Tenecteplase

Класс: Тромболитических препаратов
Бренды: TNKase

Введение

Thrombolytic агент; биосинтетических (рекомбинантной ДНК происхождения) формы человеческой ткани тип активатор плазминогена (t-PA). ^{1 2 3 4 5 6 7}

Использование для Tenecteplase

Острый MI

Управление острого ми вместе с гепарин и/или агрегации тромбоцитов ингибиторы (например, аспирин); используется для снижения смертности пост ми. ^{1 5 7 10 11 15}

30-дневный и 1 год смертности аналогичные после tenecteplase 30?50 мг или ускоренной вливания alteplase. ^{1 5 11}

Клинические выгоды подрывает как период времени от симптомов до начала терапии увеличивается. ^{10 11 15} Если возможно управлять thrombolytic терапии в течение 30 минут приема больницу или первый контакт с системой здравоохранения. ^{10 11 15}

Американский колледж груди врачей (ОКАЗАНИЕ), Ага и АКК рекомендовал использовать любой утвержденной thrombolytic агента (то есть, tenecteplase, alteplase, reteplase, [больше не коммерчески доступных в США] Стрептокиназа) у больных с ишемической болезни симптомы для ?12 часов и ST-сегмента рельефа или новых или предполагаемой новый блок левый расслоение филиал. ^{10 11 15} ОКАЗАНИЕ рекомендует использовать tenecteplase или alteplase у пациентов, которые могут обрабатываться в течение 6 часов симптомов заболевания. ¹¹

ОКАЗАНИЕ предлагает thrombolytic терапии в высокого риска пациентов с ишемической болезни симптомы характерным острым ми или гемодинамические компромисс для 12 часов, которые имеют постоянные ST-сегмента высота или левой расслоение филиал блок с сопутствующего изменения высоты ST-сегмента, если начальное PCI не имеется. ¹¹ АКК и состояние AHA, thrombolytic терапия разумной в течение 12 часов симптомов заболевания у больных с стойких ишемической болезни симптомы, в сопровождении ST-сегмента, высота при условии, что существуют нет противопоказаний. ^{10 15}

Thrombolytic терапия может быть разумно в пациентах с истинной задней ми, представляя в течение 12 часов после появления симптомов заболевания, если существует не противопоказаний. ^{10 11}

Дозировка Tenecteplase и управление

Общие

• Начинать лечение как можно скорее после острого ми. ^{1 9 10 11 15} (См. острый ми в мирных целях).

Администрация

IV администрация

Решения совместимости сведения содержатся в разделе Совместимость решения под стабильности.

Администрирование IV. ¹

Восстановление

Консультироваться с изготовителя маркировки для получения инструкций по использованию B-D 10-мл шприц с TwinPak Двойное устройство канюли для воссоздания и администрации. ¹

Восстановить с 10 мл стерильного воды для инъекций без консерванты для решения, содержащие 5 мг/мл. ¹

Если вспенивающие (обычно небольшие), оставьте флакона ненарушенных за несколько минут, чтобы позволить рассеивания любых больших пузырей. ¹ Нежно вихревой до тех пор, пока содержание полностью распущены; Избегайте тряску . ¹

Курс администрации

Администрирование более 5 секунд. ¹

Дозировка

Выражение в мг. ¹

Биологические потенции определяется с помощью assay лизис сгустка in vitro и выражается в tenecteplase конкретных единицах. ¹ Каждый мг эквивалентен 200 tenecteplase конкретных единиц. ¹

Доза, основанный на вес пациента. ^{1 9}

Взрослые

Острый MI

IV

Пациент вес (кг)	Tenecteplase доза (мг)
< 60	30
?60 для < 70	35
?70 для < 80	40
?80 для < 90	45
?90	50

Установления пределов

Взрослые

Острый MI

IV

Общая доза не должна превышать 50 мг. ^{1 9}

Предупреждения для Tenecteplase

Противопоказания

• Активное внутреннее кровотечение. ^{1 10 15}

• История инсультов несчастного случая. ^{1 10 11}

• Недавно (в течение 2 месяцев) внутричерепного или intraspinal хирургии или травмы. ^{1 10 11}

• Внутричерепная новообразований. ^{1 10 15}

• Внутричерепная сосудистых заболеваний (то есть, Артериовенозная мальформация, Аневризма). ^{1 10 15}

• Известные кровотечения диатез. ^{1 10 15}

• Тяжелой неконтролируемой гипертензией. ^{1 10}

• История внутричерепного кровоизлияния. ^{10 11 15}

• Предположительно аорты. ^{10 15}

• Недавно (в течение 3 месяцев) закрыт руководитель или лицевые травмы. ^{10 15}

Предупреждения/меры предосторожности

Предупреждения

Воздействие на гемостаз

Возможные кровотечения, с участием внутреннего кровотечения на внутричерепного или Ретроперитонеальный участках или кровотечение из GI, ГУ или дыхательных путей. ¹ Поверхностные или поверхности кровотечение в сосудистой прокола и доступ сайты (венозная cutdowns, артериальной проколов) или сайты недавних хирургического вмешательства может произойти. ¹

Вес возросших рисков терапии против ожидаемых позитивных больных с недавней серьезной операции (например, Коронарный), акушерских доставка, орган биопсии, ранее прокол noncompressible судов, церебрально-сосудистые заболевания, гипертония (СПР ?180 мм Hg и/или DBP ?110 мм.РТ.ст), кровоостанавливающее дефекты (например, средней до тяжелой печени или почек заболевание), недавние GI (активные язвенной болезни) ГУ кровотечение или недавние травмы. ^{1 10} Кроме того взвешивать риски против преимущества терапии у больных с диабетической ретинопатии геморрагический или других геморрагический офтальмологических условий. ¹ Взвесить риски против преимущества у пациентов, получающих параллельного устного антикоагулянт терапии (например, варфарин) или недавние терапии ингибиторами тромбоцитов гликопротеин (GP IIb/IIIa). ^{1 10} Вес риски против преимущества у больных с любым условием в котором кровотечение является существенной опасности или будет особенно трудно управлять из его местоположения. ¹

Начинать лечение только после тщательной проверки для противопоказаний. ¹

Свести к минимуму риск кровотечения, тщательно выбрав пациентов и контроля за весь потенциал кровотечение сайты (например, венозная проколов). ¹ Избегайте им инъекции для первых нескольких часов после терапии. ¹ Выполните инвазивных венозной процедуры тщательно и как можно скорее нечасто. ¹ Минимизируйте артериальной проколов. ¹ Избегайте артериальная и венозная инвазивных процедур в областях, которые являются недоступными для ручного сжатия (например, внутренние шейный или subclavian проколов). ¹ Артерии в верхней оконечности используется предпочтительным если артериальной прокол имеет важное значение. ¹ Давление на прокол сайт ?30 минут, а затем давление одевания и частые проверки сайта прокола для кровотечений. ¹

Если серьезное кровотечение, немедленно прекратите ингибиторы гепарин и агрегации тромбоцитов. ¹ Можно изменить anticoagulation гепарина с сульфата протамина. ¹

Сердечно-сосудистые эффекты

Взвесить риски против ожидаемые преимущества терапии у больных с высокой вероятностью левого сердца тромба (например, митрального стеноза с мерцательной аритмией), острый перикардит, подострой бактериальной эндокардит, септический Тромбофлебит или баллонного Артериовенозная канюли серьезно зараженного сайта. ¹

Холестерин эмболизация

Возможно фатальной холестерин кристалл эмболизация связанные с сосудистой инвазивных процедур (например, катетеризации сердца, ангиографии, сосудистой хирургии) и/или применение тромболитических препаратов. ¹ Клинические признаки холестерина эмболия включают в себя livedo reticularis, ?пурпурный ног? синдром, острая почечная недостаточность, гангрена цифр, гипертонии, панкреатит, ми, церебральной миокарда, спинного миокарда, окклюзия артерии сетчатки, кишечника миокарда и рамбдомиолиза. ¹

Аритмии

Возможные связанные с реперфузии аритмии (синус брадикардии, ускоренного idioventricular ритм, желудочковая преждевременное depolarizations, желудочковая тахикардия). ¹

Управление с стандартным Антиаритмические мерами. ¹ У соответствующим Антиаритмические терапии, доступных во время и после администрации. ¹

Чувствительность реакции

Реакция гиперчувствительности

Редко сообщили аллергологической типа реакций (ангиодистрофия, отек гортани, сыпь, крапивница) или anaphylactoid реакций. ¹

Институт соответствующей терапии при возникновении anaphylactoid реакции. ¹

Readministration

Следует использовать с осторожностью в пациентах с предыдущего воздействия наркотиков. ^{1 8} Повторные курсы изучал не систематически. ¹

Конкретные группы населения

Беременность

Категории C. ¹

Увеличение риска лечения беременных женщин; взвесить риски против преимущества терапии беременных женщин. ¹

Лактации

Неизвестно, распространяется ли tenecteplase в молоко. ¹ Осторожность при использовании в кормящих женщин. ¹

Детская использования

Безопасность и эффективность, не прописан в детей < до 18 лет. ^{1 8}

Гериатрические использования

Внутричерепного кровоизлияния, инсульт, смерть и крупных кровотечение (кровотечения требующих переливания крови или ведущие к гемодинамические компромисс) более частыми в больных ?65 лет чем в молодых людей. ¹ Взвесить риски препарата против потенциальных выгод. ¹

Печеночных обесценение

Взвесить риски терапии против потенциальные преимущества у больных с тяжелой печеночной обесценения. ¹

Общие неблагоприятные эффекты

Кровотечение. ¹

Взаимодействие для Tenecteplase

Конкретные препараты

Наркотиков	Взаимодействие	Комментарии
Аспирин	Повышенный риск кровотечения 1 10 11
Дипиридамола	Повышенный риск кровотечения 1 10 11	Безопасность сопутствующей терапии не установлено 1
Ингибиторы GP IIb/IIIa рецептор	Повышенный риск кровотечения 1 10 11	Безопасность сопутствующей терапии не установлено 1 Взвесить риски против преимущества 1
Гепарин	Повышенный риск кровотечения 1 10 11
Варфарин	Повышенный риск кровотечения 1 10 11	Взвесить риски против преимущества 1

Tenecteplase фармакокинетике

Распространение

Степень

Неизвестно, распространяется ли tenecteplase в материнском молоке. ¹

Ликвидация

Метаболизм

Очистить в печени. ^{1 в}

Период полураспада

Первоначальный период полураспада составляет 20-24 минут. ^{1 в b} Терминал half-life является 90?130 минут. ^{1 в 3}

Стабильность

Хранения

Парентеральные

Порошок для инъекций

Контролируемые комнатной температуре ?30 ? C или под холодильного оборудования на 2-8 ? с. ¹

Воссозданная решения содержат не консервант. ¹ Предпочтительно использовать решение сразу же после подготовки; может использоваться 8 часов после приготовления если рефрижератор. ¹ Отменить любые неиспользованные решения после 8 часов. ¹

Совместимость

Информация о системных взаимодействия, связанные с использование содержатся в разделе взаимодействий.

Парентеральные

Совместимость решения

Несовместимым с декстроза. ¹

Если через набор администрация IV, который используется для инфузии раствора, содержащего декстроза, Очистка строки с 0.9%-хлорид натрия содержащих решение до следующей управление и лекарствами. ¹

Не следует использовать бактериостатическим воды для инъекций как разбавителя. ¹

ActionsActions

• Связывается с фибрином и преобразует плазминогена в Плазмин. ¹

• Относительно фибрин селективные плазминогена активатор. ¹ Выставки более высокой избирательности фибрин и стойкости к ингибиторы активатор плазминогена (например, ПАЙ-1) чем alteplase. ^{2 3 4 5 6 7}

Рекомендации пациентам

• Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая рецепт и ОТК наркотиков, а также любые сопутствующие заболевания или недавней операции. ¹

• Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. ¹

• Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. ¹ (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

Tenecteplase

Маршруты	Лекарственные формы	Сильные стороны	Торговые марки	Производитель
Парентеральные	IV исключительно для использования	50 мг (с стерильной водой для инъекций)	TNKase	Genentech