Произношение
на русском языке: Навелбине
на английском языке: Navelbine
Navelbine
Общее название:
Винорелбин тартрат
Класс:
Противоопухолевые агенты
ВА класса:
AN900
Химическое название:
3?,4?-Didehydro-4?-deoxy-C?-norvincaleukoblastine [R-(R, R *)] - 2,3 - dihydroxybutane dioate (1: 2)
Молекулярная формула:
C
45
H
54
N
4
O
8
?2C
4
H
6
O
6
Опыт наблюдения за клиницист
Использовать под наблюдением квалифицированного врача в терапии с противоопухолевые агентами.
b
c
Смертельный
Если intrathecally.
b
c
(См. Intrathecal управления при предостерегает).
Чрезвычайно важное значение для надлежащего места IV иглы или катетера до Винорелбин вводится.
b
c
Местные ткани некроза и/или тромбофлебита, если происходит экстравазационным.
b
c
Гранулоцитопения
Могут произойти серьезные гранулоцитопения, может привести к повышенной восприимчивости к инфекциям.
b
c
Гранулоциты обвинения должны быть ?1000/мм
3
до отправления Винорелбин.
b
c
Отрегулируйте дозировка в соответствии с пунктам крови завершение с разницы, полученная на день лечения.
b
c
Введение
Противоопухолевые агент; алкалоиды барвинка полусинтетический.
1
4
21
b
c
Использование для Navelbine
-Малые Мелкоклеточный рак легких
Используется отдельно или в сочетании с цисплатин первой линии терапии в амбулаторных больных для паллиативного лечения неоперабельный, расширенное немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ).
1
19
91
b
c
Используется отдельно или в сочетании с цисплатин у больных с этапа IV НМРЛ.
1
19
91
b
c
Использование в сочетании с цисплатин является предпочтительным обращения передовых НМРЛ у больных с хорошей производительности статус реагирования и выживания.
1
12
19
99
112
Используется в сочетании с цисплатин у больных с НМРЛ III стадии.
1
19
91
b
c
Использование в сочетании с цисплатин проводят расследование для адъювантов лечения полностью resected НМРЛ
?
.
110
111
Рак молочной железы
Использование в сочетании с трастузумаб проводят расследование для лечения подходы HER2 метастазирующим раком груди
?
.
19
104
105
106
Используется в качестве терапии первой линии или ликвидационной для метастазирующим раком груди в сочетании с различными другими агентами
?
, включая антрациклины (например, доксорубицин), fluoropyrimidines (, Флюороурацил, Капецитабин), Митоксантрон, цисплатин, taxanes (, доцетаксел, паклитаксел), Ифосфамид или Гемцитабин.
122
Используется в качестве монотерапии в первой линии или ликвидационной (например, второй линии или последующих) лечения метастатического рака молочной железы
?
.
19
106
Рак шейки матки
Использовать в лечении метастатической или многоразовую рака шейки матки
?
ведется расследование.
19
97
98
Использование в комбинации с другими противоопухолевые агентами (например, цисплатин) оценивается в пациентах с метастатический или многоразовую рака шейки матки
?
.
98
Взрослых саркомы мягких тканей
Используется в лечении саркомы мягких тканей взрослого
?
.
19
Консультации специализированные ссылки для процедур надлежащей обработки и удаления antineoplastics.
1
b
c
Обработки наркотиков с осторожностью и избежать воздействия (например, использование перчатки) при обработке и подготовке IV решения.
1
b
c
Если кожи или слизистой контакт происходит, незамедлительно и тщательно Вымойте кожи или слизистой оболочки с мылом и водой.
1
b
c
Избегайте контакта препарата в глаза, так как могут возникнуть серьезные раздражение; немедленно промойте глаза тщательно с водой.
1
b
c
Администрация
IV администрация
Решения и наркотиков совместимость сведения содержатся в разделе совместимость при стабильности.
Администрирование IV
только
лицами в администрации препарата.
b
c
Очень раздражает; не управлять им, суб Q, или intrathecally
.
1
b
c
Intrathecal администрация другие алкалоиды барвинка привела к смерти
.
1
b
c
(См. штучной предупреждение).
Управление больных ошибочно получающих Винорелбин intrathecal ? медицинская помощь.
b
c
(См. Intrathecal управления при предостерегает).
Администрирование с IV инъекции, обычно загрузок промежутки.
1
b
c
Внедрить концентрат разреженных инъекции в инфузии IV сыпучих или большой Центральной Вены.
1
3
9
20
Чрезвычайно важное значение для обеспечения того, чтобы иглы или катетера надежно в Вену, чтобы избежать экстравазационным.
1
b
c
Если экстравазационным, немедленно прекратить инъекции и администрирование оставшуюся часть дозы через другой стороны.
1
b
c
Разбавление
Концентрат разреженной инъекции до инъекции
в шприц с 5% декстроза инъекций или 0,9% натрия хлорид инъекции в окончательном Винорелбин концентрации 1.5?3 мг/мл
или
IV чехол с 5% декстроза инъекции, 0,9% натрия хлорид инъекции, 0,45% натрия хлорид инъекции, 5% декстроза и 0,45% натрия хлорид инъекции, Рингера инъекции или инъекции лактат звонка к окончательной Винорелбин концентрации считается мг/мл.
1
b
c
Курс администрации
Администрирование через 6-10 минут в сторону порт, ближе всего к IV мешок сыпучих инфузия IV или в большой Центральной Вены.
1
3
9
Следуйте путем списания с по меньшей мере 75?125 мл 0.9% натрия хлорид инъекций или инъекции декстроза 5% в течение 10 минут.
1
3
9
73
b
c
Дозирующее меры предосторожности
Когда отпуска, необходимо пометить шприц, проведение индивидуальных доз с заявлением:
"Предупреждение: для IV использовать только. Смертоносен если предоставлена intrathecally."
1
b
c
Дозировка
Доступны как Винорелбин тартрат; Дозировка, измеряемая по Винорелбин.
1
b
c
Взрослые
-Малые Мелкоклеточный рак легких
Монотерапия
IV
Первоначально 30 мг/м
2
один раз в неделю до тех пор, пока происходит развитие болезни или ограничения доз токсичности.
1
b
Комбинированная терапия
IV
Винорелбин 25 мг/м
2
Однажды загрузок в сочетании с цисплатин 100 мг/м
2
каждые 4 недели.
1
b
Кроме того, винорелбин 30 мг/м
2
Однажды загрузок в сочетании с цисплатин (120 мг/м
2
в дни 1 и 29 и затем один раз в 6 недель).
1
b
Кроме того 30 мг/м
2
Еженедельник как прямого впрыска IV через 3-5 минут
30
или как быстрый IV дозы.
3
20
34
Однако производители рекомендуют питал за 6-10 минут для улучшения местной терпимости.
73
b
c
Гранулоциты обвинения должны быть ?1000/мм
3
до администрации.
b
c
Выполняют CBC с дифференциалом до отправления каждого дозы; Рассмотрим удержания следующей дозы в пациентах с гранулоцитопения или инфекционных осложнений.
b
c
Отрегулируйте дозировка в соответствии с гематологические токсичности.
b
c
Таблица 1. Дозировка корректировки, основанные на Counts1bc гранулоциты
Гранулоцитов на день обращения (клеток/мм
3
)
Процент начиная дозы Винорелбин
?1500
100%
1000 до 1499
50%
< 1000
Не управлять. Повторять гранулоцитов граф в 1 неделю. Если 3 последовательных загрузок прививки проводятся потому, что количество гранулоцитов < 1000/мм3, отказаться от наркотиков.
Таблица 2. Дозировка корректировки, основанные на гранулоциты пунктам обвинения. Если лихорадка и/или сепсиса в то время как granulocytopenic или 2 последовательных загрузок дозировки проведена за гранулоцитопения, уменьшите последующие дозы, 1b в следующее:
Гранулоцитов на день обращения (клеток/мм
3
)
Процент начиная дозы Винорелбин
?1500
75%
1000 до 1499
37.5%
< 1000
Не управлять. Повторять гранулоцитов граф в 1 неделю. Если 3 последовательных загрузок прививки проводятся потому, что количество гранулоцитов < 1000/мм3, отказаться от наркотиков.
Токсичность печени
Отрегулируйте дозировка в соответствии с печеночной токсичности.
b
c
Снижение дозы в пациентах, которые разрабатывают на основе уровней билирубина гипербилирубинемии.
1
b
c
Регулировка дозировки к нижней границе диапазона дозировка для пациентов с параллельной печеночных обесценения и гематологические токсичности.
1
b
c
Таблица 3. Модификация дозы, основанный на полной Bilirubin1bc
Билирубин (мг/дл)
Процент начиная дозы Винорелбин
?2
100%
2.1-3
50%
> 3
25%
Неврологические токсичность
Если проявления умеренной или тяжелой (класс 2 и выше) нейротоксичности происходят, немедленно прекратить терапию.
1
b
c
Этап IV НМРЛ: Максимум четырех циклов если болезнь не реагирует на лечение; максимум 6 циклов химиотерапии, если заболевание реагирует на лечение.
99
Особых групп населения
Печеночных обесценение
Регулировка дозировки к нижней границе диапазона дозировка для пациентов с параллельной печеночных обесценения и гематологические токсичности.
1
b
c
Снижение дозы в пациентах, которые разрабатывают гипербилирубинемии.
1
b
c
(См. печеночной токсичности при дозировке и администрации).
Почечная обесценение
Не необходимые у больных с почечной обесценения корректировки дозировки.
1
b
c
Предупреждения для Navelbine
Противопоказания
У больных с предварительной обработки гранулоцитов пунктам < 1000/мм
3
.
1
b
c
Предупреждения/меры предосторожности
Предупреждения
Intrathecal администрация
Смертельно при ведении intrathecally;
Управление больных ошибочно получающих Винорелбин intrathecal ? медицинская помощь.
1
73
Прогноз на сегодняшний день для пациентов, случайно получить еще один алкалоиды барвинка обычно являются неудовлетворительными, несмотря на усилия для удаления спинномозговую жидкость и сбросить с лактат Ringer инъекции и другие решения, такие усилия, неспособности предотвратить возрастанию паралич и смерть почти во всех случаях.
93
94
В одном взрослого пациента прогрессии паралич была остановлена, когда лечение было начато сразу же после случайного intrathecal инъекции винкристин.
93
Лечение состояла из немедленного удаления столько CSF максимально безопасно через поясничного доступа, следуют промывка Субарахноидальное пространство с лактат Ringer решения infused непрерывно на скорость 150 мл/час через катетер в церебральной боковой желудочек и удалению жидкости через поясничного доступа.
93
Как только доступные, свежий замороженных плазмы (25 мл) в 1 Л раствора Рингера лактат настаивать через церебральной желудочковых катетер в размере 75 мл/час с удалением жидкости через поясничного доступа.
93
Скорость инфузии была скорректирована поддерживать концентрацию белков CSF 150 мг/дл.
93
Глутаминовая кислота отправляется в дозе 10 g учитывая IV более 24 часов, а затем 500 мг устно 3 раза ежедневно за 1 месяц или до стабилизации неврологического статуса.
93
94
Роль глутаминовой кислоты в этом отношении является неопределенным.
93
Гематологические последствия
Гранулоцитопения обычно является фактором ограничения доз в терапии.
b
c
Надир в гранулоцитов count обычно возникает 7-10 дней после администрации и восстановления обычно происходит внутри другого 7?14 дней.
1
5
21
23
26
b
c
Выполните CBC с дифференциалом до отправления каждого дозы.
b
c
Не управлять, если считает гранулоцитарно < 1000/мм
3
.
b
c
Тщательно контролировать у больных с тяжелой гранулоцитопения доказательств инфекции и/или лихорадкой.
b
c
(См. гематологические токсичность при дозировке и администрации).
Респираторные эффекты
Острый затрудненное дыхание и тяжелой bronchospasm происходили редко; наиболее часто когда Митомицин осуществлялось параллельно.
1
b
c
Может потребоваться обращение с кислородом, bronchodilators, and/or кортикостероиды, особенно с существовавшие ранее легочной дисфункцией.
b
c
Фатальная интерстициального легких изменений и острого респираторного дистресс синдрома (ОРДС) поступало.
1
b
c
Среднее время до появления симптомов заболевания было 1 неделя (диапазон: 3-8 дней).
b
c
Быстро оцените пациентов с легочной дисфункцией, связанной в уже существующие или новое наступление одышке, кашель, гипоксии или другие симптомы.
b
c
GI эффекты
GI эффекты (некоторые со смертельным исходом), включая суровые запор (класс 3 или 4), паралитического ileus, кишечные обструкции, некроз и перфорация сообщили.
b
c
Плода/неонатальной заболеваемости и смертности
Может повредить плода; тератогенного и embryolethality показали в животных.
1
b
c
Избегайте беременности во время терапии.
1
b
c
Если во время беременности или пациента становится беременной, информировать о потенциальной опасности плода.
1
b
c
Основные токсичность
Токсичность печени
Отрегулируйте дозировка в соответствии с печеночной токсичности.
b
c
(См. печеночной токсичности при дозировке и администрации).
Общие меры предосторожности
Администрирование только под постоянным наблюдением врачей в терапии с химиотерапевтических агентов.
1
b
c
Шаблон побочных эффектов, по-видимому, аналогичные у больных, получающих терапию монотерапии или комбинации с Винорелбин.
1
b
c
Большинство неблагоприятных последствий, связанных с наркотиками являются обратимыми.
b
c
Если происходят серьезные негативные последствия, уменьшить дозы или прекращать терапию.
b
c
Восстановить терапии с осторожностью; возможного повторения токсичности.
b
c
Скомпрометированный костного заповедник
Использование с особой осторожностью в пациентах, чьи костного зарезервировать может быть скомпрометирована ранее химиотерапии или лучевой терапии или функция которых костного мозга выздоравливает от предыдущих цитотоксические терапии.
b
c
Эффекты нервной системы
Мониторинг пациентов с существовавшие ранее невропатии, независимо от этиологии, для новых или ухудшение признаки и симптомы, при получении препарат.
b
c
Загрязнение глаз
Избегать загрязнения eye(s) с наркотиками; суровые раздражение может возникнуть с случайного воздействия.
b
c
Если происходит загрязнение, немедленно промойте eye(s) с водой.
b
c
Печеночных эффекты
Переходные высоте ферментов печени сообщалось без клинических симптомов.
1
21
26
80
(См. печеночной токсичности при дозировке и администрации).
Конкретные группы населения
Беременность
Категория D.
c
(См плода/неонатальной заболеваемости и смертности по предостерегает).
Лактации
Не известно ли Винорелбин распространяется в молоко.
1
b
c
Прекратите медсестер или наркотиков.
1
b
c
Детская использования
Безопасность и эффективность в детях < до 18 лет не были установлены.
1
20
b
c
Ограниченное количество педиатрических больных с регулярных твердых злокачественных опухолей (rhabdomyosarcoma/недифференцированный саркома, нейробластома, опухолями ЦНС) получили Винорелбин дозировки аналогичные для взрослых; Клиническая эффективность сообщили.
b
c
Токсичность были похожи на взрослых.
b
c
Гериатрические использования
Не общие различия в безопасности и эффективности относительно молодых взрослых.
1
b
c
Хотя ответ в пациентов до ?65 лет, как представляется, не отличается от молодых взрослых, существует возможность большей чувствительности в некоторых гериатрической больных.
1
b
c
Печеночных обесценение
Никаких доказательств того, что связанные Винорелбин токсичность увеличивается в пациентах с повышенными печеночных ферментов.
b
c
Администрирование с осторожностью и уменьшить дозы у больных с тяжелой печеночной обесценения, так как наркотиков метаболизируются печеночных ферментов и клинический опыт в тяжелой печеночной обесценения ограничен.
b
c
(См. печеночной токсичности при дозировке и администрации).
Почечная обесценение
Дозировка снижение больных с почечной обесценения не представляется необходимым.
1
b
c
Метаболизируются CYP изоферментов, главным образом CYP3A.
1
b
c
Ингибиторы CYP3A: потенциальные Фармакокинетические взаимодействия (ингибирование Винорелбин метаболизма).
1
b
Одновременно следует использовать с осторожностью.
1
b
c
Ototoxic препаратов
Различной степени постоянные или временные слуха, связанные с восьмой повреждения черепномозговых нервов было зарегистрировано у пациентов, получающих алкалоиды барвинка, используйте параллельно с другими потенциально ototoxic препаратов с особой осторожностью.
1
93
(См. конкретные наркотики под взаимодействий).
Пересекает плаценты в животных; Если не известных пересекает плаценты в организме человека.
b
c
Не известно ли Винорелбин распространяется на молоко.
1
b
c
Связывание плазмы
Высокая степень (79.6?91.2% в раковых больных) привязки тромбоцитов человека и лимфоциты.
1
b
c
Ликвидация
Метаболизм
Широко метаболизируется главным образом в печени, CYP3A изоферментов Винорелбин
N
-оксид и deacetylvinorelbine (основной метаболит с противоопухолевой активности подобен исходный препарат).
1
b
c
Ликвидация маршрут
Из организма, главным образом как неизменным наркотиков, в моче (11?18%) и в Кале (46%).
1
b
c
Период полураспада
Значит терминала полувыведения: 27.7?43.6 часов.
1
b
c
Особых групп населения
Эффект почечной или печеночной обесценения по ликвидации Винорелбин не вычисляется.
1
Метаболизм CYP3A изоферментов подрывается в больных с нарушениями печени.
b
c
Ограниченные данные указывают что ликвидации наркотиков в гериатрической больных аналогична в молодых взрослых.
1
b
c
Может хранилище разреженных решения при нормальной комнатной загораться (в полипропиленовых шприцы или поливинилхлорид мешки) 5?30 ? C до 24 часов.
b
c
Совместимость
Информация о системных взаимодействия, связанные с использование содержатся в разделе взаимодействий.
Механизм действия, полностью не выяснены; Винорелбин и другие алкалоиды барвинка оказывают их цитотоксическими эффектами путем привязки к тубулина, белок подразделение микротрубочек, которые формируют митотического шпинделя.
3
5
6
7
8
9
10
21
Формирование комплексов Винорелбин тубулина предотвращает полимеризации тубулина компоненты в микротрубочек, побуждает деполимеризация микротрубочек, что привело к ингибирование микротрубочек Ассамблеи и сотовых метафазной ареста.
1
3
5
6
7
8
9
10
21
Также мешает аминокислоты, ЦАМФ и глутатиона обмен веществ; Кальмодулин зависимой кальция
2
+ транспорт АТФазу активность, сотовых дыхания; и нуклеиновые кислоты и липидов биосинтеза.
1
21
b
c
Рекомендации пациентам
Важность консультирование пациентов о гематологические токсичность и повышению риска инфицирования.
b
c
Значение немедленно информировать врача если лихорадка или озноб.
b
c
Важность информирования клиницист если увеличить затрудненное дыхание, кашель, или других новых легких симптомы.
1
b
Важное значение информирования врачей при возникновении боли в животе или запор.
1
b
c
Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписание и ОТК наркотиков, а также любых сопутствующих заболеваний.
1
b
c
Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью.
1
b
c
Консультировать больных не стать беременными во время лечения.
b
c
Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности.
b
c
(См. предостерегает).
Подготовка
Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.
Винорелбин тартрат
Маршруты
Лекарственные формы
Сильные стороны
Торговые марки
Производитель
Парентеральные
Для инъекций концентрат для инфузии IV только
(всего Винорелбин) 10 мг/мл (10 и 50 мг)
Navelbine
Пьер Фабр
Винорелбин тартрат для инъекций
Американские фармацевтические партнеров, Бакстер, Бедфорд, Мейна, Sicor
Отказ от ответственности
Этот доклад о лекарственных препаратов является вашей только для информации и не является индивидуальные консультации пациентов. Из-за меняющегося характера информации о наркотиках обратитесь вашим врачом или фармацевтом о конкретных клинического использования.
Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com представляют собой сформулировать информация представлена ниже нормального уровня медицинской помощи и в соответствии с профессиональными стандартами в области. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com делать не заявлений или гарантий, явных или подразумеваемых, включая, но не ограничиваясь этим, любые подразумеваемые гарантии товарности или пригодности для определенной цели, в связи с такой информацией и снимает с себя всех таких гарантий. Пользователям рекомендуется, что решения, касающиеся лекарственной терапии являются сложные медицинские решения, требующие независимой, обоснованные решения соответствующим медицинским профессиональной, и информация предоставляется только в информационных целях. Для глубокого понимания действий, использования и побочные эффекты наркотиков следует пересмотреть всю монография препарата. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com, не или рекомендуют использовать любой наркотиков. Информация не является заменой медицинской помощи.
Здоровье: Диеты "Контроль за фигурой" Диета для талии Цель - добиться того, чтобы ваша талия стала тонкой, чувственной и соблазнительной. Постарайтесь исключить из вашего рациона шоколад и пудинги, пейте побольше воды и ешьте...
Психология: Биолокация в быту В повседневной жизни мы сталкиваемся с проявлениями энергий различной полярности. Они могут отрицательно влиять на здоровье человека....