Acular ? (кеторолак tromethamine глазной раствор) является членом группы pyrrolo пиррол нестероидные противовоспалительные препараты (NSAIDs) для офтальмологических использования. Его химическое название (?)-5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic кислота, соединение с 2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol (1: 1) и он имеет следующую структуру:
Офтальмологические решение Acular ? поставляется стерильных изотонический 0,5% раствора, с рН 7.4. Офтальмологические решение Acular ? представляет собой рацемического смесь R-(+) и S-(-)-кеторолак tromethamine. Кеторолак tromethamine могут существовать в трех формах кристалл. Все формы являются одинаково растворимы в воде. PKa кеторолак ? 3.5. Этот белый белого кристаллического вещества склеивания на длительном воздействии света. Молекулярная масса кеторолак tromethamine ? 376.40. Osmolality глазной решения Acular ? ? 290 mOsml/кг.
Каждый мл офтальмологических решения Acular ? содержит: активные: кеторолак tromethamine 0,5%. Консервант: бензалкония 0,01%. Inactives: edetate динатрия 0,1%; octoxynol 40; очищенная вода; хлорид натрия; и соляная кислота или гидроксида натрия для корректировки РН.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Кеторолак tromethamine является нестероидные противовоспалительные наркотиков, которые, когда системно, продемонстрировал обезболивающее, противовоспалительное и anti-pyretic деятельность. Считается, что механизм его действия за счет своей способности подавлять биосинтез простагландинов. Tromethamine кеторолак, учитывая системно не вызывает сужение зрачка.
Простагландины показаны во многих животных моделях быть посредниками некоторых видов внутриглазных воспаления. В исследованиях, в глазах животных было показано простагландинов для производства разрушить барьер кровь водный юмор, вазодилатацию, повышение сосудистой проницаемости, лейкоцитоз и повышение внутриглазного давления. Простагландины представляется также играть определенную роль в miotic ответ, производимые при глазной хирургии йоговским Айрис сфинктера независимо от холинэргические механизмов.
Две капли (0,1 мл) 0,5% раствора Acular ? офтальмологических воплощено в глаза больных 12 часов и 1 часа до экстракции катаракты достичь измеримые уровни в 8 из 9 пациентов глаз (средняя кеторолак концентрации 95 (нг/мл водный юмор, (диапазон 40 до 170 нг/мл). Окулярные администрация кеторолак tromethamine уменьшает простагландина Е2 (PGE2) уровни в водный юмора. Средняя концентрация PGE2 составляла 80 pg/mL в водный юмор глаз, получают в глаза, получение Acular ? 0,5% глазных решение автомобиль и 28 ПГ/мл.
Один падение (0,05 мл) 0,5% раствора Acular ? офтальмологических было воплощено в один глаз и одна капля транспортного средства в другой глаз TID в 26 обычные предметы. Только 5 из 26 предметов был обнаружению количество кеторолак в их плазме (диапазон 10.7 до 22,5 нг/мл) на 10 дней в течение окулярные лечение. Когда кеторолак tromethamine 10 мг администрируется системно каждые 6 часов, пиковые уровни плазмы на установившемся режиме являются около 960 нг/мл.
Два контролируемые клинические исследования показали, что Acular ? офтальмологических решение значительно более эффективным, чем его автомобиль в освобождении окулярные зуд, вызванных Сезонный аллергический конъюнктивит.
Два контролируемые клинические исследования показали, что пациентов на две недели с глазной решения Acular ? меньше шансов для получения поддающихся измерению признаков воспаления (клеток и бликов) чем пациентов с его транспортного средства.
Результаты клинических исследований показывают, что кеторолак tromethamine не оказывает существенного влияния на внутриглазного давления; Однако изменения в внутриглазного давления может произойти после хирургии катаракты.
ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Acular ? офтальмологических решение указывается для временного облегчения окулярные зуд за счет Сезонный аллергический конъюнктивит. Офтальмологические решения Acular ? также указал на лечение послеоперационных воспаления у больных, перенесших экстракции катаракты.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Acular ? офтальмологических решение противопоказан пациентам с ранее продемонстрированной гиперчувствительность к любой из ингредиентов в разработке.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Существует потенциал для кросс чувствительность ацетилсалициловая кислота, фенилуксусной кислоты деривативы и другие нестероидные противовоспалительные агенты. Таким образом необходимо с осторожностью подходить при лечении лиц, которые ранее выставлены чувствительности к этим препаратам.
С некоторыми нестероидные противовоспалительные препараты существует потенциал для увеличения кровотечения времени из-за помех для агрегации тромбоцитов. Сообщения, что ocularly прикладной нестероидные противовоспалительные препараты могут привести к увеличению кровотечение окулярные тканей (включая hyphemas) совместно с глазной хирургии были.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие
Все актуальные нестероидные противовоспалительные препараты (NSAIDs) может замедлить или задержать исцеления. Актуальные кортикостероиды известны также замедлить или задержать исцеления. Использование актуальных НПВП и актуальные стероидов может увеличить потенциал для лечения проблем.
Использование тематических NSAIDs может привести к кератиту. В некоторых подвержены больных продолжение использования актуальных NSAIDs может привести к эпителиальных разбивка, роговицы прореживанию, роговицы эрозии, роговицы изъязвления или перфорации роговицы. Эти события могут быть взгляд угрозы. Пациентам с признаками эпителия роговицы разбивка следует немедленно прекратить использование тематических НПВП и следует тщательно контролировать роговицы здоровья.
Postmarketing опыт с актуальным NSAIDs предлагает пациентам с сложной глазной хирургии, роговицы денервацией, роговицы эпителиальных дефекты, сахарный диабет, окуляр поверхности заболеваний (например, сухой синдром глаза), ревматоидный артрит, или повторных глазной хирургии в течение короткого периода времени может быть повышенному риску роговицы неблагоприятных событий, которые могут стать угрожающей зрение. Актуальные NSAIDs следует использовать с осторожностью в этих больных.
Postmarketing опыт с актуальным NSAIDs предлагает также, использовать более чем за 24 часа до хирургии или за 14 дней, post-surgery может увеличить риск пациента для возникновения и тяжесть роговицы неблагоприятных явлений.
Рекомендуется использовать с осторожностью в пациентах с известными кровотечения тенденции или которые получают другие лекарства, которые могут увеличивать время кровотечения, офтальмологические решение Acular ?.
Информация для пациентов: Acular ? офтальмологических решение не должно осуществляться при ношении контактных линз.
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия
Кеторолак tromethamine не был канцерогенности на крысах, учитывая до 5 мг/кг/день устно на 24 месяца (151 раз Максимальная рекомендуемая человеческого актуальные офтальмологических дозы, на основе/мг/кг, при условии 100% поглощения в организме человека и животных), ни в мышей, учитывая до 2 мг/кг/день устно на 18 месяцев (60 раз Максимальная рекомендуемая человеческого актуальные офтальмологических дозы, на основе/мг/кгпредполагая 100% поглощения в организме человека и животных).
Кеторолак tromethamine не оказывает мутагенного в пробирке в Эймс пробирного или вперед мутация анализов. Аналогичным образом она не привела к искусственное увеличение незапланированные синтез ДНК или увеличение in vivo хромосома поломки в мышах. Однако tromethamine кеторолак привела к увеличению числа случаев в хромосомных отклонений в клетках яичник китайского хомяка.
Кеторолак tromethamine не снижают фертильность при ведении устно для мужские и женские крыс при дозах до 272 и 484 раз Максимальный рекомендованный человеческого актуальные офтальмологических дозы, соответственно, на основе мг/кг, при условии 100% поглощения в организме человека и животных.
Беременность
Тератогенных эффектов: Tromethamine беременности категории C. кеторолак, управляемых при organogenesis, не тератогенных кроликов или крыс при оральных дозы до 109 и 303 раз Максимальная рекомендуемая человеческого актуальные офтальмологических доза, соответственно, на основе мг/кг при условии 100% поглощения в организме человека и животных. Когда крысам после 17 дней гестации в устных дозах до 45 раз Максимальная рекомендуемая человеческого актуальные офтальмологических доза, соответственно, на основе мг/кг, при условии 100% поглощения в организме человека и животных, tromethamine кеторолак привели к патологических и росту крысят. Существует никаких адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Офтальмологические решение Acular ? следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Nonteratogenic эффекты: из-за известных воздействия наркотиков, который препятствует простагландина плода сердечно-сосудистой системы (закрытие артериального протока), Acular ? офтальмологических решение в конце беременности следует избегать использования.
Кормящих матерей
Следует проявлять осторожность при глазной решение Acular ? управляет медсестер женщине.
Детская использования
Безопасность и эффективность в педиатрических больных в возрасте 3 не было создано.
Гериатрические использования
Между пожилых и молодых пациентов наблюдаются не общие различия в условиях безопасности или эффективности.
Побочные реакции
Наиболее частых побочных проявлений сообщенные с использованием кеторолак tromethamine глазной решения были временными жало и сжигания на внушение. Эти события были представлены до 40% пациентов, участвующих в клинических испытаниях.
Других неблагоприятных событий, происходящих примерно 1% - 10% времени во время лечения с кеторолак tromethamine глазной решений включены аллергические реакции, Роговичый отек, ирит, окулярные воспаление, окулярные раздражение, поверхностный кератит и поверхностный глазной инфекции.
Другие неблагоприятные события редко сообщалось с использованием кеторолак tromethamine глазной решения включают: роговицы инфильтраты, язва роговицы, сухости глаз, головные боли и визуальных помех (Туманное зрение).
Клиническая практика: Следующие события было выявлено в ходе postmarketing использования кеторолак tromethamine глазной раствор 0,5% в клинической практике. Потому что они добровольно сообщили от населения неизвестного размера, нельзя сделать оценки частоты. События, которые были отобраны для включения в результате либо их серьезность, частота отчетности, возможные причинно-следственной связи актуальным кеторолак tromethamine глазной раствор 0.5%, или сочетанием этих факторов, включают в себя роговицы эрозии, перфорации роговицы, истощение роговицы и эпителиальных разбивка (см.
Меры предосторожности, Генеральная
).
АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА
Рекомендуемая доза офтальмологических решения Acular ? ? одна капля (0,25 мг) четыре раза в день для облегчения окулярные зуд за счет Сезонный аллергический конъюнктивит.
Для лечения послеоперационной воспаления у больных, перенесших экстракции катаракты одной капли глазные решения Acular ? должны применяться к пострадавших eye(s) четыре раза ежедневно начиная через 24 часа после хирургии катаракты и вплоть до первых 2 недели послеоперационного периода.
Acular ? офтальмологических решение безопасно Управление вместе с другими офтальмологических препаратов таких, как антибиотики, бета-блокаторы, углекислые anhydrase ингибиторы, cycloplegics и mydriatics.
КАК ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ
Acular ? (кеторолак tromethamine глазной раствор) поставляется стерильные в непрозрачный белый LDPE пластиковых бутылках с белыми капельницы с крышками серые ударопрочный полистирол (бедра) следующим:
-
-
5 мл в 10 мл бутылки - НДЦ 0023-2181-05
Храните при температуре 15 ? C - 25 ? C (59 ? F-77 ? F) с защитой от света.
RX только
Изменен: 05/2011
© 2011 Allergan, инк.
Ирвайн, Калифорния 92612, США.
Acular ? производятся и распространяются Allergan, Inc. по лицензии от его разработчик, Рош Пало Альто LLC, Пало-Альто, Калифорния, США.
? знаки, принадлежащие Allergan, Inc.
Сделано в США
71590US13C
ALLERGAN
НДЦ 0023-2181-05
Acular ?
(кеторолак
tromethamine
офтальмологические
раствор)
0.5%
только стерильные Rx
5 мл
ALLERGAN
НДЦ 0023-2181-05
Acular ? Rx только
(кеторолак tromethamine
офтальмологические раствор) 0,5 %
стерильные 5 мл
Acular
кеторолак tromethamine решения / падает
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 09/2011
Allergan, Inc.
