точный    медикамент аптеку услугу   [расширенный поиск]

Eltrombopag (Елтромбопаг)

Произношение
на русском языке: (ел-ТРОМ-бое-паг)
на английском языке: (el-TROM-boe-pag)

Eltrombopag

Произношение: (Эль животного boe-pag)
Класс: Антитромбин агент

Торговые названия

Promacta
-Таблетки 25 мг
-Таблетки 50 мг
-Таблетки 75 мг

Фармакология

Агонистом рецепторов малые молекулы thrombopoietin (TPO), который взаимодействует с трансмембранный домен человеческого ТПО рецепторов и инициирует сигнальных каскадов, вызывающими пролиферации и дифференцирования megakaryocytes от прогениторных клеток костного мозга.

Фармакокинетика

Поглощение

C Макс. имеет место в 2-6 h после перорального.

Распространение

Концентрация в клетках крови составляет примерно 50% до 79% концентрации плазмы. Связывание с белками плазмы является более чем на 99%.

Метаболизм

Широко метаболизируется, преимущественно через каналы с участием расщепления, окисления и сопряжение с глюкуроновой кислотой, глутатион или цистеина. CYP1A2 и CP2C8 отвечают за окислительного метаболизма eltrombopag. UGT1A1 и UGT1A3 отвечают за glucuronidation.

Ликвидация

Экскреция ? 59% в Кале (20% без изменений) и 31% в моче. Период полувыведения составляет 21-32 h в здоровых людей и 26 до 35 h больных идиопатическим тромбоцитопеническая пурпура (ИТФ).

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

Фармакокинетика не изучены.

Печеночной функции обесценение

В предметов с легкой, средней или тяжелой печеночной нарушениями eltrombopag АУК был 41%, 80% и 93% выше, соответственно, по сравнению с здоровыми субъектами.

Гендерные

CL ? примерно на 27% больше по сравнению с женщинами мужчины.

Гонка

Воздействие наркотиков составляет примерно 70% выше в некоторых азиатских субъектов китайский, японский, корейский, или тайваньский происхождение с ITP по сравнению с-азиатских предметов, которые были преимущественно белого цвета. Примерно 40% выше системного воздействия в здоровых черных предметов был найден в исследовании, по крайней мере 1.

Показания и использование

Лечение тромбоцитопения у больных с хроническим иммунных тромбоцитопеническая пурпура (идиопатического).

Противопоказания

Стандартный соображения.

Администрация и дозировка

Взрослые

PO начинаются с 50 мг один раз в день, за исключением пациентов, которые являются Восточной Азии происхождения (например, Китайская, Японская, Корейская, Тайваньская) или которые имеют умеренной до тяжелой печеночной обесценения. Начните с 25 мг один раз в день в пациентах которые Восточной Азии происхождения или которые имеют умеренной до тяжелой печеночной обесценения.

Доза корректировки

Корректировать дозу для достижения и поддержания тромбоцитов, количество по меньшей мере 50 ? 10 9 /L, необходимыми для уменьшения риска кровотечений. Если число тромбоцитов меньше 50 ? 10 9 /L после по меньшей мере 2 wk терапии, увеличить дозу, 25 мг (макс., 75 мг/день). Если количество тромбоцитов равно 200 ? 10 9 /L до 400 ? 10 9 /L в любое время, уменьшение дозы на 25 мг. подождать 2 wk оценить последствия этого или любые последующие доза корректировки. Если количество тромбоцитов более чем 400 ? 10 9 / Л, остановить терапии, увеличить частоту тромбоцитов мониторинга в два раза в неделю. После того, как количество тромбоцитов меньше 150 ? 10 9 / Л, reinitiate терапия в суточной дозе сокращены на 25 мг. Если количество тромбоцитов более чем 400 ? 10 9 /L после 2 недель терапии при низкой дозе eltrombopag, окончательно прекратить терапию. Прекратите лечение, если количество тромбоцитов не возрастет до уровня, достаточного для избежания клинически важных кровотечение после 4 недель терапии в максимальной дозе 75 мг/день.

Генеральный Совет

  • Используйте низкие дозы для достижения и поддержания подсчет тромбоцитов по меньшей мере 50 x 10 9 /L, необходимыми для уменьшения риска кровотечений.
  • Корректировать дозу, основанные на реакции количество тромбоцитов.
  • Eltrombopag ? не должна использоваться для нормализации подсчет тромбоцитов.
  • Взять на пустой желудок, 1 ч до или 2 часа после еды.
  • Позвольте по крайней мере 4 h между администрации eltrombopag и других лекарственных препаратов (например, антацидами), кальций Рич продуктов (например, молочные продукты) или добавки, содержащие поливалентных катионы (например, алюминий, кальция, железа, магния, селена, цинка).
  • Не управлять больше чем 1 дозы в течение 24-х.

Стабильность хранения

Магазин на 59 ? до 86 ? F.

Наркотиков взаимодействий

Умеренного или сильного ингибиторы CYP1A2 (например, ципрофлоксацин, Флувоксамин)

Eltrombopag плазмы концентрации может быть поднята; мониторинг пациентов для признаков и симптомов побочных реакций.

Умеренного или сильного ингибиторы CYP2C8 (например, gemfibrozil, trimethoprim)

Eltrombopag плазмы концентрации может вознестись, мониторинга пациентов для признаков и симптомов побочных реакций.

Органические анион, перевозящих полипептид подложках (например, Аторвастатин, бензилпенициллин, fluvastatin, метотрексат, nateglinide, правастатина, repaglinide, rifampin, rosuvastatin)

Плазменной концентрации этих агентов могут быть поднята, фармакологического воздействия и отрицательных реакций. При необходимости измените дозы этих агентов.

Поливалентных катионы (например, алюминий, кальция, железа, магния, селена, цинка)

Eltrombopag плазмы концентрации может быть уменьшено, снижение эффективности. Наблюдать пациентов для доказательства воздействия чрезмерной eltrombopag. Не управлять eltrombopag в течение 4 ч любого из любого агента, содержащий поливалентных катионов.

ВСТ фермента подложках (например, ацетаминофен, наркотиков, НПВС [например, ибупрофен])

Наблюдать пациентов для доказательств чрезмерного воздействия этих агентов.

UGT1A1 или UGT1A3 умеренного или сильного ингибиторы

Наблюдать пациентов для доказательства воздействия чрезмерной eltrombopag.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

ЦНС

Парестезию (3%).

EENT

Катаракты (3%); Ксероз кровоизлияния (2%).

GI

Тошнота (6%), рвота (4%), диспепсии (2%).

Мочеполовой

Menorrhagia (4%).

Печени

Увеличение ALT, увеличение АСТ (2%).

Гематологические лимфатической

Ecchymosis, тромбоцитопения (2%).

Опорно-двигательного аппарата

Миалгию (3%).

Меры предосторожности

Предупреждения

Гепатотоксичность

Потому что eltrombopag может вызвать гепатотоксичности, препарат доступен только через ограниченного распространения программы под названием Promacta заботится. Только консультантам, аптеках и больных, зарегистрированных с программой может предписывать, обойтись или получить eltrombopag.


Монитор

Измерить сыворотки ALT, АСТ и билирубина до начала лечения, каждые 2 wk на этапе настройки доза и ежемесячно после создания стабильной дозы. Выполните фракционирования, если повышен билирубина. Оценка испытаний аномальные сыворотки печени с повторного тестирования в течение 3-5 дней; Если подтвердятся аномалии, контролировать сыворотки печени тестов в неделю до abnormality(ies) разрешения, стабилизировать или вернуться к базовых значений. Прекратите лечение, если увеличение ALT уровня 3 или более раз ULN и прогрессивный, для по крайней мере 4 wk, или сопровождается увеличение прямой билирубин, или сопровождается клиническими симптомами или печени повреждения или доказательств для печени декомпенсации. Перед началом терапии, контролировать РБСГ, включая подсчет тромбоцитов и периферической крови мазков. Мониторинг РБСГ, включая подсчет тромбоцитов для по крайней мере 4 wk после прекращение лечения.


Беременность

Категория C.

Лактации

Не определены.

Дети

Безопасность и эффективность не установлены.

Пожилые люди

Выберите дозы с осторожностью, отражающие большей частоты, снижение функции печени, почек или сердца и сопутствующих заболеваний или других лекарственной терапии.

Почечная функция

Следует использовать с осторожностью.

Функция печени

CL ? сокращены приблизительно на 50%, а период полураспада составляет 2-секционное длительного у больных с умеренной или тяжелой печеночной функции обесценения.

Фиброз костного мозга

Риск для разработки или прогрессии ретикулум волокна осаждения в костный мозг может быть увеличено.

Катаракта

Может разрабатывать или ухудшаться.

Злокачественные новообразования

Может увеличить риск гематологические злокачественных опухолей.

Тромбоэмболических осложнений

Тромбо или тромбоэмболических осложнений может быть результатом чрезмерного роста тромбоцитов счетчики, которые могут возникнуть из-за чрезмерной eltrombopag доз.

Тромбоцитопения

Прекращение лечения может привести к тромбоцитопения микроорганизмам, чем было до лечения. Ухудшение тромбоцитопения может увеличить риск кровотечения.

Overdosage

Симптомы

Количество тромбоцитов может возрасти, что привело к тромбо/тромбоэмболических осложнений.

Информация для пациентов

  • Поручить больных взять на пустой желудок, 1 ч до или 2 часа после еды.
  • Поручить пациентов, чтобы позволить по крайней мере 4 h между eltrombopag и антациды, кальций Рич продуктов (например, молочные продукты) или добавки, содержащие алюминия, кальций, железо, магний, селен и цинк.
  • Поручить пациентам сообщать немедленно пожелтение кожи или белые глаз, необычные потемнение мочи, необычных усталости или правом верхнем желудочные боли области для медицинского обслуживания.
  • Информировать пациентов, что текущий мониторинг нужно будет выполняться во время терапии.
  • Советуют пациентам избежать ситуаций или препаратов, повышающих риск кровотечения.

Здоровье: Новости
Через три месяца мир начнет бросать курить Через три месяца в силу вступит Рамочная конвенция по контролю над оборотом табачной продукции, по инициативе ВОЗ принятая 192 странами-членами организации. Конвенция...

Психология: Поговорим о Внешности
"Меня в постели слишком много..." Пожалуй, самая насущная проблема женской внешности - полнота. И самое страшное в этой проблеме - не то, что полная женщина как-то не так выглядит......






 Copyright © RIN 2002-
* Обратная связь