Тартрат Буторфанол

Произношение: (byoo Торе фан Ахи TAR-trate)
Класс: Антагонист опиоидных агонистом анальгетик

Торговые названия

Stadol
-Инъекции 1 мг/мл (1 мг соли тартрат равен 0,68 мг основы)
-Инъекции 2 мг/мл (1 мг соли тартрат равен 0,68 мг основы)
-10 Мг/мл распылитель зубной носовой согласный

АПО Буторфанол (Канада)
PMS-Буторфанол (Канада)

Фармакология

Мощным анальгетик, который стимулирует и препятствует опиатных рецепторов в ЦНС. Эффекты антагонистов уменьшение (но не устраняют) злоупотреблять потенциал и может привести к абстинентный больных с опиатной зависимостью.

Фармакокинетика

Поглощение

IM T _Макс. составляет 20-40 мин.

Носовые t _Макс. Это абсолютная биодоступность 30-60 мин. 60% до 70% (устные биодоступность % до 5% до 17% из-за обширных сначала пройти метаболизма).

Распространение

Буторфанол составляет около 80% белков связаны. VD-305 до 901 л. Буторфанол кресты крови мозг барьер и плаценты; Она из организма в материнском молоке.

Метаболизм

Метаболизируется в печени hydroxybutorphanol и norbutorphanol.

Ликвидация

70% до 80% из организма в моче (5% как неизменным наркотиков); 15% из организма в Кале. T _? 2.1 до 8.8 h (IV) и 2,9 до 9,2 h (интраназально). CL ? 52 до 154 Л/ч.

Начало

IV несколько им в течение 15 мин. мин. носа в течение 15 мин.

Пик

IV / IM 30-60 мин. Носовая 1 до 2 ч.

Продолжительность

IV / IM 3 до 4 х. Носовая 4 до 5 ч.

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

Для тех, кто с Ccr менее чем 30 мл/мин, t _? примерно вдвое и всего тела, Cl-приблизительно ?.

Печеночной функции обесценение

T _? может быть в три раза и всего тела, Cl-приблизительно ?.

Пожилые люди

Пожилые t _? ? увеличение 25%. Абсолютная биодоступность Назальный спрей меньше в пожилых женщин (48%) чем в пожилых мужчин (75%).

Показания и использование

Управления боли, когда используется опиоидный анальгетик соответствующие (парентерально/носовой); Предоперационная или preanesthetic лекарства, как дополнение сбалансированных наркоза и для облегчения боли во время родов (парентерально).

Противопоказания

Гиперчувствительность к этому лекарства или консервант benzethonium хлорид.

Администрация и дозировка

Боль
Взрослые

IV 0,5 до 2 мг каждые 3-4 h при необходимости. ИМ 1 до 4 мг каждые 3-4 h при необходимости. Доз не должен превышать 4 мг. носовые первоначальный доза составляет 1 мг (1 спрей в 1 ноздрю). Подождите 60 до 90 минут, прежде чем дать вторую дозу 1 мг. Повторите последовательность дозы в 3-4 h после второй дозы последовательности при необходимости. Для сильной боли в пациента, могли оставаться лежа, первоначальная доза 2 мг (1 спрей в каждом ноздрю) каждые 3-4 h.

Предоперационная/Preanesthetic
Взрослые

Обычная доза: IM 2 мг 60 до 90 минут до операции; IV 2 мг незадолго до индукции. Техническое обслуживание доза в сбалансированных анестезии: IV 0,5 до 1 мг.

Труд
Взрослые

IV / IM 1 до 2 мг в начале труда на перспективу; Повторяйте после 4 ч.

Почек или печени обесценения и престарелых
Взрослые

IM / IV ? Нормальная доза. Повторное определяется реакции пациента, а не временные интервалы, но обычно не реже чем каждые 6-h. Носовые начальная доза составляет 1 мг (1 спрей в 1 ноздрю). Подождите 90 до 120 мин, прежде чем дать вторую дозу 1 мг. Повторять дозу последовательности на основе терпеливых ответа, однако в целом не реже, чем через 6-h интервалы.

Генеральный Совет

• IV/ИМ
• Давая им маршрут, используя глубокие, медленно инъекции.
• В случае случайного коже мыть воздействию район с прохладной водой.
• Не управлять, если решение обесцвеченными, пасмурно, или содержит твердые частицы.

• Носовой согласный
• Водохранилище насоса должна быть загрунтованных до первоначального использования; насос форсунка твердо и быстро до тех пор, пока штраф спрей появится (до 7-8 ударов).
• Водохранилище насоса должна быть reprimed (1 или 2 штрихи), если не используется на 48 часов или более).
• Буторфанол может быть aerosolized во время процесса грунтовки; Цель насос форсунка от себя, пациент и другие люди.
• Вставьте спрей кончиком в 1 ноздрю, указывая кончика к задней части носа, закройте другие ноздрю с пальцем и насосные единицы спрей, твердо и быстро в то время как пациент нежно нюхают рот закрыт. Удалить блок насоса из носа и иметь пациент наклонить голову назад и по-прежнему осторожно нюхают на несколько секунд больше.
• Одна бутылка будет доставлять 14-15 доз, если не repriming не требуется. С прерывистого требующих repriming перед каждой дозы 1 бутылка может доставить только 8-10 доз.
• Следуйте институциональной или организационной политики и процедур, распоряжаться использованных насосные агрегаты. Метод Dispose используемых единиц развинчивание колпачок, ополаскивания бутылку и размещение части в отходов контейнер.

Стабильность хранения

Хранить при комнатной температуре, контролируемых (59 ? 86 ? F).

Наркотиков взаимодействий

ЦНС депрессантов (например, алкоголь, барбитураты, седативные, транквилизаторы)

Аддитивные ЦНС депрессия.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение, вазодилатацию (по меньшей мере 1%).

ЦНС

Сонного (43%); головокружение (19%); (Бессонница (Назальный спрей; (11%); тревога, астения, путаница, эйфория, плавучий чувство, головная боль, вялость, нервозность, парестезию, тремор (по меньшей мере 1%); конвульсии, бред, трудности, говоря, трудность выполнения целенаправленных движений, лекарственной зависимости, головокружение (postmarketing).

Лечиться

Зуд, потоотделение/clamminess (по крайней мере 1%).

EENT

Носовые заторы (Назальный спрей; 13%); затуманенное зрение, слух боли, фарингит, ринит, шум в ушах, неприятный вкус (по меньшей мере 1%).

GI

Тошнота, рвота (Назальный спрей; 13%); анорексии, запоры, сухой рот, желудка боль (по меньшей мере 1%).

Респираторные

Бронхит, кашель, одышка, носовое, носовые заторы, носовые раздражение, затор sinus, синусит, верхних дыхательных инфекции (по меньшей мере 1%).

Разное

Ощущение тепла (по меньшей мере 1%); апноэ (postmarketing).

Меры предосторожности

Монитор Принять жизненно важные признаки и auscultate сердце и легкие перед администрацией.

Беременность

Категория C.

Лактации

Из организма в материнском молоке.

Дети

Безопасность и эффективность не установлены.

Пожилые люди

Более чувствительны к воздействию; Уменьшите дозу.

Труда и доставка

Редких сообщений о детской респираторного дистресс/апноэ после Буторфанол отправления в течение 2 ч доставки, несколько Буторфанол доз, использовать с другими анальгетик/седативных препаратов, или преждевременных беременностей. Следует использовать с осторожностью в присутствии аномальной ЧСС плода шаблонов.

Опасные задачи

Может вызвать сонливость, головокружение или гипотонии в течение первого часа дозирования.

CV болезни

Наркотиков увеличивается сердечный рабочей нагрузки. Произошла тяжелой гипертензии.

Наркотической зависимости

Несмотря на низкий потенциал для физической зависимости, возможны злоупотребления. Терпимость и психологическая и физическая зависимость может возникнуть с длительного использования. Использование в больных физически зависит агонистов опиатных может ускорить Снятие симптомов.

Травмы головы и увеличения внутричерепного давления

Может привести к C0 ₂ удержание и средней высоты CSF давления, вызванного наркотиками миоз и сенсационные психического статуса, которые могут скрывать интерпретации клиническое течение больных с травмами головы.

Дыхания

Может произойти, особенно в больных на других ЦНС наркотиков или у больных с заболеванием ЦНС или респираторные нарушения.

Особых групп населения

Используйте с осторожностью у больных с заболеванием печени или почек.

Overdosage

Симптомы

CV недостаточность, кома, смерть, гипервентиляция.

Информация для пациентов

• Консультировать пациента тщательно рассмотреть справочник лекарств перед началом терапии и пополнен прочитать и проверить наличие новой информации каждый раз, когда лекарства.
• Консультировать пациента лекарств может быть формирование привычки и точно установленных и не увеличивать дозы или частота использования, если только рекомендованных врачом. Поручить пациент уведомляет поставщика медицинских услуг Если предписанные дозы адекватно не контролирует боли.
• Обзор дозирования график 1 мг: 1 спрей в 1 ноздрю. Доза может быть повторен после 60-90 минут, если предписанные врачом. Последовательность может повторяться после 3-4 h Если предписанные и необходимые для боли.
• Обзор дозирования график 2 мг: 1 спрей в каждом ноздрю. Доза может повторяться каждые 3-4 h Если предписанные и необходимые для боли.
• Обеспечение пациент понимает, как использовать Назальный спрей: Премьер насоса до первоначального использования (7 8 ударов или до появления штраф туман) или reprime (1 или 2 штрихи), если группа не используется в течение 48 часов или более); Вставка спрей подсказки в 1 ноздрю, указывающего кончика к задней части носа, закройте другие ноздрю с палец и насос спрей твердо и быстро при этом нежно нюхают рот закрыт; удалить блок насоса из носа, наклонять голову назад и продолжать нюхают аккуратно за несколько секунд.
• Предупредить пациента, что Буторфанол может быть aerosolized во время процесса грунтовки и стремиться насос форсунка от себя, других людей и животных.
• Консультировать пациента, что 1 бутылка будет доставить 14-15 доз по необходимости не repriming, но прерывистый приём, требующих repriming перед каждой дозы; 1 бутылка может подавать только 8-10 доз.
• Указание пациента относительно надлежащего удаления используемых спрей единиц: открутите колпачок, промыть бутылку и место частей в отходов контейнер.
• Пациент предостережение что лекарство может вызвать сонливость и головокружение и соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных задач (например, вождения, оперативные механизмы) до терпимости определяется.
• Предупредить пациента, чтобы избежать алкоголя и других депрессантов (например, лекарства сна, транквилизаторы), потому что опасные присадки могут возникнуть и.