точный    медикамент аптеку услугу   [расширенный поиск]

Pentostatin (Пентостатин)

Произношение
на русском языке: Пентостатин
на английском языке: Pentostatin

Pentostatin

Класс: Противоопухолевые агенты
ВА класса: AN200
Химическое название: (R) - 3-(2 - deoxy - ? - D - erythro - pentofuranosyl) - 3,6,7,8 - tetrahydroimidazo [4,5 - d] [1,3] diazepin - 8 - пр
Молекулярная формула: C 11 H 16 N 4 O 4
Номер КАС: 53910-25-1
Бренды: Nipent

  • Опыт наблюдения за клиницист
  • Использовать под наблюдением квалифицированного врача в терапии с противоопухолевые агентами. 1

  • Токсичность дозы ограничения
  • Риск токсичность дозы; использование дозировки, выше, чем те указанного не рекомендуется. 1 Возможные ограничения доз тяжелой почек, печени, легких и токсичность ЦНС с выше, чем Рекомендуемые дозы pentostatin (например, дозировки как задействованной мг/м 2 в из доз более чем 5 дней). 1 (См, устанавливающих пределы при дозировке и администрации).

  • Легочный токсичность
  • Серьезных или смертельных легочной токсичности в сочетании с Флударабин сообщили у больных с хронической лимфоцитарной лейкемии (КЗоТ). 1 98 Использование pentostatin с Флударабин не рекомендуется. 1 98 (См. конкретные наркотики под взаимодействий).

Введение

Пурина противоопухолевые антибиотики; пуриновый антагонист производства Streptomyces antibioticus . 1 2 3 4 5 9 10 11 18 20

Использование для Pentostatin

Волосатый клеточный лейкоз

Используются одиночку как первой линии терапии для активного волосатые клеточный лейкоз (лейкозных reticuloendotheliosis), определяется как болезнь или клинически значимых анемии, нейтропения, тромбоцитопения или симптомы, связанные с болезнью. 1 15 59

Используется в больных с активной волосатые клеточный лейкоз, которое реагирует неадекватно или прогрессирует во время терапии альфа интерферон (то есть, болезнь, которая продолжается несмотря на ?3 месяцев интерферона альфа терапии или не отвечает на ?6 месяцев терапии). 1 15 59 97 110

Pentostatin или cladribine считается Первая линия лечение из-за явно большей эффективности (то есть, более полный ответ ставка) по сравнению с интерферон альфа; 15 59 99 100 101 102 103 104 105 106 107 Однако cladribine может быть предпочтительным. 99 100 103 105 106 107

Хроническая лимфоцитарная лейкемия (КЗоТ)

Применяется самостоятельно или в сочетании с другими агентами для лечения хронической лимфоцитарной лейкемии (КЗоТ) ? . 22 59

Кожного Т-клеточная лимфома

Лечение кожных Т-клеточная лимфома ? 59 (например, микозы fungoides ? Синдром S?zary ? ). 2 76 77 85 119

Дозировка Pentostatin и управление

Общие

  • Консультации специализированные ссылки для процедур надлежащей обработки и удаления antineoplastics. 1

  • Гидратов в 500?1000 мл декстроза 5% в 0,45% натрия хлорид инъекций или же IV жидкости до pentostatin администрации; Гидрат еще 500 мл декстроза 5% или же IV жидкости с сразу же после pentostatin администрации для сведения к минимуму риска неблагоприятных эффектов почек. 1 3 11 97 (См. почек эффекты под предостерегает).

Администрация

Решения и наркотиков совместимости сведения содержатся в разделе совместимость при стабильности.

Администрирование IV вливания или прямого впрыска IV. 1

Обрабатывать осторожно; использование защитной одежды и полиэтилена перчатки, рекомендовано при подготовке IV решения. 1 Лечить разливов и отходы с 5% раствора гипохлорита натрия до удаления. 1 97

Восстановленные и разреженных решения содержат консерванты; Используйте в течение 8 часов подготовки. 1

IV администрация

Восстановление

Восстановить флакона, содержащих 10 мг лиофилизированным pentostatin путем добавления 5 мл стерильного воды для инъекций предоставить решение с 2 мг/мл. 1 Тщательно встряхните для обеспечения полного роспуска этого препарата. 1 97

Разбавление

До администрации путем вливания IV, необходимо быть ослаблены в 5% декстроза инъекций или 0,9% натрия хлорид инъекции. 1 Разбавьте все содержимое воссозданных флакона с 25 или 50 мл 5% декстроза инъекций или 0,9% натрия хлорид инъекции предоставлять решения, содержащие 0,33 или 0,18 мг/мл, соответственно. 1

Курс администрации

Администрирование с IV настой через 20-30 минут. 1 97

Администрирование путем инъекции IV более 5 минут. 1 9 97

Дозировка

Взрослые

Волосатый клеточный лейкоз
IV

4 мг/м 2 как одна доза каждые две недели. 1 3 4 Более высокие дозы не рекомендуется. 1 (См, устанавливающих пределы при дозировке и администрации).

Оптимальная продолжительность терапии не определена. 1 Если (в отсутствие каких-либо крупных токсичности) наблюдается клиническое улучшение, по-прежнему терапии пока не достигнуто полный ответ. 1 Клинические данные свидетельствуют о том, что 2 дополнительных доз, после достижения полного ответа. 1 97 98

Если полный или частичный ответ не будет достигнуто после 6 месяцев терапии, прекратите терапию. 1 Если достигнут частичный ответ, по-прежнему терапии пока не достигнуто полный ответ. 1 Если после 12 месяцев терапии достигается только частичный ответ, прекратите терапию. 1

Модификация дозировка для токсичности и противопоказания для продолжения терапии
Гематологические токсичность
IV

У больных с первоначальной АНК > 500 клеток/мм 3 : Если АНК уменьшается во время лечения для < 200 клеток/мм 3 , временно приостановить терапии и возобновить когда АНК возвращается к predose уровней. 1

Нет доза корректировки необходимых при запуске терапии у больных с анемией, нейтропения или тромбоцитопении. 1

Дозировка корректировки, нет необходимости во время лечения больных с тромбоцитопении или анемия с соответствующим гематологические мониторинг и/или терапии. 1

Неврологические токсичность
IV

Если пациент токсичности нервной системы (летаргии, судорог, кома), приостановить или прекратить терапию. 1

Дерматологические токсичность
IV

Если пациент испытывает серьезные сыпь, прекратить терапию. 1

Инфекционные осложнения
IV

У больных с активным базовой инфекцией не предоставлять терапии. 1 Возобновить терапии, как только контролировали инфекции. 1

Почечная токсичность
IV

Удерживать индивидуальных доз и определяют Cl CR у пациентов с более predose s CR . 1 (См. почек обесценения при дозировке и администрации).

Установления пределов

Взрослые

Волосатый клеточный лейкоз
IV

Максимум 4 мг/м 2 как одна доза каждые две недели. 1 3 4 Риск серьезных токсичности (например, почек, печени, легких, ЦНС) возрастает с более высоких доз (например, задействованной мг/м 2 в из доз более чем 5 дней). 1 2 97 98

Не рекомендуется чаще, чем каждые 2 недели; 2 97 98 Если используется загрузок терапии, 3 последовательных загрузок доз рекомендованных некоторых клиницистов. 2

Пациенты не в состоянии достичь полный или частичный ответ на терапию: максимум 6 месяцев. 1

У больных с частичным ответом на терапии: максимум 12 месяцев. 1

Особых групп населения

Печеночных обесценение

Не конкретных дозировка рекомендации в настоящее время. 1

Почечная обесценение

Волосатый клеточный лейкоз
IV

Удерживать индивидуальных доз и определяют Cl CR у больных с повышенными predose s CR . 1

Недостаточно данных для рекомендации первоначальный или последующем дозы pentostatin у больных с недостатками почечной функции (то есть, Cl CR < 60 мл/мин); 2 больных с Cl CR из 50-60 мл/мин достигнуты полные ответы без необычной токсичность при с 2 мг/м 2 от pentostatin. 1

Администрирование для пациентов с нарушениями почечной функции только тогда, когда потенциальные выгоды оправдывают возможные риски токсичности. 1 2 98 (См. почек эффекты под предостерегает).

Гериатрические больных

Выберите дозировка с осторожностью, обычно начиная с низким конца дозирования диапазона, из связанных с возрастом уменьшается в печени, почек, и/или сердечной функции и сопутствующих заболеваний и наркотики терапии. 1

Предупреждения для Pentostatin

Противопоказания

  • Известные гиперчувствительность к pentostatin или любой ингредиент в разработке. 1

Предупреждения/меры предосторожности

Предупреждения

Гематологические последствия

Риск тяжелой миелосуппрессия (, анемия, тромбоцитопения, нейтропения.) особенно в ходе первоначальных курсов лечения. 1

Нейтропения могут быть серьезными и может ухудшиться во время первоначальных курсов терапии. 1 Мониторинг гематологические функции (например, CBC) часто нейтропения. 1 Если тяжелой нейтропения продолжается за пределами первоначальной терапии циклы, оценки пациентов для болезни статус (например, исследование костного мозга). 1 (См. адекватные пациента оценки и мониторинга под предостерегает).

Частота и тяжесть миелосуппрессия связаны с базовым типом болезни и опухоли массовые. 2 10 46 85 97 98 105 107 Миелосуппрессия происходит более часто и более суров в пациентах с существовавшие ранее новообразованиях с костного причастности чем без такого участия (например, в fungoides микозы); такие токсичности также может возникнуть на относительно низких дозировок. 2 10 105 107

Инфекционные осложнения

Риск ухудшения и потенциально смертельной инфекции у больных с preexiting инфекции. 1 Взвешивать риски и преимущества терапии у больных с существовавшие ранее или вторичных инфекций. 1 10 У больных с доказательства инфекции временно приостановить терапии и пытаются контролировать инфекцию до начала или возобновления терапии. 1 9

Легочный токсичность

Риск тяжелой легочной токсичности с высокой дозы (например, задействованной мг/м 2 в из доз более чем 5 дней). 1

Риск серьезных или смертельных легочной токсичности при одновременно с Флударабин; ду не использование Флударабин с pentostatin. 1 (См. конкретных наркотиков под взаимодействий и также отображено предупреждение в штучной упаковке).

Потенциально смертельной острый отек легких сообщил, когда pentostatin было одновременно с кармустином, этопозид и Циклофосфамид высокие дозы в схему органосохраняющие условие для трансплантации костного мозга. 1 (См. конкретные наркотики под взаимодействий).

Почечная эффекты

Суровые дозы почек токсичность сообщалось, обычно происходящих с дозировки, выше, чем те, которые рекомендованы для волосистой клеточный лейкоз. 1 9 98 105 Легкой до умеренной почек токсичности сообщили также у больных с нормальной функции почек до pentostatin терапии. 1 7 46 В пациентов с адекватной гидратации и Рекомендуемая дозировка увеличивается в s CR как правило, являются незначительными и обратимым. 1 9 98 107

Гидрат пациентов до и сразу же после pentostatin администрации для сведения к минимуму риска неблагоприятных эффектов почек. 1 3 11 97

До каждой дозы и в другое соответствующее время в ходе терапии оценить почечной функции (например, S CR и/или Cl CR ). 1 9

Гемолитическая uremic синдром, возможно со смертельным исходом, о которых сообщалось в пациентов, получавших высокие дозы pentostatin для кожного Т-клеточная лимфома; 120 121 синдром с обмена и глюкокортикоиды терапии плазмы. 120

Дерматологические эффекты

Раш (например, эритематозные, papular и vesiculobullous) сообщили; 1 3 4 5 8 12 80 107 может быть суровыми и обостряются во время продолжения терапии. 1 107 110 Не предоставлять наркотиков пациентов, которых сыпь тяжелой. 1

Плода/неонатальной заболеваемости и смертности

Может повредить плода; 1 тератогенного и эмбриотоксичности продемонстрировал в животных. 1

Избегайте беременности во время терапии. 1 Если во время беременности или если пациент становится беременной, информировать о потенциальной опасности плода. 1

Печеночных эффекты

Риск тяжелой печеночной токсичности с выше, чем Рекомендуемые дозы. 1

Обратимые возвышенностей в тесты печени. 1 5 7 9 11 12 75 Следить за состоянием печени регулярно. 1 9 97 98

Основные токсичность

Нейротоксичность

Потенциально серьезных и редко фатальным неврологические эффекты (например, изъятия, кома) сообщила. 2 32 Эффекты могут быть дозировка зависит от графика; 2 8 32 75 временно приостановить или прекратить терапию у больных, экспонирование токсичности нервной системы. 1 9 97 98

Общие меры предосторожности

Адекватные пациента оценка и мониторинг

Токсичные наркотиков с низкой терапевтический индекс; Терапевтический ответ маловероятным без некоторые данные о токсичности. 1 2 Администрирование только под наблюдением квалифицированных врачей в терапии с цитотоксическими агентами. 1

Тесно выявлять признаки отравления гематологические и nonhematologic терапии. 1 9

До и во время терапии контролировать гематологические функции; частый мониторинг рекомендуется в течение первых нескольких курсов терапии у пациентов с повышенным риском миелосуппрессия (например, те, с волосатыми клеточный лейкоз). 1 2 9 10 Костного экзамен может потребоваться определить статус заболевания при тяжелой нейтропения продолжается за пределами первоначальной циклов. 1 (См. гематологические последствия по предостерегает).

Выполнение периферийных кровяных клеток для доказательства периферийных волосатые клеток для оценки ответа на терапию. 1 Костного чаяния и биопсии могут потребоваться каждые 2-3 месяца. 1 3

Оценить почечной функции (например, S CR и/или Cl CR ) до и во время терапии. 1 9 (См. почек эффекты под предостерегает).

Следить за состоянием печени регулярно. 1 9 97 98 (См. печеночных эффекты под предостерегает).

Если при терапии возникают серьезные негативные последствия, прекратить препарат или уменьшения дозировки и принимать соответствующие меры. 1 9 (См. изменение дозировки для токсичности и противопоказания для продолжения терапии при дозировке и администрации).

Увеличение риска более токсичности у больных с низкой производительности статуса; Используйте в этих больных только в том случае, если ожидаемые преимущества перевешивают потенциальные риски. 1 2 10

Конкретные группы населения

Беременность

Категория D. 1 (См плода/неонатальной заболеваемости и смертности по предостерегает).

Лактации

Не известно ли распределены в молоко. 1 Прекратите медсестер или препарат. 1

Детская использования

Безопасность и эффективность не установлены. 1 97

Учился в ограниченном числе педиатрических больных для лечения острой лейкемией; 2 17 Некоторые данные свидетельствуют о том, что препарат может допускаться лучше в этой возрастной группе, чем у взрослых. 2 75 98

Гериатрические использования

Безопасность и эффективность не установлены. 98 Недостаточный опыт в больных ?65 лет до определения ли гериатрической пациентов отвечать иначе, чем молодые взрослые; 1 следить за состоянием почек в гериатрической больных из возможных связанных с возрастом уменьшается в почечной функции, которая может повысить риск pentostatin индуцированных токсичности. 1

Почечная обесценение

Используйте только тогда, когда ожидаемые преимущества перевешивают потенциальные риски. 2 98 Монитор почечной функции (например, S CR и/или Cl CR ) первоначально и периодически. 1 (См. почек эффекты под предостерегает).

Общие неблагоприятные эффекты

Тошнота, 1 2 3 4 5 9 11 12 59 75 80 107 рвота, 1 2 3 4 5 9 11 12 59 75 80 107 лихорадка, 1 2 4 9 сыпь, 1 усталость, 1 кашель, 1 Верхняя респираторные инфекции, 1 опоясывающий лишай 1 одышка, 1 лейкопения, 1 зуд, 1 озноб, 1 головная боль, 1 диарея, 1 миалгию, 1 боль в животе, 1 астения, 1 анорексия, 1 ринит, 1 стоматит, 1 анемия, 1 боль, 1 фарингит, 1 потоотделение, 1 тромбоцитопения, 1 неуказанных ГУ расстройства. 1 в

Взаимодействие для Pentostatin

Конкретные препараты

Наркотиков

Взаимодействие

Комментарии

Аллопуринол

Возможные отклонения в функции почек или печени 8

Неустранимая гиперчувствительность васкулиты сообщено; причинно-следственная связь не установлена 1

Аномалии обычно решить после прекращения Аллопуринол; Некоторые врачи свидетельствуют о том, что pentostatin и Аллопуринол не следует использовать одновременно 8

Кармустином

Потенциально смертельной острый отек легких и гипотонии сообщили с режима химиотерапии комбинации pentostatin, кармустином, этопозид и высокие дозы Циклофосфамид до трансплантации костного мозга 1

Циклофосфамид

Потенциально смертельной острый отек легких и гипотонии сообщили с режима химиотерапии комбинации pentostatin, кармустином, этопозид и высокие дозы Циклофосфамид до трансплантации костного мозга 1

Этопозид

Потенциально смертельной острый отек легких и гипотонии сообщили с режима химиотерапии комбинации pentostatin, кармустином, этопозид и высокие дозы Циклофосфамид до трансплантации костного мозга 1

Флударабин

Возможных серьезных или смертельных легочной токсичность (например, пневмониту) 1 98

Сопутствующие терапия не Рекомендуемые 1 98 (См. штучной предупреждение)

Vidarabine

Возможное увеличение плазмы vidarabine концентрации и/или half-life 18 52 58 63 91 и больше по сравнению с pentostatin терапией только 58

Pentostatin фармакокинетике

Ограниченные имеющиеся данные о фармакокинетике pentostatin. 97 98

Поглощение

Продолжительность

Ингибирование аденозин Аденозиндеминазный, одна доза может сохраняться в некоторых ячейках ?1 неделю. 2

Распространение

Степень

Распространяет быстро для всех тканей организма животных. 1 2 73 74

Распределяет сравнительно плохо в ЦУБ, пик CSF концентрации в среднем примерно 10% от концентрации параллельных плазмы в животных и людей. 1 16 17 18

Вводит эритроцитов через содействие транспортной системы общей для других нуклеозидов или простой диффузия. 2 18 72

Не известно ли распределены в молоко. 1

Связывание белков плазмы

Примерно на 4%. 1

Ликвидация

Ликвидация маршрут

Примерно 30?90% из организма в моче как неизменным наркотиков и/или метаболитов. 1 2 18 19

Период полураспада

Терминал полураспада составляет 4.9?5.7 часов. 1 9 97

Особых групп населения

У больных с почечной обесценение (Cl CR < 60 мл/мин.), период полураспада составляет в среднем около 18 часов. 1 2

Стабильность

Хранения

Парентеральные

Порошок для инъекций

2-8 ? C. 1 25

Использование воссоздана и разбавленную решения в течение 8 часов при хранении при комнатной температуре окружающего освещения; Удаление неиспользуемой. 1

Совместимость

Информация о системных взаимодействия, связанные с использование содержатся в разделе взаимодействий.

Парентеральные

Совместимость решения КОМПАНИЯ HID

Совместимость

Декстроза 5% в воде

Инъекции Рингера, lactated

Хлорид натрия 0.9%

Совместимость наркотиков
Y-сайта CompatibilityHID

Совместимость

Флударабин фосфат

Мелфалан HCl

Ондансетрон HCl

Паклитаксел

Sargramostim

ActionsActions

  • Точные механизм(ы) действий в волосатой клеток лейкемии и других лимфоидных злокачественных опухолей, полностью не выяснены. 1 4 5 10 29 50 52 53

  • Мощной экономикой государство (жесткая привязка) ингибитор аденозин Аденозиндеминазный (фермент, участвует в метаболизме пурина) 1 2 9 10 11 18 20 29 49 52 53 55 56 57 которая появляется для регулирования внутриклеточного аденозин концентрации через необратимых Дезаминирование аденозин и deoxyadenosine. 2 18 53 55 56 57

  • Ингибирование аденозин Аденозиндеминазный приводит к внутриклеточным накопления токсичных уровней аденин deoxynucleotides (например, deoxyadenosine трифосфата [dATP]) и в присутствии deoxyadenosine может привести к смерти клетки. 1 2 10 27 28 29 30 49 52 53 54 55 57 97 98

  • Цитотоксическими эффектами, по-видимому, не быть непосредственно обусловлено препарат или его метаболиты; как представляется, косвенно в результате воздействия подложки для Аденозиндеминазный аденозина (аденозин и deoxyadenosine) и/или их метаболитов. 26 49 52 58 97 98

  • Ингибирует синтез РНК, вызывает разрывы ДНК пряди, разрушает клеточные процессы зависят от СПС и ингибирует adenosylhomocysteinase) S -аденозилгомоцистеин гидролазы); все из которых могут способствовать lymphocytotoxic эффектов. 1 2 5 27 29 49 52 53

  • Цитотоксические и роста тормозящее воздействие Аденозиндеминазный торможения аденозина появляются больше в T-клетки чем в В-клеток. 2 48 57

Рекомендации пациентам

  • Значение немедленно информировать врача любых неблагоприятных реакций (например, лихорадка, Раш). 1

  • Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая рецепт и ОТК наркотиков, а также любые сопутствующие заболевания или инфекции. 1

  • Значение женщин, информирование клиницисты немедленно, если они имеют или планируют забеременеть или планируют кормить грудью; 1 необходимость для клиницистов для консультирования женщин избежать беременности во время терапии и консультирование беременных женщин риск для плода. 1 (См плода/неонатальной заболеваемости и смертности по предостерегает).

  • Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. 1 (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

Pentostatin

Маршруты

Лекарственные формы

Сильные стороны

Торговые марки

Производитель

Парентеральные

Для инъекций

10 мг

Nipent

Hospira

Pentostatin для инъекций

Отказ от ответственности

Этот доклад о лекарственных препаратов является вашей только для информации и не является индивидуальные консультации пациентов. Из-за меняющегося характера информации о наркотиках обратитесь вашим врачом или фармацевтом о конкретных клинического использования.

Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com представляют собой сформулировать информация представлена ниже нормального уровня медицинской помощи и в соответствии с профессиональными стандартами в области. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com делать не заявлений или гарантий, явных или подразумеваемых, включая, но не ограничиваясь этим, любые подразумеваемые гарантии товарности или пригодности для определенной цели, в связи с такой информацией и снимает с себя всех таких гарантий. Пользователям рекомендуется, что решения, касающиеся лекарственной терапии являются сложные медицинские решения, требующие независимой, обоснованные решения соответствующим медицинским профессиональной, и информация предоставляется только в информационных целях. Для глубокого понимания действий, использования и побочные эффекты наркотиков следует пересмотреть всю монография препарата. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com, не или рекомендуют использовать любой наркотиков. Информация не является заменой медицинской помощи.

AHFS информации о наркотиках. ©

Здоровье: Новости
Женщина забеременела из-за ошибки медсестры Суд в штате Северная Каролина постановил выплатить $435 тыс. в качестве компенсации женщине, которую случайно оплодотворили в клинике. В августе 2002 г. Келли Чэмблисс...

Психология: Взрослым о детях
Чего боятся дети? Страх - неотъемлемая часть инстинкта самосохранения, и если бы не он - говорить о страхах было бы некому и не с кем. Однако, детские страхи нередко удивляют нас своей...






 Copyright © RIN 2002-
* Обратная связь