наркотиков взаимодействий

Дигоксин

Поглощение дигоксина может быть уменьшена.

Фолиевая кислота

Признаки дефицита фолиевой кислоты имели место, но не представили конкретных симптомов, связанных с недостатком.

Метотрексат

Риску метотрексат индуцированных костного может возрасти.

Sulfonylureas

Произошло увеличение sulfonylurea периода полураспада и гипогликемии.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

ЦНС

Атаксия, то Лошадиный синдром, судороги, депрессии, сонливость, синдром Гийена-Барре, галлюцинации, головная боль, потеря слуха, бессонница, менингит, периферической невропатии, звон в ушах, временными поражениями задняя позвоночника, Поперечный миелит, головокружение.

Лечиться

Желто-обесцвечивание кожи.

GI

Боль в животе, анорексии, кровавый понос, диарея, поглощение зрением фолиевой кислоты, желудка дистресс, тошнота, панкреатит, pseudomembranous энтероколита, стоматит, рвота.

Мочеполовой

Crystalluria, повышенные креатинин, Гематурия, гемолитической uremic синдром, нефрит, нефротический синдром, желто-моча, протеинурия, токсичных нефроз с олигурия и Анурия, UTI.

Гематологические

Агранулоцитоза апластическая анемия, врожденных нейтропения, Хайнц тела анемии, гемолитической анемии, hypoprothrombinemia, лейкопении, Пернициозная анемия (пернициозной), methemoglobinemia, Миелодиспластические синдром, пурпура, тромбоцитопения.

Печени

Гепатоцеллюлярная некроз; cholestatic желтухи, цирроз печени, повышенной LFTs, желтуха, Синдром Кавасаки как, возможных Гепатоцеллюлярная ущерб, включая некроз печени и отказ (postmarketing).

Гиперчувствительность

Аллергический миокардит, алопеция, anaphylactoid реакции, Артралгии, эпидермальные necrolysis с или без повреждения роговицы, эритема multiforme Стивенс-Джонсон типа, exfoliative дерматит, fibrosing Альвеолит, Молниеносный гепатит, некроз печени, гепатит, обобщенной кожи вулканов, волчанки явление, parapsoriasis varioliformis acuta, перикардит с или без тампонады, periorbital отек, photosensitization, pleuritis, polyarteritis nodosa, зуд, рамбдомиолиза, болезни сыворотки, переходные легких изменений с эозинофилия и снижение легочной функции, крапивница.

Респираторные

Цианоз, легочные инфильтраты.

Разное

Артралгии, озноб, лихорадка наркотиков, миалгию, periarteritis nodosum, пирексия.

Меры предосторожности

Монитор Получение CBC с дифференциалом и LFTs перед началом терапии и каждые 2 wk в течение первых 3 мес терапии, а затем каждый месяц в течение следующих 3 мес, а затем каждые 3 мес после этого и как клинически указал. Периодически следует выполнять мочи с микроскопического исследования и оценки почечной функции. Уровни сыворотки SP может оказаться полезным, потому что концентрации выше 50 мкг/мл, как представляется, быть связаны с увеличением числа случаев неблагоприятных реакций.

Беременность

Категория B.

Лактации

Из организма в материнском молоке.

Дети

Безопасность и эффективность, не создали для детей в возрасте до 2 года возраста с язвенного колита. Безопасность и эффективность таблеток задержки выпуска предусмотрена не для детей в возрасте до 6 yr возраста с ревматоидным артритом.

Почечная функция

Следует использовать с осторожностью.

Функция печени

Следует использовать с осторожностью.

Фертильность

В людях с Сульфасалазин; отмечаются Oligospermia и бесплодие эффекты, как представляется, быть обратимым, когда сняты наркотиков.

Аллергии или астмы

Следует использовать с осторожностью.

Контактные линзы

Может постоянно испачкать мягкие контактные линзы желтый.

Задержка релиз таблетки

Отдельные случаи задержки выпуска таблеток, переданного undisintegrated. Немедленно прекратите использование этого doseform если отметил.

Потребление жидкости

Сохранить потребление надлежащего жидкости для предотвращения crystalluria и камнеобразования.

Глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы

Может производить клинически значимого гемолиз у больных с G-6-ПД дефицита.

Порфирия

Может вызвать острые атаки Порфирия.

Тяжелые реакции

Реакции, включая смерть, были связаны с реакции гиперчувствительности агранулоцитоза, апластическая анемия, другие dyscrasias крови и повреждение почек и печени. Irreversible нервно и изменения ЦНС и fibrosing Альвеолит может возникнуть.

Сульфонамидов

Есть химическое сходство некоторых goitrogens, диуретики (ацеталозамида и thiazides) и устные hypoglycemic агентов. У пациентов, получающих сульфонамидов редко происходят зоба производства, диурез и гипогликемии. Кросс чувствительности могут существовать.

Overdosage

Симптомы

Боль в животе, Анурия, сонливость, желудка дистресс, тошнота, судорог, рвота.

Информация для пациентов

• Поручить пациенту принимать точно установленных и не изменить дозы или прекращать терапию пока от поставщика медицинских услуг.
• Консультировать пациента к принятию в равной степени разделенных дозах, с полным стаканом воды, желательно после еды или закуски.
• Осторожно пациента с помощью таблеток задержки выпуска глотать таблетки всего и не раздавить, жевать, нарушить или вырезать таблетки.
• Консультировать пациента что лекарство может привести к желто-обесцвечивание кожи и мочи, но это не беспокойство. Пациент предостережение, что мягкие контактные линзы могут быть окончательно пятнами желтый от этого же эффекта.
• Консультировать пациента что наркотиков может вызвать головокружение и соблюдать осторожность вождения или выполнение других опасных задач до терпимости определяется.
• Попросите пациента для уведомления поставщика медицинских услуг, если симптомы состояния лечение (язвенный колит или артрит) не видны для улучшения или ухудшаться.
• Консультировать пациента, чтобы прекратить терапию и немедленно уведомлять поставщика медицинских услуг при возникновении любого из следующих: лихорадка, бледность, красный или фиолетовый пятна под кожи, кожная сыпь или другие признаки аллергической реакции, боль в горле, пожелтение кожи или глаз.
• Консультировать пациента для избежания ненужного воздействия прямого и косвенного солнечного света или лампы для загара и использовать солнцезащитные кремы и Носите защитную одежду, чтобы избежать реакции светочувствительность при терапии. Консультировать пациента прекратить терапию и уведомлять поставщика медицинских услуг при возникновении любого из следующих после воздействия солнечного света или искусственного ультрафиолетового света (например, встряхнули): пузырей, сыпь и зуд, покраснение, ощущение горения, припухлости кожи.
• Консультировать пациента представить врачу любых других назойливых побочных эффектов.