Alfuzosin гидрохлорид
Произношение: (Аль ДАНЫ Зои Син Хе droe-KLOR-ide)
Класс: Antiadrenergic агент, периферийно действуя
Торговые названия
Uroxatral
-ER таблетки, 10 мг
Xatral
(Канада)
Фармакология
Селективный блокады для альфа-1-адренергическим рецепторы в нижнем мочевыводящих путей, что вызывает гладкие мышцы шейки мочевого пузыря и предстательной железы для отдыха, что привело к улучшению мочи потока и уменьшение симптомов доброкачественная простатическая гиперплазия (BPH).
Фармакокинетика
Поглощение
Биодоступность составляет около 49%. T
Макс.
-8 часов. C
Макс.
и АУК около 13,6 нг/мл и 194 ng?h/мл, соответственно. Устойчивого состояния достигается с вторую дозу. Степень поглощения-50% ниже поста условиях; следует использовать сразу же после еды.
Распространение
После IV администрации ВД-около 3,2 Л/кг. Привязка белков ? 82% до 90%.
Метаболизм
Обширные метаболизм печени с лишь 11% из организма без изменений в моче. Основных ответственных за метаболизм Изоферменты ? CYP3A4.
Ликвидация
После 7 дней 69% восстанавливается в Кале и 24% в моче. Период полувыведения составляет 10 h (устно).
Особых групп населения
Почечная функция обесценение
C среднее
Макс.
и АУК значения были увеличены около 50% больных с легкой, средней или тяжелой почечной обесценения.
Печеночной функции обесценение
У больных с нарушениями умеренной или тяжелой печеночной функции плазмы концентрации alfuzosin были увеличение 3-для 4-fold.
Пожилые люди
Концентрации у больных 75 лет и старше были примерно на 35% больше, чем в тех, кто моложе 65 лет.
Показания и использование
Лечение признаков и симптомов BPH.
Противопоказания
У больных с умеренной или тяжелой печеночной нарушениями; coadministration с мощным CYP3A4 ингибиторы (например, итраконазол, Кетоконазол, ритонавир); гиперчувствительность к любой компонент продукта.
Администрация и дозировка
Взрослые
ПО 10 мг/день.
Генеральный Совет
-
Следует сразу же после же еды каждый день.
-
Не вырезать, чью или подавить таблетка; ласточка таблетка всего.
Стабильность хранения
Магазин на 59 ? до 86 ? F. Защите от света и влаги.
Наркотиков взаимодействий
Alpha-blockers (например, prazosin)
Другие alpha-blockers не должно быть больных.
Амиодарон
Может повышенной концентрации Alfuzosin, увеличение фармакологического воздействия и риска неблагоприятных реакций, включая гипотонии. Следует использовать с осторожностью и следить за его ответ.
Антигипертензивных препаратов, нитраты
Риск гипотонии и обмороки может быть увеличено. Следует использовать с осторожностью.
Beta-adrenergic блокаторы (например, Атенолол, пропанолол)
Тяжесть и продолжительность гипотонии после первой дозы alfuzosin может быть увеличено в больных, получающих beta-adrenergic блокаторы. Кроме того возможно повышенной плазменный уровень alfuzosin и Атенолол, фармакологического воздействия и риска неблагоприятных реакций, включая гипотензию. Следует использовать с осторожностью.
Циметидин
Может повышенные уровни Alfuzosin, увеличение фармакологического и неблагоприятных реакций.
Кларитромицин, nefazodone
Может повышенной концентрации Alfuzosin, увеличение фармакологического воздействия и риска неблагоприятных реакций, включая гипотонии. Если возможно Избегайте coadministration с alfuzosin.
Питание
Alfuzosin поглощение может быть уменьшена поста условиях. Alfuzosin должны быть приняты сразу же после еды.
Умеренные CYP3A4 ингибиторы (например, diltiazem)
Может повышенные уровни Alfuzosin плазме, увеличение фармакологического воздействия и риска неблагоприятных реакций, включая гипотензию. Следует использовать с осторожностью.
Фосфодиэстераза типа 5 Ингибиторы (например, Силденафил, скачать, Варденафил)
Риск гипотонии может быть увеличено. Дозы Силденафил больше, то следует избегать 25 мг в течение 4 ч alfuzosin администрации. Следует использовать с осторожностью.
Мощным CYP3A4 ингибиторы (например, итраконазол, Кетоконазол, ритонавир)
Потому что плазменной концентрации alfuzosin может быть увеличена более чем 2-секционное, противопоказан coadministration этих агентов.
Лабораторные испытания взаимодействия
Нет хорошо документированы.
Побочные реакции
Сердечно-сосудистой системы
Пребывания в ортостатических гипотонии (7%); стенокардия у больных с существовавшие ранее заболевания коронарной артерии, тахикардия (postmarketing).
ЦНС
Головокружение (6%), усталость, головная боль (3%).
Лечиться
Зуд, сыпь, крапивница (postmarketing).
EENT
Фарингит, синусит (1% до 2%); промывка, ринит (postmarketing).
GI
Брюшной боли, запор, диспепсия, тошнота (1% до 2%); понос (postmarketing).
Мочеполовой
Импотенция (1% до 2%); Приапизм (postmarketing).
Респираторные
Инфекции верхних дыхательных путей (3%); бронхита (((1% до 2%).
Разное
Боль (1% до 2%); ангиодистрофия, боль в груди, отек, Гепатоцеллюлярная и печени вреда (включая желтуха), cholestatic (postmarketing).
Меры предосторожности
Монитор
Монитор пациента для пребывания в ортостатических гипотонии. Оценить изменения в моче такие симптомы, как дриблинг, частоты, нерешительность, nocturia, объем и слабого потока.
|
Беременность
Категория B.
Лактации
Использование не указывается.
Дети
Не указано для детей.
Почечная функция
Используйте с осторожностью у больных с тяжелой почечной обесценения.
Функция печени
Противопоказан пациентам с умеренной или тяжелой печеночной дефекта.
Коронарной недостаточности
Прекратите если симптомов стенокардии или ухудшаться.
Гипотонии
Постуральной гипотонии с или без симптомов может произойти в течение нескольких часов после отправления alfuzosin.
Синдром Интраоперационная флоппи-Айрис
Было отмечено во время хирургии катаракты в некоторых пациентов датой или ранее с блокаторы альфа-1.
Карцинома простаты
Исключает присутствие карцинома простаты перед началом alfuzosin.
Продление QT
Используйте с осторожностью и мониторинга пациентов с известной истории пролонгации QT или пациентов, принимающих лекарства известных продлить интервала QT.
Overdosage
Симптомы
Гипотония.
Информация для пациентов
-
Консультировать пациента принимать предписанные дозы каждый день сразу же после же еды каждый день.
-
Консультировать пациента не вырезать, подавить или жевать планшета и глотать таблетки целое с полным стаканом воды.
-
Предупредить пациента, чтобы избежать внезапного позиции изменений для предотвращения пребывания в ортостатических гипотонии.
-
Осторожностью препарат может вызывать головокружение или обмороки и чтобы соблюдать осторожность во время вождения или выполнение другой задачи требующие психическое настороженность до терпимости пациентом решительные.
-
Консультировать пациента связаться медицинских услуг мочевого симптомов не улучшится или если они ухудшаться.
-
Указание пациента представить врачу следующие симптомы: боль в груди, головокружение, обмороки, длительного или болезненным возведение или других назойливых побочных эффектов.
-
Консультировать больных рассказать их офтальмолога об их использования alfuzosin до хирургии катаракты или другие процедуры, связанные с глаз.