Натрия оксибат

Произношение: (SO-ди ум OX-i БАТЭ)
Класс: ЦНС агент

Торговые названия

Xyrem
-Решение, устные 500 мг/мл

Фармакология

Ни депрессанты ЦНС с anticatapletic активности у больных с нарколепсии. Точный механизм действия неизвестна.

Фармакокинетика

Поглощение

Быстро, но не полностью включены в соответствии с пероральным. Абсолютная биодоступность составляет примерно 25%. T _Макс. колеблется от 0,5 до 1,25 х. Администрация соответствии высоким жира еды задержки поглощения (T _Макс. в среднем 2 ч) и уменьшает c _Макс. в среднем 58% и АУК 37%. Фармакокинетика нелинейных с уровнем крови, повышение 3.7-fold как доза вдвое от 4,5 до 9 гр.

Распространение

VD-190 до 384 мл/кг. Менее 1% связаны с белками плазмы.

Метаболизм

Проходит значительный печеночных первого перевал метаболизм и метаболизируется в углекислый газ и воду через Кребс цикла и в дополнение к beta-oxidation.

Ликвидация

Ликвидация t _? Это 0,5 до 1 х. Cl почти полностью, биотрансформация углекислого газа, который затем исключены действия. Менее 5% неизменным наркотиков появляется в моче в течение 6-8 ч после администрации. Фекальные экскреции является минимальным.

Показания и использование

Лечение чрезмерно sleepiness дневного и Катаплексия у больных с нарколепсии.

Немеченому использует

Fibromyalgia боль и усталость.

Противопоказания

Лечение с седативным гипнотический агентов; Янтарная semialdehyde дегидрогеназы; гиперчувствительность к любой компонент продукта.

Администрация и дозировка

Взрослые

PO сделан в 2 равные дозы, первый перед сном в то время как в постели и снова 2,5-4 h позднее, когда он сидел в постели. Первоначальная доза: 4,5 г/ночь разделены на 2 равные дозы 2,25 г. доза может быть увеличена с 0,75 g/дозы шагом, не чаще, чем каждые 2 wk, Макс/9 g/ночь.

Мера предписанной дозы с использованием предоставленного дозирования шприцев; Разбавьте каждой дозы с 2 унции воды до сном.

Печеночной функции обесценение
Взрослые

ПО сокращению начиная доза 50%; titrate доза увеличивает эффект при этом внимательно следит за потенциальных побочных реакций.

Генеральный Совет

• Позвольте по меньшей мере 2 ч после еды до принятия первой дозы.
• Различия в сроках дозировки на питание должно быть минимальным.

Стабильность хранения

Магазин на 59 ? до 86 ? F. Использование разреженных решения в течение 24 часов для сведения к минимуму роста бактерий и загрязнения.

Наркотиков взаимодействий

Спирт, ЦНС депрессантов, успокаивающий снотворные

Возможные добавки или potentiated СНК депрессанты эффекты.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистой системы

Увеличение BP (6%).

ЦНС

Головокружение, головная боль (37%); паралич сна, сонного (14%); дезориентация, волнений в внимание, чувствуя пьян (9%); путаницы, депрессия, hypesthesia, вялость, кошмар, sleepwalking (6%); аномальное мечты, астения, расстройства равновесия, усталость, нарушение памяти, бессонница, недомогание, нервозность, пирексия, расстройства сна (по меньшей мере 1%).

Лечиться

Потливости (6%); зуд (по меньшей мере 1%).

EENT

Помутнение зрения, назофарингит, звон в ушах (6%); боль в ушах, носовые заторов, головокружение (по меньшей мере 1%).

GI

Тошнота (40%); рвота (23%); Верхняя боли в животе (11%); диарея, диспепсии (9%); вирусного гастроэнтерита (6%); анорексии, запоры, зубная боль (по меньшей мере 1%).

Мочеполовой

Энурез (17%); UTI (по меньшей мере 1%).

Метаболические питания

Снижение веса (по меньшей мере 1%).

Опорно-двигательного аппарата

Катаплексия (9%); боль в спине, мышечная слабость (6%); Артралгии, миалгию, шеи боль (по меньшей мере 1%).

Респираторные

Pharyngolaryngeal боль (9%); инфекции верхних дыхательных путей (6%); бронхита, кашля, одышка, синус заторов, синусит (по меньшей мере 1%).

Разное

Боль, postprocedural боли (6%); активирован травмы боль, боль в груди, ушиба, осень, грипп, схожая с гриппом симптомы (по меньшей мере 1%).

Меры предосторожности

Предупреждения Натрия оксибат является ЦНС депрессанты с потенциальные злоупотребления. Не следует использовать с алкоголем или других депрессантов ЦНС. Натрия оксибат-гамма гидроксибутирата (ГОМК), наркотиков, связанные с важными ЦНС побочных реакциях, включая изъятия, дыхания и глубокие сокращения уровня сознания, с экземплярами Коме и смерти. Даже в рекомендуемых дозах имели место путаница, депрессии и других нервно реакции. Сообщения о дыхания произошла в клинических испытаниях. Натрия оксибат доступен только через ограниченного распространения, успех программы Xyrem, которая предназначена для обучения медицинских работников и пациентов и предотвращения утечки. Xyrem успех программа включает в себя положения для подробного наблюдения пациентов. Пациенты должны быть каждый 3 мес и медико-санитарной помощи, провайдеры, как ожидается, доклад всех тяжелых побочных реакциях к производителю.

Монитор Монитор для симптомов злоупотребления, зависимости и терпимости. Тщательно следить за пациентами с историей депрессивного заболевания и/или самоубийства попытки появление депрессивные симптомы. Монитор пациента ответ на терапию.

Беременность

Категория B.

Лактации

Не определены.

Дети

Безопасность и эффективность, не прописан в пациентов моложе 16 год возраст.

Пожилые люди

Внимательно следить за зрением Мотор и когнитивные функции.

Труда и доставка

Не определены.

Функция печени

Увеличение ликвидации t у пациентов с скомпрометированных функции печени _? и системных оксибат натрия.

Опасные задачи

В связи с быстрым началом СНН-ни депрессанты эффектов натрия оксибат следует только быть заглатывании перед сном и во время пребывания в постели. Пациенты не может участвовать в опасных профессий или видов деятельности, требующих полного психического бдительности и координации для по крайней мере 6 h после взятия оксибат натрия. Особую осторожность следует использовать во время выполнения опасных профессий или видов деятельности на дни после первоначального использования натрия оксибат пока не определен перенесение эффекты.

Эффекты ЦНС

Монитор пациента для нервно событий (депрессия, путаница, психоз, паранойя, галлюцинации, агитации). Возникновение депрессивные симптомы, мысли расстройств и/или аномалии поведения требует тщательного и непосредственной оценки.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Незаконное использование и злоупотребление и зависимость поступало. Резким прекращением в этой настройке привела к абстинентный синдром, состоящий из бессонница, беспокойства, тревоги, психоз, летаргию, тошнота, тремор, потоотделение, мышечных судорог и тахикардия. Абстинентный синдром не было сообщено в клинических испытаниях с использованием терапевтических доз оксибат натрия.

Иммуногенность

Тесты позитивные антиядерного антитела поступало.

Недержание

Может привести к фекальные и/или мочевой недержания. Если фекальным или мочевой недержания, рассмотрим методы для исключения базовой этиологий (например, ухудшение апноэ сна, пароксизмальная судорог).

Респираторные эффекты

Натрия оксибат может нанести ущерб дыхательной функции, осторожность в пациентах с скомпрометированных дыхательной функции, включая апноэ сна. Мониторинг таких больных для дыхания депрессанты эффектов.

Сомнамбулизм

Путать поведение в ночное время, в некоторых случаях связанное с странствий, может возникать и была связана с ущербом и потенциальным ущербом. Полностью оценить эпизоды Сомнамбулизм и рассмотреть соответствующие мероприятия.

Потребление натрия

Ежедневные натрия прием диапазон от 0,5 г (для натрия оксибат 3 g доза) 1,6 г (для натрия оксибат 9 g доза). Считаем, что это у больных с сердечной недостаточностью, гипертонии, или скомпрометированный почечной функции.

Толерантности

Поступали дела терпимости после незаконного использования оксибат натрия при дозах, превышающих в рекомендуемой дозировки препаратов. Cross-tolerance с алкоголем может возникнуть.

Overdosage

Симптомы

Краткие периоды апноэ, недержание мочи и Кала, дыхания, полному останову. Другие сообщения осложняется несколькими употребления наркотиков.

Информация для пациентов

• Обзор деталей Xyrem пациента успех программы и лечение (включая процедура подготовки и принимать предписанные дозы) до начала терапии. Обеспечить пациента провела обзор и понимает содержание руководства лекарства. Консультировать пациента для обзора лекарства руководство с каждым стержнем.
• Консультировать пациента, что лекарство будет запущен в низкой дозе и затем постепенно увеличивают не чаще, чем каждые 2 wk до максимум выгоды.
• Пациент предостережение что натрия оксибат необходимо принять 2 дозы, первая доза перед сном в постели и вторая доза 2,5-4 h позднее сидя на кровати. Консультировать пациента установить будильник разбудить взять вторую дозу.
• Консультировать пациента, что вторая доза должна быть готова до ingesting первой дозы и должны быть помещены в непосредственной близости к постели пациента.
• Консультировать пациента что если пропустить второй дозы, чтобы пропустить его и не принимать лекарства до следующей ночью. Предупредить пациента, чтобы никогда не принимать 2 дозы в то же время.
• Осторожно пациент не принимать оксибат натрия в любое время за исключением сном.
• Консультировать пациента, что лекарства должны быть ослаблены с водой до принятия. Поручить пациента для измерения каждой дозы с использованием предоставленного дозирования шприц и ослабить каждой дозы с 2 унции (60 мл, ? чашки или 4 столовые ложки) воды, используя ребенка устойчивостью дозирования чашки, предоставляемых с помощью лекарств, перед сном.
• Консультировать пациента, что как только лекарства было разбавлено, он должен использоваться в течение 24 ч Instruct пациента для отмены любых неиспользуемых разбавленный раствор через 24 часа из риска роста бактерий и загрязнения.
• Консультировать пациента продовольствия уменьшает поглощение и эффективности лекарств и каждой дозы на пустой желудок, через несколько часов после еды. Консультировать пациента, чтобы попытаться свести к минимуму различия в сроках дозирования в пищу.
• Пациент предостережение что лекарства могут быть привычка, формирование, как предписывается и за не прекратишь принимать или изменить дозу, если не от поставщика медицинских услуг.
• Предупредить пациента, чтобы избежать алкогольных напитков и других депрессантов при принятии этого лекарства.
• Указание пациент немедленно уведомить поставщика медицинских услуг при возникновении любого из следующих: аномальное поведение, аномальные мышление, путаницы, депрессия, потеря сознания, новые или ухудшение храп, Сомнамбулизм или трудности дыхания хотя спали.
• Указание пациента связаться медицинских услуг, если симптомы похоже, не становится лучше или ухудшится, или если назойливых побочных реакций (например, головокружение, головная боль, тошнота, сон проблемы, мочевых или фекальное недержание, рвота) происходят. Осторожно пациент не для увеличения дозы.
• Консультировать пациента наркотиков может вызвать сонливость и/или решения, мышление или рефлексов, и чтобы не диск или выполняют другие задачи требуют психического бдительности или координации для по крайней мере 6 h после взятия оксибат натрия. Пациент осторожно пользоваться крайне осторожно во время выполнения опасных профессий или видов деятельности на дни после первоначального использования натрия оксибат пока не определен перенесение эффекты.