Diltiazem гидрохлорид

Произношение: (укроп ГАЛСТУК uh-zem высокой droe-KLOR-ide)
Класс: Кальций канала блокировки агент

Торговые названия

Cardizem
-Таблетки 30 мг
-Таблетки 60 мг
-Таблетки 90 мг
-Таблетки 120 мг
-Порошок для инъекций 25 мг
-Инъекции 5 мг/мл

Cardizem CD
-ER капсулы, 120 мг
-ER капсулы, 180 мг
-Капсулы, ER 240 мг
-ER капсулы, 300 мг
-ER капсулы, 360 мг

Cardizem Ла
-ER таблетки, 120 мг
-ER таблетки, 180 мг
-Таблетки, ER 240 мг
-ER таблеток, 300 мг
-ER таблетки, 360 мг
-ER таблетки, 420 мг

Cartia XT
-ER капсулы, 120 мг
-ER капсулы, 180 мг
-Капсулы, ER 240 мг
-ER капсулы, 300 мг

Dilacor XR
-ER капсулы, 120 мг
-ER капсулы, 180 мг
-Капсулы, ER 240 мг

Dilt-XR
-ER капсулы, 120 мг
-ER капсулы, 180 мг
-Капсулы, ER 240 мг

Diltia XT
-ER капсулы, 180 мг

Diltiazem гидрохлорид продлил релиз
-Капсулы, ER 60 мг
-ER капсулы, 90 мг

Diltzac
-ER капсулы, 120 мг
-ER капсулы, 180 мг
-Капсулы, ER 240 мг
-ER капсулы, 300 мг
-ER капсулы, 360 мг

Ла Matzim
-ER таблетки, 120 мг
-ER таблетки, 180 мг
-Таблетки, ER 240 мг
-ER таблеток, 300 мг
-ER таблетки, 360 мг
-ER таблетки, 420 мг

Taztia XT
-ER капсулы, 120 мг
-ER капсулы, 180 мг
-Капсулы, ER 240 мг

Tiazac
-ER капсулы, 120 мг
-ER капсулы, 180 мг
-Капсулы, ER 240 мг
-ER капсулы, 300 мг
-ER капсулы, 360 мг
-ER капсулы, 420 мг

АПО Diltiaz (Канада)
АПО Diltiaz CD (Канада)
АПО Diltiaz препарат (Канада)
АПО Diltiaz SR (Канада)
Ген Diltiazem (Канада)
Ген Diltiazem CD (Канада)
Ново Diltiazem (Канада)
Ново Diltiazem CD (Канада)
Ню Diltiaz (Канада)
Ню Diltiaz-CD (Канада)
соотношение Diltiazem CD (Канада)
Diltiazem Сандоз CD (Канада)
Tiazac XC (Канада)

Фармакология

Ингибирует движение ионов кальция через мембраны клетки в системной и коронарных сосудов гладкие мышцы; замедляет движение ионов кальция через клеточные мембраны в клетках ритмоводителя сердечной мышцы и сердца, снижение проводимости синоатриальной и атриовентрикулярному (AV).

Фармакокинетика

Поглощение

IV

T _Макс. -2-3 ч.

Расширенный выпуск (ER)

T _Макс. ? 10 до 14 ч.

Немедленное освобождение (IR)

T _Макс. составляет 2-4 ч.

Распространение

VD примерно 305 л. 70% до 80% белка связаны (около 40% в альфа-канал _l -кислоты гликопротеин и около 30% альбумин). Из организма в материнском молоке.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (в том числе через CYP-450) для нескольких метаболитов; desacetyl diltiazem ? 25% до 50% мощным как diltiazem. Проходит первая перевал метаболизм после перорального.

Ликвидация

Период полураспада составляет около 3,4 ч (IV), 4-9 h (ER) и 3-4.5 ч (IR). 2% до 4% из организма без изменений в моче (устного). Системные Cl-около 65 Л/ч (IV).

Пик

2-5 мин (IV); 11 до 18 h (ER).

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

Никакой разницы в Фармакокинетические профиль diltiazem у больных с сильно зрением почечной функции.

Печеночной функции обесценение

Усиливается биоаккумулирования и продлен период полураспада.

Показания и использование

Устные

Лечение стенокардии, вызванных спазма коронарных артерий; хронический стабильной стенокардии (классический связанные усилий стенокардия); гипертоническая (ER и устойчивым релиз форм только).

Парентеральные

Лечение фибрилляции желудочков и предсердий; пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.

Противопоказания

Больные синус синдром или второй или третьей степени А.В. блок, за исключением с функционирующей кардиостимулятора; гипотония систолическое давление меньше, чем 90 мм ртутного столба; острый ми; отеком; гиперчувствительность к препарату; Желудочковая тахикардия (IV); мерцательная аритмия или трепетания предсердий, связанные с аксессуар обойти тракта (IV); IV diltiazem и IV beta-blockers вместе (в течение нескольких часов).

Администрация и дозировка

Индивидуализированные лекарственных препаратов.

Ангина
Взрослые Cardizem

PO начинаются с 30 мг 4 раза в день перед едой и перед сном. Постепенно увеличьте дозирование каждые 1-2 дней до оптимального реагирования (средняя доза оптимальный диапазон 2 180 до 360 мг/день).

Cardizem CD и Cartia XT

PO начинаются с 120 до 180 мг один раз в день. Некоторые пациенты могут отвечать на дозы до 480 мг один раз в день. При необходимости, titrate дозы в течение 7-14 дней.

Cardizem Ла и Matzim Ла

PO начинаются с 180 мг один раз в день. Некоторые пациенты могут отвечать на дозы до 360 мг один раз в день. Titrate дозы в течение 7-14 дней.

Dilacor XR и Diltia XT

PO начинаются с 120 мг один раз в день. Некоторые пациенты могут отвечать на дозы до 480 мг один раз в день. При необходимости, titrate дозы в течение 7-14 дней.

Diltzac и Tiazac

PO начинаются с 120 до 180 мг один раз в день. Некоторые пациенты могут отвечать на дозы до 540 мг один раз в день. При необходимости, titrate дозы в течение 7-14 дней.

Трепетание предсердий/предсердий/пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии
Взрослые Прямой впрыск одного Болус IV

Парентеральное начальная доза составляет 0,25 мг/кг как Болус управляет более чем 2 мин (разумные доза составляет 20 мг для среднего пациента). Если ответ является неадекватной после 15 мин, управлять как второй 0,35 мг/кг 2 мин (разумные доза составляет 25 мг для среднего пациента). Индивидуализировать последующих доз IV. Доза низкой тела веса больных на основе мг/кг. Хотя продолжительность действий может быть короче, некоторые пациенты могут отвечать на начальной дозе 0,15 мг/кг.

Непрерывная инфузия IV

Парентеральные для дальнейшего сокращения сердечного ритма (до 24 h) у больных с мерцательной аритмией или трепетания предсердий, IV инфузия может управляться. Сразу же после отправления Болус дозе 20 мг (0,25 мг/кг) или 25 мг / (0,35 мг/кг) и уменьшение сердечного ритма, начинают IV вливания. Рекомендуемая первоначальное вливание составляет 10 мг/ч; Однако некоторые пациенты могут сохранить ответ на первоначальный показатель 5 мг/ч. Скорость инфузии может быть увеличено с шагом 5 мг/час до 15 мг/ч в случае необходимости, если снижение частоты сердечных требуется дальнейшая. Настой может поддерживаться до 24 ч (макс, 24 h и до 15 мг/ч).

Гипертензия
Взрослые Продлен релиз капсул

PO начинаются с 60 до 120 мг два раза в день или 180 до 240 мг один раз в день. Макс антигипертензивный эффект обычно возникает хронический терапии (оптимальная доза 240 до 360 мг после ежедневно, но некоторые пациенты реагировать снизить дозы или более высокие дозы до 480 мг один раз в день) на 14 дней.

Cardizem CD и Cartia XT

PO 180 до 240 мг один раз в день; Однако некоторые пациенты могут отвечать на более низкие дозы. Обычно максимальный эффект достигается 14 дней хронического терапии. Обычный диапазон ? от 240 до 360 мг один раз в день. Некоторые пациенты могут отвечать на дозы до 480 мг один раз в день.

Cardizem Ла и Matzim Ла

PO начинаются с 180 до 240 мг один раз в день; Однако некоторые пациенты могут отвечать на более низкие дозы. Макс эффект достигается обычно хронического терапии на 14 дней. Диапазон доза, учился в клинических испытаниях было 120 до 540 мг один раз в день (макс., 540 мг ежедневно).

Dilacor XR и Diltia XT

СП 180 до 240 мг один раз в день (Обычная доза диапазон, 180 до 480 мг один раз в день). Пациентов, особенно тех 60 yr и старше, могут отвечать на более низкие дозы 120 мг один раз в день. Некоторые пациенты могут потребовать дозах до 540 мг один раз в день.

Diltzac и Tiazac

PO начинаются с 120-240 мг один раз в день. Макс эффект достигается обычно хронического терапии на 14 дней. Обычная доза диапазон ? от 120 до 540 мг один раз в день.

Генеральный Совет

• Может использоваться самостоятельно или в комбинации с другими препаратами CV для лечения гипертонии, стенокардии.
• Глотать таблетки и капсулы всего. Не раздавить, жевать или перерыв.
• Diltzac капсулы могут быть открыты и содержание кропили на spoonful чепуха. Глотать вылить немедленно без жевания и следить за стакан холодной воды.
• Для администрирования IV Болус или вливание только.
• Для IV вливания добавьте предписанной дозы до предписанного объема хлорида натрия 0.9%, декстроза 5% в воде или в хлорид натрия 0,45% после диаграмм растворения производителя декстроза 5%.

Стабильность хранения

Хранить таблеток и капсул контролируемых комнатной температуре (59 ? 86 ? F). Беречь от влаги и избегать чрезмерной влажности. Отменить любые неиспользованные решения. Не следует сохранять для использования в будущем. Флаконов для инъекций следует хранить в холодильнике (36 ? 46 ? F). Может магазина флаконов для инъекций при комнатной температуре до 1 мес, но любые неиспользованные инъекции должны быть уничтожены после того, как 1 mo. Store шприцы и флаконов из порошок для инъекций при комнатной температуре (59 ? 86 ? F). Не замораживать. Использовать восстановленный решение немедленно или хранить до 24 ч при контролируемой температуре.

Наркотиков взаимодействий

Анестетики

Может potentiated депрессии сердечной contractility проводимость и автоматизма, сосудистая дилатацию, связанные с анестетиков.

Бензодиазепины (например, мидазолам, Триазолам), циклоспорина, Наперстянка, Хинидин, lovastatin, Симвастатин, Буспирон, Карбамазепин

Уровень плазме этих агентов могут ранг diltiazem, увеличение фармакологического и токсических эффектов. Доза Симвастатин не должен превышать 10 мг/день.

Beta-blockers (например, propanolol)

Возможно, присадки отрицательной инотропными и chronotropic эффекты. Следует использовать с осторожностью.

Циметидин, ранитидин

Diltiazem уровень может быть увеличено.

Другие антигипертензивных агенты

Может иметь эффект суммирования.

Rifampin

Coadministration снизил diltiazem плазмы концентрации не поддающихся обнаружению уровней. Избегайте coadministration.

Несовместимость

Не следует смешивать с фуросемид.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистой системы

Брадикардия (4%); первой степени А.В. блок (3%); стенокардия, аритмия, А.В. блок (второй и третьей степени), расслоение филиал блок, CHF, ЭКГ аномалий, гипотонии, сердцебиение, обмороки, тахикардия, желудочковая экстрасистол (менее 2%); периферических отеков, асистолии, Ми (postmarketing).

ЦНС

Головокружение (6%); головная боль, усталость (5%); астения (3%); аномальные мечты, амнезия, астения, депрессия, нарушения походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезию, изменение личности, сонливость, тремор (менее 2%); Экстрапирамидная симптомов, легкомысленность, слабость, потовыделение (postmarketing).

Лечиться

Сыпь (2%); ecchymosis, петехии, светочувствительность, зуд (менее 2%); алопеция, multiforme эритема (включая синдром Стивенса - Джонсона и десять), exfoliative дерматит, пурпура, обобщенных сыпи (postmarketing).

EENT

Синус пробки (2%); амблиопия, носовое, раздражение глаз, носа заторы, ринит, звон в ушах (менее 2%); ретинопатии (postmarketing).

GI

Тошнота (1%); анорексии, запор, диарея, сухость во рту, dysgeusia, жажда, рвота (менее 2%); абдоминальный дискомфорт, судороги, диспепсии, гиперплазия десен (postmarketing).

Мочеполовой

Альбуминурию, crystalluria, гиперурикемии, импотенции, nocturia, Полиурия, сексуальные проблемы, Гинекомастия (менее 2%).

Гематологические лимфатической

Гемолитическая анемия, увеличение время кровотечения, лейкопении, тромбоцитопении (postmarketing).

Лабораторные тесты

Мягкий возвышений ALT, АСТ, ЛДГ и щелочной фосфатазы, увеличения CPK (менее 2%).

Метаболические питания

Гипергликемия, увеличение веса (менее 2%).

Опорно-двигательного аппарата

Мышечных судорог, жесткость шеи, костно боли (менее 2%); в суставах.

Респираторные

Кашель (2%); одышке (менее 2%).

Разное

Нижней конечностей отек (8%); отек (5%); промывка ((1%); аллергических реакций, боль (менее 2%); ангиодистрофия (postmarketing).

Меры предосторожности

Монитор Контролировать и регистрировать BP и пульс часто во время лечения. Осуществлять постоянный контроль за ЭКГ во время администрации. Регулярно контролировать функции почек и печени.

Беременность

Категория C.

Лактации

Из организма в материнском молоке.

Дети

Безопасность и эффективность не установлены.

Пожилые люди

Следует использовать с осторожностью в связи с большей частотой, снижение функции печени, почек или сердца и сопутствующих заболеваний или других лекарственной терапии.

Почечная функция

Следует использовать с осторожностью. Дозировка может потребоваться уменьшить.

Функция печени

Следует использовать с осторожностью. Дозировка может потребоваться уменьшить.

Острые травмы печени

Были отмечены мягкий возвышенности transaminases и без сопутствующего рельефа в щелочной фосфатазы и билирубина. Эти возвышения, обычно переходных и часто разрешаются с продолжение лечения.

Сердечная проводимости

Продлевает AV узел огнеупорных периодов без продлевает время восстановления синусового узла, за исключением пациентов с синдромом больных синус. Это редко может вызывать аномально низких темпов сердца, особенно у больных с больными синус синдром, или второй или третьей степени AV блока.

CHF

Следует использовать с осторожностью. Как ухудшение CHF сообщается.

Дерматологические эффекты

Кожа вулканов, успешно multiforme эритема и/или exfoliative дерматит, поступало.

Гипотонии

Может произойти.

Снятие синдрома

Резкий уход может привести к увеличению частоты и продолжительности Ангина. Дозировка конические постепенно.

Overdosage

Симптомы

Брадикардия, гипотонии, высокой степени А.В. блок, сердечной недостаточности.

Информация для пациентов

• Консультировать пациента или попечитель будет подготовлен и ведении медицинских специалистов в условиях медицинского IV diltiazem.
• Консультировать пациента, что доза препарата может быть скорректирована получить максимум выгоды.
• Консультировать пациента принимает таблетки IR взять 3 или 4 раза в день как это предписано. Консультировать пациента для каждой дозы независимо от еды, но принимать с пищей, если желудок расстроен происходит.
• Консультировать пациента принимая ER продуктов принять один раз каждый день, как это предписано независимо от пищи. Консультировать пациента принимать с пищей, если желудок расстроен.
• Предупредить пациента проглотить ER продукции всего и не подавить или жевать.
• Консультировать пациента, чтобы попытаться принять каждой дозы в то же время каждый день.
• Информировать пациента что наркотиков контролирует, но не вылечить, гипертония или стенокардии и продолжать принятие, как это предписано, даже если BP не является повышенные или стенокардии симптомы присутствуют не.
• Предупредить пациента, не чтобы изменить дозы или прекратить принимать, если не от поставщика медицинских услуг.
• Попросите пациента продолжать принимать другие лекарства BP или стенокардии, предписываемыми медицинских услуг.
• Указание пациента существо лечение ангин уведомлять поставщика медицинских услуг, если частота или серьезность боль в груди или потребность нитроглицерина сублингвально, как представляется, растет.
• Попросите пациента в BP и импульсного измерения навыков.
• Консультировать пациента для наблюдения и записи BP и пульс у себя дома и сообщить поставщика медицинских услуг, если отмечены аномальные измерения. Также консультировать пациента принять рекорд BP и импульса для каждого последующего визита.
• Попросите пациента лежать или сидеть если головокружение или легкомысленность, когда.
• Консультировать больных для уведомления их медицинского обслуживания, если происходит одна из следующих: частые эпизоды головокружение, когда возникающие; медленно сердца избили; постоянные усталость; любые другие необычные или необъяснимых симптома или знак.
• Подчеркнуть гипертензивные пациентов важности других условий на BP: вес элемента управления, регулярные упражнения, прекращение курения, умеренное потребление алкоголя и соли.