Durezol (difluprednate глазной эмульсии) указывается для лечения воспаления и боли, связанные с глазной хирургии 0,05%, актуальные кортикостероидами.
Дозировка Durezol и управление
Привить одной капли в Ксероз sac пострадавших eye(s) 4 раза ежедневно начинается через 24 часа после хирургии и продолжается на протяжении всего первые 2 недели послеоперационного периода, а затем 2 раза в день на в неделю и затем конусом, основанный на ответ.
ДОЗИРОВКА СИЛЬНЫЕ СТОРОНЫ
Durezol содержит 0,05% difluprednate стерильные сохранившихся эмульсия для актуальных офтальмологических администрации.
Противопоказания
Использование Durezol, как и с другими офтальмологических кортикостероиды, противопоказан в наиболее активных вирусных заболеваний роговицы и конъюнктивы, включая эпителиальных герпеса кератит (дендритные Кератит), коровью и ветряной оспой, а также в mycobacterial инфекции глаза и грибковых заболеваний окулярные структур.
И предупреждения
Увеличение IOP
Длительное применение кортикостероидов может привести к глаукомы с повреждением зрительного нерва, дефекты остроты зрения и поля обзора. Стероиды следует использовать с осторожностью в присутствии глаукомы. Если этот продукт используется на 10 дней или более, должны контролироваться внутриглазного давления.
Катаракта
Применение кортикостероидов может привести к формирования задняя субкапсулярные катаракты.
Задержка исцеление
Использование стероидов после хирургии катаракты может задержать исцеления и увеличить количество bleb формирования. В этих заболеваний, вызывающих истощение роговицы и склеры перфорации известны происходят с использованием актуальных стероидов. Первоначальный рецепт и обновление порядка лекарство за 28 дней следует принять врач только после осмотра пациента с помощью увеличение таких как Щелевые лампы биомикроскопия и, где это уместно, Флуоресцеин окрашивания.
Бактериальные инфекции
И длительное применение кортикостероидов может ответа хоста и таким образом увеличить опасность вторичного глазной инфекции. В условиях острого гнойного стероидов может маскировать инфекции или расширения существующих инфекции. Если признаки и симптомы не улучшить после 2 дня, пациент следует пересмотреть.
Вирусные инфекции
Занятости терапии кортикостероидами в лечении больных с историей герпеса требует большой осторожности. Использование окулярные стероидов может продлить курс и может усугубить остроту многих вирусных инфекций (включая герпеса) глаза.
Грибковые инфекции
Грибковые инфекции роговицы особенно подвержены развивать совпадению с долгосрочным местные стероидные приложением. Грибок вторжения следует рассматривать в любых постоянных роговицы изъязвления где стероид используется или используется. Грибковые культуры следует использовать при необходимости.
Актуальные офтальмологических только для использования
Durezol не указано для внутриглазных администрации.
Побочные реакции
Неблагоприятные реакции, связанные с глазной стероиды включают повышенного внутриглазного давления, которые могут быть связаны с повреждение зрительного нерва, остроты и дефектов поля, задняя субкапсулярные катаракты формирования, вторичные глазной инфекции из возбудителей герпеса, а перфорация мира там, где существует разбавление роговицы и склеры.
Окулярные побочных реакций, происходящих в 5-15% субъектов в клинических исследованиях с Durezol включали Роговичый отек, цилиарная и конъюнктивальных полнокровие, глаз боль, светобоязнь, задней капсулы opacification, Передняя камера клетки, Передняя камера _are, Ксероз отек и блефарит. Другие окулярные побочных реакций, происходящих в 1-5% субъектов включали снижение остроты зрения, punctate кератит, воспаления глаз и радужки. Окулярные неблагоприятных событий, происходящих в < 1% субъектов включали приложения сайта дискомфорта или раздражение, роговицы пигментации и Стрии, episcleritis, глаз pruritis, веки раздражение и навоз, ощущение инородного тела, увеличение слезотечение, отек макулярной, Склеральное полнокровие и Увеит. Большинство из этих событий, возможно, были следствием хирургической процедуры.
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ ГРУППАХ НАСЕЛЕНИЯ
Беременность
Тератогенных эффектов
Беременность категории C. Difluprednate было показано, быть эмбриотоксичностью (снижение веса эмбриона тела) и задержки в эмбриональных оссификации и тератогенных (нёба и скелетные) аномалий при ведении подкожно для кроликов во время organogenesis в дозе 1-10 мкг/кг/сутки. Нет--эффект уровень наблюдается (NOEL) для этих эффектов был 1 мкг/кг/день, и 10 мкг/кг/день считался тератогенных дозы, который одновременно был найден в диапазоне токсичные дозы для плодов и беременных женщин. Лечение крысы с 10 мкг/кг/сутки подкожно во время organogenesis не привела к любой репродуктивная токсичность не было особям. В 100 мкг/кг/день после подкожного введения в крысах было уменьшение массы плода и задержки в оссификации и влияние на увеличение веса в беременных женщин. Очень трудно экстраполировать эти дозы difluprednate максимальная ежедневная человеческого доз Durezol, так как Durezol управление тематически с минимальными поглощения и уровень difluprednate в крови не измеряется в репродуктивных исследованиях на животных. Однако так как использование difluprednate во время беременности человека не была оценена и нельзя исключать возможность вреда, Durezol должны использоваться во время беременности только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальную опасность эмбриона или плода.
Кормящих матерей
Не известно ли актуальные офтальмологических администрирование кортикостероидов может привести к достаточных системных поглощения для производства обнаруживаемыми количествами в материнском молоке. Системно управляемых кортикостероидов появляются в материнском молоке и могут подавлять рост, мешать эндогенные кортикостероидами производства или вызвать другие неблагоприятные последствия. Когда Durezol находится под медсестер женщине следует соблюдать осторожность.
Детская использования
Безопасность и эффективность в педиатрических больных не была создана.
Гериатрические использования
Между пожилых и молодых пациентов наблюдаются не общие различия в условиях безопасности или эффективности.
Durezol описание
Durezol (difluprednate глазной эмульсии) 0,05% является стерильной, актуальные противовоспалительные кортикостероидов для офтальмологических использования. Химическое название ? 6?,9difluoro-11?,17,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione 21-ацетат 17-бутират (номер КАС 23674-86-4). Difluprednate представлена следующими Структурная формула:
Difluprednate имеет молекулярный вес 508.56, и эмпирическая формула C27H34F2O7.
Каждый мл содержит: активные: difluprednate 0,5 мг (0,05%); НЕАКТИВНЫЕ: борная кислота, касторовое масло, глицерин, polysorbate 80, вода для инъекций, натрия гидроксид натрия ацетат натрия ЭДТА (для корректировки РН до 5,2 до 5,8). Эмульсия по существу изотонический с тонуса 304 до 411 mOsm/кг. КОНСЕРВАНТ: Сорбиновая кислота 0.1%.
Durezol - клиническая фармакология
Механизм действия
Кортикостероиды ингибируют реакцию воспаления на целый ряд подстрекательство агентов, которые могут отсрочить или медленное заживление. Они препятствуют отек, фибрин осаждения, капиллярный дилатацию, лейкоцитарного миграции, капиллярный распространения, фибробластический распространения, осаждения коллаген и СКАР формирования, связанные с воспалением. Нет никаких общепринятых объяснение механизма действий окулярные кортикостероидов. Однако кортикостероиды считается действовать по индукции Фосфолипазы А2 ингибирующее белков, вместе называемые lipocortins. Постулат, эти белки управлять биосинтеза мощным посредников in_ammation таких как Простагландины и leukotreines, препятствуя выпуска их общей прекурсор арахидоновой кислоты. Арахидоновой кислоты освобождается от мембраны фосфолипидов Фосфолипазы А2.
Difluprednate структурно схож с другими кортикостероиды.
Фармакокинетика
Difluprednate проходит хитозана in vivo 6?, 9-difluoroprednisolone 17-бутират (DFB), активный метаболит difluprednate.
Клинические Фармакокинетические исследования difluprednate после повторных окулярные закапывания 2 капли difluprednate (0.01% или 0,05%) QID 7 дней показал, что DFB уровень в крови ниже количественного определения предела (50 нг/мл) во всех пунктах время для всех субъектов, указанием системной абсорбции difluprednate после того, как окулярные закапывания Durezol ограничен.
Nonclinical токсикология
Канцерогенеза, мутагенеза и ухудшение плодородия
Difluprednate не был генотоксичных in vitro в Эймсе испытания и в культивированное клетки млекопитающих CHL/IU (фибробластический клеток линия от легких новорожденных женского пола китайских хомяков). In vivo micronucleus испытание difluprednate у мышей было отрицательным. Лечение мужского и женского пола крысы с подкожной difluprednate до 10 мкг/кг/сутки до и во время спаривания, не ограничивать рождаемость в обоих полов. Не были проведены долгосрочные исследования для оценки потенциала канцерогенности difluprednate.
Животных токсикологии и/или фармакологии
В нескольких исследованиях грызунов и не грызуны получить субхронической и хронической токсичности испытания difluprednate показал системных такие эффекты, как подавление веса тела; уменьшение количество лимфоцитов; атрофия лимфатические железы и надпочечников; и местные последствия истончение кожи; все из которых были обусловлены фармакологического действия молекулы и хорошо известна астматическим эффекты. Большинство, если не все эти эффекты являются обратимыми после наркотиков вывода. Ноэль для испытаний субхронической и хронической токсичности, согласуются между видами и варьировались от 1 1.25 мкг/кг в сутки.
Клинические исследования
Послеоперационные окулярные воспаления и боль
Клиническая эффективность оценивалась в 2 рандомизированных двойных в масках, плацебо контролируемых исследованиях, в которых предметам с передней камеры клеток класса ? "2" (клеток количество 11 и выше) после хирургии катаракты были назначены на Durezol или плацебо (машина) после операции. Одна капля Durezol или транспортного средства был самоуправления внушал 2 (BID) или 4 (QID) раза в день в течение 14 дней, начинается на следующий день после операции. Наличие полной очистке (клеток количество 0) был начисленных 8 и 15 дней post-surgery с помощью Щелевые лампы бинокулярный микроскоп. В анализе намерения лечить обоих исследований пособие signifocant был замечен в группе QID Durezol лечение в окулярных воспаления и уменьшения боли при сравнении с плацебо. Ниже приводится сводный результатов клинических испытаний.
|
Окулярные воспаления и боль конечные точки (исследования в пул)
|
|
|
Durezol QID N = 107
|
Транспортное средство
N = 220
|
|
День
|
8
|
15
|
8
|
15
|
|
Передняя камера клеток, очистка (% субъектов)
|
24 (22%)*
|
44 (41%)*
|
17 (7%)
|
25 (11%)
|
|
Боль бесплатный (% субъектов)
|
62 (58%)*
|
67 (63%)*
|
59 (27%)
|
76 (35%)
|
|
* Статистически значительно лучше, чем автомобиль, p < 0.01
|
Как поставляется/хранения и обработки
Durezol (difluprednate глазной эмульсии) 0,05% является бесплодной, водный актуальные офтальмологических эмульсии, поставляется в непрозрачной пластиковая бутылка с кончика контролируемое падение и розовой пробкой в следующем размере: 5 мл в 5 мл бутылки (НДЦ 0065-9240-05).
Хранения
Магазин на 15-25 ? C (59-77 ? F). Не замораживать. Защита от света. Когда не используются хранить бутылки в защитной упаковке.
Информация для пациентов консультирование
Этот продукт является бесплодной при упаковке. Пациентам следует рекомендовать не позволить кончика капельницы трогать любой поверхности, как это может загрязнять эмульсии. Если боль развивается или покраснение, зуд или воспаление становится усугубили, пациент следует рекомендовать проконсультироваться с врачом. Как с всеми офтальмологические препараты, содержащие предохранитель, пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы, при использовании Durezol.
Редакция: Август 2010
Патент США: 6,114,319
© 2010 Alcon, Inc. ?
Изготовлена для:
ALCON ?
Alcon Laboratories, Inc.
Автострада Юго 6201
Форт-Уорт, Техас 76134 США
1-800-757-9195
MedInfo@AlconLabs.com
Изготовленный В:
Catalent Pharma решения
Вудсток, IL 60098
9005602-0810
ГЛАВНЫЙ ИНДИКАТОРНАЯ ПАНЕЛЬ
НДЦ 0065-9240-05
RX только
Durezol ?
(difluprednate глазной
Эмульсия) 0,05 %
Alcon ?
5 мл
Стерильные
Изменен: 01/2011
Alcon Laboratories, Inc.
