Robaxin (methocarbamol инъекций, USP) внутривенно, карбамат производной guaifenesin, является центральной нервной системы (ЦНС) депрессанты с успокаивающим и опорно-конфортабильным свойствами. Это стерильной, пирогена решения, предназначенные для внутримышечного и внутривенного введения администрацией.
Каждый мл содержит: methocarbamol, USP 100 мг, полиэтиленгликоль 300, NF 0,5 мл воды для инъекций, USP q.s. PH корректируется, при необходимости, с соляной кислотой и/или гидроксида натрия. Химическое наименование methocarbamol 3? (2?methoxyphenoxy) кадру, 1?carbamate 2-пропандиола и эмпирическая формула C11H15NO5. Его молекулярный вес ? 241.24. Структурная формула показан ниже:
Methocarbamol-белый порошок, редко растворимы в воде и хлороформ, растворяется в алкоголь (только с подогревом) и пропилен гликоль и нерастворимых в бензоле и n?hexane.
Robaxin препарат имеет рН между 3.5 и 6.0.
ПОСЛЕ СМЕШИВАНИЯ С И.В. ИНФУЗИОННЫХ РАСТВОРОВ, НЕ ЗАМОРАЖИВАТЬ.
Robaxin - клиническая фармакология
Механизм действия methocarbamol в организме человека не было установлено, но может быть связано с общим ЦНС депрессии. Он не имеет прямого действия на предусматривала механизма продольных мышц, мотор Концевая плита или нервные волокна.
Фармакокинетика
В здоровых добровольцев, плазменной очистки methocarbamol колеблется от 0,20 до 0,80 Л/ч/кг, средняя плазмы полувыведения составляет от 1 до 2 часов, и привязка белков плазмы составляет 46% и 50%.
Methocarbamol метаболизируется через деалкилирования и гидроксилирования. Сопряжение methocarbamol также, вероятно. По существу все methocarbamol метаболиты устраняются в моче. Также небольшое количество неизменным methocarbamol являются из организма в моче.
ОСОБЫХ ГРУПП НАСЕЛЕНИЯ
Пожилые люди
Слегка затянуто полувыведения среднее (?SD) из methocarbamol в здоровых пожилых добровольцев (среднее (?SD) лет, 69 (?4)) по сравнению с младшим (среднее (?SD) лет, 53,3 (?8.8)), здоровье населения (1,5 часа (?0) и 1.1 (?0.27) час, соответственно). Доля связанных methocarbamol несколько снизилось в пожилых и молодых добровольцев (41-43% против 46-50%, соответственно).
Renally под воздействием
Оформление methocarbamol в 8 renally под воздействием больных на обслуживание гемодиализа был сокращен примерно на 40% по сравнению с 17 обычные предметы, хотя полувыведения среднее (?SD) в рамках этих двух групп был похож (1.2 (?0, 6) и 1.1 (?0, 3) часов, соответственно).
Hepatically под воздействием
В 8 пациентов с циррозом вторичных злоупотребления алкоголем, среднее общее оформление methocarbamol было сокращено примерно 70% по сравнению с, полученные в 8 возраст и вес соответствует обычные предметы. Полувыведения среднее (?SD) в принципиальной больных и обычные предметы был 3,38 (?1.62) часов и часов 1.11 (?0.27) соответственно. Процент methocarbamol, связаны с белками плазмы уменьшилась примерно до 40-45% по сравнению с 46 до 50% в обычные предметы.
Показания и использование для Robaxin
Инъекционные формы methocarbamol указывается в качестве дополнения для отдыха, физической терапии и других мер для облегчения неудобства, связанные с острой, болезненным опорно-двигательного аппарата. Режим действий этот препарат не были четко определены, но может быть связано с своим успокаивающим свойствам. Methocarbamol непосредственно не ослаблять напряженные скелетных мышц в человеке.
Противопоказания
Robaxin препарат не должно осуществляться для больных с почечной патологии известных или подозреваемых. Эта осторожность необходима из-за наличия полиэтиленгликоль 300 на транспортном средстве.
Известно, что гораздо большее количество полиэтиленгликоль 300 не присутствует в рекомендуемых дозах Robaxin препарат увеличились ранее существовавших ацидоз и мочевина удержания в больных с почечной обесценения. Хотя сумма в этой подготовке хорошо в пределах безопасности, осторожность диктует это противопоказанием.
Robaxin препарат противопоказан пациентам гиперчувствительности к methocarbamol или к любому из компонентов инъекции.
Предупреждения
Так как methocarbamol могут обладать общий эффект депрессанты ЦНС, пациентов, получавших препарат Robaxin следует предупредил о комбинированных эффектов с алкоголем и других депрессантов ЦНС.
Безопасное использование Robaxin препарат не было установлено в возможных неблагоприятных последствий для развития плода. Поступали крайне редко плода и врожденных аномалий, после воздействие in utero methocarbamol. Таким образом, Robaxin препарат не должны использоваться в женщин, которые являются или могут стать беременными и особенно в ранних сроках беременности если в решении врача потенциальные выгоды перевешивают возможные опасности (см.
Меры предосторожности, беременность
).
Использование в деятельности, требующей психическое настороженность
Methocarbamol может нанести ущерб психических или физических способностей, необходимых для выполнения опасных задач, таких, как действующие механизмы или за рулем автомобиля. Пациентам следует предупредил о действующих механизмов, включая автомобили, до тех пор, пока они являются обоснованная уверенность, что methocarbamol терапии неблагоприятно не затрагивает их способность участвовать в этой деятельности.
Использование в пациентах с повышенной чувствительности к Latex
Флакон стоппером содержит сухого природного каучука, может привести к реакции гиперчувствительности при ведении или когда продукт инъецируется людьми с известном или возможном латекса чувствительностью.
Меры предосторожности
Общие
Как и в случае с другими агентами, внутривенно или внутримышечно, должны соблюдаться тщательный надзор за дозы и скорость закачки. Скорость закачки не должен превышать 3 мл на minute?i.e., один флакон 10 мл в примерно 3 минуты. Так как Robaxin препарат является гипертонической, сосудистая экстравазационным необходимо избегать. Лежа позиция позволит снизить вероятность побочных реакций.
Крови, безнаддувных в шприц кидар не смешиваться с гипертонической решения. Это явление имеет место с многими другими внутривенного введения препаратов. Кровь может вводиться с methocarbamol, или инъекции может быть остановлена по достижении плунжера кровь, предпочитает какой врач.
Общая доза не должна превышать 30 мл (три флакона) в день в течение более чем трех дней подряд, за исключением в лечении столбняка.
Осторожность следует соблюдать при использовании инъекционные формы у больных с подозрением или известных эпилепсией.
Информация для пациентов
Пациентам следует предупредил, что methocarbamol может вызвать сонливость и головокружение, что может отразиться на их способности действовать механических транспортных средств или оборудования.
Потому что methocarbamol могут обладать общий эффект СНН-ни депрессанты, пациенты должны предупредил о комбинированных эффектов с алкоголем и других депрессантов ЦНС.
Наркотиков взаимодействий
См.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
и
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
для взаимодействия с ЦНС наркотиков и алкоголя.
Methocarbamol может затруднить эффект Пиридостигмин метила. Таким образом methocarbamol следует использовать с осторожностью в пациентах с миастения, получение anticholinesterase агентов.
Наркотиков и/или лабораторные испытания взаимодействия
Methocarbamol может вызвать помехи цвета в некоторых скрининговые тесты для 5?hydroxyindoleacetic кислоты (5-HIAA) с помощью nitrosonaphthol реагента и в проверочные тесты для vanillylmandelic мочевой кислоты (ОУВ) с помощью метода Gitlow.
Канцерогенеза и мутагенеза и ухудшение плодородия
Долгосрочные исследования для оценки потенциала канцерогенности methocarbamol не была выполнена. Были проведены исследования не оценить воздействие methocarbamol на мутагенеза или его могут отражаться на плодовитости.
Беременность
Тератогенных эффектов
Беременность категории c
Не были проведены исследования животных репродукции с methocarbamol. Он также не известно ли methocarbamol может повредить плода при ведении для беременной женщины или могут повлиять на потенциал размножения. Robaxin препарат следует уделять беременной женщины, только если явно необходимо.
Безопасное использование Robaxin препарат не было установлено в возможных неблагоприятных последствий для развития плода. Имели место сообщения о плода и врожденных аномалий, после воздействие in utero methocarbamol. Таким образом, Robaxin препарат не должны использоваться в женщин, которые являются или могут стать беременными и особенно в ранних сроках беременности если в решении врача потенциальные выгоды перевешивают возможные опасности (см.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
).
Кормящих матерей
Methocarbamol и/или его метаболиты из организма в молоке собак; Однако не известно, ли methocarbamol или его метаболиты из организма в материнском молоке. Потому что многие препараты из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность при Robaxin препарат находится под медсестер женщине.
Детская использования
Безопасность и эффективность Robaxin препарат в педиатрических больных не в были созданы за исключением столбняка. См.
Администрация, специальные направления для использования в столбняка И дозировка
Для педиатрических больных.
Побочные реакции
Следующие побочных реакциях было зарегистрировано совпало с администрацией methocarbamol. Некоторые события могут быть обусловлено слишком быстрыми темпами внутривенные инъекции.
Тело в целом
Анафилактических реакции, angioneurotic отек, лихорадка, головная боль
Сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, промывка, гипотонии, обмороки, Тромбофлебит
В большинстве случаев Синкопа был спонтанное восстановление. В других странах адреналина, инъекционные стероиды и/или инъекционные антигистаминные препараты были наняты для ускорения процесса восстановления.
Пищеварительная система
Диспепсия, желтуха (включая cholestatic желтуха), тошнота и рвота
Hemic и лимфатической системы
Лейкопения
Иммунная система
Реакция гиперчувствительности
Нервной системы
Амнезия, путаница, диплопия, головокружение или бред, сонливость, бессонница, мягкий мышечной incoordination, нистагм, седативный, судорог (включая grand mal), головокружение
Начало судорожных изъятий во время внутривенного введения methocarbamol сообщается в пациентах с эпилепсией. Психические травмы процедуры, возможно, было фактором. Хотя некоторые наблюдатели сообщили успеха в прекращении изъятия Эпилептиформный с Robaxin препарат, его администрация больным с эпилепсией не рекомендуется (см.
Меры предосторожности, Генеральная
).
Особые чувства и кожи
Помутнение зрения, конъюнктивит, носовые заторы, металлический вкус, зуд, сыпь, крапивница
Другие
Боль и закручивание в месте инъекции
Overdosage
Ограниченная информация имеется на острой токсичности methocarbamol. Передозировка methocarbamol часто вместе с алкоголем или других депрессантов ЦНС и включает в себя следующие симптомы: тошнота, сонливость, помутнение зрения, гипотонии, судорог и кома. В постмаркетинговый опыт были зарегистрированы случаи смерти с передозировки methocarbamol самостоятельно или в присутствии других депрессантов ЦНС, алкоголя или психотропные препараты.
Лечение
Управление передозировки включает лечение симптоматическое и благоприятной. Вспомогательные меры включают поддержание адекватного авиа, мониторинг мочевыделительной вывода и жизненно важные признаки и инфузионных препаратов при необходимости. Полезность гемодиализа в управлении передозировки неизвестна.
Дозировка Robaxin и управление
Внутривенного и внутримышечного только для использования. Общая взрослая доза не должна превышать 30 мл (3 флакона) в день в течение более трех дней подряд, за исключением в лечении столбняка. Если состояние сохраняется, как курс может повторяться после 48 часов интервала, свободный от наркотиков. Дозировка и частоту инъекций должно основываться на серьезности состояния проходит лечение и терапевтический ответ отметил.
Для облегчения симптомов умеренной степени одна доза 1 грамма (один флакон 10 мл) может быть адекватной. Обычно это инъекции нужно не повторяться, как администрация устной форме обычно выдержит помощи, инициированных инъекции. В наиболее серьезных случаях или в послеоперационном условиях в котором пероральным не подходит, дополнительные дозы 1 грамм может повторяться каждые 8 часов максимум 3 g/день до не более трех дней подряд.
Направления для внутривенного применения
Robaxin препарат может находиться под неразбавленной непосредственно в Вену с максимальной скоростью три мл / мин. Это также могут быть добавлены к внутривенного капельного хлорида натрия инъекции (стерильные изотонический растворе хлорида натрия для парентерального применения) или 5% декстроза инъекции (Sterile 5% декстроза решения); один флакон, как одна доза не быть ослаблены для более чем 250 мл для инфузии и.в. ПОСЛЕ СМЕШИВАНИЯ С И.В. ИНФУЗИОННЫХ РАСТВОРОВ, НЕ ЗАМОРАЖИВАТЬ. Чтобы избежать сосудистой экстравазационным этого гипертонической решения, которое может привести к Тромбофлебит следует проявлять осторожность. Желательно, что пациент быть в положении лежа, во время и по крайней мере 10-15 минут после инъекции.
Направления для внутримышечного применения
Когда указывается внутримышечное маршрут, не более чем пяти мл (половина флакона) следует впрыскивается в каждой ягодичные региона. Инъекции может повторяться каждые восемь часов, в случае необходимости. Когда будет достигнуто удовлетворительного облегчение симптомов, он обычно может поддерживаться с таблетки.
Не рекомендуется для подкожных администрации.
Специальные направления для использования в столбняка
Клинических данных, что позволяет предположить, что methocarbamol может иметь положительный эффект в элементе нервно проявлений столбняка. Однако, он не заменяет обычной процедуры debridement, столбняк антитоксин, пенициллин, трахеотомии, внимание баланс жидкости и вспомогательных услуг. Robaxin препарат в включить режим как можно скорее.
Для взрослых
Ввести одно или два флакона непосредственно в трубке предварительно вставленных рентгеноконтрастных игольчатых. Еще 10 мл или 20 мл могут быть добавлены инфузия бутылке, что в общей сложности до 30 мл (три флакона) как первоначальной дозы (см.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
). Эта процедура должна повторяться каждые шесть часов до тех пор, пока условия для вставки через назогастральный трубки. Измельченные methocarbamol таблетки приостановлено в воде или физиологический раствор затем могут быть предоставлены через эту трубу. Общая ежедневных устных дозы до 24 грамма могут потребоваться также судить по пациента ответ.
Для педиатрических больных
Рекомендуется использовать минимальная первоначальная доза 15 мг/кг или 500 мг/м2. Эта дозировка может повторяться каждые шесть часов, если потребуется. Общая доза не должна превышать 1,8 г/м2 3 дня подряд. Дозировка обслуживание может быть предоставлено путем закачки в трубопровод или и.в. настой с соответствующее количество жидкости. Приведены инструкции для использования и.в.
Как это Robaxin поставляется
Robaxin внутривенно (100 мг/мл) поставляется в ? разовая доза 10 мл пузырьки в пакетах, 25 (НДЦ 60977-150-01).
Магазин на 20 ?-25 ? C (68 ?-77 ? F), экскурсии разрешено до 15 ?-30 ? C (59 ?-86 ? F).
Robaxin является охраняемым товарным знаком Уайет и используются по лицензии.
Производимая
Корпорация Healthcare Бакстер
Deerfield, Иллинойс 60015 США
Для продукта запрос 1 800 Ана наркотиков (1-800-262-3784)
MLT-00080/2.0
Robaxin
methocarbamol инъекций, решение
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 08/2006
Корпорация Healthcare Бакстер
