Произношение
на русском языке: Прегабалин
на английском языке: Pregabalin
Pregabalin
Класс:
Противосудорожные препараты, разное
ВА класса:
CN900
Химическое название:
(S) -3-(aminomethyl) -5-methylhexanoic кислота
Молекулярная формула:
C
8
H
17
NO
2
Номер КАС:
148553-50-8
Бренды:
Lyrica
REMS:
УЛХ одобрил REMS для pregabalin чтобы обеспечить преимущества препарата перевешивают риски. Однако FDA позже отменены требования REMS. Смотрите УЛХ REMS страница () или ASHP REMS ресурсный центр ().
Введение
Противосудорожными препаратами; структурно связанные с ингибирующее ЦНС Нейромедиатор ГАМК; также имеет обезболивающее активности.
1
2
3
5
6
8
18
Использование для Pregabalin
Эпилепсией
Управления (в сочетании с другими антиконвульсантов) частичных изъятий в взрослых.
1
2
3
4
12
Нейропатической боли
Управление postherpetic невралгия (ПНП) у взрослых.
1
5
6
Управление боли, связанные с диабетиков периферической невропатии (ДПН) у взрослых.
1
7
8
Внимательно отслеживать заметные изменения в поведении, которое могло бы указать возникновение или обострение суицидальных мыслей или поведения или депрессии.
14
15
21
22
(См. склонностью риска под предостерегает).
Если pregabalin прекращено, постепенно сужаются дозировка ?1 неделю.
1
(См. прекращение, наркоманического потенциала и зависимость под предостерегает).
Администрация
Пероральное
Администрирование капсулы и устные решения устно независимо от пищи.
22
Дозировка
Пероральный раствор Pregabalin содержит 20 мг pregabalin на миллилитр и предписания должны быть написаны на миллиграмм (мг).
22
Фармацевт следует вычислить применимым доза в мл для отказа (например, 150 мг равен 7,5 мл устного решения).
22
Взрослые
Эпилепсией
Частичные изъятия
Устные
Первоначально 75 мг два раза в день или 50 мг 3 раза в день (первоначальная доза не должна превышать 150 мг ежедневно).
1
2
3
12
Увеличение дозировки вплоть до 600 мг ежедневно, основанных на индивидуальных пациентов реакции и переносимости.
1
2
3
4
12
Эффективное техническое обслуживание составляет 150?600 мг ежедневно, в 2 или 3 разделенных дозах.
1
2
3
4
12
Воздействие дозы связаны и эффективность
1
2
3
Хотя эффект дозировка эскалация ставки на переносимости не учился.
1
10
Дозировка рекомендации для использования pregabalin в сочетании с Габапентин не имеется, поскольку такие схемы, не оценивается в контролируемых клинических исследований.
1
Нейропатической боли
Postherpetic невралгии
Устные
Первоначально 150 мг ежедневно (75 мг два раза в день или 50 мг 3 раза в день).
1
5
Увеличение дозы до 300 мг ежедневно в течение 1 недели, основанный на эффективности и переносимости.
1
5
Рекомендуемые обслуживания составляет 150?300 мг ежедневно в 2 или 3 разделенных дозах.
1
6
Может увеличить дозировку до 600 мг ежедневно (Управление в 2 или 3 разделенных дозах) в терпеть препарата, но не испытывают адекватного обезболивания, после 2-4 недель лечения с pregabalin 300 мг ежедневно.
1
5
Из-за риска для дозозависимое неблагоприятных эффектов и более высокие показатели прекращения лечения вторичной к отрицательным последствиям, резервного дозировки, более 300 мг ежедневно для тех, кто постоянно боль и терпеть суточная доза 300 мг.
1
Диабетической невропатии
Устные
Первоначально 150 мг ежедневно в 3 из дозы (50 мг 3 раза в день); увеличение дозы в течение одной недели до максимум 300 мг ежедневно (управляемой в разделенных 3 дозы), основанный на эффективности и переносимости.
1
7
8
Более высокие дозы pregabalin (то есть, 600 мг ежедневно) предоставляют не дополнительных преимуществ, но может увеличить риск побочных эффектов.
1
7
Fibromyalgia
Устные
Первоначально 150 мг ежедневно (75 мг два раза в день).
1
Увеличение дозы до 300 мг ежедневно (150 мг два раза в день) в течение 1 недели, основанный на эффективности и переносимости.
1
Рекомендуемые обслуживания составляет 300?450 мг ежедневно.
1
Может увеличить дозировку до максимум 450 мг ежедневно (225 мг два раза в день) в тех, кто не испытывает адекватные пособия с pregabalin 300 мг ежедневно.
1
Более высокие дозы pregabalin (то есть, 600 мг ежедневно) предоставляют не дополнительных преимуществ, но может увеличить риск побочных эффектов.
1
Изменение дозировки pregabalin у взрослых с нарушениями почек (Cl
CR
< 60 мл/мин) на основе Cl
CR
.
1
Таблица 1: Корректировка дозировка Pregabalin у больных с почечной Impairment1510
Обычный режим дозирования (для пациентов с Cl
CR
?60 мл/мин)
CL
CR
(мл/мин)
Скорректированные лекарственных препаратов
150 мг ежедневно учитывая в 2 или 3 разделенных дозах
2?
75 мг ежедневно учитывая в 2 или 3 разделенных дозах
15
25?50 мг ежедневно задан как однократный или в 2 разделенных дозах
< 15
25 мг один раз в день
300 мг ежедневно учитывая в 2 или 3 разделенных дозах
2?
150 мг ежедневно учитывая в 2 или 3 разделенных дозах
15
75 мг ежедневно задан как однократный или в 2 разделенных дозах
< 15
25?50 мг один раз в день
450 мг ежедневно учитывая в 2 или 3 разделенных дозах
2?
225 мг ежедневно учитывая в 2 или 3 разделенных дозах
15
100-150 мг ежедневно задан как однократный или в 2 разделенных дозах
< 15
50 мг один раз в день
Учитывая ежедневно в 2 или 3 разделенных дозах 600 мг
2?
300 мг ежедневно учитывая в 2 или 3 разделенных дозах
15
150 мг ежедневно задан как однократный или в 2 разделенных дозах
< 15
75 мг один раз в день
Пациенты проходят гемодиализ должен получить дополнительные дозы сразу же после каждой сессии 4-часовой диализа.
1
Лица, получившие 25 мг раз в день дозировки препаратов должны получить дополнительные дозы 25 или 50 мг, получающих схему дозировка раз в день 25-50 мг должно уделяться дополнительной дозы 50 или 75 мг, получающих схему дозировка раз в день 50-75 мг должно уделяться дополнительной дозы 75 или 100 мг и тех, кто получает 75 мг раз в день дозировки препаратов должны получить дополнительные дозы 100-150 мг.
1
Гериатрические больных
Регулировка дозировки для гериатрических больных с почечной обесценения.
1
(См. почек обесценения при дозировке и администрации).
Предупреждения для Pregabalin
Противопоказания
Гиперчувствительность к pregabalin или любой ингредиент в разработке.
1
Предупреждения/меры предосторожности
Ангиодистрофия
Ангиодистрофия, включая жизни ангиодистрофия с респираторными компромисса, требующих неотложной помощи, сообщили во время postmarketing наблюдения больных, первоначальный и хронических pregabalin терапию.
1
Конкретные симптомы включают отечность лица, рот (например, язык, губы, десны) и шеи (, горло, гортань).
1
Прекратите pregabalin сразу в пациентах с этими симптомами.
1
Следует использовать с осторожностью в пациентах, которые имели предыдущий эпизод ангиодистрофия.
1
Пациентов, получавших другие наркотики, связанные с ангиодистрофия (например, ACE ингибиторов) могут подвергаться повышенному риску развития ангиодистрофия.
1
Реакция гиперчувствительности
Реакции гиперчувствительности (то есть, покраснение кожи, блистеры, кустов, сыпь, одышка, одышку) сообщили во время postmarketing наблюдения больных вскоре после начала терапии pregabalin.
1
Прекратите pregabalin сразу в пациентах с этими симптомами.
1
Прекращение, наркоманического потенциала и зависимость
Резкий вывод может привести к увеличению захват частоты; постепенно вывести pregabalin и уменьшить дозы медленно ?1 неделю.
1
После резких ухода, возможные бессонница, тошнота, головная боль или диарея; наводящий физической зависимости.
1
Хотя не известно, pregabalin быть активными в местах рецепторов, связанных с наркотиками злоупотреблений, администрация по борьбе с наркотиками (DEA) помещен препарат в график v федерального закона О контролируемых веществ (ККА) от 1970 года после к рекомендации для управления от Департамента здравоохранения и социальных служб (DHHS).
1
9
12
Оценить пациентов для истории злоупотребления наркотиками и выявлять признаки pregabalin неправильного использования или злоупотребления (например, развитие терпимости, доза эскалации, поисках наркотиков поведение).
1
Склонностью рисков
Увеличение риска склонностью (суицидальных идей или поведение) в анализ исследований с использованием различные противосудорожные препараты, включая pregabalin, у больных эпилепсией, психические расстройства (например, биполярное расстройство, депрессия, тревога) и прочие (например, мигрень, нейропатической боли); риск у пациентов, получающих противосудорожные (0,43%) является примерно два раза в пациентов, получавших плацебо (0,24%).
14
15
21
22
Увеличение склонностью риска было отмечено ?1 неделю после начала противосудорожной терапии и продолжалось до 24 недель.
14
15
22
Риск был выше для пациентов с эпилепсией, по сравнению с этими принимающей противосудорожных препаратов для других условий.
14
15
22
Внимательно контролировать всех больных в настоящее время получают или начало противосудорожной терапии для изменения в поведении, которое может указывать на возникновение или обострение или суицидальных мыслей или поведения или депрессии.
14
15
21
22
Тревога, агитации, агрессия, мания и бессонница может быть прекурсорами для возникающих склонностью.
14
Баланс риска склонностью с риском лечения болезни.
14
22
Эпилепсия и другие из которых с противосудорожных сами связанные с заболеваемости и смертности и увеличение риска склонностью.
14
22
Если во время противосудорожной терапии появления суицидальных мыслей или поведения, следует ли эти симптомы могут быть связаны с самой болезни.
21
22
(См. рекомендации для пациентов).
Периферийные отек
Риск отека (главным образом периферийных отек).
1
Периферийные отек, не связанные с ухудшение функции почек или печени.
1
Не очевидной связь между периферических отеков и сердечно-сосудистых осложнений (например, гипертония, CHF) в пациентах без клинически важных сердца или периферической сосудистой болезни.
1
Используйте с осторожностью в пациентах с NYHA класса III или IV CHF.
1
Сонливость и головокружение
Риск головокружение и сонного во время лечения pregabalin.
1
Увеличение веса
Возможные веса связана с дозы и длительность воздействия pregabalin, но не связанных с в базовый индекс массы тела (ИМТ), пола, возраста или существующих отек.
1
Увеличение веса, не связанные с клинически важных краткосрочных изменений в BP, но долгосрочное сердечно-сосудистой не известны.
1
Pregabalin терапия, как представляется, не ассоциироваться с потерей гликемический контроля.
1
Опухолеобразования потенциал
Канцерогенность (например, hemangiosarcoma) продемонстрировал в животных.
1
Новые или ухудшение существующих опухолей сообщалось в организме человека; причинно-следственная связь не установлена.
1
Окулярные эффекты
Возможные размытой зрение, funduscopic изменения, изменения поля зрения и снижение остроты зрения.
1
Клиническое значение не известны.
1
Если сохраняется визуальных помех, рассмотрите дополнительные или более частые окулярные оценки в тех, кто уже наблюдение: окулярные условий.
1
Креатин киназы возвышения
Возможное увеличение концентрации Креатинфосфокиназы (? 3 раза ULN) и рамбдомиолиза; причинно-следственная связь не установлена.
1
Прекратите pregabalin если миопатия диагноз или подозреваемых или если резко повышенные концентрации Креатинфосфокиназы происходит.
1
Тромбоцитопения
Риск тромбоцитопения, хотя кровотечение не сообщается.
1
PR интервал продления
Риск продления PR интервала (среднее увеличение: 3-6 мс) в тех, кто получает ежедневных доз pregabalin ? 300 мг.
1
Похоже, что пациенты с пролонгацией существовавшие ранее PR на базовом или тех приема наркотиков, которые продлевают PR интервал не повышенному риску для разработки пролонгации PR интервала.
1
Наркотиков Antiepileptic Северной Америки (NAAED) беременности реестра (для пациентов) 888-233-2334 или.
22
Влияние pregabalin на труда и доставки не известны.
1
22
Лактации
Распространены в молоко у крыс; не известно ли распределены в материнском молоке.
1
Прекратите медсестер или препарат из потенциального риска для грудных.
1
Детская использования
Безопасность и эффективность, не прописан в детей < до 18 лет.
1
10
Гериатрические использования
Нельзя исключать не существенные различия в условиях безопасности и эффективности относительно молодых взрослых, но повышенной чувствительности.
1
Неврологические побочных реакциях включая головокружение, помутнение зрения, расстройства равновесия, тремор, крайне государства, ненормальное координации и летаргии произошло более часто в больных ?65 лет чем в молодых взрослых в контролируемые клинические исследования пациентов с fibromyalgia.
1
Существенно сократить почек; риск увеличения тяжелых неблагоприятных реакций в тех с недостатками почечной функции.
1
Отрегулируйте дозировка в лиц с нарушениями почек.
1
(См. почек обесценения при дозировке и администрации).
Как представляется, не препятствовать CYP 1A2 изоферментов, 2A6, 2 C 9, 2 C 19, 2 D 6, 2E1 и 3A4 и не побуждать CYP1A2 или 3A4.
1
10
Наркотики, которые затрагивают или метаболизируется в печени микросомных ферментов
Так как pregabalin подвергается незначительной метаболизм в организме человека, Фармакокинетика вряд ли будут затронуты другими агентами, метаболические взаимодействий.
1
Повышение метаболизма одновременно управляемых CYP1A2 поверхностей (например, кофеин и теофиллин) или CYP3A4 субстратов (, мидазолам, тестостерон) не ожидается.
1
Белок граница препараты
Не связывает белки плазмы; Фармакокинетические взаимодействие с наркотиками, которые являются очень белков неизбежно маловероятным.
1
Конкретные препараты
Наркотиков
Взаимодействие
Комментарии
ACE ингибиторов
Потенциальные повышенным риском развития ангиодистрофия
22
Алкоголь
Фармакокинетические взаимодействия маловероятным.
1
Аддитивные возможное воздействие на когнитивных и валовой мотор функционирования; не клинически важные последствия для дыхания
1
Фармакокинетические вряд ли взаимодействие с противосудорожных препаратов (например, Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, Топирамат, валпроат, Ламотриджин)
1
Возможно небольшое снижение темпов поглощения pregabalin при использовании одновременно с Габапентин; Фармакокинетические взаимодействий затрагивающих Габапентин маловероятно
1
Фармакокинетические взаимодействий на pregabalin вряд ли с tiagabine
1
Antidiabetic агенты
Фармакокинетические взаимодействий на pregabalin вряд ли с glyburide, инсулина или metformin
1
Потенциальные повышенного риска увеличения веса и периферических отеков с thiazolidinediones
1
Thiazolidinediones следует использовать с осторожностью
1
ЦНС депрессантов (, опиаты, бензодиазепинами)
Возможные добавки ЦНС воздействие (например, сонливость)
22
Фуросемид
Фармакокинетические взаимодействий на pregabalin вряд ли с фуросемид
1
Аддитивные возможное воздействие на когнитивных и валовой мотор функционирования; не клинически важные последствия для дыхания
1
Pregabalin фармакокинетике
Поглощение
Биодоступность
Хорошо всасывается, соответствии с пероральным.
22
Пиковые концентрации плазменные достигнуты в течение 1,5 часов после перорального введения pregabalin капсулы.
22
Устные биодоступность составляет ?90% и независимо от дозы.
1
Питание
Питание снижает пиковой концентрации плазмы, примерно 25-30% и задержки время до пиковой концентрации плазмы, около 3 часов, но не влияет на степень поглощения.
1
Распространение
Степень
Распространены в молоко у крыс; не известно ли распределены в материнском молоке.
1
Пересекает плаценты крыс; не известно ли пересекает плаценты в организме человека.
1
Pregabalin оформление, как правило, уменьшается с увеличением возраста.
1
(См. гериатрической использования под предупреждает и увидеть почек обесценения при дозировке и администрации).
Удалены гемодиализа; Дозировка корректировка является необходимым.
1
(См. почек обесценения при дозировке и администрации).
25 ? C (могут быть подвержены 15 ? C).
22
Может использоваться для до 45 дней после первого открытия бутылки (но не позднее окончания срока).
22
Действия
Точный механизм противосудорожными препаратами и обезболивающее действие неизвестна; может быть связана с связывания с высоким сродством к ?
2
Подразделение (вспомогательное подразделение воротами напряжения кальция каналов) - ? в тканях ЦНС.
1
2
3
5
6
7
8
18
В пробирке уменьшает кальция-зависит от выпуска нескольких нейротрансмиттеров, включая глутамата, норэпинефрина, Тиреокальцитонин связанных с Джин пептид и p вещество, возможно путем модуляции функции канала кальция.
1
2
3
4
6
7
8
18
Не привязан напрямую к ГАМК
A
ГАМК
B
, или рецепторов бензодиазепинов; не приведет к повышению ГАМК
A
ответы в культивированное нейронов; изменяют мозг концентрации ГАМК в крыс и не влияет на поглощение ГАМК или деградации.
1
2
18
В культивированное нейронов длительное применение pregabalin увеличивает плотность ГАМК транспортер белка и увеличивает скорость функциональных ГАМК транспорта.
1
18
Не блокирует натриевых каналов; не активен в опиатных рецепторов; не изменяет активность циклооксигеназы.
1
Играющие на рецепторов серотонин и допамина и не помешает допамина, серотонина и норадреналина reuptake.
1
Рекомендации пациентам
Важность соблюдения предписанных направления для использования и не изменяя противосудорожной схемы без ознакомления с врача.
14
15
22
Важность обеспечения копию письменной информации о пациентах (лекарства руководство) отправляется каждый раз pregabalin и важность прочтения этой информации до принятия pregabalin.
14
22
Риск склонностью (противосудорожных препаратов, включая pregabalin, может увеличить риск суицидальных мыслей или действий в около 1 500 человек).
14
15
21
22
Значение пациентов, семьи и лиц, обеспечивающих уход, предупреждение для повседневной изменения в настроении, поведение, и, действия и немедленно информировать врача любых новых или тревогу поведения (например, разговор или думать о желающих повредить себя или положить конец своей жизни, снятия от друзей и семьи, став депрессии или испытывает ухудшение существующих депрессии, став занята с, смерть и умирание, отдал ценные вещи).
14
15
22
Риск ангиодистрофия (например, отечность лица, рта [например, язык, губы, десны] и шея [например, горло, гортань] с или без жизни респираторных компромисс) и других реакций гиперчувствительности (например, свистящее, одышке, сыпь, крапивница, блистеры); важное значение отказа от наркотиков и отчетности наводящий проявлениях, (например, отек лица, глаз, губ или язык; глотания или дыхание с трудом) для врача.
22
Сопутствующие администрации с ингибитором ACE может увеличить такой риск.
22
Риск головокружение, сонливость, помутнение зрения и другие нервно эффекты.
1
Избегайте вождения или действующие механизмы и участие в других опасных видов деятельности при принятии pregabalin пока не сталкиваются с последствиями наркотиков.
1
Избегайте алкоголя содержащие напитки или продуктов; наркотиков может сам нарушениями моторных навыков и седации, связанные с употребления алкоголя.
1
Риск визуальных помех.
1
Важное значение информирования клиницист, если происходят изменения в зрении.
1
Значение не прекращенной pregabalin неожиданно, так как может произойти бессонница, тошнота, головная боль или диарея.
1
Получить риск отека и веса; сопутствующие администрации с thiazolidinedione antidiabetic агент может увеличить такой риск.
1
У больных с существовавшие ранее сердечных условиях может быть увеличен риск остановкы сердца.
1
Значение пациентов, оперативное информирование врачей или необъяснимые мышечные боли, нежность, или слабости, особенно если будет сопровождаться недомогание или лихорадки.
1
Консультировать диабетических пациентов для наблюдения за повреждения кожи при получении pregabalin терапии, так как в исследованиях на животных было отмечено увеличение риска ulcerations кожи, связанные с pregabalin терапией.
1
Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью.
22
Значение клиницисты информирования женщин о существовании и поощрения зачисления в регистры беременности (см. беременность под предостерегает).
22
Консультировать больных мужчин опосредованной цигексатина.
1
Значение мужчин, информирование врачам, если они планируют отцу ребенка.
1
Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписание и ОТК наркотиков, а также любых сопутствующих заболеваний.
1
Потенциал воздействия на присадки ЦНС если используется наряду с другими ЦНС депрессантов (, опиаты, бензодиазепинами).
1
Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности.
1
(См. предостерегает).
Подготовка
Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.
Подлежит контролю согласно федерального закона О контролируемых веществах от 1970 года как препарат V (C-V) график.
1
9
12
(См. прекращение, наркоманического потенциала и зависимость под предостерегает).
Pregabalin
Маршруты
Лекарственные формы
Сильные стороны
Торговые марки
Производитель
Устные
Капсулы
25 мг
Lyrica
(C-V)
Pfizer
50 мг
Lyrica
(C-V)
Pfizer
75 мг
Lyrica
(C-V)
Pfizer
100 мг
Lyrica
(C-V)
Pfizer
150 мг
Lyrica
(C-V)
Pfizer
200 мг
Lyrica
(C-V)
Pfizer
225 мг
Lyrica
(C-V)
Pfizer
300 мг
Lyrica
(C-V)
Pfizer
Решение
20 мг/мл
Lyrica
(C-V)
Pfizer
Сравнительные цены
Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Эта информации о ценах было Обновлено 10/2011. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.
Этот доклад о лекарственных препаратов является вашей только для информации и не является индивидуальные консультации пациентов. Из-за меняющегося характера информации о наркотиках обратитесь вашим врачом или фармацевтом о конкретных клинического использования.
Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com представляют собой сформулировать информация представлена ниже нормального уровня медицинской помощи и в соответствии с профессиональными стандартами в области. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com делать не заявлений или гарантий, явных или подразумеваемых, включая, но не ограничиваясь этим, любые подразумеваемые гарантии товарности или пригодности для определенной цели, в связи с такой информацией и снимает с себя всех таких гарантий. Пользователям рекомендуется, что решения, касающиеся лекарственной терапии являются сложные медицинские решения, требующие независимой, обоснованные решения соответствующим медицинским профессиональной, и информация предоставляется только в информационных целях. Для глубокого понимания действий, использования и побочные эффекты наркотиков следует пересмотреть всю монография препарата. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com, не или рекомендуют использовать любой наркотиков. Информация не является заменой медицинской помощи.
Здоровье: Восточная медицина Фэн Шуй Фэн Шуй - это китайская наука или искусство, как считают другие, это учение и практика, работающие с человеком и с тем, что его окружает. Его называют "земной астрологией" и...
Психология: Развод, расставание Как не наступить на те же грабли? После развода и последовавшей за ним депрессии многие люди начинают задумываться о том, как наладить свою личную жизнь. Многие снова вступают в брак...