Произношение
на русском языке: Иопидине
на английском языке: Iopidine

Iopidine

Общее название: apraclonidine гидрохлорид
Лекарственная форма: офтальмологическая решение
Iopidine ?
1% (apraclonidine гидрохлорид офтальмологические раствор) как база
Стерильные

ОПИСАНИЕ

Iopidine ? офтальмологических решение содержит apraclonidine гидрохлорид, агонистом альфа адренергическим, в стерильных изотонический решение для тематических приложений к глазу. Apraclonidine гидрохлорид белого до белого порошка и очень растворимый в воде. Его химическое название-2-[(4-amino-2,6 dichlorophenyl) имино] imidazolidine monohydrochloride с эмпирическая формула C9H11Cl3N4 и молекулярной массой 281.6.

Химическая структура apraclonidine гидрохлорид является:

Каждый мл Iopidine глазной решения содержит: активы: apraclonidine гидрохлорид 11.5 мг эквивалентен apraclonidine базы 10 мг. консервант: бензалкония 0,01%. Inactives: хлорид натрия, ацетат натрия, гидроксида натрия или соляной кислоты (pH 4.4-7,8) и очищенной воды. Osmolality-это mOsm 260-320.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Apraclonidine является относительно селективный агонист альфа адренергическим и не имеет значительных мембраны, стабилизации деятельности (местной анестезией). Если они заложены в глаз, Iopidine (apraclonidine гидрохлорид офтальмологические раствор) имеет действия снижения внутриглазного давления. Глазной apraclonidine имеет минимальное воздействие на сердечно-параметров. Головы повреждения и поля зрения потери зрительного нерва может привести от острого повышения внутриглазного давления, которые могут произойти после аргоном или Nd: YAG лазер хирургических процедур. Повышенное внутриглазное давление, будь то острый или хронический в продолжительности, является основным фактором риска в патогенезе поля зрения потери. Чем выше пик или Спайк внутриглазного давления, тем больше вероятность потери визуального поля и оптического нерва ущерб особенно у больных с ранее скомпрометированных оптической нервы. Начало действия с Iopidine глазной решения можно обычно отметить в течение одного часа и сокращение максимального внутриглазного давления обычно трех до пяти часов после нанесения разовой дозы. Точный механизм действия окулярные гипотензивное Iopidine глазной решения полностью не устанавливается в настоящее время. Водный fluorophotometry исследования в человеке предполагают, преобладающим действий может быть связана с сокращением водный формирования. Контролируемые клинические исследования больных, требующих аргон Лазерная трабекулопластика, аргон лазерных iridotomy или гранатовые задняя capsulotomy, показало, что Iopidine глазной решения под контролем или предотвратить рост послеоперационный внутриглазного давления, обычно наблюдается у больных после прохождения этих процедур. После операции средняя внутриглазного давления был mmHg 1,2 до 4 ниже соответствующего давления presurgical базовой линии до лечения офтальмологических решения Iopidine. С лечение плацебо послеоперационный давления были выше, чем их соответствующих базовых планах presurgical 2,5-8.4 mmHg.

В целом лишь 2% пациентов с Iopidine ? офтальмологических имел тяжелой внутриглазного давления возвышенности (spike?10 mmHg) в течение первых трех часов после лазерной хирургии, а лишь 23% пациентов, лечение плацебо применили грубое давление пики (таблица 1). Пациентов, которые пережили всплеск давления после операции пик внутриглазного давления выше 30 mmHg у большинства пациентов (таблица 2) и выше 50 mmHg в семи пациентов, лечение плацебо и одного пациента, лечение глазных решения Iopidine.

Таблица 1

Количество mmHg внутриглазного давления Spikes?10

		Лечение
			Apraclonidine		Плацебо
Исследование	Лазерная процедура	P-значение	Это	(%)	Это	(%)
1	Трабекулопластика	< 0.05	0/40	(0%)	6/35	(17%)
2	Трабекулопластика	=0.06	2/41	(5%)	8/42	(19%)
1	Iridotomy	< 0.05	0/11	(0%)	4/10	(40%)
2	Iridotomy	=0.05	0/17	(0%)	4/19	(21%)
1	Nd: YAG Capsulotomy	< 0.05	3/80	(4%)	19/83	(23%)
2	Nd: YAG Capsulotomy	< 0.05	0/83	(0%)	22/81	(27%)

= Номер спайков/номер глаза.

Таблица 2

Масштабы послеоперационный внутриглазного давления в трабекулопластика, Iridotomy и Nd: YAG Capsulotomy пациентов С тяжелой давления спайков = 10 мм рт.ст.

Максимальное послеоперационный внутриглазного давления (mmHg)
	Итого
Лечение	Пики	20-29 мм рт.ст.	30-39 мм рт.ст.	40-49 мм рт.ст.	> 50 мм рт.ст.
Iopidine	8	1	4	2	1
Плацебо	78	16	47	8	7

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Iopidine (apraclonidine гидрохлорид офтальмологические раствор) указывается для контроля или предотвращения послеоперационный возвышенностям внутриглазного давления, которые возникают у больных после аргон Лазерная трабекулопластика, аргон лазерных iridotomy или гранатовые задняя capsulotomy.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Iopidine глазной решения противопоказан для пациентов, получающих терапию monoamine oxidase ингибитора и для пациентов с повышенной чувствительности для любого компонента этого лекарства или клонидина.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

АКТУАЛЬНЫЕ ОФТАЛЬМОЛОГИЧЕСКИХ ТОЛЬКО ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ. Не для инъекций или устной заглатывания.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общие

Так как Iopidine ? офтальмологических решение является мощным depressor внутриглазного давления, пациентов, которые разрабатывают преувеличенных снижения внутриглазного давления следует тщательно контролировать.

Хотя острая администрация две капли глазные решения Iopidine имеет минимальное воздействие на сердечного ритма и артериального давления в клинических исследованиях, оценке пациентов переднего отрезка лазерной хирургии, доклинические фармакологического профиль этого препарата свидетельствует о том, осторожность в лечении больных с тяжелой сердечно-сосудистых заболеваний, включая гипертонию.

Следует рассмотреть возможность вазовагальные нападения во время лазерной хирургии и осторожность в пациентах с историей таких эпизодов.

Актуальные окулярные администрации двух капель 0,5%, 1% и 1,5% Iopidine глазной решение для Новой Зеландии Альбино кролики три раза ежедневно на одного месяца привели к спорадическим и переходные случаях минимальный роговицы облачности в группе 1,5% только. Гистопатологические изменения не были отмечены в эти глаза. Не отрицательных окулярные эффекты наблюдались у обезьян cynomolgus, с двумя капли 1,5%, Iopidine глазной решение применяется три раза ежедневно в течение трех месяцев. Роговицы изменения не были замечены в 320 человек, с учетом по крайней мере одна доза 1% Iopidine глазной решения.

Наркотиков взаимодействий

Взаимодействие с другими агентами, не расследовались.

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Было отмечено никаких существенных изменений в опухоли заболеваемости или типа, после двух лет оральным apraclonidine HCl для крыс и мышей в дозировке 1 и 0,6 мг/кг/день, вплоть до 50 и 30 раз, соответственно, максимальная доза, рекомендуется для людей актуальных окулярные использования. Apraclonidine HCl не оказывает мутагенного в серии испытаний в пробирке мутагенность, включая тест Эймс, пробирного вперед мутация лимфомы мыши, хромосомные аберрации пробирного в клетках яичников (ЧО) культивируемых китайского хомяка, сестра Хроматид пробирного обмен в клетках Чо и индикации трансформации клетки. С apraclonidine HCl, также не представила доказательств мутагенность проведены assay micronucleus in vivo мыши. Размножение и плодородия исследования на крысах, показали не неблагоприятное воздействие на фертильность мужчин или женщин в дозе 0,5 мг/кг/день (25 раз Максимальная рекомендуемая доза человеческого).

Беременность

Беременность Категория C: Apraclonidine HCl было показано иметь эффект embryocidal в кроликов когда учетом в устное дозы 3 мг/кг/день (150 раз Максимальная рекомендуемая доза человеческого). Доза связанных с материнской токсичности наблюдалось в крыс на 0,3 мг/кг/день (15 раз Максимальная рекомендуемая доза человеческого). Существует никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Iopidine 1% глазных решение следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Кормящих матерей

Не известно если тематически, офтальмологические решения Iopidine из организма в материнском молоке. Следует принять решение прекратить медсестер временно на один день, на которых используется Iopidine глазной решения.

Детская использования

Безопасность и эффективность в педиатрических больных не было создано.

Гериатрические использования

Между пожилых и молодых пациентов наблюдаются не общие различия в условиях безопасности или эффективности.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Следующие неблагоприятные события, происходящие в менее чем 2% больных, поступили в ассоциацию с использованием системы Iopidine ? офтальмологических лазерной хирургии: окулярные инъекции, высота верхней крышки, нерегулярные сердечного ритма, носовые скученного, глаза воспаление, Ксероз бланширование и mydriasis. В исследовательской исследования дозирования Iopidine глазной решения один или два раза ежедневно до 28 дней в nonlaser исследованиях были замечены следующие неблагоприятные события:

Окуляра: Ксероз бланширование, высота верхней крышки, mydriasis, горение, дискомфорт, ощущение инородного тела, сухости, зуд, hypotony, размытые или недоступный видение, аллергические реакции, Ксероз microhemorrhage.

Gastrointestinal: Боли в животе, понос, живота дискомфорт, emesis.

Сердечно-сосудистые: Брадикардия, вазовагальные нападения, сердцебиение, пребывания в ортостатических эпизод.

Центральной нервной системы: Мечта беспорядков, бессонница, раздражительность, сократилась либидо.

Другое: Вкус аномалии, сухой рта, носовые горения или сухости, головная боль, ощущение холодной головой, тяжесть в груди или горение, липкий или потной ладони, ощущение тепла тела, затрудненное дыхание, увеличилось, глотке секреция, оконечность боли или онемение, усталость, парестезию, не связанные с сыпь зуд.

OVERDOSAGE

Проглатывание Iopidine 0,5% глазных решение сообщается, брадикардии, сонливость и гипотермии. Случайного или намеренного проглатывания устных Клонидин был сообщений о причиной апноэ, аритмии, астения, брадикардии, дефекты проводимости, уменьшилось или отсутствующих рефлексов, сухость рот, гипотонии, гипотермии, гиповентиляции, раздражительность, летаргию, миоз, бледность, дыхания, седативный или кома, захват, сонливость, временной гипертонией и рвоты. Лечение передозировки устный включает в себя поддержку и симптоматической терапии; следует сохранить патентных дыхательные пути. Гемодиализ имеет ограниченную ценность, так как удаляется не более 5% циркулирующих наркотиков.

АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА

Одна капля Iopidine глазной решения следует внушать запланированного постановляющей части глаза за один час до начала переднего отрезка лазерной хирургии и вторая капля следует внушать же глаз сразу же после завершения лазерной хирургической процедуры. Использовать отдельный контейнер для каждого сингл снижение дозы и отказаться от каждого контейнера после использования.

КАК ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ

Iopidine (apraclonidine гидрохлорид офтальмологические раствор), 1% как база является бесплодной, изотонические, водный раствор, содержащий apraclonidine гидрохлорид. Поставляется в следующем: 0,1 мл пластиковый офтальмологических дозаторов, упакованы по два на каждый мешок. Эти распылители заключены в фольге двухъярусной дополнительным барьером для испарения.

0,1 мл: НДЦ 0065-0660-10

ХРАНЕНИЕ:

Магазин на 2 ?-25 ? C (36 ?-77 ? F).

Защита от света.

RX только

Патент США No. 5,212,196

Сделано во Франции

426670

Изготовлена для:

ALCON LABORATORIES, INC.

Форт-Уорт, Техас 76134 США

Изготовленный в:

Laboratoires Alcon, с.а.

F-68240 Кайсерсберг, Франция

249055-1204

Редакция: Декабрь 2004 года

ГЛАВНЫЙ ИНДИКАТОРНАЯ ПАНЕЛЬ

НДЦ 0065-0660-10

Iopidine ?

(apraclonidine гидрохлорид офтальмологических раствор)

1% как база

Стерильные

СОДЕРЖАНИЕ: 12 пакеты, содержащие 2 - 0,1 мл

контейнеры каждый

Магазин в 2-25 C (36-77 F). Защита от света.