Бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решение содержит бетаксолола гидрохлорид, cardioselective beta-adrenergic рецепторов блокирующий агент в стерильных изотонический растворе. Бетаксолола гидрохлорид-белый, кристаллический порошок, растворимых в воде с молекулярной массой 343.89. Химическая структура приведена ниже:
Эмпирическая формула:
C18H29NO3?HCl
Химическое название:
(?)-1-[p-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy]-3-(isopropylamino)-2-propanol гидрохлорид.
Каждый мл раствора бетаксолола гидрохлорид офтальмологические (0,5%) содержит: активные: 5,6 мг гидрохлорид бетаксолола эквивалентна бетаксолола базы 5 мг. консервант: бензалкония хлорид (0,01%. Inactives: Edetate динатрия, хлорид натрия, соляной кислоты или гидроксида натрия (для корректировки РН) и очищенная вода.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Бетаксолола гидрохлорид, агент блокирования рецепторов (бета-1-адренергическим) cardioselective, имеет значительную активность стабилизировать мембраны (местной анестезией) и не имеет встроенных sympathomimetic действий. Устно управляемых beta-adrenergic блокирование агентов уменьшить сердечный выброс в здоровых субъектов и пациентов с болезнью. У больных с тяжелой нарушение функции миокарда антагонисты рецепторов beta-adrenergic может затруднить симпатического стимулирующей эффект, необходимых для поддержания адекватного сердечной функции.
Если они заложены в глазу, бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решение не имеет мер сокращения высоких, так и обычных внутриглазного давления, ли сопровождается глаукомой. Офтальмологические бетаксолола имеет минимальное воздействие на параметрах легких и сердечно-сосудистой системы.
Офтальмологические бетаксолола (одна капля в каждом глазу) был по сравнению с Тимолол и плацебо в трехсторонний кроссовер исследования сложных девять пациентов с болезнью реактивной дыхательные пути, которые были отобраны на основе имеющих по меньшей мере 15% скидки в принудительном выдохе тома за одну секунду (FEV1) после отправления офтальмологических Тимолол. HCl бетаксолола не оказало существенного влияния на легочной функции, измеренного FEV1, заставили жизнеспособность (ЦФВ) и FEV1/VC. Кроме того офтальмологические бетаксолола не препятствует деятельности isoproterenol, бета стимуляторами, в конце исследования. В противоположность этому офтальмологические Тимолол значительно сократилось эти легочной функции.
FEV1 - процентное изменение с трудозатраты1
|
|
Средства
|
|
|
Бетаксолола 1.0%a
|
Тимолол 0,5%
|
Плацебо
|
|
Базовой линии
|
1.6
|
1.4
|
1.4
|
|
60 Минут
|
2.3
|
-25.7*
|
5.8
|
|
120 Минут
|
1.6
|
-27.4*
|
7.5
|
|
240 Минут
|
-6.4
|
-26.9*
|
6.9
|
|
Isoproterenolb
|
36.1
|
-12.4*
|
42.8
|
1Schoene, р. б. и др., Ophthal д. ПОПР. 97:86, 1984.
aTwice клинической концентрации.
bInhaled в 240 минут; измерение на 270 минут.
* Тимолол статистически отличаются от бетаксолола и плацебо (p < 0.05).
В двойной в масках, трехсторонний кроссовер исследовании в 24 обычные предметы, сравнения офтальмологических бетаксолола, Тимолол и плацебо для воздействия на артериального давления и пульса с бетаксолола было отмечено никаких признаков сердечно-beta-adrenergic блокаду во время учений. Средняя артериальное давление не зависит от любого обращения; Однако офтальмологические Тимолол произведено значительное уменьшение средней ЧСС.
Означает сердца Rates1
|
|
ЛЕЧЕНИЕ
|
|
Брюс стресс тест мероприятие
|
|
|
|
|
Минут
|
Бетаксолола 1%
|
Тимолол 0,5%
|
Плацебо
|
|
0
|
79.2
|
79.3
|
81.2
|
|
2
|
130.2
|
126.0
|
130.4
|
|
4
|
133.4
|
128.0*
|
134.3
|
|
6
|
136.4
|
129.2*
|
137.9
|
|
8
|
139.8
|
131.8*
|
139.4
|
|
10
|
140.8
|
131.8*
|
141.3
|
1Atkins, ж. м. и др., Oph д. ПОПР. 99:173-175, Февраль 1985 года.
aTwice клинической концентрации.
* Средняя пульса значительно ниже для Тимолол бетаксолола или плацебо (p < 0.05).
Клинические исследования: головы повреждение зрительного нерва и поля зрения потери являются результатом постоянного повышенного внутриглазного давления и бедных окулярные перфузии. Бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решение имеет мер сокращения высоких, так и обычных внутриглазного давления, и механизм действия окулярные гипотензивное видимому снижение водного раствора производства как продемонстрировано tonography и водный fluorophotometry. Начало действия с бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решения можно отметить как правило в течение 30 минут и максимальный эффект обычно могут быть обнаружены через 2 часа после актуальные администрации. Одна доза содержит 12-часовой, снижением внутриглазного давления. Клинические наблюдения пациентов глаукомы с бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решения на срок до трех лет показывает, что внутриглазного давления, снижая эффект хорошо поддерживается.
Клинические исследования показывают, что актуальные бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решение уменьшает среднее внутриглазного давления 25% от базовой линии. В испытаниях с использованием 22 mmHg как общепринятых индекс контроль внутриглазного давления бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решение было эффективным в более 94% населения изучал, из которых 73% обращаются с бета-версии blocker только. В исследованиях, контролируемых, дважды-в масках масштабы и продолжительность воздействия окулярные гипотензивное бетаксолола гидрохлорид офтальмологические и офтальмологических Тимолол решения, клинически эквивалентны.
Бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решения также были успешно используется в пациентов глаукомы, которые претерпели Лазерная трабекулопластика и необходимые дополнительные долгосрочные окулярные антигипертензивная терапия.
Бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решения хорошо переносится в пациентов глаукомы, носить контактные линзы жесткий или мягкий и aphakic больных.
Бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решения не производит миоз или либеральной спазм, которые часто видели с miotic агентами. Помутнение зрения и ночной слепоты, часто связанные с стандартным miotic терапии не связаны с бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решения. Таким образом пациенты с центральным двояковыпуклые замутненности избежать зрительные нарушения, вызванные свёрнутые учеником.
ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Офтальмологические решение бетаксолола гидрохлорид показал эффективность в деле снижения внутриглазного давления и указывается в лечении окулярные гипертонии и хронических открытоугольная глаукома. Он может использоваться самостоятельно или в
Комбинация с другими anti-glaucoma препаратами.
В клинических исследованиях бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решение благополучно использовался для снижения внутриглазного давления в 47 пациенты с глаукомы и реактивной дыхательных путей заболеванием после средний период 15 месяцев. Однако следует использовать осторожно в лечении больных с тяжелой реактивной дыхательных путей заболеванием или истории астмы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к любой компонент этого продукта. Бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решения противопоказан больных с синус брадикардии, больше, чем первый степени атриовентрикулярному блока, кардиогенный шок или пациентов с явной сердечной недостаточности.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ
Злободневно прикладной beta-adrenergic блокирование агентов могут покрываться системно. Же побочных реакциях, с системной администрации beta-adrenergic блокирование агентов могут возникнуть с актуальным администрацией. К примеру тяжелых респираторных реакций и сердечных реакций, включая смерти из-за bronchospasm у больных с астмой и редко смерти в связи с сердечной недостаточности, поступало с тематическим применением beta-adrenergic блокирование агентов.
Было показано бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решения имеют незначительные последствия для сердечного ритма и артериального давления в клинических исследованиях. Осторожностью следует использовать в лечении больных с сердечной недостаточности или блока сердца. Лечение глазных раствором бетаксолола гидрохлорид должна быть прекращена на первые признаки сердечной недостаточности.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие
Информация для пациентов
Не трогайте кончика капельницы к любой поверхности, как это может загрязнять решение.
Сахарный диабет
Beta-adrenergic блокирование агентов должно осуществляться с осторожностью в больных спонтанное гипогликемия или диабетических пациентов (особенно с лабильного диабетом), получающих инсулин или устные hypoglycemic агентов.
Beta-adrenergic рецептор блокирующих агентов может маскировать знаки и симптомы острого гипогликемии.
Тиреотоксикоз
Beta-adrenergic блокирование агентов может скрывать некоторые клинические признаки (например, тахикардия) гипертиреоз. Пациентам, подозреваемые в разработке тиреотоксикоз следует тщательно управлять избежать резких вывод beta-adrenergic блокирование агентов, которые могут спровоцировать буря щитовидной железы.
Мышечная слабость
Beta-adrenergic блокада сообщал сам мышечная слабость в соответствии с некоторыми миастеничным симптомы (например, диплопия, птоз и обобщенных слабость).
Основные операции
Следует учитывать постепенный вывод beta-adrenergic блокирование агентов до общим наркозом из-за снижения способности сердца для реагирования на beta-adrenergically опосредованной симпатического рефлекс стимулы.
Легких
Следует проявлять осторожность в лечении глаукомы больных с чрезмерным ограничением легочной функции. Во время лечения бетаксолола имели место сообщения о нападениях астматических и легочной бедствия. Хотя rechallenges некоторых таких больных с глазной бетаксолола не сказалось результаты тестирования легочной функции, нельзя исключать возможность нежелательных эффектов легких у больных, чувствительных к beta-blockers.
Риск от анафилактических реакции
Принимая beta-blockers, пациенты с истории атопия или история серьезных анафилактических реакции на различные аллергены могут быть более реактивный неоднократные случайный, диагностические и терапевтические вызов с таким аллергенов. Такие пациенты могут быть не отвечает на обычные дозы адреналина, используемых для лечения анафилактических реакций.
Наркотиков взаимодействий
Пациенты получают агент blocking beta-adrenergic устно и бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решение должны соблюдаться для потенциального Аддитивные эффекта на внутриглазного давления или на известных системных последствий блокады, бета-версии.
Тесное наблюдение пациента рекомендуется, когда бета-блокатор осуществляется для пациентов, получавших разрушающих катехоламины таких наркотиков, как Резерпин, из-за последствий возможных присадок и производства гипотензии и/или брадикардии.
Бетаксолола ? это агент адренергическим блокировки; Таким образом следует проявлять осторожность в пациентах с использованием сопутствующей адренергическим психотропные препараты.
Окуляр
У больных с угол закрытие глаукомы немедленного лечения призвана открыть на угол, сужение зрачка с miotic агентом. Бетаксолола влияет мало или вообще не на ученика. Когда бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решение используется для снижения повышенного внутриглазного давления в угол закрытие глаукомы, следует использовать с miotic и не только.
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия
Были завершены исследования жизни с бетаксолола HCl мышей на устные дозах 6, 20 и 60 мг/кг/день и крыс в 3, 12 или 48 мг/кг/день; HCl бетаксолола продемонстрировал не канцерогенного эффекта. Более высоких дозах не были проверены.
В различных анализов in vitro и in vivo клеток бактерий и млекопитающих HCl бетаксолола был nonmutagenic.
Беременность
Беременность категории C. размножения, Тератология и пери - и послеродового исследования были проведены с устно управляемых HCl бетаксолола на крыс и кроликов. Было доказательств наркотиков связанные postimplantation потерь в кроликов и крыс при дозах выше 12 мг/кг и 128 мг/кг, соответственно. HCl бетаксолола не было доказано тератогенных, однако, и нет никаких других неблагоприятных последствий на размножение на уровнях subtoxic дозы. Существует никаких адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решение следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Кормящих матерей
Не известно ли бетаксолола HCl из организма в материнском молоке. Потому что многие препараты из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность при бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решения осуществляется для кормящих женщин.
Детская использования
Безопасность и эффективность в педиатрических больных не было создано.
Гериатрические использования
Между пожилых и молодых пациентов наблюдаются не общие различия в условиях безопасности или эффективности.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
В клинических испытаний с бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решения было зарегистрировано побочных реакциях.
Окулярные: Дискомфорта краткосрочных испытываемых четверть пациентов, но никто не прекращено терапии; как случайные разрывы сообщается. Сообщения о редких случаях снижение чувствительности роговицы, эритема, ощущение зуда, роговицы punctate окрашивания, кератит, анизокорию, отек и светобоязнь.
Дополнительные медицинские мероприятия с другими формулировками бетаксолола включают помутнение зрения, ощущение инородного тела, сухости глаз, воспаление, разряда, окулярные боль, снижение остроты зрения и резкий ударам плетью.
Относится к системе: Системных реакциях после отправления бетаксолола гидрохлорид офтальмологические решения 0,5% или бетаксолола гидрохлорид офтальмологических подвеска 0,25% редко сообщается. К ним относятся:
Сердечно-сосудистые: Брадикардия, блок сердца и застойных неудачи.
Легочная: Легочный дистресс, характеризующихся одышке, bronchospasm, утолщенным секреции бронхиальных, астмы и дыхательной недостаточности.
Центральной нервной системы: Бессонница, головокружение, головокружение, головные боли, депрессия, вялость и увеличение признаков и симптомов миастения.
Другое: Кусты, токсичных эпидермальный necrolysis, выпадение волос и Глоссит.
OVERDOSAGE
Не имеется информации о overdosage людей. Устные ЛД50 препарата, варьировались от 350-920 мг/кг для мышей и 860-1050 мг/кг для крыс. Симптомы, которые можно было бы ожидать с передозировки системно управляемых бета-1-адренергическим рецепторов блокатор агента являются брадикардии, гипотония и острой сердечной недостаточности. Актуальные передозировки бетаксолола гидрохлорид офтальмологические решения может сброшены из eye(s) с теплой водопроводной водой.
АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА
Рекомендуемая доза составляет 1-2 капли бетаксолола гидрохлорид офтальмологических раствора в пострадавших eye(s) два раза в день. В некоторых больных внутриглазного давления, снижение ответы на бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решения может потребоваться несколько недель для стабилизации. Как и в случае каких-либо новых лекарств, рекомендуется тщательный мониторинг пациентов.
Если внутриглазного давления пациента не контролируется должным образом на этот режим, сопутствующей терапии с пилокарпин и другие Миотические, и не может быть возбуждено адреналина и/или углекислые anhydrase ингибиторы.
КАК ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ
Бетаксолола гидрохлорид офтальмологических решением является бесплодной, изотонические, водный раствор гидрохлорида бетаксолола. Поставляется в следующем: 5, 10 и 15 мл в пластиковых глазные капли-TAINER * распылителей.
5 мл: НДЦ 61314-245 - 01 15 мл: НДЦ 61314-245-02
10 мл: НДЦ 61314-245-03
ХРАНЕНИЯ: Хранить при комнатной температуре.
RX только
* КАПЛЯ-TAINER является охраняемым товарным знаком Alcon производства, ООО
9001563-0306
Рай путем:
FALCON фармацевтических препаратов, ООО
Форт-Уэрт, Техас 76134
Резонанса путем:
ALCON LABORATORIES, INC.
Форт-Уорт, Техас 76134 США
Напечатано в США
ГЛАВНЫЙ ИНДИКАТОРНАЯ ПАНЕЛЬ
НДЦ 61314-4245-03 Rx только
FALCON фармацевтика ?
Бетаксолола HCl
Офтальмологические
Решение,
0.5% как база
0.5%
10 мл Sterile
ПАРТНЕРСКИЙ ОТ КАЧЕСТВА RX
ALCON
LABORATORIES, INC.
Бетаксолола гидрохлорид
Бетаксолола гидрохлорид решения / падает
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 07/2011
Falcon фармацевтических препаратов, ООО
