Apokyn

Общее название: Апоморфин гидрохлорид
Лекарственная форма: инъекции
Apokyn ?
Апоморфин гидрохлорид инъекций
10 мг/мл

Для использования только в подкожной
Не для использования в IV
RX только

Apokyn описание

Apokyn ? (Апоморфин гидрохлорид, USP) является агонистом допамина-Эрголайн. Апоморфин гидрохлорид химически обозначается как 6a?-Aporphine-10,11-Гликоли гидрохлорида hemihydrate с молекулярной формулой C17H17NO2 ? HCl ? 1/2H2O. Структурная формула и молекулярный вес являются:

Апоморфин гидрохлорид появляется как минута, белая или серовато белые кристаллы glistening или белый порошок, т.е. растворимого в воде при 80 ? C.

Apokyn ? 10 мг/мл ? четкие, бесцветный, стерильные решение для подкожных инъекций и доступен в 3 мл картриджи. Каждый мл раствора содержит 10 мг гидрохлорид Апоморфин, USP как Апоморфин гидрохлорида hemihydrate и 1 мг натрия metabisulfite, NF в воде для инъекций, USP. Кроме того каждый мл раствора может содержать гидроксида натрия, NF и соляной кислоты, NF корректировки РН раствора и 5 мг/мл Бензиловый спирт, NF как предохранитель.

Apokyn - клиническая фармакология

Механизм действия:

Apokyn является агонистом допамина-Эрголайн с высоким в пробирке привязки сродство для рецептор D4 (Ki = 4.4 нм), умеренные сродство для допамина D2, D3 и D5 (Ki = 35-83, 26 и 15 нм, соответственно) и адренергическим ?1D, ?2B, ?2C (Ki = 65, 66 и 36 нм, соответственно), рецепторов и низкого сродства допамина D1, серотонина 5HT1A, 5HT2A, 5HT2B и 5HT2C (Ki = 370120, 120, 130 и 100 нм, соответственно) рецепторы. Апоморфин экспонатов не сродство для адренергическим ?1 и ?2 или гистамина H1 рецепторов (Ki > 10 000 Нм).

Точный механизм действия Apokyn для лечения болезни Паркинсона неизвестна, хотя он считается за счет стимуляции рецепторов D2-типа post-synaptic допамина в caudate putamen в мозге. Апоморфин было показано улучшить моторные функции в животных модели болезни Паркинсона. В частности Апоморфин смягчает Мотор дефициты, вызванные поражением в восходящем Нигростриарный путь дофаминергические с Нейротоксин 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) в приматов.

Фармакокинетика:

Поглощение: Гидрохлорид Апоморфин является липофильных смесь, которая быстро поглощаются (времени до пиковой концентрации колеблется от 10 до 60 минут) после подкожной администрации в брюшной стенки. После подкожного введения Апоморфин представляется биодоступность равен внутривенного введения. Апоморфин экспонатов линейной фармакокинетики дозы диапазоне от 2 до 8 мг после одного подкожного введения Апоморфин в брюшной стенки у пациентов с болезнью Паркинсона Идиопатический.

Распространение: Плазма цельной крови Апоморфин коэффициент концентрации равен одному. Среднее (диапазон) явно объем распределения был 218 Л (123-404 Л). Максимальная концентрация в цереброспинальной жидкости (СМЖ) являются менее 10% от максимальной плазменной концентрации и происходят через 10-20 минут.

Метаболизм и ликвидации: средняя очевидным разминирования (хребет) ? 223 Л/ч (125-401 Л/час) и средняя терминала полувыведения составляет около 40 минут (диапазон около 30-60 минут).

Маршрут обмена веществ в организме человека не известна. Потенциальные маршруты обмена веществ в организме человека включают sulfation, N-деметилирования, glucuronidation и окисления. В пробирке, Апоморфин претерпевает быстрое autooxidation.

Особых групп населения:

Оформление Апоморфин, как представляется, не зависит от возраста, пола, вес, продолжительность болезни Паркинсона, levodopa дозы и длительности лечения.

Печеночных обесценение: В исследовании сравнение предметов с печеночной нарушениями (умеренно под воздействием как определяется методом классификации ребенка-Пью) здоровых совпавших добровольцев, AUC0-? и Cmax ценности были увеличены на приблизительно 10% и 25%, соответственно, после подкожной администрирования единого Апоморфин в брюшной стенки. Не были проведены исследования по предметам с тяжелой печеночной нарушениями (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ и АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА ).

Почечная обесценение: В исследовании сравнение renally под воздействием предметы (умеренно под воздействием как определено разминирование примерно креатинина) для здоровых совпавших добровольцев, AUC0-? и Cmax ценности были увеличены на примерно 16% и 50%, соответственно, после подкожной администрирования единого Апоморфин в брюшной стенки. Среднее время до пиковых концентраций и средняя терминала half-life Апоморфин были затронуты почек статус личности. Не были проведены исследования по предметам с тяжелой почечной нарушениями. Начальную дозу для пациентов с мягкой и умеренной почек обесценения уменьшать (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ и АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА ).

Наркотиков наркотиков взаимодействий:

Carbidopa/levodopa: Levodopa фармакокинетики были неизменными подкожной Апоморфин и levodopa были co-administrated у больных. Однако значительные различия моторные реакции. Концентрация levodopa порог, необходимых для улучшения моторных ответ было сокращено значительно, приводит к увеличению продолжительности эффекта без изменений в максимальной реакции на levodopa терапию.

Другие препараты устраненный через метаболизм печени: Основываясь на in vitro исследования, ферментов системы цитохрома P450 играют незначительную роль в метаболизме Апоморфин. В пробирке исследования также показали, что взаимодействиях вряд ли из-за Апоморфин, действуя как субстрат, ингибитора или метаболизирующих ферментов системы цитохрома P450.

УПЛАТЫ взаимодействий: Фармакокинетические взаимодействие Апоморфин с ингибиторами пирокатехин O-метил трансферазы (УПЛАТЫ) или наркотиков, у этот маршрут маловероятно, так как Апоморфин, как представляется, не метаболизируется УПЛАТЫ.

Клинические исследования:

Эффективность Apokyn в острой симптоматическое лечение повторяющихся эпизодов hypomobility, ?выключено? эпизоды (?конец дозы ношение? и непредсказуемые ?on/off? эпизоды), связанные с передовой болезнью Паркинсона была создана в три рандомизированных, контролируемые испытания. В среднем пациенты, участвующие в этих исследованиях был Паркинсона 11.3 лет и относились с Леводопа и по крайней мере один другой агент, обычно устный допамина агонистом. Один из трех исследований был проведен в больных, которые не имели ранее подверженности Апоморфин и два были проведены в больных с по крайней мере 3 месяца использования Апоморфин непосредственно до изучения заявок. Почти все пациенты без предварительного подверженности Апоморфин начал противорвотные (trimethobenzamide) три дня до начала Апоморфин. После воздействия Апоморфин 50% пациентов имели возможность прекратить использование сопутствующих противорвотные на через 2 месяца после начала Апоморфин.

Изменения в части III (Мотор экзамена) из единой Паркинсона болезни рейтинг шкала (UPDRS) служил в качестве меры оценки основного исхода в каждом из исследований. Часть III UPDRS содержит 14 пунктов, предназначенных для оценки серьезности кардинал моторные выводы (, тремор, жесткость, bradykinesia, постуральной нестабильности, и т.п.) у пациентов с болезнью Паркинсона.

Первый судебный процесс использовал параллельного дизайна, рандомизированным 29 больных с передовых болезни Паркинсона подкожной Апоморфин или плацебо в соотношении 2: 1. Пациенты имели не ранее подверженности Апоморфин. В обстановке бюро, hypomobility было позволено произойти путем удержания пациентов болезни Паркинсона лекарства всю ночь. Следующим утром, больных (в hypomobile состоянии) были началась в ослепший моду на исследование воздействия (плацебо или 2 мг Апоморфин) и redosed на увеличение доз, после по крайней мере 2 часа, до тех пор, пока было отмечено терапевтический ответ, приблизительно эквивалентны индивидуального пациента ответ на их обычная доза levodopa (или пока не получила 10 мг Апоморфин или плацебо эквивалент). На каждом redosing, исследования наркотиков был увеличен на 2 мг или 0,2 мл (4 мг, 6 мг, 8 мг или 10 мг Апоморфин) или плацебо эквивалент. Из 20 пациентов, назначен Апоморфин 18 достигнуты терапевтический ответ на около 20 минут эквивалент терапевтический ответ на обычные дозы levodopa. Апоморфин средняя доза составило 5,4 мг (3 больных на 2 мг, 7 на 4 мг, 5 на 6 мг 3 по 8 мг и 2 по 10 мг). Наоборот из 9 пациентов, назначен плацебо, никто не достиг такой терапевтический ответ. Средняя изменения от исходных условий UPDRS часть III баллы на лучших дозы были соответственно 23,9 и 0.1 Апоморфин и плацебо (p < 0.0001).

Второе исследование используется дизайн кроссовера, рандомизированным 17 больных, которые используют Апоморфин для по крайней мере 3 месяца. Пациенты получили их обычным утром дозы препаратов болезни Паркинсона и соблюдались до hypomobility, когда они получили либо один доза подкожной Апоморфин (на их обычная доза) или плацебо. Со временем были затем оценить их часть III UPDRS баллов. Средняя доза Апоморфин было 4 мг (2 больных на 2 мг, 9 на 3 мг, 2 по 4 мг и 1 на 4,5 мг, 5 мг, 8 мг и 10 мг). В среднем, средняя UPDRS часть III оценки изменения от базовой линии на 20 минут были 20,0 и 3,0 очков для групп Апоморфин и плацебо, соответственно, (p < 0.0001).

Третий суд использовал параллельного дизайна, рандомизированным 62 пациентов, которые используют Апоморфин для по крайней мере 3 месяца. Больные были рандомизированы в соотношении 2: 1 (активный: плацебо) к одной из четырех групп и были питателем один раз. Эти группы являются: Апоморфин в обычной дозе, плацебо в объеме соответствует обычной Апоморфин дозы, Апоморфин на обычные дозы + 2 мг (0,2 мл) или плацебо в объеме соответствует обычной Апоморфин дозу + 0,2 мл. Пациенты получили их обычным утром дозы препаратов болезни Паркинсона и соблюдались до тех пор, пока hypomobility произошла, когда они получили рандомизированных лечения. Средние изменения от исходных условий UPDRS часть III баллы на 20 минут должность дозировки были, соответственно, 24.2 и 7,4 очков для объединения Апоморфин групп и групп Объединенного плацебо (p < 0.0001). На рисунке ниже описывает среднее изменение в UPDRS Мотор счеты со временем после объединения Апоморфин и обобщённые плацебо администрации.

В этом третьем испытании сравнивая больных рандомизированы в Апоморфин на обычные дозы (средняя доза около 4,5 мг) и пациентов, рандомизированных для Апоморфин + 2 мг (средняя доза около 6 мг), средние изменения от исходных условий UPDRS часть III баллы на 20 минут дозировки поста были 24 и 25, соответственно. Это свидетельствует о том, что хронически пациентов в дозе 4 мг могут получить некоторые дополнительные преимущества от дозы приращения 2 мг. Было увеличение случаев побочных реакций у больных, рандомизированных для Апоморфин + 2 мг.

Показания и использование для Apokyn

Apokyn (Апоморфин гидрохлорид инъекции) указывается для острых, периодическое лечение hypomobility, ?выключено? эпизоды (?конец дозы ношение? и непредсказуемые ?on/off? эпизоды), связанные с передовой болезнью Паркинсона. Изучал Apokyn в качестве дополнения к другим препаратам (см. КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ: Клинические исследования ).

Противопоказания

Основываясь на сообщения о глубоких гипотензии и потеря сознания, когда Апоморфин осуществлялось с ондансетрон, противопоказан использование Апоморфин препаратами класса 5HT3 антагонист (в том числе, например, ондансетрон, granisetron, Доласетрона, Онданзетрон и alosetron).

Apokyn противопоказан пациентам, которые продемонстрировали гиперчувствительность препарат или ее компонентов (особенно metabisulfite натрия).

Предупреждения

Избегайте внутривенного введения:

Серьезные неблагоприятные события (например, внутривенное кристаллизации Апоморфин, привело к формированию тромба и легочную эмболию) после внутривенного введения Апоморфин. Следовательно под Апоморфин должен не вводится внутривенно.

Общие:

Совместно с использованием подкожной Апоморфин поступали значительные неблагоприятные события, описанные ниже, но почти все из них произошла во время открытым этикетки, неконтролируемые исследования. В программе развития контролируемых испытаний данных участие относительно небольшое число пациентов и изучали преимущественно эффект доз. Потому что скорость фон многих из этих событий в популяции пациентов с болезнью Паркинсона передовых неизвестна, трудно оценить роль Апоморфин в их причинно-следственной связи.

Тошнота и рвота:

В рекомендуемых дозах Апоморфин можно ожидать серьезного тошнота и рвота. Из-за этого в семье клинических исследований 98% всех пациентов обращаются с противорвотные trimethobenzamide за три дня до начала Апоморфин и затем призвала продолжать trimethobenzamide по крайней мере 6 недель. Среди 522 пациентов 262 (50%) прекращено trimethobenzamide продолжая Апоморфин. Среднее время на прекращение trimethobenzamide было около 2 месяцев (диапазон: 1 день до 33 месяцев). 262 Пациентов, которым прекращено trimethobenzamide, 249 пациентам продолжил Апоморфин без trimethobenzamide в течение последующих мероприятий, которые в среднем 1 год (диапазон: 0-3 года). Даже с использованием trimethobenzamide в клинических испытаниях 31% пациентов опытные тошноты и 11% пациентов испытали рвота. В клинических испытаниях 3% больных прекращено Апоморфин за счет тошнота и 2% прекращены из-за-рвота.

В внутреннем развитии Апоморфин не было никакого опыта слёз, не trimethobenzamide. Некоторые слёз с анти дофаминергические действиями могут ухудшать клинические состояние пациентов с болезнью Паркинсона и следует избегать.

Синкопа:

В клинических исследованиях около 2% больных наблюдалось обмороки.

Продление QT и потенциал воздействия на Proarrhythymic:

В исследовании, в котором пациенты получили увеличение доз Апоморфин от 2 до 10 мг (если допускается), а также плацебо, средняя разница в QTc между Апоморфин и плацебо, как измеряется холтеровский монитор был 0 мс на 4 мг, 1 мс на 6 мг и 7 мсек на 8 мг. слишком мало пациентов получили в дозе 10 мг иметь возможность адекватно характеризовать изменения в QTc интервале в этом дозе. В контролируемом испытании, в котором пациенты были управляемых плацебо или одна доза Апоморфин (средняя доза 5,2 мг; диапазона 2-10 мг, 30 из 35 пациентов, получавших дозу 6 мг или менее), средняя разница между Апоморфин и плацебо в изменении в QTc было около 3 мс на 20 и 90 минут. В всю базу данных 2 больных (на 2-м и 6 мг, один в 6 мг) выставлены большим шагом QTc (> 60 МС от pre-dose) и QTc интервалы более 500 мс остро после дозировки. Дозы 6 мг или менее таким образом связаны с минимальным увеличением QTc. дозах больше чем 6 мг ду предоставлять дополнительные клинические выгоды и не рекомендуется.

Некоторые препараты, которые продлевают интервала QT/QTc были связаны с появлением torsades де пуантах и с внезапной смерти. Отношения QT пролонгации до torsades де пуантах ярким для более значительное увеличение (20 мс и больше), но вполне возможно, что меньшие продолжений QT/QTc также может увеличить риск, или увеличить его в подверженных лиц, таких, как с Гипокалиемия, hypomagnesemia, брадикардии, использование других лекарств, которые продлевают QTc интервала или генетической предрасположенности (например, врожденных пролонгации интервала QT). Несмотря на пуантах де torsades не наблюдалось в связи с использованием Апоморфин в рекомендуемых дозах в исследованиях выяснять, опыт ограничивается слишком исключает повышенного риска. Сердцебиение и обмороки может означать возникновение эпизоде пуантах де torsades.

Предостережение рекомендуется при администрировании Апоморфин пациентам с факторами риска, описанных выше.

Симптомом гипотонии:

Допамин агонистов может привести к пребывания в ортостатических гипотонии в любое время, особенно в ходе эскалации дозы. Кроме того, больных болезнью Паркинсона, могут иметь зрением способности реагировать пребывания в ортостатических вызов. По этим причинам болезни Паркинсона пациенты обращаются с агонистами дофаминергические обычно требуют тщательного контроля для признаков и симптомов пребывания в ортостатических гипотонии, особенно во время эскалации дозы и следует информировать о такой опасности.

Апоморфин вызывает снижение дозы (СПР) систолического и диастолического артериального давления (БРФ). Дозозависимое означает, что уменьшает в СПР варьировались от 5 mmHg после 2 мг до 16 mmHg после 10 мг. дозозависимое означает уменьшается в БРФ, составлял от 3 mmHg после 2 мг до 8 mmHg после 10 мг. Эти изменения были на 10 минут, появился до пика в примерно через 20 минут после дозировки и сохраняется до по крайней мере 90 минут post-dosing. Пациентов, проходящих титрования Апоморфин показал рост заболеваемости (от 4% pre-dose до 18% post-dose) систолического пребывания в ортостатических гипотонии (? 20 mmHg уменьшение) при вычислении в разное время после дозировки-офис. Небольшое количество больных разработаны серьезные систолического пребывания в ортостатических гипотонии (? 30 mmHg снижение и систолического BP ? 90 mmHg) после инъекции подкожные Апоморфин.

В клинических испытаниях Апоморфин у пациентов с болезнью Паркинсона передовых, 59 550 пациентов (11%) был пребывания в ортостатических гипотонии, гипотонии, and/or обмороки. Эти события были рассмотрены серьезной в 4 больных (< 1%) и привели к выводу Апоморфин в 10 пациентов (2%). Эти события произошли с первоначальной дозирования и во время длительного лечения. Ли гипотонии способствовали другие неблагоприятные события видели (например, водопады), неизвестна.

Влияние Апоморфин на артериального давления могут быть увеличены на использование алкоголя, антигипертензивных препаратов и вазодилататоры (особенно нитратов). Алкоголь следует избегать при использовании Apokyn и дополнительное внимание может осуществляться если Apokyn должны управляться с сопутствующей антигипертензивных препаратов и/или вазодилататоры (см. Меры предосторожности: Наркотиков взаимодействий и Информация для пациентов ).

Падает:

Пациентов с болезнью Паркинсона (PD) находятся на риск оказаться за счет основополагающих постуральной нестабильности и сопутствующих вегетативных нестабильности в некоторых больных с PD, и от обмороки, вызванных артериального давления, снижение воздействия наркотиков, используемых для лечения PD. Subcutaneous Апоморфин может увеличить риск оказаться одновременно снижения артериального давления и изменяя мобильности (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: Симптоматической гипотонии ; Меры предосторожности: дискинезии ).

В клинических испытаниях 30% пациентов были события, которые можно было разумно считать падает и около 5% пациентов имели водопады, которые считаются серьезными. Потому, что эти данные были получены в открытых, неконтролируемые исследования, а и неизвестные фон скорость падает в популяции пациентов с болезнью Паркинсона передовых, невозможно окончательно оценить вклад Апоморфин к этим событиям.

Галлюцинации / психотическими как поведение:

В ходе клинической разработки галлюцинации сообщили 14% больных. В одном из рандомизированных двойных слепых, плацебо контролируемых исследований, галлюцинации или путаницы произошло в 10% пациентов с Apokyn и 0% больных с плацебо. Галлюцинации привели к прекращению Апоморфин 1% пациентов.

Пост маркетинг сообщениям что пациенты могут испытывать новые или ухудшение психического состояния и поведенческие изменения, которые могут быть весьма серьезными, включая поведение психотическими как после запуска или увеличения дозы Apokyn. Другие препараты, предписанные для улучшения симптомов болезни Паркинсона может иметь аналогичное влияние на мышление и поведение. Этот аномальные мышление и поведение может состоять из одного или нескольких из различных проявлений, включая параноидальных идей, бред, галлюцинации, путаница, дезориентация, агрессивным поведением, агитации и бред.

Следует обычно не лечение пациентов с основных психотическими расстройством с Apokyn из-за риска усиления психоза. Кроме того некоторые лекарства, используемые для лечения психозов может усиливать симптомы болезни Паркинсона и может снизить эффективность Apokyn. (см. Меры предосторожности: Наркотиков взаимодействий: допамина антагонисты )

Засыпание во время повседневной жизнедеятельности:

Поступали в литературе пациентов с Апоморфин подкожной инъекции, который внезапно заснул без предупреждения сонливости в повседневной жизнедеятельности. Ясно, что сонного обычно ассоциируется с Apokyn и многие клинические эксперты полагают, что засыпал в деятельности повседневной жизни всегда происходит в условиях существующих сонного даже если пациенты не дают такой истории. Консультантам, поэтому постоянно должны пересмотреть пациентов для сонливость или сонливость, тем более что некоторые из событий возникают спустя значительное время после начала лечения. Консультантам следует также осознавать, что пациенты могут не признать сонливость или сонливости до напрямую спросили о сонливость или сонливости во время конкретных мероприятий.

До начала лечения с Apokyn, пациентам следует быть предупреждены о возможности они могут развивать сонливость и специально попросил о факторах, которые могут увеличить риск с Apokyn, таких как сопутствующей sedating препаратов и присутствие расстройств сна. Если пациент разрабатывает значительные дневной сонливости или эпизоды засыпание во время мероприятий, которые требуют активного участия (например, разговоров, приема пищи и т.п.), Apokyn обычно должна быть прекращена. Если принято решение продолжать Apokyn пациентам следует рекомендовать не водить избежание и других потенциально опасных видов деятельности. Нет достаточной информации для определения ли снижение дозы устранит эпизоды засыпал в повседневной жизнедеятельности.

Коронарная события:

В ходе клинических разработки 4% больных обращаться с Апоморфин опытных стенокардия, инфаркт миокарда, остановки сердца или внезапная смерть; Некоторые случаи ангина и инфаркта миокарда произошла в непосредственной близости от Апоморфин дозирования (в течение 2 часов), в то время как в некоторых других случаях остановки сердца и внезапной смерти были замечены порой не связано с дозирования. Апоморфин было показано, снижения отдыха систолическое и диастолическое кровяное давление и, таким образом, он может усугубить коронарных (и мозговое) ишемии. Дополнительное внимание следует использовать в предписывающих Апоморфин для пациентов с известными сердечно-сосудистой и цереброваскулярных заболеваний. Если пациентов проявляются признаки и симптомы ишемической или церебральной ишемии, продолжение использования Апоморфин должны быть тщательно пересмотрены.

Содержит сульфиты:

Apokyn содержит натрия metabisulfite, сульфиты, которые могут привести к реакции аллергического типа, включая анафилактических симптомы и угрожающие жизни или менее жесткие астматический эпизодов в определенных подверженных людей. Общая распространенность сульфитная чувствительности в общей численности населения неизвестных и вероятно низкой. Сульфитный чувствительность более часто видят в астматические чем в-астматические людей.

Инъекции сайта реакции:

Среди 550 лечение пациентов с Апоморфин подкожной инъекции во время разработки 26% больных на инъекции сайта реакций, включая кровоподтеки (16%), granuloma (4%) и зуд (2%). С Апоморфин инъекции в контролируемых исследованиях был ограниченный опыт (как общее количество пациентов, а также общее количество инъекций одного пациента). В этот ограниченный управляемый опыт количество инъекций сайта реакций сообщает больных, получающих Апоморфин аналогичен сообщает пациентов, получавших плацебо.

Потенциал для злоупотребления:

Есть редкие сообщения о злоупотреблении Апоморфин пациентов с болезнью Паркинсона в других странах. Эти дела характеризуются все более частые дозирования, галлюцинации, дискинезия и аномальное поведение. Полагают, что психосексуального стимуляции с повышение либидо лежат в основе этих дел. Консультантам следует проявлять бдительность для доказательства того, что пациенты злоупотребляют Апоморфин, такие, как использование пропорционально Мотор знаки (см. ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ НАРКОТИКАМИ И ЗАВИСИМОСТЬ ).

Меры предосторожности

Дискинезии:

Апоморфин может привести к дискинезия или обострению существовавших ранее дискинезия. В ходе клинической разработки дискинезия или обострение дискинезия сообщалось в 24% больных. В целом 2% больных покинули исследований за счет дискинезии.

Основные события С дофаминергические терапии:

Хотя в связи с использованием Апоморфин не сообщалось событий, перечисленных ниже, они связаны с использованием других дофаминергические наркотиков.

Вывод возникающим гиперпирексия и путаницы: хотя не сообщается с Апоморфин, симптом комплекс, напоминающие нейролептических злокачественные синдром (характеризуется повышенной температуре, мышечная жесткость, измененного сознания и вегетативной нестабильности), с не очевидных этиологии, сообщалось в ассоциации с быстрый доза сокращения, снятия или изменения в antiparkinsonian терапии.

Фиброзных осложнений: В некоторых пациентов с агентами спорыньи, полученных дофаминергические было зарегистрировано случаев Ретроперитонеальный фиброз, легочные инфильтраты, плевральной выпот, плевральная утолщение и сердца valvulopathy. Хотя эти осложнения могут решить когда препарат будет прекращена, полное решение не всегда происходит. Хотя считается, что эти побочные эффекты связаны с Эрголайн структуре таких соединений, ли другой, nonergot, производные допамина агонистов может привести к их неизвестна.

Меланома: Эпидемиологические исследования показали, что пациентов с болезнью Паркинсона имеют более высокий риск (2-до приблизительно 6-fold выше) развития меланомы, чем население в целом. Ли повышенного риска отмечено из-за болезни Паркинсона или другие факторы, такие, как наркотики, используемые для лечения болезни Паркинсона, является неясным.

По причинам, изложенным выше пациентами и провайдеры, рекомендуется для мониторинга для меланомы часто и на регулярной основе при использовании Apokyn для любого указания. В идеале периодические кожи экзамены должны осуществляться должным образом квалифицированных лиц (например, дерматологи).

Приапизм:

Апоморфин может привести к длительной болезненные эрекции у некоторых больных. В ходе клинических разработки болезненные эрекции сообщили 3 361 мужчин (< 1%), а один пациент из Апоморфин терапия вышла из Приапизм. Несмотря не пациентов в программе клинического развития необходимо хирургическое вмешательство, тяжелой Приапизм может потребоваться хирургическое вмешательство.

Обесценение печени:

Следует проявлять осторожность при администрировании Апоморфин для пациентов с мягкой и умеренной печеночных ухудшение из-за увеличения Cmax и АУК в этих больных. Субъектов с тяжелой печеночной нарушениями не проводились исследования (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ и АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА ).

Почечная нарушения:

Начальную дозу следует уменьшить до 1 мг при администрировании Апоморфин для пациентов с мягкой и умеренной почек обесценения потому что увеличение Cmax и АУК в этих больных. Не были проведены исследования по предметам с тяжелой почечной нарушениями (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ и АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА ).

Патология сетчатки в белых крыс:

Дегенерация сетчатки наблюдается в белых крыс, относиться с агонистами допамина на длительный срок (как правило, в ходе исследования канцерогенности 2 года). Эта поражения также было отмечено при белых крыс, увидев эти агенты на более короткие периоды при более высокой интенсивности света облучения. Аналогичные изменения не наблюдались в исследованиях канцерогенности 2-летняя Альбино мышей или крыс и обезьян, за 1 год. Apokyn не был в исследованиях канцерогенности, но основанный на ее механизма действий, которые он будет можно ожидать аналогичные токсичности. Значение этого эффекта в организме человека не была установлена, но нельзя не учитывать, поскольку нарушение механизма, который повсеместно представляют позвоночных (например, диск, проливая) могут быть вовлечены.

Информация для пациентов:

Apokyn предназначена только для подкожных инъекций и не следует считать внутривенно. Пациентов и попечителей следует настоятельно призвать читать прилагаемую вставить пакет пациента и направления для использования для дозирования пера. Пациенты должны быть поручено использовать Apokyn, только как. Больных и/или опекунов, которым рекомендуется для управления Apokyn в медицинской неконтролируемых ситуациях должен получить инструкции о правильном использовании продукта от врача или другим квалифицированным медицинским профессиональной и затем наблюдал в течение первоначального дозирования.

In particular, пациенты и уход должны получать подробную инструкцию в использовании дозирования пен, причем особое внимание уделяется двум вопросам: 1) пациентов должны осознавать, что препарат подается питателем в миллилитрах, не миллиграммов. Пациентам следует особенно предупредил, что в дозе 1 мг представлено на дозировочные перо как 0,1 мл, а не 1.0 (последний представляет в дозе 10 мг). Очень важно, больных и лиц, обеспечивающих уход внести понять это различие для предотвращения потенциально опасных для жизни передозировки, если это предписано в дозе 1 мг. 2) Пациентов и лиц, обеспечивающих уход сообщил что это позволяет набирать в свои обычные дозы Апоморфин хотя картридж может содержать меньше этого количества наркотиков. В этом случае они будут получать лишь частичное дозы с впрыском, и сумма слева для вставки будет отображаться в окне дозировки. Чтобы выполнить правильную дозу, пациенты/уход необходимо будет ?перевооружению? устройства и соединения в правильную из оставшихся дозы. Если на все возможно, следует избегать такой ситуации, и пациенты и уход должны быть предупреждены тот факт, что там может остаться недостаточно наркотиков в картридж для доставки полной дозы (для например, больных и лиц, обеспечивающих уход следует настоятельно призвать регистрировать количество доз, они обеспечили для каждого картриджа, таким образом, чтобы они можно заменить любой картридж, имеющий недостаточное количество оставшихся наркотиков).

Пациентам следует указание для поворота месте инъекции и соблюдать надлежащую асептической техники.

Пациенты должны быть проинформированы галлюцинации или другие проявления поведения психотическими как может произойти. Пациентам следует также иметь в виду, если у них основных психотическими расстройства, что Apokyn не обычно использовать из-за риска усиления психоза. Пациенты с основных психотическими расстройством также должны знать, что многие методы лечения психозов может снизить эффективность Apokyn. (см. Меры предосторожности: Наркотиков взаимодействий: допамина антагонисты ).

Пациентам следует сообщил, что они могут развивать постуральной гипотонии (пребывания в ортостатических) с или без такие симптомы, как головокружение, тошнота, обмороки и иногда потоотделение. Гипотония и/или пребывания в ортостатических симптомы могут возникнуть более часто в ходе первоначальной терапии или с увеличением дозы в любое время (дела видели после нескольких месяцев лечения). Соответственно пациенты должны предостерег от быстро растет после сидя или лежа, особенно если они сидя или лежа на длительный срок и особенно в начале лечения с Apokyn. Алкоголь, антигипертензивных препаратов и препаратов сосудорасширяющего возможно многократное гипотензивное действие Апоморфин (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: Симптоматической гипотонии ; Меры предосторожности: Наркотиков взаимодействий ).

Пациенты должны быть предупреждены потенциал, sedating эффекты Apokyn, в том числе сонного и возможность засыпал в повседневной жизнедеятельности. Так как сонного является частым нежелательных событий с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны водить машину или участвовать в других потенциально опасных видов деятельности до тех пор, пока они приобрели достаточный опыт с Apokyn оценить ли она негативно сказывается их психического и/или Мотор производительность. Пациентам следует рекомендовать что если сонного или эпизодов падения заснул во время повседневной жизнедеятельности (, у телевизора, пассажир в автомобиле и т.д.) возникают в любое время в ходе лечения, не должны водить или участие в потенциально опасных видов деятельности до тех пор, пока они связались с их врача. Из-за воздействия возможных присадки следует осторожности когда пациенты принимают другие sedating лекарственных препаратов или алкоголя в сочетании с Apokyn.

Потому, что не была оценена Апоморфин для воздействия на воспроизводства и развития эмбриона и плода, следует рекомендовать пациентам уведомления их врачам, если они забеременеть или намерены стать беременными (см. Меры предосторожности: беременность ).

Из-за возможности, что Апоморфин может быть выведено в виде в материнском молоке следует рекомендовать пациентам для уведомления их врачам, если они намереваются кормить грудью.

Были сообщения о больных наблюдается интенсивный настоятельно призывает играть, увеличение сексуальной призывает, другие интенсивной настоятельно призывает и неспособность контролировать эти настоятельно призывает при принятии одного или нескольких из препаратов, которые повышает тонус Центральной дофаминергические и, которые обычно используются для лечения болезни Паркинсона, включая Apokyn. Хотя не доказано, что препараты привели эти события, эти настоятельно призывает сообщалось приостановился в некоторых случаях, когда доза была сокращена или лекарство был остановлен. Консультантам следует задать пациентов о разработке новых или повышение игорных настоятельно призывает, сексуальной призывает или другие настоятельно призывает во время обращаются с Apokyn. Пациентам следует проинформировать их врач, если они сталкиваются с новой или более игорных настоятельно призывает, увеличение сексуальной призывает или других интенсивных настоятельно призывает при принятии Apokyn. Врачам следует рассмотреть возможность снижения дозы или остановка лекарство, если пациент разрабатывает такие настоятельно призывает при принятии Apokyn.

Редких случаях злоупотребления (использование Апоморфин значительно превышает от предписанной частоты) поступало. Апоморфин злоупотребления могут быть связаны с неправильного сексуального поведения.

Наркотиков взаимодействий:

Антагонисты 5HT3: на основе сообщения о глубоких гипотензии и потеря сознания когда Апоморфин осуществлялось с ондансетрон, сопутствующей Апоморфин препаратами класса 5HT3 антагонист (в том числе, например, ондансетрон, granisetron, Доласетрона, Онданзетрон и alosetron) используется противопоказаний (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ).

Антигипертензивных препаратов и вазодилататоры: следующие неблагоприятные события наблюдались чаще у больных, получающих сопутствующей антигипертензивных препаратов или вазодилататоры (n = 94) по сравнению с пациентами, не получают эти сопутствующие препараты (n = 456): гипотонии 10% против 4%, инфаркт миокарда против 3% 1%, серьезные пневмонии 5% против 3%, серьезных падений 9% против 3% и, кости и совместные травмы 6% по сравнению с 2%. Механизм, лежащим в основе многих из этих событий неизвестен, но могут представлять собой увеличение гипотонии (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: Симптоматической гипотонии )

Допамина антагонистов: Так как Апоморфин является агонистом допамина, вполне возможно, что дофамин антагонисты, такие как нейролептиков (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes) или Метоклопрамид, может снизить эффективность Apokyn. Пациентам с основными психическими расстройствами, с нейролептики, следует относиться с агонистами допамина только в том случае, если потенциальные выгоды перевешивают риски.

Наркотики, продлевая интервала QT/QTc: следует проявлять осторожность при предписывающих Апоморфин параллельно с препаратами, которые продлевают интервала QT/QTc (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: Продление QT и потенциал воздействия на Proarrhythmic ).

Наркотиков/лабораторные испытания взаимодействия: Существует не известных взаимодействия между Apokyn и лабораторных испытаний.

Канцерогенез, мутагенеза, нарушение фертильности:

Не были проведены исследования канцерогенности с Apokyn.

Апоморфин был мутагенных in vitro бактериальной Эймс тест и пробирного лимфомы in vitro млекопитающих мыши. Апоморфин был также кластогенные in vitro хромосомные аберрации пробирного в лимфоцитах человека и мыши in vitro пробирного лимфомы. Апоморфин был отрицательным в in-vivo micronucleus пробирного мышей.

В исследовании опубликованной рождаемости у самцов крысы было отмечено неблагоприятное воздействие на фертильность в дозе 2 мг/кг под подкожно (0,6 MRHD в основе мг/м2). Значительное снижение веса семенников наблюдался в 39-недельного исследования в обезьян cynomolgus в подкожной дозах 1,0 и 1,5 мг/кг (0.6 и 1 раз MRHD на основе мг/м2).

Беременность:

Категория C: беременность воспроизведение не были проведены исследования с Апоморфин. Он также не известно ли Апоморфин может повредить плода при ведении для беременной женщины или может повлиять на репродуктивной способности. Апоморфин следует уделять беременной женщины, только если явно необходимо.

Кормящих матерей:

Не известно ли Апоморфин из организма в материнском молоке. Потому что многие препараты являются из организма в материнском молоке и из-за возможности для тяжелых побочных реакциях в грудных от Апоморфин, следует принять решение, чтобы прекратить медсестер или отказаться от наркотиков, принимая во внимание значение препарата с матерью.

Детская использования:

Безопасность и эффективность Apokyn в педиатрических больных не была создана.

Гериатрические использования:

В программе клинического развития Апоморфин насчитывалось 239 больных менее 65 лет и 311, 65 лет и старше. Неблагоприятные события были о столь же общего у пожилых и молодых больных (90 против 87%), но с взрослыми пациентами, более склонны испытывать замешательство и галлюцинации. Серьезных побочных проявлений (жизни события или события, повлекшие за собой госпитализацию и/или увеличение инвалидности) также были более распространены у пожилых больных (27 против 17%), пожилые пациенты чаще падать (испытывают костей и совместные травмы), сердечно-сосудистых событий, развивать респираторные расстройства, и имеют желудочно-события. Пожилые пациенты были более склонны прекратить Апоморфин лечения из-за неблагоприятных событий (29 против 21%).

Побочные реакции

Клинический опыт судебного разбирательства

Неблагоприятные события распространенность в контролируемых клинических исследований:

Apokyn ? под 550 болезни Паркинсона пациентам, которые принимают той или иной форме Леводопа наряду с другими препаратами болезни Паркинсона. Восемьдесят шесть процентов пациентов принимают агонист сопутствующего дофамин. Все пациенты имели определенную степень спонтанно возникающих hypomobility на базовом ("у серий"). Неблагоприятные события были записаны клинических следователи, используя терминологию по их собственному выбору. Для обеспечения значимого оценки доли лиц, имеющих неблагоприятные события, аналогичные типы событий были объединены в меньшее количество стандартизированных категорий, с использованием MEDDRA словарь терминологии.

Наиболее распространенных побочных проявлений, в контролируемых испытаний были зияющих, дискинезии, тошнота или рвота, сонного, головокружение, rhinorrhea, галлюцинации, отек, боль в груди, увеличение потоотделения, промывка и бледность.

Наиболее богатый опыт работы с Апоморфин в рандомизированных контролируемых испытаниях происходит от многоцентровых рандомизированных плацебо контролируемых параллельная группа исследования, проведенного в Апоморфин наивно PD пациентов на срок до 4 недель (таблица 1). Апоморфин индивидуальных доз в этом испытании, варьировались от 2-10 мг, оптимизированный для достижения контроля симптомов, сопоставимые с каждого пациента ответ на его или ее Обычная доза Леводопа. Законодателя должно быть известно, что эти цифры не может использоваться для предсказать частоту неблагоприятных явлений в рамках обычной медицинской практики когда пациента особенности и другие факторы отличаются от тех, которые преобладали в клинических исследованиях. Аналогично цитируемый частоты нельзя сравнивать с фигурами, полученные от других клинических исследований, с участием различных видов лечения, виды использования и следователей. Однако приведенные цифры обеспечивают назначения врача с определенную основу для оценки относительного вклада наркотиков и nondrug факторов изучал нежелательных событий заболеваемости среди населения.

Таблица 1 Краткая информация о неблагоприятных событий, происходящих в два или больше пациентов
Неблагоприятные события	АПОМОРФИН		ПЛАЦЕБО
	n = 20		n = 9
	N	%	N	%
Любые неблагоприятные реакции	17	85	8	89
Зияющих	8	40	0	0
Дискинезии	7	35	1	11
Сонливость или сонливость	7	35	0	0
Тошнота или рвота	6	30	1	11
Головокружение или постуральной гипотонии	4	20	0	0
Rhinorrhea	4	20	0	0
Грудь боль/давления/стенокардия	3	15	1	11
Галлюцинация или путаницы	2	10	0	0
Отек/отеки конечностей	2	10	0	0

Другие неблагоприятные события, наблюдаемых в течение всех клинических испытаниях Фаза 2/3:

Под Apokyn 550 пациентов; 89% имели по крайней мере один нежелательных событий (AE). Наиболее распространенными AEs в дополнение к тем в таблице 1 (в по меньшей мере 5% пациентов и по крайней мере правдоподобно, связанных с лечением) в убывающем порядке являются инъекции сайта жалобы, осень, Артралгии, бессонница, головная боль, депрессии, инфекции мочевыводящих путей, тревожность, сердечной недостаточности, конечность боль, боли в спине, усугубляет болезнь Паркинсона, пневмонии, путаница, потоотделение увеличение, одышка, усталость, ecchymosis, запор, диарея, слабость и обезвоживания.

Пост маркетинг опыт

В дополнение к побочных проявлений, сообщили во время клинических испытаний были определены следующие побочных реакциях во время подачи Apokyn ? в больных болезнью Паркинсона. Потому что эти реакции добровольно поступают от населения неопределенного размера, не всегда можно достоверно оценить их частоты или установить причинно-следственной связи с воздействием наркотиков. Сообщалось о следующих психиатрических расстройств: импульса управления симптомы патологических азартные игры и повышение либидо (включая hypersexuality).

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Потенциал для злоупотребления:

Редко сообщалось мотивация Апоморфин злоупотребления (эскалация дозы за пределами установленной частоты) является использование Апоморфин пытаться избежать всех симптомов всех ?выключено? события, когда ?выключено? события происходят часто. Во-вторых, редко сообщалось, мотивация для злоупотребления Апоморфин ? психосексуального реакция, относящиеся к стимуляции пениса монтажных и увеличение либидо. Неблагоприятные события, которые были зарегистрированы в мужчины с чрезмерной эксплуатации включают частые эрекции пениса, нетипичных сексуального поведения, повышение либидо, дискинезии, агитации, путаницы и депрессии. Были проведены исследования не оценить потенциал для зависимости, когда Апоморфин используется в качестве лечения острой (спасения) ?выключено? эпизодов в пациентах с ?on/off? или ?ношение off? эффекты, связанные с поздней стадии болезни Паркинсона.

Overdosage

Прерывистый инъекции: Доклад случайной передозировки 25 мг, подкожно в 62-летний мужчина был опубликован в журнале неврологии, нейрохирургии и психиатрии (1990), т. 53, стр. 96-102. Через 3 минуты пациент чувствовал nauseated и потерял сознание на 20 минут. После этого он был оповещения с 40/минуту сердечного ритма и бездеятельный кровяное давление 90/50. Он полностью восстановлена в течение часа.

Дозировка Apokyn и управление

Предписанные дозы Apokyn всегда должна быть выражена в мл во избежание путаницы и дозы больше 0,6 мл (6 мг) не рекомендуется. Больных и уход должны получить подробные инструкции в подготовке и инъекции доз, с уделением особого внимания правильного использования дозирования пера (см. Меры предосторожности: Информация для пациентов ).

Apokyn указывается для подкожных администрации. Apokyn не быть начато без использования сопутствующего противорвотные (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ: Тошнота и рвота ). Большинство противорвотные опыт с trimethobenzamide, и это должно, как правило, использоваться. Trimethobenzamide (300 мг tid устно) должны быть запущен 3 дня до первоначальной дозы Апоморфин и продолжил по крайней мере в течение первых двух месяцев терапии.

Основываясь на сообщения о глубоких гипотензии и потеря сознания, когда Апоморфин осуществлялось с ондансетрон, сопутствующей Апоморфин препаратами класса 5HT3 антагонист (в том числе, например, ондансетрон, granisetron, Доласетрона, Онданзетрон и alosetron) используется противопоказаний (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ).

Доза Apokyn должны титрованию по эффективности и терпимость, начиная на 0.2 мл (2 мг) и до максимума рекомендовал доза 0,6 мл (6 мг) следующим:

Пациентам в состояние ?Выкл? следует сделать тест доза 0.2 мл (2 мг) в условиях где артериальное давление может быть тщательно контролируется медицинского персонала. Лежачее и постоянных кровяного давления должны быть проверены predose и в 20, 40 и 60 минут пост дозы. Пациентам, которые разрабатывают клинически значимого пребывания в ортостатических гипотонии в ответ на этот тест доза Апоморфин не следует рассматривать кандидатов на лечение с Apokyn. Если пациент допускает дозы 0.2 мл (2 мг) и отвечает, начальной дозы должны быть 0.2 мл (2 мг) используется по мере необходимости для лечения существующих ?выключено? эпизоды. При необходимости, доза может быть увеличена с шагом 0,1 мл (1 мг) каждые несколько дней на амбулаторной основе.

Кроме того, общий принцип, руководящим дозирования (подробно ниже) должен определить дозу (0,3 мл или 0,4 мл), пациент будет мириться как тест доза в контролируемых условиях, после чего амбулаторных дозирования суда, (периодической оценки эффективности и переносимости) с использованием в дозе 0,1 мл (1 мг) ниже, чем дозы допустимого теста.

Для пациентов, которые терпеть тест доза 0.2 мл (2 мг), но достичь никакого ответа дозы 0,4 мл (4 мг) могут находиться под на следующей, отметил ?выключено? период, но не ранее чем через 2 часа после первоначального испытания доза 0.2 мл (2 мг). Лежачее и постоянных кровяного давления должны быть проверены predose и в 20, 40 и 60 минут пост дозы. Если пациент допускает испытание доза 0,4 мл (4 мг) начиная доза должна быть 0,3 мл (3 мг) используется по мере необходимости для лечения существующих ?выключено? эпизодов. При необходимости, доза может быть увеличена с шагом 0,1 мл (1 мг) каждые несколько дней на амбулаторной основе. Если пациент не потерпит тест доза 0,4 мл (4 мг), тест дозу 0,3 мл (3 мг) могут находиться под во время отдельное ?выключено? период, не ранее чем через 2 часа после тестирования доза 0,4 мл (4 мг). Лежачее и постоянных кровяного давления должны быть проверены predose и в 20, 40 и 60 минут пост дозы. Если пациент допускает тест 0,3 мл (3 мг) начальной дозы должны быть 0.2 мл (2 мг) используется по мере необходимости для лечения существующих ?выключено? эпизодов. При необходимости и терпеть доза 0.2 мл (2 мг), доза может быть увеличена до 0,3 мл (3 мг) через несколько дней. В такой пациента доза обычно не быть увеличено до 0,4 мл (4 мг) на амбулаторной основе.

Большинство пациентов, учился в Апоморфин программы развития ответил на 0,3 мл до 0,6 мл (3 мг, 6 мг). Нет никаких доказательств контролированных дозы больше 0,6 мл (6 мг) дают увеличение эффекта и эти дозы не рекомендуются. Средняя частота дозирования была 3 раза в день в программе развития, и существует ограниченный опыт с одной дозы больше 0,6 мл (6 мг), дозирование более чем 5 раз в день и с полной суточных доз более чем 2,0 мл (20 мг).

Если одна доза Апоморфин является неэффективным для определенной ?выключено? период, вторая доза не следует за это ?выключено? эпизод. Эффективность второй дозы на сингл ?выключено? эпизод систематически не изучен и не были присущи безопасность redosing.

Пациентов со значительным перерывом в терапии (более чем на неделю) должен быть перезапущена на 0.2 мл (2 мг) дозы и постепенно титрованию эффекта.

Когда дозирования пациентов с нарушениями мягкий и умеренный печени, следует проявлять осторожность из-за увеличения Cmax и АУК в этих больных (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ).

Для пациентов с нарушениями мягкий и умеренный почек тестирования дозы впоследствии начальной дозы и должна быть сокращена до 0,1 мл (1 мг) (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ).

Пациентам следует поручить администрировать Апоморфин, как описано в листовки инструкция пациента.

Как это Apokyn поставляется

Apokyn ? (10 мг/мл) содержащий Апоморфин гидрохлорид (как Апоморфин гидрохлорида hemihydrate), USP поставляется как четкий, бесцветный, стерильные, решение в 3 мл картриджи. С ручной многоразовые, несколько пен инжектор дозы используются картриджи стекла 3 мл. Перо может доставить дозы до 1.0 мл с шагом 0.02 мл. Перо предоставляется в пакете с шестью иглы и кейс.

Картриджи стекла 3 мл предоставляются следующим:

НДЦ 15054-0211-5
Гофроящик пяти патронов 3 мл
Изготовленный в:
Феттер Фарма Fertigung GmbH & Co. KG
88212 Равенсбург, Германия

Распространяется на:
Tercica, Inc. дочерней группы Ипсен,
Брисбен, CA 94005

Ручка инжектора производится путем:
Бектон Дикинсон и Организация
Франклин озера, Нью-Джерси 07417
или
Европа Бектон Дикинсон
11, Rue Аристида Berges
Б.п. 4, 38800 Pont?De Ле-Claix, Франция

Магазин при 25 ? C (77 ? F)

Экскурсии, разрешено 15 до 30 ? C (59 до 86 ? F)

[См. USP контролируемых комнатной температуре]

Распространяемых: Tercica, Inc. в дочерней
Ипсен группы, Брисбен, CA 94005

ПЕРЕСМОТРЕН СЕНТЯБРЯ 2010

Информация для пациентов

Apokyn?(AY-PO-KIN)
(Апоморфин гидрохлорид инъекция)

Прочитайте информацию пациент, который поставляется вместе с Apokyn, прежде чем вы начинаете, принимая его, и каждый раз, когда вы получите пополнения. Может быть новой информации. Поделиться этой информацией с вашего опекуна. Эта брошюра не выполняется с поставщиком медицинских, говорить о вашем состоянии здоровья или лечения. Если вы или ваш опекун не понять информацию, или какие-либо вопросы о Apokyn, разговаривайте с вашим поставщиком медицинских или фармацевтом.

Что такое Apokyn?

Apokyn используется путем инъекций, при необходимости, только для лечения потери контроля движения тела в людях с передовых болезнью Паркинсона (PD). Это условие также называется hypomobility или ?Выкл? эпизодов. Эпизод ?выключено? может включать в себя такие симптомы, как жесткость мышцы, медленными движениями и сложности начала движения. Apokyn может повысить вашу способность контролировать ваши движения, когда он используется во время эпизода ?выключено?. Это может помочь вам ходить, разговаривать или легче передвигаться. Apokyn не используется для предотвращения ?выключено? эпизодов. Apokyn имеет место не ваших других лекарств для ПД.

Кто не должен получить Apokyn?

Не принимает Apokyn, если вы:

• аллергия к Apokyn или к любому из ее компонентов. Активный ингредиент-Апоморфин гидрохлорид. Apokyn также содержит сульфиты, под названием metabisulfite. Сульфиты может привести к серьезным, угрожающие жизни аллергические реакции некоторых людей, особенно у людей с астмой. Скажите поставщику медицинских если вы имели аллергическая реакция на любой ?сульфитная?, содержащих медикаменты. Смотрите в конце этой брошюры для получения полного списка ингредиентов в Apokyn.

• лечение с некоторыми лекарствами для лечения тошноты и рвоты или раздражительным синдромом кишечника. Эти препараты (включая, например, ондансетрон, granisetron, Доласетрона, Онданзетрон и alosetron), называются 5HT3 антагонистов или блокаторы. Люди принимают этот тип наркотиков вместе с Апоморфин имел крайне низкое кровяное давление и потерял сознание или ?сознание?.

Apokyn не учился в детей.

Перед использованием Apokyn, сообщите поставщику медицинских

• о всех ваших медицинский, условия включая если вы:
  

  • у головокружение

  • иметь обморока заклинаний

  • имеют низкое кровяное давление

  • есть астмы

  • аллергия на лекарства, содержащие сульфиты

  • были проблемы с печенью

  • есть проблемы с почками

  • есть проблемы с сердцем

  • имели инсульта или другие проблемы мозга

  • психические проблемы называют основных психотическими расстройства

  • Выпить алкоголь

  • являются беременными или планируете забеременеть. Не известно, если Apokyn может нанести вред вашего будущего ребенка.

  • кормящих грудью. Не известно, если Apokyn проходит в вашем молоко, и если она может нанести вред вашего малыша. Выберите либо использовать Apokyn или кормить, но не оба.

• о всех лекарства взять, включая рецепту и без рецепта лекарства, витамины, и травяных добавок. Apokyn и некоторых других медикаментов взаимодействуют друг с другом, вызывая серьезные побочные эффекты. Это происходит, особенно, когда вы Apokyn с некоторых медикаментов под названием ?вазодилататоры? и некоторые другие лекарства, которые снижают артериальное давление, или принимать лекарства, которые делают вас сонливость. Храните список всех лекарств, вы принимаете. Здравоохранение провайдера или фармацевтом скажет вам, если вы можете взять Apokyn с вашим других лекарств.

Как следует принять Apokyn?

Читайте Apokyn ?Инструкции для использования? для получения полных инструкций по подготовке и давая инъекции Apokyn. Не вводить Apokyn, если только вы и ваш опекун учили что правильный путь и как вы понимаете все направления. Попросите поставщика услуг здравоохранения, если вы не понимаете что-то.

Точно так же, как ваши медицинские провайдера используйте Apokyn. Apokyn следует вводить только под кожу (то есть, подкожно), а не в Вену.

Поставщиком медицинских или других квалифицированных медицинских специалистов должны показать вам и вашим уход как привнести Apokyn, прежде чем начать использовать его. Поставщик здравоохранения будет предписывать Apokyn, которая поставляется в предварительно стекла картриджи, которые используются с помощью специального инжектора несколько доз пера.

• Поставщик медицинских расскажут вам какая доза Apokyn использовать и как часто вы должны принять его. Поставщик медицинских расскажут вам как изменить ваш доза Apokyn, в случае необходимости. Не изменять ваши дозы Apokyn и не использовать его более часто, если поставщик медицинских сказал вам.

• Выбор узла впрыска на область живота, предплечье или бедро. Измените ваш сайт инъекции каждый раз, когда используется Apokyn. Это снизит ваши шансы с реакции кожи на сайте, где вы привнести Apokyn. Не вводят Apokyn в область кожи, что болит, красный, зараженных или повреждены.

• Никогда не использовать повторно иглы с вашим Apokyn инъекции. Используйте новый иглы с каждой инъекции.

• Используйте только Apokyn,