Дигоксин

Произношение: (ди JOX-в)
Класс: сердечная гликозиды

Торговые названия

Дигоксин
-Таблетки, устные 125 мкг (0,125 мг)
-Таблетки, устные 250 микрограмм (0,25 мг)
-Решение, педиатрического, устные 50 мкг/мл (0,05 мг/мл)

Lanoxin
-Таблетки, устные 125 мкг (0,125 мг)
-Таблетки, устные 250 микрограмм (0,25 мг)
-Инъекции, решение 250 мкг/мл (0,25 мг/мл)
-Инъекции, решение, педиатрических 100 мкг/мл (0,1 мг/мл)

АПО дигоксин (Канада)
Дигоксина инъекции C.S.D. (Канада)
Дигоксина педиатрического инъекции C.S.D. (Канада)
PMS-дигоксин (Канада)

Фармакология

Увеличивает силу и скорость миокарда систолического сокращения (позитивные инотропными действий), замедляет сердечного ритма, уменьшает скорость проводимости через узел AV и уменьшает степень активации симпатической нервной системы и систему ренин ангиотензин. Все действия при посредничестве через воздействие на АТФазу натрия калия.

Фармакокинетика

Поглощение

T _Макс. -1-3 h (таблетки), 30-90 мин (пероральный раствор). Питание замедляет скорость поглощения после перорального (таблетки).

Биодоступность

100% (IV), 70% до 85% (пероральный раствор), 60% до 80% (таблетки).

Распространение

этап 6-8 ч ткани распределения. Большие очевидной В.д. кресты Гематоэнцефалический барьер и плаценты. Приблизительно 25% белок связан.

Метаболизм

Примерно 16% метаболизируется; метаболиты, гидролиз, окисления и спряжения.

Ликвидация

Ликвидация следует кинетике первого порядка. 50% до 70% из организма без изменений в моче (после IV администрации). Период полураспада составляет от 1,5 до 2 дней.

Начало

h 0,5 до 2 (устно), 5-30 мин (IV).

Пик

h 2-6 (устно), 1-4 h (IV).

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

CL корреляционные связи с циклического. период полураспада ? 3,5 до 5 дней в anuric пациентов. Регулировка дозировки рекомендовано.

Печеночной функции обесценение

Плазменная дигоксина концентрации не зависит от острого гепатита.

Гонка

Фармакокинетика как не пострадать от расы.

Показания и использование

Лечение от легкой до умеренной сердечной недостаточности; Управление желудочковых ответов в хронической предсердной фибриллизацией.

Противопоказания

Фибрилляции желудочков; гиперчувствительность дигоксина или других Наперстянка препаратов.

Администрация и дозировка

Сердечная недостаточность
Взрослые Быстрое цифровизации с нагрузочной дозы

400 до 600 mcg (0,4 до 0,6 мг) IV 500 до 750 mcg (0,5 до 0,75 мг) PO как одна доза; дополнительные дозы от 100 до 300 mcg (0.1 до 0,3 мг) или 125 до 375 mcg (0,125 0.375 мг) PO может быть дано осторожно каждые 6-8 h до тех пор, пока клинических доказательств надлежащего влияния принимается к сведению.

Постепенное цифровизации с дозой обслуживания

Первоначальная доза 250 микрограмм (0,25 мг) PO один раз в день. Увеличение дозы каждые 2 wk в соответствии с клинической реакции. Обычные обслуживания составляет 125 до 500 мкг PO один раз в сутки (0,125 до 0,5 мг).

Американский колледж в кардиологии/Американской ассоциации сердца (АКК/AHA) руководящие принципы

Нагрузочной дозы не требуется. Начальное и техническое обслуживание составляет 125 мкг (0,125 мг) до 250 микрограмм (0,25 мг) ежедневно.

Младенцы и дети

Индивидуализировать дозировке. Обычные дозы, перечислены в предыдущем разделе.

Особых групп населения Пожилые люди

Первоначальная доза 125 мкг (0,125 мг) один раз в день для лечения сердечной недостаточности. Руководящие принципы АКК/AHA первоначальная доза ? 125 мкг (0,125 мг) ежедневно или через день.

Ухудшение почечной функции

Первоначальная доза 125 мкг (0,125 мг) один раз в день; 62,5 mcg (0,625 мг) один раз в день в пациентах с заметное ухудшение почек. Руководящие принципы АКК/AHA первоначальная доза ? 125 мкг (0,125 мг) ежедневно или через день.

Низкая мяса массы тела

Руководящие принципы АКК/AHA первоначальная доза ? 125 мкг (0,125 мг) ежедневно или через день.

Мерцательная аритмия
Младенцы и дети Обычные детские перевод в цифровой формат и обслуживания дозировки С здоровым почечной функции основаны на перевод в цифровой Lean тела веса возрастной формат дозы (мкг/кг) ежедневное обслуживание доза в % от загрузки доза (мкг/кг в 2-3 разделенных дозах) PO IV преждевременной 20-30 15-25 20% до 30% срок 25-35 20 до 30 25% до 35 МО 35 до 60 30 до 50 25% до 35% 2-5 yr 20 30-40 25-35% от 1 до 24 25% до 35% в год 5 до 10 20 до 35 15 до 30% до 25% до 35% > 10 год 8 10-15% до 12% до 25% до 35% Взрослые

Пик дигоксина тела хранит больше чем 8-12 мкг/кг обычно требуются. Titrate дозы минимальной дозы. Следующей дозы по руководящим принципам АКК/AHA.

Острый Настройка

Загрузка доза 250 микрограмм (0,25 мг) IV каждые 2 ч (до 1500 мкг [1,5 мг]) (начало по крайней мере 60 минут) после обслуживания дозировке 125 до 375 mcg IV (0,125 0.375 мг) или по ежедневно.

Nonacute Настройка

Загрузка дозе 500 мкг (0,5 мг) ежедневно PO (начала 2 дня) после обслуживания дозировка ежедневных СП 125 до 375 mcg (0,125 0.375 мг).

Генеральный Совет

• Расчет доз, основанный на вес мяса (идеального) тела.
• Рассмотрим различия биодоступность дигоксина инъекции, таблетки и устные решения при изменении пациентов с одной лекарственной формы в другую. Смотрите фармакокинетики.
• IV администрации, дигоксина инъекции могут быть ослаблены (4-fold или более) с нормального физиологического раствора, декстроза 5% в воде или стерильная вода для инъекций. Медленно, влить 5 минут или дольше.
• IM инъекции может привести к сильной боли в месте инъекции. Если препарат должен управляться им, он глубоко вдохнуть в мышечных и следовать с массажем. Не привнести больше чем 2 мл в один сайт.

Стабильность хранения

Магазин при 59 ? и 86 ? F. Хранить в сухом месте и защищать от света. Рекомендуется немедленное использование разреженных инъекции

Наркотиков взаимодействий

Акарбоза, albuterol, противоопухолевые агентов (например, bleomycin, кармустином, Циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, метотрексат, винкристин), пеницилламин, rifamycins (например, rifampin), Сульфасалазин

Дигоксина сыворотки концентрации может быть уменьшено, снижение эффективности. Мониторинг концентрации сыворотки дигоксина и при необходимости измените дозы.

Алпразолам, Антиаритмические агенты (то есть, амиодарон, propafenone, Хинидин), азол противогрибковых препаратов (например, итраконазол, Кетоконазол), блокаторы кальциевых каналов, (например, diltiazem, нифедипин, Верапамил), Карведилол, conivaptan, циклоспорина, epoprostenol, gatifloxacin, макролид антибиотики (например, кларитромицин, эритромицин), nefazodone, НПВС (например, диклофенак, ибупрофен, индометацина), ингибиторы протеазы (то есть, ритонавир, Саквинавир), ингибиторы протонного насоса (например, Лансопразол, Омепразол, Рабепразол), хинин, ranolazine, ингибиторы reuptake серотонин (например, Флуоксетин, Пароксетин, Сертралин), Телитромицин, telmisartan, тетрацклин (напримерТетрациклин)

Может повышенной концентрации сыворотки дигоксин, увеличение фармакологического воздействия и риска неблагоприятных реакций и токсичности. Соблюдать клинической реакции пациента и монитор дигоксина концентрации сыворотки. При необходимости измените дигоксина дозы.

Алюминиевые соли (например, гидроксид алюминия, каолин пектин, magaldrate), cholestyramine, colestipol, sucralfate

Возможно уменьшение поглощения дигоксин, снижение эффективности. Администрирование дигоксина по меньшей мере за 2 часа до соли алюминия. Отдельные администрации времена дигоксина и cholestyramine или colestipol, насколько это возможно. Отделить администрации времена дигоксина и sucralfate, по крайней мере 2 часа.

Amiloride, Спиронолактон

Положительный эффект инотропными дигоксина может быть аттенуированных. Если взаимодействие подозревается, прекратите одного или обоих препаратов. Кроме того Спиронолактон могут нарушить пробирного дигоксин, что привело к ложно повышенные уровни.

Aminoglycosides, hydantoins (например, фенитоин)

Дигоксина фармакологического эффекты могут увеличивается или уменьшается. Соблюдать клинической реакции пациента и монитор дигоксина концентрации сыворотки. При необходимости измените дигоксина дозы.

Амфотерицин b

Гипокалиемия injectable?induced Амфотерицин b может увеличить риск дигоксина токсичности.

Антихолинергики (например, Дифеноксилат, propantheline), Метоклопрамид

Может увеличиться дигоксина поглощения из-за уменьшения моторики ЖКТ. Это взаимодействие может быть специфическими для подготовки устных дигоксина и может быть выше с медленнее растворения таблеток по сравнению с дигоксина эликсир, или более поздние таблетка составов.

Dofetilide

Coadministration дигоксина и dofetilide ассоциируется с повышенной частотой пуантах де torsades.

Питание

Продукты питания, особенно высокой волокна пищи, может уменьшаться дигоксина поглощения.

Цикл диуретиков (например, фуросемид), тиазидные диуретики (например, chlorothiazide)

Наркотиков индуцированных электролит волнений может предрасполагают к Наперстянка индуцированных аритмий. Измерения концентрации калия и магния плазмы и дополнить низкий уровень.

Succinylcholine

Может привести к внезапной экструзии калия из мышечных клеток, что привело к аритмии в цифровом пациентов.

Зверобой

Дигоксина сыворотки концентрации может быть уменьшено, снижение эффективности. Мониторинг концентрации дигоксина и при необходимости измените дигоксина дозы.

Симпатомиметики

Coadministration симпатомиметики и дигоксина может увеличить риск сердечных аритмий.

Thioamines (например, methimazole, propylthiouracil)

Щитовидной пациентов может потребовать снижения дозы дигоксин, если они становятся эутиреоидном.

Трамадол

Дигоксина токсичности было сообщено во время postmarketing опыт.

Лабораторные испытания взаимодействия

Использование терапевтических доз дигоксина может вызывать продление PR интервала и депрессия сегмента ST на ЭКГ. Дигоксина может производить ложного ST-T изменения на ЭКГ во время осуществления тестирования. Эти электрофизиологического эффекты отражает ожидаемый эффект препарата и не свидетельствует о токсичности.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистой системы

Тахикардия (2%); сердце арест, вентрикулярной экстрасистола ((1%); ускоренного junctional (узловой) ритм, предсердная тахикардия с блока, AV диссоциации, брадикардии, PR интервал продления, ритм беспорядков (например, первый-, второй-[Wenckebach], или третьей степени сердца [включая асистолии]), депрессия ST-сегмента, отвлекающими или многообразного желудочковых преждевременные схватки (особенно bigeminy или trigeminy), фибрилляции желудочков, желудочковая тахикардия. В детей наиболее распространенными являются проводимости волнений или суправентрикулярной тахиаритмиями (например, предсердная тахикардия [с или без блока], junctional [узловой] тахикардия). Желудочковых аритмий являются менее распространены.

ЦНС

Головокружение (6%); психики (например, тревожность, бред, депрессии, галлюцинации) (5%); головная боль (4%); апатии, путаница, дезориентация, вялость, слабость.

Лечиться

Сыпь (2%).

EENT

Визуальные беспорядки (например, размытые или желтого зрение, Гало-эффект).

GI

Диарея, тошнота (4%), рвота (2%), анорексия ((1%).

Мочеполовой

Гинекомастия.

Меры предосторожности

Монитор Мониторинг апикальный пульс за 1 мин при полном перед управляющими. Если частота пульса менее 60 bpm в взрослых, менее 70 bpm в ребенке, или менее 90 bpm в младенца не предоставлять дозы. Нарисуйте уровни сыворотки непосредственно перед следующей запланированной дозы. Если это невозможно, выполните отбор по крайней мере 6-8 ч после последней дозы. Около двух третей из взрослых считается адекватно оцифрованных (без видимых признаков токсичности) имеют сыворотки дигоксина концентрации от 0,8 до 2 нг/мл. Монитор для признаки токсичности (например, боли в животе, анорексии, аритмии, брадикардии, изменения ЭКГ, головная боль, тошнота, захват, визуальных помех, рвота). Будьте готовы управлять антител (дигоксин иммунных ВСБ) дигоксина для тяжелой передозировки токсичности. Периодически оценивают электролиты сыворотки и креатинина.

Беременность

Категория C.

Лактации

Из организма в материнском молоке.

Дети

Новорожденных показывают различные терпимости. Недоношенных и незрелых детей особенно чувствительны; уменьшить и индивидуализации дозы при необходимости.

Пожилые люди

Используйте с осторожностью; Почечная Cl может быть сокращен.

Почечная функция

Экскреция могут быть уменьшены, привело к накоплению дигоксина и токсичности; Настройка дозирования.

CV болезни

Электрическая конверсия аритмий может потребоваться уменьшение дозы до электрической кардиоверсии. Дигоксина может привести к серьезным синус брадикардии или синоатриальной блока в пациентов с болезнью существовавшие ранее синусового узла и может привести к передовых или полный блок сердца у больных с существовавшие ранее неполного блока А.В. Рассмотрим вставки кардиостимулятор до лечения с дигоксина в этих больных. Если проводимости вниз аксессуар путь был заблокирован (фармакологически или по хирургии), не следует использовать дигоксина в пациентах с пароксизмальной мерцательной аритмии или предсердий и параллельных аксессуар AV путь. Пациенты с некоторыми расстройств, связанных с сердечной недостаточности, связанной с сохранившимся левого желудочка выброса дроби могут быть особенно подвержены токсичности этого препарата. Такие расстройства включают ограничительные кардиомиопатия, тоннеле перикардит, amyloid болезни сердца и острые cor pulmonale. У больных с идиопатическим гипертрофическая subaortic стеноз может иметь ухудшение препятствие из-за инотропными воздействия дигоксина.

Наперстянка токсичность

Анорексия, тошнота и рвота могут быть связаны с токсичностью или CHF. Аритмии, для которых указан дигоксина могут также быть отражением токсичности.

Электролитный дисбаланс

Поддерживать уровень нормальной сыворотки калия, кальция и магния. Гипокалиемия, hypomagnesemia и Гиперкальциемия может предрасположить пациента дигоксина токсичности.

МИ

Используйте с осторожностью у больных с острым ми. Использование инотропными наркотиков может увеличить миокарда в кислороде и ишемии.

Штаты расстройств/hypermetabolic щитовидной железы

Гипотиреоз может снизить требования к дигоксина. Сердечной недостаточности и/или мерцательной аритмии, связанные с hypermetabolic или hyperdynamic государств (например, Артериовенозная шунт, гипертиреоз, гипоксия) лучше всего рассматривать путем устранения условия. Мерцательной аритмии, связанные с hypermetabolic государствами особенно устойчивы к дигоксина лечения. Позаботьтесь чтобы избежать токсичности, если используется дигоксина.

Overdosage

Симптомы

Размытые или желтого зрение, путаница, депрессии, дезориентация, сонливость, GI симптомы (ie, анорексии, диарея, тошнота, рвота), головная боль, блок сердца, прогрессивный bradyarrhythmias, беспокойства, вентрикулярной аритмии, фибрилляции желудочков, желудочковая тахикардия, слабость. Проводимости беспорядков или суправентрикулярной тахиаритмиями являются общими проявлениями токсичности для детей.

Информация для пациентов

• Поручить пациенту принимать дигоксина же каждый день в время для обеспечения устойчивого состояния дозировочных и связаться медицинских услуг для получения инструкций, если пропустил дозы.
• Научите пациента и фамилии, действий, администрация, побочных реакциях и токсическое воздействие конкретных дигоксина подготовки.
• Подчеркнуть важность регулярных последующих экзаменов для определения эффективности и для мониторинга токсичности.
• Предупредить пациента, чтобы избежать принятия ОТС препаратов без консалтинговых медицинских услуг. Антациды и antidiarrheals, например, медленное всасывание дигоксина.
• Научите пациента и его семьи пульс и обращаться за советом медицинских услуг для ставок менее 60 bpm или более чем 100 bpm (для взрослых).
• Пациентам следует поддерживать адекватные пищей калия по указанию поставщика медицинских услуг.