Ультракаин гидрохлорид

Класс: Местных анестетиков
Химическое название: Monohydrochloride эфира 4-Methyl-3-[[1-OXO-2-(propylamino)propyl]Amino]-2-thiopenecarboxylic кислоты бромистый
Молекулярная формула: C ₁₃ H ₂₀ N ₂ O ₃ S?HCl
Номер КАС: 23964-57-0
Бренды: Septocaine

Введение

Промежуточные действия местной анестезией (Амид тип). ^{1 2 3 4}

Использование для Ультракаин гидрохлорид

Стоматологическая анестезии

Местные, инфильтративная, или региональном (то есть, блок нерва) анестезии в простых и сложных процедур стоматологических и пародонта. ^{1 8}

Обезболивающий активность аналогичен Лидокаин, mepivacaine и prilocaine. ^{2 4 7}

Администрация и дозировка Ультракаин гидрохлорид

Общие

• Определите дозировки, исходя из типа и степени хирургической процедуры, глубины наркоза, степени мышечной релаксации, а состояние пациента. ¹ Используйте наименьшее дозы, необходимый для получения желаемого эффекта. ¹

• Для педиатрических больных определите дозировку, основанные на возраст, вес, физическое состояние пациента и тип и масштабы хирургической процедуры. ¹

Администрация

Submucosal инъекция

Решения и наркотиков совместимости сведения содержатся в разделе совместимость при стабильности.

Управление submucosal проникновения или нервных блоков. ¹

Аспирацию до администрации для защиты от внутрисосудистой инъекции. ¹

Для химической дезинфекции картриджа подразделения используйте изопропила (потертости) (91%) или этилового спирта (70%). ¹ Не следует использовать бренды, не являющиеся USP классов, поскольку эти препараты могут содержать denaturants, которые могут быть вредными для каучука. ¹

Дозировка

Доступны как фиксированной комбинации, содержащие Ультракаин гидрохлорид и адреналина bitartrate; Дозировка, измеряемая по Ультракаин гидрохлорид. ¹

Педиатрических больных

Стоматологическая анестезии

Submucosal инъекция

Дети до ?4 лет: используйте более низкие дозы, чем те, которые предложены для здоровых взрослых (см. взрослых при дозировке и администрации). ¹

Простые процедуры: 0.76?5.65 мг/кг в клинических испытаниях. ¹

Сложные процедуры: 0.37?7.48 мг/кг в клинических испытаниях. ¹

Примерно 13% от педиатрических больных в клинических испытаниях необходимые дополнительные инъекции для полной анестезии. ¹

Взрослые

Стоматологическая анестезии

Submucosal инъекция

Обычная дозировка диапазон: 20?204 мг. ¹

Рекомендуемые дозы для стоматологических анестезии в здоровых Adults1 (как Ультракаин гидрохлорид 4% с эпинефрин 1: 100 000)

Процедура	Объем впрыска (мл)	Общая доза Ультракаин гидрохлорид (мг)
Проникновение	0.5?2.5	20?100
Блок нерва	0.5?3.4	20?136
Устные хирургии	1?5.1	40?204

Установления пределов

Педиатрических больных

Стоматологическая анестезии

Submucosal инъекция

Максимум 7 мг/кг (0,175 мл/кг). ¹

Взрослые

Стоматологическая анестезии

Submucosal инъекция

Максимум 7 мг/кг (0,175 мл/кг). ¹

Особых групп населения

Печеночных обесценение

Снижение дозы у больных с заболеванием печени. ¹

Гериатрические больных

Снижение дозы в пациентов до ?65 лет. ¹

Больные 65?74 лет

Простые процедуры: 0.43?4.76 мг/кг в клинических испытаниях. ¹

Сложные процедуры: 1.05?4.27 мг/кг в клинических испытаниях. ¹

Примерно 6% пациентов в клинических испытаниях необходимые дополнительные инъекции для полной анестезии. ¹

Больные ?75 лет

Простые процедуры: 0.78?4.76 мг/кг в клинических испытаниях. ¹

Сложные процедуры: 1.12?2.17 мг/кг в клинических испытаниях. ¹

Ни один из пациентов в клинических испытаниях необходимые дополнительные инъекции для полной анестезии. ¹

Другие группы населения

Снижение дозы в пациентов с сердечными заболеваниями, удручающее состояние больных и пациентов с острыми заболеваниями. ¹

Предупреждает Ультракаин гидрохлорид

Противопоказания

• Известная гиперчувствительность местных анестетиков Амид типа или натрия metabisulfite. ^{1 4}

Предупреждения/меры предосторожности

Предупреждения

Администрация адреналина

Инъекции содержит адреналина, который может вызывать некроз тканей или системной токсичности. ¹ Рассмотрим обычные меры предосторожности, связанные с администрацией адреналина. ¹

Случайные внутрисосудистой инъекции

Случайные внутрисосудистой инъекции может привести к путанице, судорог, ЦНС или кардиореспираторной депрессии, комы и респираторных ареста. ¹

Аспирацию до администрации для защиты от внутрисосудистой инъекции. ¹

Должно использоваться только врачам, которые являются достаточно осведомлены в диагностике и управления токсичность дозы и других острых чрезвычайных ситуаций, которые могут возникнуть. ¹ Реанимационные оборудование и лекарственные препараты должны быть доступны для немедленного использования. ¹

Чувствительность реакции

Сульфитный чувствительность

Ультракаин инъекции содержит натрия metabisulfite, который может вызывать аллергические типа реакций (включая анафилаксия и угрожающие жизни или менее жесткие астматический эпизоды) в некоторых лиц, подверженных. ¹

Общие меры предосторожности

Эффекты ЦНС

Концентрации токсичных плазмы местных анестетиков (в результате системной абсорбции) связанные с отрицательными последствиями ЦНС (например, беспокойства, тревожность, звон в ушах, легкомысленность, головокружение, дезориентация, волнение, помутнение зрения, тремор, депрессии, сонливость). ^{1 3}

Тщательно контролировать уровень сознания после каждой местной анестезией инъекции. ¹

Сердечно-сосудистые эффекты

Концентрации токсичных плазмы местных анестетиков (в результате системной абсорбции) связанных с неблагоприятных сердечно-эффектами (снижение миокарда contractility, периферийные вазодилатацию, депрессии проводимости сердца и возбудимости). ¹ Возможные атриовентрикулярному блок, вентрикулярной аритмии, остановка сердца и редко, смерть. ¹ Тщательно следить за сердечно-сосудистых и респираторных жизненно важные признаки после каждой местной анестезией инъекции. ¹

Сердечных аритмий может возникнуть у пациентов, получающих мощным Генеральной анестетиков; следует используйте с осторожностью в таких больных. ¹

Ультракаин гидрохлорид инъекции содержит адреналина; риск преувеличенных вазоконстриктора реакции у пациентов с гипертонией или периферической сосудистой болезни. ¹ Риск ишемических повреждений или некроз. ¹

Используйте с осторожностью в пациентах с блоком сердца или других сердечно-сосудистых заболеваний. ¹

Конкретные группы населения

Беременность

Категории C. ¹

Лактации

Не известно ли Ультракаин или его метаболиты распределяются в молоко. ^{1 4} Рекомендуется проявлять осторожность при использовании в кормящих женщин. ¹

Детская использования

Безопасность и эффективность, не прописан в детей < до 4 лет. ^{1 4}

Гериатрические использования

Нельзя исключать не существенные различия в условиях безопасности и эффективности относительно молодых взрослых, но повышенной чувствительности. ¹

Печеночных обесценение

Не учился у пациентов с нарушениями печени. ¹ Используйте с осторожностью у больных с тяжелой печеночной обесценения. ¹

Общие неблагоприятные эффекты

Боль, ^{1 2 4 7} головная боль, ^{1 2 4 7} лицевые отек, ^{1 2 4} гингивит, ^{1 2 4} парестезию, ^{1 2 4} инфекции. ^{1 2 4}

Взаимодействие для Ультракаин гидрохлорид

Приблизительно 5-10% имеющихся Ультракаин метаболизируются CYP ферменты. ^{1 3}

Конкретные препараты

Наркотиков	Взаимодействие	Комментарии
Анестетики, общие	Возможные сердечных аритмий когда Ультракаин осуществляется во время или после отправления мощным анестетиков Генеральной 1	Используйте с осторожностью 1
Антидепрессанты, tricyclics	Возможные тяжелой, продолжительной гипертонии за счет компонента адреналина 1	Избегайте использование; 1 Если необходимо использовать одновременно, требуется тщательный мониторинг 1
Butyrophenones	Возможное сокращение или обращения вспять pressor эффекта адреналина 1	Избегайте использование; 1 Если необходимо использовать одновременно, требуется тщательный мониторинг 1
Ингибиторы Мао	Возможные тяжелой, продолжительной гипертонии за счет компонента адреналина 1	Избегайте использование; 1 Если необходимо использовать одновременно, требуется тщательный мониторинг 1
Phenothiazines	Возможное сокращение или обращения вспять pressor эффекта адреналина 1	Избегайте использование; 1 Если необходимо использовать одновременно, требуется тщательный мониторинг 1

Фармакокинетика Ультракаин гидрохлорид

Поглощение

Биодоступность

Пиковые концентрации плазмы достичь приблизительно 25 минут после однократной дозы и 48 минут после 3 приема. ¹

Начало

1-6 минут submucosal инъекции. ¹ Средняя наступление наркоза после Ультракаин администрации, по-видимому, похож на prilocaine ^{5 6 8} но немного быстрее, чем у других местных анестетиков (например, Лидокаин). ^{3 5 8}

Продолжительность

Полная анестезия длится около 1 часа. ¹

Распространение

Связывание белков плазмы

Примерно на 60?80% (альбумин и ?-глобулины). ¹

Ликвидация

Метаболизм

Ультракаин системно поглощенной быстро метаболизируются плазмы carboxyesterase для articainic кислоты (неактивный); ¹ приблизительно 5-10% имеющихся Ультракаин метаболизируется в articainic кислоту CYP ферментами. ^{1 3}

Ликвидация маршрут

Из организма преимущественно в моче как неактивные метаболиты и небольшое количество (2%) неизменным наркотиков; ^{1 4} примерно 53?57% управляемых дозы из организма в течение 24 часов после submucosal администрации. ¹

Период полураспада

Примерно 1,8 часа. ¹

Стабильность

Хранения

Парентеральные

Инъекция

25 ? C (могут быть подвержены 15 ? C). ¹ Защита от света. ¹

Совместимость

Информация о системных взаимодействия, связанные с использование содержатся в разделе взаимодействий.

Могут быть несовместимы с сильным окисляющих агентов. ^в

ActionsActions

• Местных анестетиков блокировать поколения и проведение нервных импульсов, повышения порога для электрического возбуждения, замедление распространения нервных импульсов и снижения темпов роста потенциал действия. ¹

• Сформулированы с адреналина для снижения темпов и масштабов системной абсорбции Ультракаин и продлить его продолжительность действий. ^{1 4}

• Обладает средней продолжительности действий (примерно 1 час). ^{1 2 3 4}

Рекомендации пациентам

• До администрации консультировать пациентам возможность временной потери функции ощущения и мышц после проникновения и нервных блоков инъекции. ¹

• Важное значение информирования врачей или планируемыми терапии, включая предписание и ОТК наркотиков, а также любые сопутствующие заболевания (например, сердечно-сосудистые заболевания). ¹

• Значение женщин, информирование их врача, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. ¹

• Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

Ультракаин гидрохлорид

Маршруты	Лекарственные формы	Сильные стороны	Торговые марки	Производитель
Парентеральные	Инъекция	4% с Bitartrate эпинефрин 1: 100 000 (всего адреналина)	Septocaine (с metabisulfite натрия)	SEPTODONT