Faslodex

Общее название: Фульвестрант
Класс: Противоопухолевые агенты
ВА класса: AN500
Химическое название: 4 '-[2-[[(2aE, 4E, 5?S, 6S, 6?R, 7R, 8E, 11R, 13R, 15, 17aR, 20R, 20aR, 20bS) - 6 ' - этил - 3, 4 ', 5 ', 6, 6 ', 7, 10, 11, 14, 15, 17а, 20, 20а, 20b - tetradecahydro - 20, 20b - dihydroxy - 5 ', 6, 8, 19 - furo [4,3,2 - pq] [2,6] benzodioxacyclooctadecin - 13, 2 ' [2 H] pyran] - 7 - yl] окси] этил] - N - methylmethanesulfonanilide
Молекулярная формула: C ₃₂ H ₄₇ F ₅ O ₃ S
Номер КАС: 129453-61-8

Введение

Противоопухолевые агент; эстроген антагониста. ^{1 2}

Использование для Faslodex

Рак молочной железы

Лечение гормонами рецептор положительным метастазирующим раком груди в женщин в постменопаузе с развитие болезни после терапии antiestrogen (например, тамоксифен). ^{1 2 4}

Эффективность в premenopausal женщины (например, те, с функционирующих яичников, о чем свидетельствует менструации и/или premenopausal ЛГ и ФСГ, эстрадиол концентрации) с передовых молочной железы не установлены. ¹

Дозировка Faslodex и управление

Общие

• Коммерчески доступна как один из 5-мл укажи шприц, содержащий 250 мг (5 мл) Фульвестрант или два 5-мл укажи шприцы, каждый содержащий 125 мг (2,5 мл) Фульвестрант (общая доза 250 мг), с иглы для безопасности. ^{1 4}

• Консультации предписывающее информации производителя подробную информацию о собраниях и надлежащего использования безопасности иглы. ¹

Администрация

IM администрация

Управлять им медленно на сайте dorsogluteal или в верхний наружный квадрант Ягодичные мышцы. ^{1 3} Администрирование как одной инъекции 5-мл или 2 одновременных-2,5 mL инъекции, которые могут осуществляться на двусторонней основе. ¹

До администрации удалите инъекции из холодильного оборудования и хранить при комнатной температуре до 1 часа или ролл нежно между руками. ^{3 4}

Дозировка

Взрослые

Рак молочной железы

IM

250 мг один раз в месяц. ^{1 2 3}

Особых групп населения

Печеночных обесценение

Дозировка корректировки в больных с мягкой печеночных обесценения не требуется. ¹ Безопасность и эффективность, не прописан в больных с умеренной до тяжелой печеночной обесценения. ¹

Гериатрические больных

Дозировка корректировки не требуется. ¹

Предупреждения для Faslodex

Противопоказания

• Известных или подозреваемых беременности. ¹

• Известные гиперчувствительность Фульвестрант, бензил алкоголь или любой ингредиент в разработке. ^{1 4}

Предупреждения/меры предосторожности

Предупреждения

Плода/неонатальной заболеваемости и смертности

Может повредить плода; ¹ тератогенного и embryolethality показали в животных. ¹

Исключенные беременность до управляющей первая доза Фульвестрант и избежать беременности во время терапии. ¹ Если во время беременности или пациента становится беременной, информировать потенциальную опасность для плода или потенциальных рисков потери беременности. ¹

Гематологические заболевания

Не рекомендуется использовать в пациентах с кровотечением diatheses или тромбоцитопении или в тех принимающих антикоагулянт терапии в связи с IM администрации. ¹

Конкретные группы населения

Беременность

Категория D. ¹ (См плода/неонатальной заболеваемости и смертности по предостерегает).

Лактации

Распространены в молоко у крыс; не известно ли Фульвестрант распространяется на молоко. ¹ Прекратите медсестер или препарат. ¹

Детская использования

Безопасность и эффективность не установлены. ¹

Гериатрические использования

Чуть ниже количество объективных ответов в больных ?65 лет чем в молодых людей. ¹ Нет существенной разницы в фармакокинетике относительно молодых взрослых. ¹

Печеночных обесценение

Не существенные различия в условиях безопасности или фармакокинетики у пациентов с мягкой печеночных обесценения отношению к у больных с нормальной функции печени. ¹ Безопасность и эффективность, не прописан в больных с умеренной до тяжелой печеночной обесценения. ¹

Почечная обесценение

Не учился у больных с почечной нарушениями; Однако концентрации Фульвестрант плазмы в женщин с креатинин разрешений ?30 мл/мин были аналогичны у женщин с нормальной функции почек. ¹

Общие неблагоприятные эффекты

Неблагоприятные эффекты GI ^{1 2} (например, тошнота, ^{1 5 6} рвота, ^{1 5 6} запор, ^{1 5 6} диарея, ^{1 5 6} боли в области живота ^{1 5 6} ), головная боль, ^{1 5 6} боль (например, боли в спине), ^{1 5} астения, ¹ вазодилатацию (Горячие приливы), ^{1 2 5 6} фарингит ^{1 5 6} .

Взаимодействие для Faslodex

Метаболизируются CYP3A4 и CYP маршрутов. ¹

Не помешает CYP1A2, 2 C 9, 2 C 19, 2 D 6, или 3A4 в пробирке. ¹

Препараты, влияющие печени микросомных ферментов

Индукторов CYP: Фармакокинетические взаимодействия маловероятным. ¹

Конкретные препараты

Наркотиков	Взаимодействие	Комментарии
Мидазолам	Pharmacokinetc взаимодействия вряд ли 1
Rifampin	Pharmacokinetc взаимодействия вряд ли 1

Faslodex фармакокинетике

Поглощение

Биодоступность

После IM администрации пиковые концентрации плазмы достигаются на около 7 дней и поддерживаются в течение по крайней мере один месяц. ¹ После им инъекции 250 мг один раз в месяц устойчивого состояния плазмы концентрации достигаются после 3-6 доз. ¹

Распространение

Степень

Быстро и широко распространена, главным образом в extravascular пространство. ¹

Показано плаценту и распространять в молоко у крыс. ¹

Связывание белков плазмы

99% (главным образом ЛОНП, LDL и HDL липопротеина фракции). ¹

Ликвидация

Метаболизм

Метаболизируется главным образом в печени. ¹ Фульвестрант метаболизма, как представляется, привлечь сочетания целого ряда возможных биотрансформация пути аналогичны эндогенных стероидов. ¹ Выявленные метаболитов, либо менее активных или демонстрируют аналогичную деятельность Фульвестрант в антиэстрогеновой моделях. ¹

В пробирке исследования указывают на то, что CYP3A4 является единственным ферментов, участвующих в Фульвестрант окисление; Однако относительный вклад CYP и CYP маршрутов in vivo в настоящее время не известно. ¹

Ликвидация маршрут

Быстро очищен гепатобилиарной маршрут с экскреции главным образом через фекалии (примерно 90%); почек ликвидация является незначительным (< (1%). ¹

Период полураспада

Примерно 40 дней. ¹

Стабильность

Хранения

Парентеральные

Инъекция

Холодильник 2-8 ? C. ¹ Защищать от света; хранить в первоначальной упаковке до времени использования. ^в

ActionsActions

• Эстроген антагонист; 7?-alkylsulfinyl аналог эстрадиол. ^{1 2}

• Не обладает эстроген агонистом деятельность. ¹

• Конкурентоспособным связывается и вниз регулирует рецепторами эстрогена в клетках рака груди человека. ^{1 2}

• Подавляет рост линий тамоксифен устойчивостью, а также эстроген cuvstvitel6nye груди человека рак (ККМ-7) клеток in vitro и in vivo. ^{1 2}

• Может блокировать утеротропного действий эстрадиол. ^{1 2}

  Не проявляет периферийных steroidal эффекты в постменопаузе. ¹

Рекомендации пациентам

• Необходимость консультирование женщин пользоваться эффективным методом контрацепции во время терапию. ⁴ Значение информирования клиницисты немедленно, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью женщин. ¹ Консультирование беременных женщин риск для плода. ¹

• Важное значение информирования врачей или планируемыми терапии, включая рецепт и ОТК наркотиков и растительные добавки, а также любых сопутствующих заболеваний. ¹

• Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

Фульвестрант

Маршруты	Лекарственные формы	Сильные стороны	Торговые марки	Производитель
Парентеральные	Раствор для инъекций, IM только для использования	50 мг/мл (125 и 250 мг)	Faslodex (с алкоголем, бензил алкоголь и касторовое масло; 2,5 mL или -5-mL укажи одноразовых шприцев)	AstraZeneca