Methoxsalen

Произношение: (мет OX-в лен)
Класс: Psoralen

Торговые названия

8-СС
-Капсулы 10 мг

Oxsoralen
-Лосьон 1% (10 мг/мл)

Oxsoralen-Ultra
-Капсулы, мягкие желатина 10 мг

Uvadex
-Решение, экстракорпоральной 20 мкг/мл

Фармакология

Точный механизм не известно; Однако methoxsalen действует как Фотосенсибилизатор.

Фармакокинетика

Поглощение

8-СС

Макс биодоступность достигнут 1,5-3 h после перорального и длится до 8 ч.

Oxsoralen-Ultra

Достигает пика крови уровень препарата в 0,5-4 h, и обнаружению уровней наблюдаются до 12 ч.

Распространение

Methoxsalen обратимо неизбежно сывороточного альбумина и преференциальной основе предпринятых эпидермальных клеток.

Метаболизм

Methoxsalen быстро метаболизируется.

Ликвидация

Примерно 95% из организма как серию метаболитов в моче в течение 24 часов.

Oxsoralen-Ultra

Период полувыведения составляет примерно 2 ч.

Продолжительность

8-СС

Время пик светочувствительность ? 3,9 до 4,25 h.

Oxsoralen-Ultra

Время пик светочувствительность ? 1,5 до 2,1 h.

Показания и использование

Симптомом контроля над тяжелой, непокорные, отключение псориаз не реагировать на другие формы терапии и диагностики поддерживается биопсии (Oxsoralen-Ultra, 8-СС капсула); Используйте в сочетании с длинноволновой УФ-излучения для недельного Идиопатический витилиго (8-СС капсула, Oxsoralen лосьон); с УФ-излучения длинноволновой белых кровяных клеток (photopheresis) с системой photopheresis UVAR в паллиативного лечения кожи проявлений кожного Т-клеточная лимфома в людях не реагировать другим видам обращения (8-СС капсула); Экстракорпоральная администрация с системой photopheresis UVAR в паллиативного лечения кожи проявление кожного Т-клеточная лимфома, которая не работает для других форм обращения (решение Uvadex).

Противопоказания

Дети до 12 год возраст (Oxsoralen лосьон); пациенты, экспонирование идиосинкразической реакцией psoralen соединений; у больных с конкретной истории болезни светочувствительный государств не следует инициировать methoxsalen терапии (например, альбинизмом, эритропоэтическая protoporphyria, волчанки, серый cutanea tarda variegate Порфирия, xeroderma pigmentosum); пациенты экспонирование меланомы или хранение истории меланомы; пациенты, экспонирование инвазивных роговых клеток; больных с афакия из увеличение риска сетчатки повреждения, вызванные отсутствием линз.

Администрация и дозировка

Витилиго
Взрослые 8-СС

PO принять 20 мг в 1 дозе с молоком или пищи 2 до 4 h до воздействия УФ ежедневно. Взять на разные дни и никогда не на 2 дня подряд. Sun экспозиции основана на базовых кожи цвет. Первоначальный солнце должно быть 15 мин для легких кожи, 20 мин для среднего цвета кожи и 25 мин для темной кожей. Второй, третьей и четвертой воздействия может быть увеличена на 5 мин/каждый воздействия (если основные кожи цвет света, второй воздействия может быть увеличен до 20 мин, третий подверженности 25 мин и четвертый подверженности 30 мин). Последующие воздействия постепенно может быть увеличено на основе эритема и нежность беспигментные кожи (макс, 0,6 мг/кг).

Взрослые и дети 12 yr и старше Oxsoralen крем

Применить лосьон для небольшой, четко определенных, край поражения, а затем предоставить этой области UVA свет. Время первоначального воздействия не должна превышать половину минимальной эритема дозы. Регулировать интервалы лечения, эритема ответ (один раз неделю или меньше, в зависимости от результатов). Пигментация может начаться через несколько недель; значительные репегментация может занять до 6-9 МО., которую периодического лечения могут быть необходимы для сохранения нового пигментации.

Псориаз
Взрослые Oxsoralen-Ultra

PO взять с пищи или молока 1,5-2 часа до UVA воздействия.

8-СС

PO взять с пищи или молоко 2 ч до UVA воздействия. Принять в соответствии с следующие рекомендации: как правило, пожилых пациентов должен быть запущен в конце низкой дозы, рекомендованные в соответствии с веса тела и тщательно контролировать во время ультрафиолетовой photochemotherapy (ПУВА) терапии. Без обработки следует сделать более часто, чем один раз каждый день потому, что в полной мере phototoxic реакций может не быть очевидным до 48 часов после каждого контакта. Доза может быть увеличена на 10 мг после пятнадцатого лечения. Пациенты весом:

• менее 30 кг, дают 10 мг
• 30 до 50 кг, дают 20 мг
• 51 до 65 кг, дайте 30 мг
• 66 до 80 кг, дают 40 мг
• 81 до 90 кг, дают 50 мг
• 91 до 115 кг, дают 60 мг
• более чем 115 кг, дают 70 мг.

Кожного Т-клеточная лимфома
Взрослые Uvadex

Экстракорпоральная с системой photopheresis UVAR. (Не для парентерального администрирования.)

График обычного обращения

Лечение предоставляется на 2 дня подряд каждые 4 wk минимум 7 лечения циклов (6 мес).

График ускоренного лечения

Если оценка пациента в течение четвертого цикла обработки (примерно 3 мес) показывает увеличение кожи счёт от базовых очков, частота обращения может быть увеличено до 2 подряд лечения каждые 2 недель. Если достигнут 25% улучшения в партитуре кожи после 4 недель подряд, может быть возобновлена расписание регулярного лечения (макс, 20 циклов). Руководстве оператора UVAR Photopheresis системы перед использованием этого продукта. Лечение включает в себя коллекцию лейкоцитов, photoactivation и reinfusion photoactivated клеток. Во время каждого photopheresis лечения Uvadex 200 mcg (10 мл) вводится непосредственно в photoactivation мешок в течение первого цикла сбора Баффи пальто. В конце 6 циклов в общей сложности 740 мл (240 мл Баффи пальто, 300 мл плазмы и 200 мл жидкости обычного физраствора грунтовки) собирается и смешанные с Uvadex 200 mcg, присутствующих в photoactivation мешке. После photoactivation капельным клетки.

Генеральный Совет

• 8-СС капсулы, капсулы Oxsoralen-Ultra: ознакомиться С информацией производителя для спецификации источника излучения UVA и информации, а также ПУВА протокол лечения.

Стабильность хранения

Хранить при комнатной температуре, контролируемых (59 ? 86 ? F).

Наркотиков взаимодействий

Известные фотосенсибилизаторов (например, антралин, каменноугольной смолы, производные каменноугольной смолы, фторкинолон антибиотиков, griseofulvin, галогенированные salicylanilides, налидиксовой кислоты, органические пятна краски [например, метиленовый синий, бромистый оранжевый, Роза Бенгалия, toluidine синий], phenothiazines, сульфонамидов, тетрацклин, тиазидные диуретики)

Соблюдайте осторожность при использовании этих агентов и methoxsalen одновременно.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистой системы

8-СС, Oxsoralen-Ultra

Гипотония.

Uvadex

Гипотонии (вторичных экстракорпоральной тома [более 1%]).

ЦНС

8-СС, Oxsoralen-Ultra

Депрессия, головокружение, головная боль, бессонницу, недомогание, нервозность.

Лечиться

8-СС, Oxsoralen-Ultra

Зуд (10%); кожного нежности, эритема, расширение псориаза, фолликулит, hypopigmentation, неспецифический сыпь, крапивница, vesiculation и волдыри формаций.

Oxsoralen крем

Сильные ожоги от чрезмерного воздействия на UVA.

GI

8-СС, Oxsoralen-Ultra

Тошнота (10%); GI беспорядки.

Разное

8-СС, Oxsoralen-Ultra

Отек, герпеса, судороги ног, miliaria.

Uvadex

Инфекции.

Меры предосторожности

Предупреждения Methoxsalen следует использовать только в медицинских работников, обладающих особой компетенцией в диагностике и лечении псориаза и витилиго (8-СС, Oxsoralen-Ultra) или кожного Т-клеточная лимфома (Uvadex) и которые имеют специальную подготовку и опыт работы в photochemotherapy. Для лечения больных с псориазом ограничьте photochemotherapy у больных с тяжелой, непокорные, отключение псориаз, не адекватно реагировать на другие формы терапии, и только при диагностике некоторых. 8-СС не могут быть заменены с Oxsoralen-Ultra капсулы без retitration пациента. Oxsoralen-Ultra имеет более биодоступность и более ранних photosensitization начала времени чем предыдущие формы. Полностью информировать пациента о возможностях окулярные повреждения, старение кожи и рак кожи.

Монитор 8-СС, Oxsoralen-Ultra: пациенты должны иметь офтальмологическое обследование до начала терапии и затем ежегодно. До начала терапии и от 6 до 12 мес впоследствии, пациенты должны иметь следующие тесты: CBC, антиядерного антител, LFTs и почечная функция тесты.

Беременность

Категория C (8-СС, Oxsoralen для загара, Oxsoralen-Ultra); Категория D (Uvadex).

Лактации

Не определены.

Дети

Безопасность и эффективность не установлены.

Oxsoralen крем

Безопасность и эффективность, не прописан в детей в возрасте до 12 год возраст.

Пожилые люди

Используйте с осторожностью, обычно начиная с низким конца дозировка диапазона, в связи с большей частотой снижение печени, почек, или сердечной функции и сопутствующих заболеваний или других лекарственной терапии. Использовать особую осторожность в пациентах с существовавшие ранее истории катаракты, CV условий, дисфункцией почек или печени или рак кожи.

Функция печени

Поскольку печеночных биотрансформация необходима для мочевой экскреции наркотиков, следует используйте с осторожностью.

Канцерогенез

Возрастает риск карцинома роговых клеток среди ПУВА лечение больных (особенно в ярмарка кожурой или имеют pre ПУВА воздействия длительных смолы и UVB лечения больных) ионизирующего излучения или мышьяком. Риск базальноклеточной карциномы также может быть увеличено.

Специальные риска больных

Старательно наблюдения и лечения базальноклеточной карциномы или истории базальноклеточной карциномы; тщательно наблюдать пациентов с историей предыдущих терапией рентгеновский, grenz Рэй терапии или мышьяком терапии для признаков карциноме; пациентов с сердечными заболеваниями или других лиц, которые могут быть не в состоянии терпеть длительных постоянных или воздействия теплового стресса не должна рассматриваться в камере вертикальной UVA.

Ороговение дегенерация

Воздействие солнечного света или ультрафиолетового излучения может привести к преждевременному старению кожи.

Катаракта

Потому что концентрация methoxsalen в объектив пропорционален уровень сыворотки, если объектив подвергается UVA, в то время как methoxsalen присутствует, фотохимических действий может привести к необратимой привязки methoxsalen белки и ДНК компоненты линзы.

Кожа горения

Серьезные ожоги от UVA или солнечный свет, даже через оконное стекло, может привести, если рекомендованные дозировки и/или подвергаются расписания не поддерживаются.

Загорать

Присутствие загара могут помешать правильной оценки реакции пациента на photochemotherapy.

Общая доза

Не было установлено всего накопленной дозы UVA, которые могут быть безопасно предоставлены более длительных периодов времени.

Overdosage

Симптомы

Сильные ожоги от чрезмерного воздействия на UVA.

Информация для пациентов

• Консультировать пациента, что ответ на терапию не быстрое и что это может занять недели месяцев для достижения максимум выгоды.
• Консультировать пациента ingesting лаймы, инжир, петрушка, parsnips, горчица, морковь или сельдерей может привести к чрезмерной ответ на UVA лечения или солнца и тщательно глотать до терпимости определяется.

• Капсулы
• Консультировать пациента для чтения вставить пакет пациент перед началом терапии и с каждым стержнем.
• Консультировать пациента, что тошнота является распространенный побочный эффект и принять каждой дозы с пищи или молока для минимизации этой проблемы. Если по-прежнему возникает тошнота, консультировать пациента, чтобы разделить дозы на 2 порции, принято около 30 мин отдельно с пищи или молоко.
• Предупредить пациента точно так же, как это предписано принять дозу и тщательно следовать рекомендациям сроков между принимая дозу и начала лечения UVA. Консультировать пациента, что серьезные ожоги может случиться, если не соблюдаются дозирования наркотиков и/или UVA экспозиции расписания.
• Попросите пациента носить поглощая UVA, сервоприводом и закрытым очки для 24-h периода следующие проглатывание methoxsalen, ли под прямым или косвенным воздействием солнечного света вне или через стеклянное окно.
• Предупредить пациента не загорать в течение 24 ч до и 48 ч после взятия methoxsalen и лечение UVA.
• Осторожно пациента, чтобы избежать подверженности загара и солнца, даже через windows или облачного покрова, по крайней мере 8 часа после приема methoxsalen. Если нельзя избежать воздействие солнца, попросите пациента, чтобы носить защитные устройства (например, шляпы, перчатки), и/или применять солнцезащитные кремы, который фильтрует радиация UVA ("защита UVA") с фактором защиты (SPF) 15 или более. Попросите пациента применять солнцезащитные кремы для всех областей, которые могут подвергаться воздействию солнца, включая губ, но не следует использовать до тех пор пока после лечения UVA.
• Консультировать пациента, если зуд происходит в районах, лечение UVA, часто применяться мягкий мягчительное. Если зуд сохраняется или ухудшается, консультировать пациента для уведомления поставщика медицинских услуг.
• Консультировать пациента часто изучить кожи для небольшой рост или которые не заживают язвы. Попросите пациента сообщить врачу немедленно, если отметил.
• Необходимо носить больных предостережение, что во время ПУВА терапия, всего UVA-поглощения/блокировка очки механически позволяющий Макс окулярные защиты. Неспособность сделать это может увеличить риск формирования катаракты. Брюшной кожи, груди, половые органы и других уязвимых районов должны быть защищены для примерно 33% времени первоначального воздействия пока не произойдет загара. Если не затронутых заболеванием, мужские гениталии должны быть защищены.
• Больных предостережение, что после комбинированных methoxsalen/UVA терапии, поглощая UVA сервоприводом и закрытым солнцезащитные очки должны носить во время дневного света в течение 24 часов после комбинированных methoxsalen/UVA терапии.
• Консультировать пациента, чтобы уведомить поставщика медицинских услуг, если тошнота, зуд, покраснение, нежность или пузырей кожи происходит и длится более чем 24-48 ч.

• Лосьон
• Консультировать пациента применить лосьон от медицинских услуг в условиях медицинского обслуживания до UVA лечении.
• Попросите пациента, чтобы сохранить обработанные районах, защищенных от солнечного света носить защитную одежду или применения солнцезащитный крем с защитой UVA и SPF 15 или более. Консультировать пациента, что сфера применения может быть весьма чувствительными к солнечным светом или загара в течение нескольких дней после нанесения.

• Решение
• Консультировать пациента, что кровь будет привлечено и отправлен в лабораторию, где будет использоваться этот препарат для лечения пациента белые кровяные клетки. После завершения лечения очищенных белые кровяные клетки будут возвращены их тела.
• Попросите пациента для носить солнцезащитные очки поглощая UVA, сервоприводом и закрытым и для покрытия кожи или используйте солнцезащитный крем с защитой UVA и SPF 15 или более для периода лечения следующих 24-h.