точный    медикамент аптеку услугу   [расширенный поиск]

Tacrine Hydrochloride (Тацрине Хыдрочлориде)

Произношение
на русском языке: Тацрине Хыдрочлориде
на английском языке: Tacrine Hydrochloride

Tacrine гидрохлорид

Класс: Parasympathomimetic (холинэргические) агенты
ВА класса: AU300
Химическое название: 9-Acridinamine, 1,2,3,4 - tetrahydro - monohydrochloride
Номер КАС: 1684-40-8
Бренды: Cognex

Введение

Централизованно активных, двусторонний anticholinesterase агент. 2 3 4 5 6 12

Использование для Tacrine гидрохлорид

Болезнь Альцгеймера

Паллиативное лечение легкой до умеренной слабоумия Альцгеймера типа (болезнь Альцгеймера, presenile или старческим слабоумием). 1 3 5 12 13 14 15 16 17 18 24 46 47 53

Tacrine гидрохлорид дозировки и администрация

Общие

  • Тщательно Отрегулируйте дозы индивидуального ответа и терпимости (например, ALT концентрации сыворотки). 1

  • Наблюдать за негативные последствия после начала терапии или увеличение дозировки. 1 46 47 48

  • Мониторинг концентраций ALT необходимы; корректировка в схему лечения может потребоваться у больных с ALT возвышенности. 1

Мониторинг функции печени

  • Мониторинг ALT концентрации сыворотки каждую неделю из по крайней мере неделя 4 недели 16 и каждые три месяца после этого. 1

  • Если являются сыворотку ALT концентрации > 2 раза для 3 раза ULN, следить за неделю до концентрации сыворотки возвратиться в нормальных пределах. 1

  • Если являются сыворотку ALT концентрации > 3 раза ?5 раз ULN, снизить дозировку и контролировать еженедельно до концентрации сыворотки возвратиться в нормальных пределах. 1

  • Если являются сыворотку ALT концентрации > 5 раз ULN, по крайней мере временно прекратить терапию и контролировать до тех пор, пока концентрации сыворотки вернуться в нормальное русло. 1

  • Во время rechallenge контролировать ALT концентрации каждую неделю в течение 16 недель, каждый месяц на 2 месяца, после чего каждые 3 месяца после этого. 1

Администрация

Администрация

Администрирование устно 1 12 13 14 15 16 17 25 27 28 между (то есть, ?1 час до) питание, когда это возможно. 1 53 (См. продовольствие по фармакокинетике). Если мягкая GI расстроен, управления питанием. 1 53

Терапия должна быть начата с использованием низкой дозы на первые 4 недели. 1 Увеличение дозировки, основанные на ответ и терпимости. 1

Ду не попытка эскалации дозировке в течение первоначального периода 4 недели за счет возможной задержки начала функции печени аномалий. 1 Уменьшить скорость дозирования эскалации, если пациент не потерпит рекомендуемый титрования графика; Рекомендуемый график является не целесообразно. 1

Администрирование наивысший допустимое дозировка; Когнитивная улучшение чаще встречаются на более высоких дозировках. 46 Прекратите терапии, если нет никакого улучшения клинического состояния после 3-6 месяцев. 46

Дозировка перестройки или временное прекращение может оказаться необходимым в пациентах с ALT возвышений сыворотки. 1

Если прерывается tacrine терапия > 4 недели и возобновлением препарат не противопоказано, возобновить терапии с использованием низкие дозировки и titrate вверх. 1

Rechallenge

Когда терапия удерживается за счет концентрации повышенной сыворотке ALT, rechallenge с наркотиками, когда ALT концентрации вернулись в нормальных пределах. 1

Rechallenge у больных с возвышенностей < 10 раз ULN не связан с серьезной травмы печени. 1

Тщательно взвешивать риски против возможных преимуществ у больных с возвышенностей > 10 раз ULN. 1

Возвышенности в ALT концентрациях (?3 раз ULN) в больных, которые являются rechallenged; время для начала таких возвышенностей может оказаться быстрее, чем с первоначальной терапии. 1

Дозировка

Доступны как tacrine гидрохлорид; Дозировка, измеряемая по tacrine. 1

Настроить дозировки или прекращать терапию у больных с ALT возвышений сыворотки при необходимости. 1 53

Взрослые

Болезнь Альцгеймера
Инициирование и титрования
Устные

Первоначально 10 мг 4 раза в день в течение по крайней мере 4 недели. 1 46 47 53

Если хорошо переносится и возросла ALT концентрации сыворотки не произошло, увеличение дозы до 20 мг 4 раза в день; 1 Если мириться, увеличьте дозировку ежедневных шагом 40 мг (из 4 дозы ежедневно) в каждые 4 недели 1 вплоть до 160 мг ежедневно (40 мг 4 раза в день). 1 46 47

Дозировка корректив для альт возвышения
Устные

Если ALT концентрации сыворотки, 3 раза ULN, далее обычных дозировках. 1

Если являются сыворотку ALT концентрации > 3 раза ?5 раз ULN, снизить дозировку, 40 мг ежедневно. 1 Возобновить обычные дозы, когда ALT концентрации вернулись в нормальных пределах. 1

Если являются сыворотку ALT концентрации > 5 раз ULN, удержать tacrine. 1 Рассмотрим rechallenge когда ALT концентрации вернулись в нормальных пределах. 1

Rechallenge
Устные

Первоначально 10 мг 4 раза в день в течение по крайней мере 6 недель. 1 Если мириться с не неприемлемые изменения ALT концентрации сыворотки, возобновление Рекомендуемая титрования расписания. 1

Установления пределов

Взрослые

Болезнь Альцгеймера
Устные

Максимум 160 мг в день (40 мг 4 раза в день). 1 46 47

Особых групп населения

Печеночных обесценение

Зазор скорее всего; Дозировка корректировки следует рассмотреть. 1 b (См. печеночных обесценения под предостерегает).

Предупреждения для Tacrine гидрохлорид

Противопоказания

  • Известные гиперчувствительность к tacrine или Акридин производные. 1

  • Желтуха, концентрация билирубина сыворотки > 3 мг/дл, / клинических признаков или симптомов гиперчувствительность (например, сыпь, лихорадка), связанных с возвышенностей ALT, приписываемые tacrine. 1

Предупреждения/меры предосторожности

Предупреждения

Окончательно прекратить терапии у больных с клинических проявлений желтухи, подтверждается возвышенностей в сыворотке концентрация билирубина > 3 мг/дл/клинических признаков или симптомов гиперчувствительность (например, сыпь, лихорадка), связанных с возвышенностей ALT; не rechallenge с наркотиками . 1

Анестезия

Потенциал для преувеличены succinylcholine типа мышечной релаксации во время наркоза. 1

Сердечно-сосудистые эффекты

Возможные брадикардии или другие vagotonic воздействие на сердце. в Следует использовать с осторожностью в пациентах с аномалиями проводимости, bradyarrhythmias или синдром больных пазухи. в

GI эффекты

Возможные диарея, тошнота и рвота в рекомендуемых доз. 1

Потенциал для увеличения секрецию желудка кислоты. 1

Тщательно следить за больных, особенно те повышенному риску для разработки язвы (например, те с историей язвенной болезни, те сопутствующие NSAIA терапию), для симптомов болезни активных или оккультных GI. 1

Печеночных эффекты

Увеличение ALT концентрации сыворотки в > 50% пациентов, получавших tacrine. 1 37 Риск увеличения ALT в женщин выше, чем мужчин. 1 37 ALT концентрации сыворотки вернуться к нормальной следующие прекращения или дозировки сокращения. 1 37 Клинически очевидным травмы печени возникает редко. 1 31 (См. печеночных обесценения под предостерегает).

Частые мониторинг ALT необходимы. 1 (См. функции печени контроля при дозировке и администрации).

ГУ эффекты

Потенциальные мочевыделительной обструкции вторичного холинэргические активности. 1

Эффекты нервной системы

Возможно увеличение риска судорог вторичного холинэргические деятельности или, возможно, как проявление болезни Альцгеймера. 1

Резкое прекращение или сокращение быстрого дозирования (например, путем ?80 мг ежедневно) может привести к внезапной ухудшение степени когнитивные нарушения. 1

Респираторные эффекты

Следует использовать с осторожностью в пациентах с историей астмы. 1

Общие меры предосторожности

Гематологические последствия

Возможности уменьшилось АНК; Однако серьезные Гематологические нарушения, объясняется tacrine не сообщается. 1

Конкретные группы населения

Беременность

Категории C. 1

Лактации

Неизвестно, распространяется ли tacrine в молоко. 1

Детская использования

Безопасность и эффективность не установлены. 1 31

Печеночных обесценение

Возможные зазор. 1

Использование с осторожностью у больных с текущей доказательств или истории нарушения функции печени (то есть, клинически важных возвышенностей в сыворотке ALT, АСТ, билирубин и ?-глютамилтрансфераза [?-glutamyltranspeptidase, GT, GGTP]). 1 31 32 48 Прекратить терапию, по крайней мере временно, если ALT концентрации > 5 раз ULN. 1

Почечная обесценение

Возможные жидкости и электролитов беспорядки от неблагоприятных эффектов Г.И. 32 Следует использовать с осторожностью. 32

Общие неблагоприятные эффекты

Повышенные аминотрансферазы (АЛТ, АСТ), тошнота, рвота, диарея, анорексии, диспепсия, миалгию, атаксии. 1

Взаимодействие для Tacrine гидрохлорид

Метаболизируется главным образом путем CYP1A2. 1 Дозировка корректировки могут быть необходимы с сопутствующей администрацией лекарств, которые затрагивают или метаболизируются этой системы. 1 53

Наркотики, которые затрагивают или метаболизируется в печени микросомных ферментов

Потенциальные Фармакокинетические взаимодействие с наркотиками у CYP1A2. 1 53

Курение

Фармакокинетические взаимодействия (снижение tacrine концентрации). 1

Конкретные препараты

Наркотиков

Взаимодействие

Комментарии

Антациды (магний - или алюминий содержащих)

Изменения в tacrine биодоступность маловероятно 1

Anticholinergic агенты

Возможное вмешательство в деятельность anticholinergic агентов 1

Холинэргические агонистов

Синергический эффект 1

Ингибиторов холинэстеразы

Синергический эффект 1

Циметидин

Увеличение tacrine концентрации и АУК 1

Диазепам

Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 1

Дигоксин

Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 1

Флувоксамин

Увеличение tacrine концентрации и АУК в

Нервно блокирующих агентов (например, succinylcholine)

Преувеличенные мышечной релаксации 1

Теофиллин

Увеличение теофиллин период полувыведения и теофиллин концентрации 1

Мониторинг концентрации теофиллин плазмы и корректировать теофиллин дозировка в соответствии 1

Варфарин

Влияние на антикоагулянт деятельность вряд ли 1

Tacrine гидрохлорид фармакокинетике

Поглощение

Биодоступность

Быстро абсорбируется соответствии с пероральным; проходит дозозависимое, первая перевал метаболизма. 1 Абсолютная биодоступность составляет около 17%. 1

Пиковые концентрации плазмы достигаются в течение 1?2 часов. 1 Концентрации плазмы, примерно на 50% выше среди женщин, чем мужчин. 1

Питание

Питание уменьшает биодоступность, примерно 30-40%. 1

Распространение

Степень

Не вычисляется. 1

Неизвестно, распространяется ли tacrine в молоко. 1

Связывание белков плазмы

Около 55%. 1

Ликвидация

Метаболизм

Широко метаболизируется, главным образом через CYP1A2 до нескольких метаболитов. 1

Ликвидация маршрут

Не известно ли tacrine проходит желчных экскреции или Печёночная циркуляции. 1

Период полураспада

2-4 часов. 1

Особых групп населения

Фармакокинетика, не оцениваются в пациентах с печеночной обесценения до настоящего времени; Однако может быть уменьшена разминирования. 1 Оформление не изменено у больных с почечной обесценения. 1

Стабильность

Хранения

Устные

Капсулы

15 ? C. Беречь от влаги. 1

ActionsActions

  • Точные механизм(ы) действий больных слабоумием Альцгеймера типа полностью не выяснены. 1 Обратимо связывается с и обезвреживает cholinesterases (например, ацетилхолинэстеразы), препятствуя таким образом доступу гидролиз ацетилхолин 1 4 5 6 7 13 и что привело к повышению концентрации ацетилхолина в холинэргические синапсов. 1 4 5 6 7

Рекомендации пациентам

  • Риск побочных эффектов (например, тошнота, рвота, потерять табуретки, диарея). 1 Значение уходу мониторинг за негативные последствия и информирования врачей, если они происходят. 1

  • Значение клиницисты, информирование воспитателей, которые потенциальные положительные аспекты лечения зависят от администрации препарата на регулярной основе. 1

  • Для периодических лабораторных мониторинг (то есть, тесты печени). 1

  • Значение клиницисты, информирование лиц, обеспечивающих уход, что резким прекращением или значительного уменьшения общей суточной дозы может вызвать резкое ухудшение степени когнитивные нарушения. 1

  • Важное значение информирования врачей о любых новых событиях или какого-либо увеличения в серьезности существующих неблагоприятных клинических явлений. 1

  • Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписание и ОТК наркотиков, а также любых сопутствующих заболеваний. 1

  • Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. 1

  • Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. 1 (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

Tacrine гидрохлорид

Маршруты

Лекарственные формы

Сильные стороны

Торговые марки

Производитель

Устные

Капсулы

10 мг (из tacrine)

Cognex

Первый горизонт

20 мг (из tacrine)

Cognex

Первый горизонт

30 мг (из tacrine)

Cognex

Первый горизонт

40 мг (из tacrine)

Cognex

Первый горизонт

Сравнительные цены

Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Эта информации о ценах было Обновлено 03/2011. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.

Капсулы 10 мг Cognex (SHIONOGI PHARMA): 120 /$ 315.99 или/360 /$ 893.99

Cognex капсулы 20 мг (SHIONOGI PHARMA): 120 /$ 315.99 или/360 /$ 879.92

Отказ от ответственности

Этот доклад о лекарственных препаратов является вашей только для информации и не является индивидуальные консультации пациентов. Из-за меняющегося характера информации о наркотиках обратитесь вашим врачом или фармацевтом о конкретных клинического использования.

Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com представляют собой сформулировать информация представлена ниже нормального уровня медицинской помощи и в соответствии с профессиональными стандартами в области. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com делать не заявлений или гарантий, явных или подразумеваемых, включая, но не ограничиваясь этим, любые подразумеваемые гарантии товарности или пригодности для определенной цели, в связи с такой информацией и снимает с себя всех таких гарантий. Пользователям рекомендуется, что решения, касающиеся лекарственной терапии являются сложные медицинские решения, требующие независимой, обоснованные решения соответствующим медицинским профессиональной, и информация предоставляется только в информационных целях. Для глубокого понимания действий, использования и побочные эффекты наркотиков следует пересмотреть всю монография препарата. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com, не или рекомендуют использовать любой наркотиков. Информация не является заменой медицинской помощи.

AHFS информации о наркотиках. ©

Здоровье: Старение можно преодолеть
Слух тоже меняется Как и зрение, слуховые способности с течением времени постепенно ухудшаются, но при отсутствии заболеваний органов слуха этот процесс протекает очень медленно и не приводит к...

Психология: Цвет в нашей жизни (М. Купер, А.Мэтьюз)
Правило выбора цвета В общем-то правила выбора цвета очень просты и понятны. Их всего три, и запомнить их несложно......






 Copyright © RIN 2002-
* Обратная связь