Флуоксетин гидрохлорид

Произношение: (floo-OX-e Тин Хе droe-KLOR-ide)
Класс: SSRI

Торговые названия

Прозак
-Капсулы 10 мг
-Капсулы 20 мг
-Капсулы 40 мг
-Решение, устные 20 мг / 5 мл

Prozac еженедельник
-Капсулы, задержка выпуск 90 мг

Sarafem
-Таблетки 10 мг
-Таблетки 15 мг
-20 Мг таблетки

Selfemra
-Капсулы 10 мг
-Капсулы 20 мг

АПО Флуоксетин (Канада)
CO Флуоксетин (Канада)
FXT (Канада)
Gen Флуоксетин (Канада)
Novo Флуоксетин (Канада)
Ню Флуоксетин (Канада)
PMS-Флуоксетин (Канада)
соотношение Флуоксетин (Канада)
Сандоз Флуоксетин (Канада)

Фармакология

Предположительно связан с торможение нейронов reuptake СНК серотонина.

Фармакокинетика

Поглощение

T _Макс. ? х. 6-8 C _Макс. ? 15 до 55 нг/мл (40 мг доза). Продовольствие не влияет на системные биодоступность, но может замедлить поглощение 1 до 2 часа.

Распространение

Привязка белков ? это примерно 94,5%.

Метаболизм

Основной метаболит-norfluoxetine (активные) формируется деметилирования. Первичный маршрут печени (CYP2D6).

Ликвидация

Период полураспада составляет от 1 до 16 дней, включая активный метаболит. Первичный маршрут ? почек экскреции неактивных метаболитов.

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

Корректировка обычной дозировки не требуется.

Печеночной функции обесценение

Продлен период полураспада для Флуоксетин и norfluoxetine.

Пожилые люди

В здоровых предметов распоряжения Флуоксетин не отличается у пациентов старше 65 год по сравнению с более молодых пациентов.

Показания и использование

Прозак

Основные депрессивные расстройства; депрессивные эпизоды, связанные с биполярной я расстройства (только в сочетании с Оланзапин); обсессивно расстройства (OCD); булимия; панического расстройства; лечение устойчивостью депрессия (только в сочетании с Оланзапин).

Sarafem, Selfemra

Предменструальная dysphoric расстройства.

Немеченому использует

Алкоголизм; расстройство граница личности; диабетической невропатии; fibromyalgia; горячие вспышки; Ночной энурез; postherpetic нерва; посттравматическое стрессовое расстройство; Рейно феномен; второй линии профилактики мигрени.

Противопоказания

Использование параллельных Тиоридазин или в течение минимум 5 wk после прекращения Флуоксетин; Совместное использование с или в течение не менее 14 дней прекращения MAOI (позволяют по меньшей мере 5 wk после остановки Флуоксетин перед началом MAOI); одновременно Пимозид использования; гиперчувствительность к любой компонент продукта.

Администрация и дозировка

Булимия
Взрослые

PO букву: 60 мг ежедневно в первой половине дня; для некоторых пациентов, возможно, целесообразно titrate до этой цели дозы в течение нескольких дней.

Депрессивные эпизоды связанные С биполярной я расстройства
Взрослые

PO букву: Флуоксетин 20 мг/день с Оланзапин 5 мг один раз в день в вечернее время. При необходимости в соответствии с эффективности и переносимости измените дозы (макс, Флуоксетин 75 мг/день, Оланзапин/18 мг/день).

Майор депрессивные расстройства
Взрослые

PO букву: 20 мг/день; Увеличьте после нескольких недель если недостаточно клинического улучшения отметил (макс., 80 мг/день). Загрузок дозирования (90 мг задержки выпуска капсулы) может быть запущен через 7 дней после последнего дозировка 20 мг/день. Если ответ не является удовлетворительным, рассмотрим восстановления ежедневные дозы режим.

Дети 8 yr и старше

PO букву: 10 мг/день; увеличить после 1 wk (несколько недель в нижнем вес детей), если недостаточно клиническое улучшение отметил (макс, 20 мг/день).

Обсессивно расстройство
Взрослые

PO букву: 20 мг один раз в день с утра; Увеличьте после нескольких недель если недостаточно клинического улучшения отметил (макс., 80 мг/день).

Дети 7 yr и старше

PO букву: 10 мг/день; увеличить после 2 недель (несколько недель в нижнем вес детей), если недостаточно клиническое улучшение отметил (макс., 60 мг/день).

Панического расстройства
Взрослые

PO букву: 10 мг/день; Увеличьте до 20 мг/день после 1 wk. Дальнейшее увеличение дозы может рассматриваться через несколько недель, если клинического улучшения не отметил (макс., 60 мг/день).

Предменструальная Dysphoric расстройства (Sarafem и Selfemra только)
Взрослые

PO букву: 20 мг/день постоянно (каждый день менструального цикла) или перерывами начиная за 14 дней до ожидаемого начала менструации через (первый полный день менструации и повторяющиеся с каждым новым циклом; доза может быть увеличена, если клинического улучшения не отметил (макс., 80 мг/день).

Обращение К депрессии
Взрослые

PO букву: Флуоксетин 20 мг/день с Оланзапин 5 мг один раз в день в вечернее время. При необходимости в соответствии с эффективности и переносимости измените дозы (макс, Флуоксетин 75 мг/день, Оланзапин/18 мг/день).

Генеральный Совет

• Капсула, таблетка, пероральный раствор и задержки выпуска капсулы являются биоэквивалентным.
• Администрирование независимо от пищи. Администрирование с пищей, если происходит GI расстроен.
• Дозировки выше 20 мг/день может управляться на раз в день (утром) или график два раза в день (например, утром и в полдень).
• При использовании в сочетании с Оланзапин, администрирование раз в день в вечернее время.
• Измерить и администрирование предписанной дозы устного решения с использованием дозирования шприц, дозирование ложкой или дозировки Кубок.

Стабильность хранения

Прозак, Sarafem

Магазин на 59 ? до 86 ? F. Защита от света.

Selfemra

Магазин на 68 ? до 77 ? F. Защита от света.

Наркотиков взаимодействий

Алкоголь

Потенциация ухудшение когнитивной и моторных навыков. Совместное использование не рекомендуется.

Antipsychotics (например, Арипипразол, Клозапин, галоперидол, Рисперидон)

Уровни сыворотки может быть увеличено. Уровни Клозапин повышенной сыворотки место; внимательно следить за пациентами.

Бензодиазепины

Coadministration алпразолам и Флуоксетин привела к увеличению алпразолам уровнях и уменьшилась психомоторных производительности. Сократить первоначальный алпразолам дозы и titrate низкой эффективной дозы. Диазепам half-life может быть продлен.

Beta-blockers (например, Карведилол, Метопролол, пропанолол)

Повышенные плазменной концентрации некоторых beta-blockers может произойти, что приводит к чрезмерной бета блокады.

Буспирон

Последствия Буспирон может быть уменьшена.

Карбамазепин

Увеличение Карбамазепин уровни, вызывая токсичности.

Активные препараты ЦНС

Следует использовать с осторожностью, titrating дозы и мониторинг клинического состояния пациента.

АПФ

Концентрации циклоспорина может быть поднята, повышение риска токсичности.

Ципрогептадин

Снижение или обратное действие Флуоксетин.

Дигоксин

Фармакологического воздействия дигоксина может увеличить, возможно из-за привязки перемещенных белков.

Препараты, у CYP2D6

Потому что Флуоксетин ингибирует CYP2D6, Флуоксетин может привести к пациентам с нормальной метаболической активности CYP2D6 напоминают бедных metabolizers. Coadminister Флуоксетин с осторожностью для пациентов, получавших препараты, которые являются CYP2D6 подложек, особенно наркотиков с узкой терапевтический индекс (например, противоаритмического, propafenone, винбластина).

5-HT ₁ агонистов (например, Суматриптан)

Увеличение риска синдрома серотонин (например, Гиперрефлексия, incoordination, слабость) редко сообщается.

Hydantoins (например, фенитоин)

Увеличение Гидантоин уровни, вызывая токсичности.

Линезолида, Метоклопрамид, наркотические анальгетики (например, Оксикодон), Сибутрамин, симпатомиметики (например, амфетамина), трамадол

Риск синдрома серотонин может быть увеличено.

Лития

Литий уровни могут быть увеличены или снизился на Флуоксетин, с возможным нейротоксичности и увеличение серотонинергической эффекты.

MAOIs

Комбинация может привести к серьезным, возможно со смертельным исходом, реакций. Прекратить MAOI по меньшей мере за 14 дней до начала Флуоксетин; Прекратите Флуоксетин по меньшей мере 5 wk до начала MAOIs.

Mirtazapine, Оланзапин, propafenone, Рисперидон, Вальпроевая кислота

Ингибирование метаболизма, Флуоксетин, что приводит к повышенной плазменной концентрации и увеличение фармакологического эффекты и побочных реакциях.

НПВС (например, аспирин, ибупрофен)

Риск GI кровотечение может быть увеличено.

Фосфодиэстераза типа 5 Ингибиторы (PDE5) (например, sildenafil)

Метаболизм препятствует Флуоксетин. Coadminister с осторожностью; снижение первоначальной дозы PDE5 ингибитор.

Пимозид

Зарегистрирован случай жизни синус брадикардии. Coadministration противопоказан.

Ингибиторы протеазы (например, ритонавир)

Может повышенной концентрации плазмы ритонавир и Флуоксетин, увеличение фармакологического воздействия и отрицательных реакций обоих агентов. Риск синдрома серотонин может быть увеличено.

Белок граница препараты

Потому что Флуоксетин жестко привязана к белков плазмы, риск побочных реакциях может быть увеличено, если Флуоксетин перемещенных из белков привязки сайтов других тесно связанных наркотики.

Серотонинергической препараты

Потенциала для серотонина синдром осторожностью при ведении Флуоксетин с другими препаратами, которые могут повлиять на серотонинергической синапсах (например, литий, Зверобой, трамадол).

Тамоксифен

Уровень плазме может быть уменьшена посредством Флуоксетин. Coadminister с осторожностью.

Тиоридазин

Совместное использование противопоказан из возможной пролонгации QTc интервала и развития серьезных желудочковых аритмий (например, torsades де пуантах) и внезапной смерти.

Тразодон

Уровень плазме крови может быть увеличена на Флуоксетин; серотонин синдром может возникнуть.

Трехъядерные антидепрессанты

Увеличение токсическое воздействие трехъядерные антидепрессант. Дозировка трехъядерные антидепрессантов может потребоваться уменьшить и плазменной концентрации может потребоваться контролировать когда Флуоксетин больных или недавно прекращена.

Триптофан

Риск ЦНС симптомов и периферийных токсичности может быть увеличено.

Варфарин

Последствия антикоагулянт варфарин может увеличить, возможно из-за привязки перемещенных белков.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистой системы

Вазодилатацию (5%); сердцебиение (3%); кровотечения, гипертония (по меньшей мере 1%); фибрилляции, сердце арест, пролонгации QT, желудочковая тахикардия, включая torsades де pointes?type аритмии (postmarketing).

ЦНС

Бессонница (33%); головная боль ((24%) астения (21%) сонного (17%); тревога (15%); нервозность (14%); тремор (13%); уменьшилась либидо, головокружение (11%); аномальные мышление (6%); аномальное мечты (5%); агитации, Гиперкинез, расстройство личности, жажда ((по крайней мере 2%); амнезия, путаница, эмоциональной лабильности, парестезию, расстройства сна, суицидальных идей ((по меньшей мере 1%); аварии инсультов, дискинезия, движение расстройств, насильственного поведения (postmarketing).

Лечиться

Потоотделение (8%); сыпь (6%); зуд (3%); эпидермальный necrolysis, multiforme эритема, exfoliative дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, тромбоцитопеническая пурпура (postmarketing).

EENT

Ринит (23%); фарингит (11%); аномальное видение (3%); носовое (по крайней мере 2%); боль в ушах, извращение вкуса, звон в ушах (по меньшей мере 1%); катаракты (postmarketing).

GI

Тошнота (29%) понос (18%); анорексия (17%); сухость во рту ((12%); диспепсии ((10%) боли в животе (6%); запор (5%); метеоризм, рвота (3%); повышение аппетита (по меньшей мере 1%); панкреатит (postmarketing).

Мочеполовой

Аномальные эякуляции, импотенция (7%); menorrhagia, мочевыделительной частота (по крайней мере 2%); Гинекомастия, почечной недостаточности, влагалищное кровотечение (postmarketing).

Гематологические лимфатической

Апластическая анемия, связанных с иммунной гемолитической анемии, pancytopenia, тромбоцитопения (postmarketing).

Печени

Cholestatic желтухи, некроз/печени неудачи (postmarketing).

Метаболические питания

Потеря веса (3%); увеличение веса (по меньшей мере 1%); hyperprolactinemia, гипогликемия (postmarketing).

Респираторные

Зевоту (11%), синусит (6%), эозинофильный пневмонии, легочной эмболии легочной гипертензии (postmarketing).

Разное

Гриппа синдром (12%); боль (9%); случайного повреждения (8%); инфекции (7%); лихорадка (3%); боль в груди, озноб (по меньшей мере 1%).

Меры предосторожности

Предупреждения Склонностью По сравнению с плацебо, антидепрессанты увеличение риска суицидальных мыслей и поведения в детей, подростков и молодых взрослых принимая антидепрессанты для крупных депрессивных расстройств и других психических расстройств. Надлежащим образом контролировать и пристально наблюдать пациентов всех возрастов, которые запускаются на антидепрессант терапии для клинической ухудшение, склонностью или необычные изменения в поведении. Семьями и попечителями должны уведомляться о необходимости тесного наблюдения и связи с законодателя.

Монитор Мониторинг всех больных для клинической ухудшение, склонностью и необычные изменения в поведении, особенно в течение первых нескольких месяцев и терапии, или иногда доза изменений, либо увеличивается или уменьшается. Часто оцените пациента для ответ на лечение. Периодически терапии для определения, если терапия должна быть продолжена без изменений или если указано дозы изменения (например, увеличение, уменьшение, прекращение). Монитор для признаков и симптомов гипонатриемия, изменения в весе, а также для прекращения симптомов, если лечение будет остановлена.

Беременность

Категория C. Новорожденные подвергаются Флуоксетин в конце в третьем триместре разработали осложнений, требующих длительной госпитализации, респираторной поддержки и трубка кормления. При лечении женщин в третьем триместре учитывать потенциальные риски и преимущества лечения.

Лактации

Из организма в материнском молоке.

Дети

Безопасность и эффективность не были созданы в детей моложе 8 yr возраста с депрессией или младше, чем 7 yr возраста с OCD. Безопасность и эффективность не установлены (Sarafem и Selfemra).

Пожилые люди

Не общие различия в условиях безопасности и эффективности у больных в год 65 и старше по сравнению с младшим темы, но нельзя исключать возможность повысить чувствительность.

Гиперчувствительность

Anaphylactoid реакций, включая ангиодистрофия, bronchospasm, laryngospasm и крапивницы, самостоятельно и в комбинации, поступало.

Функция печени

Используйте более низкие дозы или менее частых дозирования у больных с циррозом.

Специальные риска больных

Используйте с осторожностью у больных с заболеваниями или условий, которые могут повлиять на гемодинамические ответ или метаболизма.

Опасные задачи

Может нанести ущерб суждение, мышление или моторных навыков. Предупредить пациентов о потенциально опасных машин (например, вождение) до тех пор, пока они знают ли препарат ограничивает их возможности. Советуют пациентам избежать потребления алкоголя.

Аномальные кровотечение

Кровотечение эпизодов произошел в пациентов с психотропными препаратами, которые мешают серотонина reuptake.

Активация мания/hypomania

Сообщается. Следует с осторожностью использовать в пациентах с историей мания.

Тревоги и бессонницы

Лечение возникающим беспокойство, нервозность или бессонницы поступало.

Прекращение лечения

Снятие симптомов после быстрого прекращения терапии поступало. Если лечение должно быть прекращено, или уменьшить дозу, постепенно сужаются дозы и монитор пациента для снятия симптомов (например, аномальные кожи ощущений, агитации, тревоги, путаницы, головокружение, dysphoric настроение, эмоциональной лабильности, головные боли, hypomania, бессонница, раздражительность, вялость). Если значительного вывода симптомы развиваются, восстановить предыдущие дозирования расписание и попытаться менее быстрым сужающийся режим после того, как пациент стабилизировалась.

Доза изменения

Из долгого полувыведения Флуоксетин и norfluoxetine изменения в доза будет не отражены полностью в плазме в течение нескольких недель, затрагивающих титрования окончательной дозы и уход от лечения.

Электросудорожная терапия

Длительное изъятий было зарегистрировано у пациентов, получающих лечение одновременно электросудорожной терапии и Флуоксетин.

Гликемический контроль

Гипогликемия произошла во время лечения с Флуоксетин, и после прекращения Флуоксетин разработал гипергликемия. Регулировки дозы инсулина и/или устные hypoglycemic наркотиков может быть необходимым.

Гипонатриемия

Может возникнуть гипонатриемия и/или SIADH. Используйте с осторожностью в пациентах которые пожилых или истощены тома, или принимая диуретики.

NMS

Имеет место и потенциально смертельным. Признаки и симптомы включают изменения психического состояния, diaphoresis, гиперпирексия, нерегулярные BP, нерегулярные пульс, жесткость мышцы и тахикардия.

Сыпь/аллергологической события

Были представлены различные типы сыпь и/или крапивницы, некоторые с системного признаки и симптомы (например, Артралгии, отек, лихорадка, Лимфаденопатия, респираторного дистресса, васкулиты). Прекратите Флуоксетин после появления сыпи или других возможно аллергических явлений.

Скрининг для двухполярного разлада

Основных депрессивного эпизода может быть первоначальной презентации биполярного расстройства. Лечение такой эпизод с антидепрессант только может увеличить вероятность досрочные смешанная/маниакально эпизод в больных на риск для двухполярного разлада. Экран пациентов с депрессией для риска двухполярного разлада до начала терапии с антидепрессант.

Объем изъятий

Может возникнуть; следует используйте с осторожностью в пациентах с историей судорог или с условиями, которые потенциально снизить порог захват.

Серотонин синдром

С SSRIs, включая Флуоксетин, особенно с coadministration серотонинергической наркотиков могут возникнуть развития синдрома серотонин потенциально опасных для жизни (например, 5-HT ₁ агонистов [например, Суматриптан]) и с наркотиками, которые снижают метаболизм серотонин (например, MAOIs).

Изменения веса

Увеличение веса, а также снижение аппетита и вес Потеря, может возникнуть у взрослых пациентов. Снижение веса сообщается в детей. Документ пациента вес до и периодически в течение длительного лечения.

Overdosage

Симптомы

События с передозировки Флуоксетин, самостоятельно или больных с другими препаратами, включают в себя ненормального размещение, ненормальное походка, кома, путаница, смерти детей, бред, ЭКГ отклонений (например, QT интервал пролонгации), повышенные BP, hypomania, гипотонии, импотенции, мания, движение расстройство, тошнота, нервозность, NMS-как реакция, легочной дисфункцией, пирексия, судорог, сонного, ступор, обмороки, тахикардия, тремор, полному останову, головокружение, рвота.

Информация для пациентов

• Консультировать пациента, семья или опекуна для чтения лекарства руководство перед началом терапии и с каждым стержнем, особенно если пациент находится ребенок или подросток.
• Консультировать пациента, что доза обычно будет запущен низко и затем увеличилась до максимум выгоды.
• Поручить пациенту принимать предписанные дозы независимо от еды, но принимать с пищей, если желудок расстроен происходит.
• Консультировать пациента или уход с помощью устного решения для определения и управления предписанной дозы с помощью дозирующего шприц, дозирование ложкой или дозировки Кубок.
• Поручить пациент не прекратить принимать лекарства, когда они чувствуют себя лучше.
• Консультирование пациентов информировать их медицинских работников, если они принимают или планируют любой рецепт или OTC наркотиков или использовать алкоголя. Также консультировать больных сообщить их медицинского обслуживания, если они планируют прекратить любые лекарства, которые они принимают на Флуоксетин.
• Осторожно пациент не принимать аспирин или продуктов, содержащих аспирин, НПВС, Гинкго Билоба или любые другие лекарства или травяных продукт, который может повлиять на коагуляции из-за повышенного риска серьезных кровотечения.
• Указание пациента связаться медицинских услуг, если симптомы, похоже, не становится лучше или становятся все хуже, или если назойливых побочных реакций (например, чрезмерная сонливость, диарея, тремор, тошнота, диарея, нервозность, изменения в половую функцию) происходят.
• Консультирование пациентов симптомы синдрома серотонина или NMS-подобных реакций, включая агитацию, кома, диарея, галлюцинации, гипертермия, incoordination, жесткость мышцы, тошнота, тахикардия и рвота. Попросите пациента добиваться срочной медицинской помощи, если они имеют место.
• Консультировать больных для отчета симптомов гипонатриемия, включая путаницы, трудности концентрации, головная боль, ухудшение памяти, неустойчивость, которые могут привести к падает и слабости. Более строгие симптомы включают комы, галлюцинации, респираторных арест, захват и обмороки.
• Рекомендовать пациенту принимать частые глотков воды, сосать на льду фишек или сахарина hard candy или жевать сахарина десен при возникновении сухость во рту.
• Поручить диабетических пациентов для мониторинга глюкозы в крови более часто, если запущен наркотиков или изменении доза и сообщить врачу существенных изменений в чтениях.
• Консультировать пациента, лечение депрессии и семьи или опекун пациента, отслеживать аномальные изменения в настроении или мышления и немедленно доклад любого из следующих действий для медицинского обслуживания: изменение личности, изменения в настроение, тревожность, агитации, нападения паники, бессонница, раздражительность, акатизия (психомоторного беспокойства), враждебности или агрессивность, импульсивность, мысли о самоубийстве или поведение. Консультировать семьями и попечителями пациентов для наблюдения за появлением на повседневной основе, поскольку изменения могут быть внезапным.
• Поручить пациент или попечитель сразу же докладе сыпь, кусты или зуд медицинского обслуживания.
• Консультировать пациента, если лекарства должна быть прекращена, она будет постепенно снять если касается безопасности (например, Раш) требуют более быстрого вывода.
• Консультировать пациента что наркотиков могут суждение, мышление или моторных навыков или вызвать сонливость, и соблюдать осторожность во время вождения или выполнение других задач, требующих психическое настороженность или координации до терпимости определяется.