Tapentadol

Произношение: ta пен ta дол
Класс: Опиоидный анальгетик

Торговые названия

Nucynta
-Таблетки 50 мг
-Таблетки 75 мг
-Таблетки 100 мг

Фармакология

Связывается с определенным опиоидных рецепторов и ингибирует reuptake норэпинефрина; точный механизм действия неизвестных.

Фармакокинетика

Поглощение

Средняя абсолютная биодоступность ? 32%. Высоким содержанием жира еды увеличился c _Макс. и АУК 16% и 25%, соответственно. T _Макс. ? 1,25 h.

Распространение

VD-около 540 л. белка привязка ? около 20%.

Метаболизм

Tapentadol главным образом метаболизируются сопряжение с глюкуроновой кислотой для производства glucuronides. Tapentadol является также метаболизируются в меньшей степени CYP2C9 (13%) и CYP2C19 (2%). Ни одна из метаболитов вклад ее фармакологического действия.

Ликвидация

99% дозы из организма в моче; 3%-без изменений препарат. Период полувыведения составляет 4 х. общего Cl-1530 мл/мин.

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

У больных с почечной функции нарушениями является увеличение экспозиции (АУК) метаболит tapentadol-0-глюкуронид. Tapentadol не изучен и не рекомендуется у больных с тяжелой почечной обесценения.

Печеночной функции обесценение

Метаболизм tapentadol уменьшается в пациентах с печеночной обесценения. У больных с умеренными нарушениями печени рекомендуется доза корректировки. Tapentadol не изучен и не рекомендуется у больных с серьезными нарушениями.

Пожилые люди

C _Макс. ? 16% ниже, чем в более молодых предметам.

Показания и использование

Рельеф умеренной до тяжелой острой боли.

Противопоказания

Значительные дыхания в неконтролируемых параметров или в случае отсутствия реанимационно оборудования; острые или тяжелой бронхиальной астмы или гиперкапнии в неконтролируемых параметров или в случае отсутствия реанимационно оборудования; паралитического ileus; использование MAOIs или в течение последних 14 дней.

Администрация и дозировка

Взрослые

ПО 50, 75 или 100 мг каждые 4-6 ч, в зависимости от интенсивности боли. В первый день дозирования вторая доза может быть предоставлена как только 1 ч после первой дозы, если не добиться адекватного обезболивания. Макс доза составляет 700 мг на 1 день и 600 мг в последующие дни.

Печеночной функции обесценение

PO для пациентов с умеренными нарушениями печени, инициировать на 50 мг, не чаще, чем каждые 8 h (макс, 3 дозы в 24 часа). Настройте последующие дозы, сокращения или удлинения дозирования интервал для поддержания адекватного обезболивания и приемлемым переносимости. Не рекомендуется для использования в больных с тяжелой печеночной обесценения.

Генеральный Совет

• Индивидуализировать словам тяжести боли, предыдущий опыт работы с аналогичными препаратами и способности контролировать пациента.
• Может быть дано с или без пищи.

Стабильность хранения

Магазин на 59 ? до 86 ? F. Беречь от влаги.

Наркотиков взаимодействий

ЦНС депрессантов (например, алкоголь, анестетиков, наркотиков, phenothiazines, седативное снотворные, транквилизаторы)

Может увеличить риск ЦНС и дыхания.

MAOIs

Противопоказан сопутствующие или использования в течение 14 дней друг от друга.

Serotonergics (например, SNRIs, SSRIs, трехъядерные антидепрессанты, триптаны)

Синдром серотонин (например, агитации, кома, галлюцинации, Гиперрефлексия, гипертермия, тахикардия) может возникнуть с coadministration.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

ЦНС

Головокружение (24%); сонного (15%); усталость (3%); Бессонница (2%); аномальные мечты, тревога, крайне государства, вялость, тремор ((1%).

Лечиться

Потливости, зуд (3%); сыпь ((1%).

EENT

Назофарингит (1%).

GI

Тошнота (30%); рвота (18%); запор (8%); сухость во рту (4%); диспепсии (2%).

Мочеполовой

UTI (1%).

Метаболические питания

Снижение аппетита (2%).

Опорно-двигательного аппарата

Артралгии (1%).

Респираторные

Инфекции верхних дыхательных путей (1%).

Разное

Чувствуя себя горячий, горячий флеш (1%).

Меры предосторожности

Монитор Мониторинг пациентов для прорыва боль и нежелательных эффектов tapentadol.

Беременность

Категория C.

Лактации

Не определены.

Дети

Безопасность и эффективность, не прописан в детей в возрасте до 18 yr возраста.

Пожилые люди

Рассмотрим начиная низким конце диапазона дозировка в связи с большей частотой печени или почек.

Почечная функция

Не рекомендуется в больных с тяжелой почечной функции обесценения.

Функция печени

Следует использовать с осторожностью в пациентах с умеренными нарушениями печени; Дозировка необходимые корректировки. Не рекомендуется в больных с тяжелой печеночной обесценения.

Специальные риска больных

Использование с осторожностью в пациентах с условиями в сопровождении гипоксической, гиперкапния, или уменьшается респираторных резерва, такие, как астма, ХОБЛ, кор pulmonae, ожирение, апноэ сна, Микседематозная, кифосколиозом, ЦНС депрессии или комы.

Опасные задачи

Может нанести ущерб суждение, мышление или моторных навыков.

Злоупотребление наркотиками

Tapentadol это список контролируемых веществ и может привести к зависимости. Следует использовать с осторожностью в зависимости от опиоидов пациентов.

Травма головы

Не следует использовать в пациентах с повышения внутричерепного давления или травмы головы; Используйте с осторожностью у больных с внутричерепного поражений.

Болезнь панкреатический/Biliary тракта

Может вызвать спазмы сфинктера Одди; Используйте с осторожностью у больных с заболеванием желчных путей, включая острого панкреатита.

Серотонин синдром

Может развиться синдром серотонин, потенциально опасных для жизни, особенно в сочетании с serotinergic агентов (например, SNRIs, SSRIs, триптаны).

Дыхания

Может произойти.

Объем изъятий

Следует использовать с осторожностью в пациентах с историей захват расстройства или любого условия, которое будет угрожать пациенту судорог.

Снятие

Если tapentadol внезапно прекращено, может возникнуть абстинентный.

Overdosage

Симптомы

Кома, судороги, CV краха, миоз, респираторных арест, дыхания, рвота.

Информация для пациентов

• Поручить пациенту принимать предписанные дозы рекомендуемые промежутки.
• Попросите пациента сообщить о любых серьезных побочных реакциях к врачу.
• Консультировать пациента не чтобы изменить дозы tapentadol без консультаций с их медицинского обслуживания.
• Консультировать пациента, чтобы избежать использования алкоголя или других депрессантов ЦНС (например, снотворное).
• Консультировать пациента, что этот препарат может вызвать сонливость и чтобы соблюдать осторожность во время вождения или с использованием тяжелого оборудования или выполнять другие задачи требуют психическое настороженность.
• Консультировать пациента не прекратить внезапно лекарства; когда лечение, будь то препарат будет медленно остановлена.
• Консультировать пациента, чтобы уведомить поставщика медицинских услуг, если боль не освобождается от лекарств в установленной дозировке.